INHIBITORY POMPY PROTONOWEJ

1. Omeprazol – Helicid 0,01; 0,02; 0,04

2. Lanzoprazol – Lanzul S 0,015; Lanzul 0,03

3. Pantoprazol – Nolpaza 002; 0,04

4. Esomeprazol – Emanera 0,02; 0,04

1 tabletkę 1 raz dziennie rano 30 minut przed posiłkiem, przy eradykacji 1 tabletkę 2 razy dziennie 30 minut przed posiłkiem 10-14 dni;

Mechanizm działania – blokuje pompę protonową (enzym – H+/K+ ATPaza) przenoszącą jony H+ do światła żołądka, przez zablokowanie zmniejsza się wytwarzanie HCl. Do komórek okładzinowych dociera drogą krwi, aktywowane są w ich kwaśnym środowisku i działają tylko na stymulowane pokarmem komórki okładzinowe.

Wskazania:

- lek z wyboru w chorobie wrzodowej;

- eradykacja H. pylori 1 tabletkę 2x/d przez 10-14 dni

- zapobieganie wrzodom stresowym;

- krwawienie z górnego odcinka przewodu pokarmowego;

- choroba refleksowa z GERD;

- dyspepsja;

- osłonowo u pacjentów leczonych przewlekle NLPZ z czynnikami ryzyka;

- zespół Zollingera-Ellisona;

- eozynofilowe zapalenie przełyku;

Działania niepożądane:

- ból głowy,

- nudności, biegunka, zaparcia, dyspepsja;

- ryzyko rozwoju C. difficile

- niedobór witaminy B12

- hipomagnezemia;

- osteoporoza;

- ryzyko pozaszpitalnego zapalenia płuc.

ANTAGONIŚCI RECEPTORA H2

1. Chlorowodorek ranitydyny - Ranigast 0,15 1 tabletkę 2x/d

2. Famotydyna – Famogast 0,02; 0,04 1 tabletkę 1x/d

Mechanizm działania – zmniejszają podstawowe wydzielanie HCl ( komórki w spoczynku, nie wymaga podania przed posiłkiem), też na wydzielanie stymulowane.

Wskazania: choroba wrzodowa, choroba refleksowa.

Działania niepożądane: antyandrogenowe, wzrost AST, ALT, zaburzenia hematologiczne, wysypka, splątanie;

SOLE BIZMUTU – toksyczny wpływ na H. pylori, zapobiegają przyleganiu H. pylori do błony śluzowej, działanie gastro protekcyjne, DN – ciemne zabarwienie języka, ciemne stolce, nudności, wymioty

INNE W CHOROBIE WRZODOWEJ

1. Neutralizujące – wiążą kwas solny, wskazane pomocniczo, sole magnezu (biegunka), sole glinu (zaparcia);

2. Leki osłaniające – kawas alginowy

3. Sukralfat – sól glinowa siarczanu sacharozy – przemiana z wytworzeniem polimeru, ochrona niszy wrzodowej;

4. Prostaglandyny – mizoprostal – analog PGE2, DN – skurcze jelit, biegunki

ERADYKACJA H. pylori leki stosowane – IPP, H2-bloker, antybiotyki/chemioterapeutyki, sole bizmutu. Schemat 10-14 dni:

1. Inhibitor pompy protonowej IPP

- omeprazol Helicid 2x 20mg

- amoksycylina Duomox 1g 2x/d

- metronidazol Metronidazol 500mg 2x/d ( 2 tabletki 2 razy na dobę)

LEKI PRZECIWWYMIOTNE

- antagoniści receptora D2 – metoklopramid, neuroleptyki

- antagoniści receptorów histaminowych H1 – I generacja bo działa ośrodkowo;

- antagoniści receptorów 5-HT3;

- antagoniści receptora NK-1

- Antagoniści receptora M i 5-HT4

METOKLOPRAMID:

Metoklopramidum 0,01 tabl, amp, 1 tabletkę 3 razy na dobę przed posiłkiem;

Mechanizm działania – blokuje receptor D2 i 5-HT3, dodatkowo ma działanie pro kinetyczne przez blokowanie receptora D2 powoduje uwolnienie ACH która działa pobudzająco na perystaltykę przewodu pokarmowego.

Działanie prokintetyczne – tylko w górnych odcinkach przewodu pokarmowego, nie działa na jelito grube i drogi żółciowe, przyspiesza opróżnianie żołądka, zwiększa napięcie spoczynkowe dolnego zwieracza przełyku, popularny przy zabiegu.

Wskazania: zapobieganie nudnościom i wymiotom pooperacyjnym i po leczeniu nowotworu, objawowo, max 5 dni, nie działa na wymioty pochodzenia błędnikowego.

Działania niepożądane: jak neuroleptyki klasy 1 – zaburzenia endokrynologiczne (hiperprolaktynemia), zaburzenia pozapiramidowe, niepokój ruchowy, senność.

Przeciwwskazania – ciąża, padaczka, depresja, zaburzenia pozapiramidowe, stany z przeciwwskazaną nasiloną perystaltyką (krwawienie z p. pok.), chwiejne nadciśnienie i guz chromochłonny;

NEUROLEPTYKI KLASYCZNE

Tietyloperazyna – Torecan 6,5 mg amp. tabl., czopki 1 tabletkę 3x/d

Mechanizm działania- blokuje receptor D2, ale też M, H1, alfa1

Chlorpromazyna, Tietylperazyna, Prometazyna, Haloperidol

Atypowe – też działają przeciwwymiotnie, ale w mniejszym stopniu.

Wskazania – wymioty pooperacyjne i po radioterapii

Działania niepożądane – senność, zaburzenia pozapiramidowe, zab. Endokrynologiczne

ANTAGONIŚCI RECEPTORA 5-HT3 – SETRONY

1 Ondansetron – Zofran tabletki i ampułki 0,004; 0,008; czopki 0,016. 2x 0,08

Wskazania – wymioty po chemio- i radioterapii (chętnie z deksametazonem);

Działania niepożądane – senność, suchość w jamie ustnej, zaparcia, bóle głowy, przejściowe podwyższenie AST, ALT;

ANTYHISTAMINOWE – hamują obwodowe pobudzenie ośrodka wymiotnego, Prometazyna, Dimenhydrant. Wskazania – choroba lokomocyjna i inne wymioty pochodzenia błędnikowego.

Działania niepożądane – senność, suchość w jamie ustnej, zamglone widzenie.

ANTAGONIŚCI RECEPTORA NK-1

Blokowanie receptorów dla substancji P

Wskazania – profilaktyka wymiotów po chemioterapii.

Działania niepożądane – bóle i zawroty głowy, jadłowstręt, biegunki i zaparcia, czkawka, wzrost AST, ALT, zmęczenie, grzybica, niedokrwistość.

LEKI PRZECZYSZCZAJĄCE

- pęczniejące,

-zmiękczające,

- drażniące,

- kontaktowe,

-osmotyczne.

PĘCZNIEJĄCE – nie ulegają trawieniu w p. pok., w świetle jelita tworzą uwodnione masy (zwiększają objętość mas kałowych), otręby pszenne, nasiona lnu, agar, brak działań niepożądanych

OSMOTYCZNE – roztwory słabo wchłanianych soli i laktulozy, zwiększają ciśnienie osmotyczne i szybkość pasażu zwiększając upłynnienie mas kałowych, należy tu siarczan magnezu i wodorotlenek magnezu, laktuloza (stosowana też w encefalopatii wątrobowej), , działania niepożądane – wzdęcia, odbijanie, nudności, biegunki, dyskomfort w nadbrzuszu, dyselektrolinemia, tolerancja.

Makrogole – Fortrans 64g/ saszetkę, saszetkę w litrze wody, 3-4 litry dzień przed zabiegiem.

ŚRODKI ZMIĘKCZAJĄCE środki powierzchniowo czynne, nie przyspieszają perystaltyki, Dokuzan sodowy, ciekła parafina, mają słabe działanie drażniące.

ŚRODKI DRAŻNIĄCE

Bisakodyl – Bisacodyl GSK 0,01 czopki, jeden czopek doraźnie, max 5 dni. – stymulują zakończenia nerwowe jelitowe przyspieszając perystaltykę, zwiększają ilość elektrolitów w świetle jelita.

Działania niepożądane – bóle kolkowe, dyselektrolitemia, atonia jelit, czopki mogą drażnić błonę śluzową (uwaga w hemoroidach);

Ma też dokuzan sodowy i czopki glicerynowe

ŚRODKI KONTAKTOWE – zwiększają przepuszczalność jelit dla wody, zmniejszają wchłanianie elektrolitów, zwalniają pasaż, glikozydy antrachinowe (aloes kora kruszyny, kłącze rzewienia);

Wskazania ogólne do środków przeczyszczających:

- stany z zalecanym unikaniem tłoczni brzusznej (zawał, tętniak aorty, zapalenie i szczelina odbytu, przepuklina);

- przewlekłe leczenie opioidami;

- przed zabiegami diagnostycznymi i operacyjnymi;

- objawowo – unikać przewlekle;

Przeciwwskazania ogólne:

- niedrożność i zwężenie jelita,

-perforacja,

- odwodnienie,

- ciężka choroba zapalna jelit (choroba L-C)

LEKI ZAPIERAJĄCE

- hamujące perystaltykę (opioidy – loperamid i difenoksylat);

- adsorbenty – smekta, węgiel aktywny)

- preparaty przywracające prawidłową florę bakteryjną – Enrerol,

- nifuroksazyd.

OPIOIDY – antagoniści obwodowych receptorów mi, silne działanie zapierające silniejsze od morfiny.

Wskazania- objawowe leczenie biegunek ostrej i przewlekłej, I-go wyboru w biegunce podróżnych, najpierw 2 tabletki, następnie jedną po każdym płynnym stolcu,

Loperamid 0,002g.

Działania niepożądane- bolesne skurcze jelit

Przeciwwskazania – stany z przeciwwskazaniem zahamowania perystaltyki (niedrożność porażenna jelit),

ADSORBENTY – wiążą w p. pok. Różne substancje, zachować 2h odstępu od innych leków.

NIFUROKSAZYD – aktywny wobec bakterii wywołujących zakażenia jelitowe, działa wyłącznie w świetle jelita, wskazany w ostrych i przewlekłych biegunkach bakteryjnych, leczenie max 7 dni, nie stosować poniżej 1 miesiąca życia, reakcja antabusowi

ANTYBIOTYKI

ANTYBIOTYKI BETA-LAKTAMOWE

Cechy charakterystyczne: obecność wiązania beta-laktamowego, wspólny mechanizm działania – hamowanie syntezy ściany komórkowej przez wiązanie białka wiążącego penicylinę, mało toksyczne.

Efekt bakteriobójczy zależy od czasu – konieczne ścisłe przestrzeganie częstości dawkowania.

PENICYLINY NATURALNE

1. Benzylopenicylina prokainowa – Penicylinum procainicum proszek do przygotowania zawiesiny do wstrzyknięć i.m. 1,2 mln j.m., 2,4 mln j.m. 1 fiolkę co 12h,

2. Penicylina fenoksymetylowa – Ospen 1 mln j.m., 1,5 mln j.m. 1 tabletkę co 8h

Zakres działania i wskazania:

- zakażenia paciorkowcem S. pyogenes – angina

- zakażenia skóry i tkanek miękkich innymi paciorkowcami – róża, ropne zapalenie skóry, czyraczność

- niektóre N. meningitidis, T. pallidum

Działania niepożądane:

- reakcje nadwrażliwości!;

- zaburzenia hematologiczne,

- neurotoksyczność;

-drgawki.

Przeciwwskazania – nadwrażliwość i uczulenie - przed podaniem pozajelitowym próba wrażliwości (nadwrażliwość krzyżowa – teżna Pc syntetyczne i cefalosporyny);

PENICYLINY PÓŁSYNTETYCZNE

Amoksycylina – Duomox 1,0g 1 tabletkę co 8 godzin.

Zakres działania: jak penicyliny naturalne, H. influenzae, Enterobacteriaceae bez beta-laktamaz, Nieisseria – ale dużo szczepów opornych, S. pneumoniae (95%).

Wskazania: ostre zapalenie zatok przynosowych i ucha środkowego, angina (ale lepiej przepisać naturalną, bo mniejsze widmo), zaostrzenie POChP, pozaszpitalne zapalenie płuc, infekcja H. pylori (1000mg 2x/d), zakażenie układu moczowego (z wyboru w ciąży)

Działania niepożądane i przeciwwskazania: jak Pc, mononukleoza zakaźna (osutka odro podobna), nadważenia grzybicze, rzekomo błoniaste zapalenie jelit,

W dużej dawce skuteczna na S. pneumoniae oporny na Pc.

PENICYLINY Z INHIBITORAMI BETA-LAKTAMAZ

Augumentin (amoksycylina + kwas klawulonowy) 1,0g 1 tabletkę co 12h

Augumentin proszek do przygotowania roztworu do wstrzyknięć i.v. 1,2g 1 amp co 8h

Augumentin SR 1 tabl co 12h

Inhibitory beta-laktamaz - hamują aktywność beta-laktamaz, same mają słabe działanie przeciwbakteryjne, celem ich stosowania jest rozszerzenie spektrum działania o organizmy wytwarzające beta-laktamazy – kwas klawulonowy, tazobaktam, sulbaktam.

DN – objawy żołądkowo jelitowe.

Amoksycylina + kwas klawulonowy = wskazania jak amoksycylina , lek z wyboru w zakażeniach dolnych dróg oddechowych H. influenzae (100%), M.catarrhalis, S. pneumoniae.

Amoksycylina + sulbaktam = słabo wchłania się z p. pok.

Piperacyna + tazobactam = j.w. aktywny wobec P. aeruginosa

CEFALOSPORYNY

Charakterystyka : antybiotyki beta-laktamowe, oporne na większość beta-laktamaz, bakteriobójcze, nieskuteczne w zak. MRSA i S. pneumoniae opornym na Pc, ente rokokami, pałeczkami beztlenowymi i atypowymi, mała toksyczność, wraz ze wzrostem generacji rośnie aktywność wobec G (-), rośnie oporność na beta-laktamazy, rośnie przenikalność przez barierę krew-mózg, i rośnie aktywność wobec P. aeruginosa (IV generacja).

Działania niepożądane: odczyny alergiczne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zespół antabusowy zaburzenia hematologiczne, zakrzepowe zapalenie żył, ból.

I GENERACJA – głównie bakterie G (+) (S. pneumoniae oporne na Pc), nie działa na H. influenzae, M.catarrhalis, P. aeruginosa. Dobrze wchłaniają się z p. pok., brak wpływu posiłku, rzadko doprowadzają do zaburzeń jelitowych, nie penetrują do PMR

Zapalenie gardła, migdałków, płuc, układu moczowego

Cefadroksyl – Biodroxil 0,5, 1,0 i tabletkę co 12h

II GENERACJA – słabiej niż I generacja na G(+), silniej G (-), większa aktywność wobec H. influenzae, M. catarrhalis, Enterobacteriaceae, Neisseria, nie działa na P. aeruginosa

Cefaklor – Ceclor 0,5, Ceclor MR 0,5 1tabletkę co 12h

Cefuroksym aksetyl – Zinnat 0,5 1 tabletkę co 12h

Cefuroksym – Zinacef – proszek do przygotowania roztworu do wstrzyknięć i.v./ i.m. 0,75, 1,5, 1 ampułkę co 8 godzin

III GENERACJA – większa aktywność wobec G (-) – H. influenzae, M. catarrhalis, Proteus, Neisseria

Nie działa wobec – Pseudomonasa, Enterococcus, Staphylococcus, dobrze wchłaniane z p. pok., doustne zaburzają florę bakteryjną (ryzyko rzekomo błoniastego zapalenia jelit), bardzo dobrze penetrują do PMR.

Wskazania: zakażenia układu oddechowego, moczowego, dróg żółciowych i rodnych, rzeżączka, zakażenia pooperacyjne

1. Cefybuten – Cedax 0,4g 1 tabletkę 1x/d

IV GENERACJA

Wskazania: zakażenia dolnych dróg oddechowych, zakażenia układu moczowego (Proteus, P. aeruginosa, E.coli, K. pneumoniae) zakażenia skóry i tkanek miękkich, zakażenia jamy brzusznej, leczenie empiryczne chorych z neutropenią i gorączką

MAKROLIDY

Spiramycyna – Rovamycin 1,5mln j.m., 3,0 mln j.m. 1 tabletkę co 12 h

Rovamycyna – Rulid 0,1; 0,15 1 tabletkę co 12h

Azytromycyna – Sumamed 0,5 1 tabletkę raz dziennie

Klarytromycyna - Klacid 0,25 1 tabletkę co 12h. Klacid Uno 0,5 – 1 tabletkę 1x/d

Mechanizm działania – blokowanie syntezy białek bakterii przez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomy

Zalety: dobrze penetrują do komórek, aktywne wobec bakterii atypowych (lek z wyboru), działanie immunomodulacyjne, długi okres półtrwania, mogą być stosowane w ciąży (bez klarytromycyny), stężenie terapeutyczne w tkankach utrzymuje się nawet po zakończeniu leczenia.

Wady- tendencja do szybkiego rozwoju oporności, nie działa na S. pneumoniae oporny na Pc.

Zakres działania – jak Pc rozszerzone o G (-) M. catarrhalis, H. influenzae (tylko azytromycyna i klarytromycyna), bakterie atypowe (wszystkie), eradykacja H.pylori, zakażenie krztuścem (lek z wyboru bo zapobiega szerzeniu), zakażenia układu moczowo-płciowego, borelioza

Wskazania: zakażenia górnych dróg oddechowych, angina i zapalenia zatok przy alergii na Pc, ostre zapalenie oskrzeli, krztusiec, atypowe zapalenie płuc, borelioza, eradykacja H. pylori

Fidaksomycyna – wybiórcza wobec C. difficille, nie wchłania się z przewodu pokarmowego, nie ma negatywnego wpływu na florę bakteryjną

Działania niepożądane – zaburzenia żołądkowo – jelitowe, wysypki skórne, nadważenia Candida, potencjalne ryzyko torsade de pointes (zwłaszcza erytromycyna)

Przeciwwskazania – nadwrażliwość, ciąża (klarytromycyna), karmienie piersią (dozwolone roksytromycyna i erytromycyna), niewydolność wątroby (azytromycyna i spiromycyna);

FLUOROCHINOLONY

1. Norofloksacyna – Nolcin 0,4 1 tabletkę co 12h

2. Ciprofloksacyna – Ciprobay 0,25; 0,5 1 tabletkę co 12 godzin, Ciprobay Uro 0,1 1 tabletkę raz na dobę, Ciloxan 0,3% krople do oczu 4x/d

3. Lewofloksacyna – Levoxa 0,5 1 tabletkę raz dziennie

4. Moksyfloksacyna – Moloxin 0,4 1 tabl 1 raz na dobę

Mechanizm działania – hamowanie wyrazy DNA

Charakterystyka – szeroki zakres działania, b dobra penetracja do tkanek, aktywność wobec bakterii atypowych (wszystkie klasy), aktywność na P. aeruginosa (II generacja, Ew III), aktywność na G(+) (od III generacji), bakterie beztlenowe (IV generacja)

Zakres działania: głównie bakterie G (-), Bakterie G (+) też S. pneumoniae oporne na Pc, (lewofloksacyna, moksyfloksacyna), bakterie atypowe (wszystkie), prątki, słabo na beztlenowe (moksyfloksacyna)

Wskazania: zapalenia płuc (alternatywa dla beta-laktamów), zaostrzenie POChP (alternatywa dla beta-laktamów), atypowe zapalenia płuc (alternatywa dla makrolitów), gruźlica i mykobacteriozy, zakażenia niepowikłane i powikłane układu moczowego gruczołu krokowego (ciprofloksacyna), zakażenia skóry i tkanek miękkich.

Działania niepożądane: nudności wymioty, biegunka, zaburzenia rozwoju chrząstek, bóle i zawroty głowy, zaburzenia snu, pobudzenie, drgawki, stany psychopodobne, reakcje nadwrażliwości, zapalenie żył, zaburzenia przewodnictwa, wydłużenie QT, tachykardia, nadciśnienie, zapalenie ścięgien, reakcja nadwrażliwości, zaburzenie czynności wątroby i nerek, zaburzenia hematologiczne

Przeciwwskazania – uczulenie, <18 r.z., padaczka, ciąża i laktacja, wydłużenie odcinka QT, istotna bradykardia, astma, NS

Może być łączony z beta-laktamami

TATRACYKLINY

1. Chlorowodorek doksycykliny - Doxycyclinum TZF 0,1 1 tabletkę 1 raz na dobę

Mechanizm działania – hamowanie biosyntezy białka i procesów fosforylacji przez wiązanie podjednostki rybosomy

Zakres działania – bakterie G(+) nie jest istotne kliniczne z wyjątkiem Propionibacterium acnes, bakterie G(-) E.coli, H.influenzae, B.pertusis, nie działa na P.aeruginosa, bakterie atypowe, Borrelia burgdorferi,

Wskazania – zakażenia dróg oddechowych – też atypowe, borelioza, objawowe leczenie trądziku.

Działania niepożądane – nadwrażliwość, nudności, wymioty, biegunki, nadwrażliwość na światło, trwałe przebarwienia zębów i hipoplazja zębów, hepatotoksyczność i neurotoksyczność, rzekomo błoniaste zapalenie jelit, zaburzenia hematologiczne,

Przeciwwskazania – wiek <12r.ż, ciąża, laktacja,

Nie wchłaniają się z mlekiem, preparatami żelaza, magnezu, przyjmowane na leżąco powodują zapalenie przełyku

BORELIOZA:

1. Tetracyklina – Doxycyclinum TZF 2x 100mg 10-14dni

2. Amoksycylina – Duomox 3x500mg 10-14 dni

3. Cefuroksym aksetyl – Zinnat 2x500mg 10-14 dni

4. Klarytromycyna – Klacid Uno 2x500mg 10-14dni

5. Azytromycyna – Sumamed 1x500mg 7-10 dni

AMINOGLIKOZYDY

Mechanizm działania – hamowanie syntezy białek bakterii przez wiązanie się z podjednostką 30S

Gentamycyna – Gentamycyna roztwór do wstrzyknięć i.m. i.v., 0,04, 0,08 1 ampułkę 2x/d

Amikacyna – Biodacyna opthalmicum 0,3% 4x/d

Charakterystyka – słabo wchłaniane z p. pok, podawane pozajelitowo z wyjątkiem Neostygminy (działa wyjaławiąco w p. pok, encefalopatia wątrobowa), zakres większy niż beta laktamy, ale same słabo penetrują do komórek a w połączeniu nasilony wychwyt przez G (+), dość dobrze penetrują do kości i jamy otrzewnej, wąski zakres działania,

Zakres działania – tlenowe G(-), G(+) bez paciorkowców, M. tuberculosis, nie działa na beztlenowe,

Wskazania – zakażenia dróg moczowych, oddechowych, zapalenia kości i tkanek miękkich, zap. Opon MR, zakażenia P.aeruginosa

Działania niepożądane – oto toksyczność (furosemid), nefrotoksyczność, zahamowanie przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego, bóle stawów, depresja

Przeciwwskazania – ciążą, niewydolność wątroby i nerek, upośledzenie słuchu, miastenia gravis, nadwrażliwość, ostrożnie z hipowolemią i cukrzycą

Działanie bakteriobójcze zależy od stężenia, nawet <MIC

LINKOZAMIDY:

Klindamycyna – Dalacin C 0,3 1 tabletkę co 8h, Clindamycin MIP 0,6 1 tabletkę co 12 godzin

Mechanizm działania – hamuje biosyntezę białek bakterii przez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomy

Zakres działania – bakterie beztlenowe, tlenowe G(+), niektóre pierwotniaki Plasmodium

Wskazania – zakażenia jamy ustnej i około zębowe, zakażenia układu oddechowego (zachłystowe zapalenie płuc, ropnie, ropniaki), zapalenia wewnątrzbrzuszne (ropien wąroby), zapalenie kości i szpiku, zakażenia skóry i tkanek miękkich paciorkowcami i gronkowcami

Działania niepożądane – biegunki, nudności, wymioty, zapalenie przełyku, rzekomo błoniaste zapalenie jelit, reakcje nadwrażliwości, zaburzenia hematologiczne, hamowanie przewodnictwa nerwowo mięśniowego

Przeciwwskazania – nadwrażliwość, niewydolność wątroby, zapalenie jelita, ciąża i laktacja

GLIKOPEPTYDY – wankomycyna, hamują biosyntezę ściany komórkowej,

Wskazania – ciężkie zakażenia opornymi S. aureus, S. pneumoniae, rzekomo błoniaste zapalenie jelit

Działanie niepożądane; Ototoksyczność, neurotoksyczność, zapalenie żył, skurcz oskrzeli, gorączka

SULFONAMIDY

Działają bakteriostatycznie, szybki rozwój oporności

Machanizm działania – antagoniści kwasu p-aminobenzoesowego – blokują enzym katalizujący przyłączenie PABA do prekursora kwasu foliowego, działają na organizmy syntezujące kwas foliowy

Działania niepożądane – skórne rekacje nadwrażliwości, objawy żołądkowo-jelitowe, mielotoksyczność,

Przeciwwskazania – nadwrażliwość na sulfonamidy, choroby układu krwiotwórczego, ciąza i karmienie, znaczna NN NW

Sulfacetamid - Sulfacetamidum minimsy (co 3h), Sulfacetamidum 10% H-E-C co 4h

Sulfasalazyna – też działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne, bardzo słabo wchłania się p. pok,

Wskazania – wrzodziejące zapalenie jelita grubego, rzs, zzsk, zapalenie stawów, Ch L-C

Sulfasalazin EN 0,5 2 tabletki 3x/d

Sulfamatoksazol + trimetoprim = Bactrim forte (960 mg) niepowikłane zakażenia układu moczowego (960mg 2x/d)

Trimetoprim Urotrim 0,1; 0,2 – profilaktyka 0,1 1x/d; leczenie 0,2 2x/d nie na Pseudomonasa

METRONIDAZOL

Metronidazol tabletki 0,25 – 1 tabletke 3x/d

Metronidazol tabletki dopochwowe 0,5 1 tabletkę dopochwowo wieczorem

Mechanizm działania – blokowanie syntezy DNA w komórkach bakteryjnych lub pierwotniakach

Zakres działania – bakterie beztlenowe – C. Difficille, H. pylori (500mg(2tabl) 2x/d), pierwotniaki- rzęsistek, T. vaginalis, E.hystolytica

Wskazania: rzekomo błoniaste zapalenie jelit, zakażenia wewnątrzbrzuszne (ropień), zakażenia układu oddechowego (zachłystowe, ropień, ropniak), rzęsistkowica, pełzakowica, lamblioza

Przeciwwskazania – ciąza i karmienie piersią, nadwrażliwośc na lek, choroby układu krwiotwórczego,

POCHODNE NITROFURANU – furagina – furazydyna – aktywna wobec G (+) i G(-), w tym E. coli wywołujące zapalenie dróg moczowych, aktywna wobec pierwotniaków i słabo grzybów, brak oporności, lepsza aktywnośc w środowisku kwaśnym, działania niepożądane – zaburzenia gastryczne, zaburzenia hematologiczne (met hemoglobinemia), anemia hemolityczna, zawroty głowy

INSULINY:

Insulina analogowa szybkodziałająca – Novo RapidPenfill

Insulina ludzka krótkodziałająca – Gensulin R

Insulina ludzka pośrednio – Gensuin N

Insulina ludzka mieszanka – Gensulin M30, M40, M50

Insulina analogowa długodziałająca bezszczytowa Lantus, Lantus Solo Star

Wskazania do leczenia insuliną:

- cukrzyca typu 1

- cukrzyca typu 2 w przypadku, nieskuteczności lub przeciwwskazań do leków doustnych, ciąży, zabiegu operacyjnego, zawału, udaru, ostrego stanu zapalnego, opanowania glukotoksyczności, na życzenie pacjenta

Ogólne zasady dawkowania insuliny:

-dawka i pora dobierana indywidualnie,

- dawka początkowa 0,2j.m. /kg mc, lub 10j.m.

- zapotrzebowanie na insulinę długodziałającą lub NPH (bazalną) wynosi 40%, na krótkodziałającą / szybko – 60%;

- powolne obniżanie glikemi

- weryfikacja obniżania glikemii w ciągu 4-5 dni ze zwiększeniem dawki o 4-8j.m

- podanie s.c

Powikłania insulinoterapii: hipoglikemia, przyrost masy ciała, lipo atrofia, lipo hipertrofia (rzadko, podawanie w jedno miejsce), alergia

Interakcje – GKS, hormony tarczycy, sympatykomimetyki, leki moczopędne (obniżają działanie insuliny)

DOUSTNE LEKI HIPOGLIKEMIZUJĄCE

METFORMINA – lek z wyboru u pacjentów cukrzycą t2,

Metformina – Glucophage 0,5; 0,85; 1,0 (zaczynamy od 500mg raz dziennie i do dawki docelowej 2-3g w 2-3 dawkach), Glucophage XR 0,5; 0,75; 1,0 1x1

Mechanizm działania:

- w wątrobie zmniejsza produkcję glukozy,

- obwodowo – nasila działanie insuliny – poprawia insulinowrażliwość tkanek,

- zmniejszone ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych !

- nie powoduje przyrostu masy ciała ( z wyboru u pacjenta otyłego)

- nie powoduje uwolnienia insuliny – nie ma ryzyka hipoglikemii

- zmniejsza wchłanianie glukozy w jelicie;

Wskazania: cukrzyca typu 2, zespół policystycznych jajników, stany przedcukrzycowe.

Działania niepożądane: nudności, biegunka fermentacyjna, bóle brzucha, wzdęcia; zaburzenia wchłaniania witaminy B12.

Przeciwwskazania: ciąża, alkoholizm, wyniszczenie, niewydolność oddechowa, niewydolność nerek (GFR <60 monitorujemy <30 przeciwwskazane), planowane zabiegi, cukrzyca typu 1, śpiączka

POCHODNE SULFYNYLOMOCZNIKA

Glikazyd – Diaprel MR 0,3, 0,6 1 tabl 1x/d

Glimepiryd – Amaryl 1, 2, 3, 4 1 tabl 1x/d

Mechanizm działania: trzustkowo – stymulują produkcję i uwalnianie insuliny (jeśli trzustka funkcjonuje), pozatrzustkowo – poprawia insulino wrażliwość ale mniej niż metformina. Nie ma działań plejotropowych.

Działania niepożądane: hipoglikemia, wzrost zdarzeń sercowo-naczyniowych, przyrost masy ciała, zaburzenia żołądkowo – jelitowe, wtórna oporność, reakcje alergiczne, reakcja antabusowi

Przeciwwskazania – cukrzyca t1, śpiączka, zabiegi operacyjne, ciążą laktacja, alergia na lek.

INHIBITORY ALFA – GLUKOZYDAZ

Mechanizm działania – zmniejszają w jelicie rozkład oligocukrów do cukrów prostych przez co zmniejszają wchłanianie glukozy w jelicie. Zmniejszają glikemię poposiłkową i insulinemię.

Wskazania – cukrzyca t2 w połączeniu z innymi lekami

Działania niepożądane – wzdęcia, biegunki, bóle brzucha

Akarboza – Glucobay , 50, 100, zaczynamy 50 z pierwszym kęsem kolacji, następnie jeśli jest ok. to do dawki docelowej 1x2 lub 1x3

TIAZOLIDYNODIONY

Mechanizm działania – stymulują PPARgamma, ich pobudzenie powoduje aktywację genu odpowiedzialnego za insulino wrażliwość, powoduje wzrost insulino wrażliwości i wzrostu utylizacji glukozy w adipocytach

Działania niepożądane: retencja płynów (uwaga na serce), przyrost masy ciała, hepatotoksyczność,

Przeciwwskazania – niewydolność krążenia, ciężkie uszkodzenie wątroby

LEKI INKETYNOWE

Hormony wydzielane w jelicie, nasilające wydzielanie insuliny.

GLP-1 – peptyd glukagonopodobny – rozkładany przez DPP-4

Stosuje się analogi GLP-1, lub inhibitory DPP-4,

Działania – potęgują stymulowane glukozą uwalnianie insuliny, hamują wydzielanie glukagonu, zwalniają opróżnianie żołądka, zmniejszają apetyt, zwiększają insulino wrażliwość, pobudzają powstawanie i hamują apoptozę komórek beta

Analogi GLP – 1 – podawane podskórnie, małe ryzyko hipoglikemii, redukcja masy ciała, eksenatyd, liraglutyd, DN – inf. Dróg oddechowych, układu moczowego, objawy z przewodu pokarmowego, osłabienie, alergie, nieswoiste działanie na inne peptydy

Inhibitory DPP-4 – podawane p.o., bez wpływu na masę ciała, małe ryzyko hipoglikemii, działania niepożądane – nudności, wymioty, biegunka, bóle głowy, hipoglikemia, OZT,

INHIBITORY KOTRANSPORTERA SODOWO_POTASOWEGO – inhibitory SGLT2

Mechanizm działania – zmniejszenie zwrotnego wchłaniania glukozy w nerkach – cukromocz i zmniejszenie stężenia glukozy we krwi

Dodatkowo powodują redukcję masy ciała, obniżają RR, nie powodują hipoglikemii,

Działania niepożądane – infekcje układu moczowo-płciowego, kwasica ketonowa, częstomocz, pragnienie, zaburzenia ortostatyczne, dapagliflozyna.