FENIKOLE

CHLORAMFENIKOL

TIAMFENIKOL

FLORFENIKOL

SPEKTRUM: szerokie

bakterie G+ i G- (NIE działa na Pseudomonas) chlamydie, riketsje

Florfenikol działa również na szczepy oporne na chloramfenikol i tiamfenikol

EFEKT działania: BAKTERIOSTATYCZNY

MECHANIZM działania: łączenie z podjednostką 50S rybosomu →

hamowanie syntezy białek bakteryjnych

OPORNOŚĆ:

Rozwój oporności jest powolny

- chloramfenikol i tiamfenikol

- unieczynnianie przez enzymy bakteryjne (acetylacja)

- florfenikol - oporny na działanie enzymów acetylujących

FARMAKOKINETYKA

CHLORAMFENIKOL
- bardzo dobrze wchłania się z p.pok.
- szybko i łatwo przenika do tkanek i płynów ustrojowych, przez łożysko i do mleka
- duża objętość dystrybucji
- umiarkowanie wiąże się z białkami - 40%
- wydalany z moczem, głównie w formie nieczynnych metabolitów (90%), jednak 10% formy aktywnej wystarcza do osiągnięcia w moczu stężeń

bakteriostatycznych

TIAMFENIKOL
- mniejsza aktywność przeciwbakteryjna w porównaniu z chloramfenikolem
- bardzo dobrze wchłania się z p.pok. i miejsca iniekcji
- łatwo przenika do tkanek, do OUN, przez łożysko, penetruje wewn. struktury oka, gruczoł krokowy
- w niewielkim stopniu łączy się z białkami (20%)
- bardzo słabo metabolizowany (5%) (wyjątek świnia- wydalany w formie nieczynnych metabolitów - sprzęganie z kwasem glukuronowym) - wydalany głównie z moczem w formie aktywnej, częściowo z żółcią;

FLORFENIKOL

- bardzo dobrze wchłania się z p.pok.

- po iniekcji domięśniowej resorbuje się wolno i działa długo

- wiązanie z białkami - ok. 30 %

- łatwo i szybko przenika do tkanek i płynów ustrojowych

- niezależnie od drogi podania łatwo i szybko przechodzi do mleka - umiarkowanie metabolizowany

- wydalany głównie przez nerki (70%), w większości w formie aktywnej, reszta z żółcią

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

- chloramfenikol - u ludzi anemia aplastyczna typu idiosynkrazji - tiamfenikol i florfenikol są pozbawione tego działania

- wszystkie trzy leki mogą wywołać u zwierząt odwracalne uszkodzenie szpiku kostnego (zależne od wielkości dawki i czasu stosowania leku), manifestujące się głównie zaburzeniami erytropoezy

ZASTOSOWANIE:

CHLORAMFENIKOL Aneks IV

Nie stosujemy u zwierząt producentów żywności!

- stosowany u psów i kotów (ze względu na działania niepożądane został wycofany z lecznictwa ludzi - z wyj. preparatów stosowanych zewnętrznie)

TIAMFENIKOL - u owiec, u bydła, świń, drobiu - doustnie lub i.m.

karencja ok. 20 dni

FLORFENIKOL - i.m. - bydła, świnie, p.o. - świnie, drób

- nie stosować u buhajów rozpłodowych i krów

w okresie laktacji karencja u bydła 30 dni, u świń 20 dni

ANTAGONIZM

- antybiotyki bakteriobójcze

- makrolidy

- linkozamidy

Chloramfenikol jest inhibitorem enzymów mikrosomalnych

---