Technologia Postaci Leków WYK
2013-02-11
Temat: Aeorozole lecznicze
Aerozole lecznicze
Są to preparaty, które w czasie stosowania uzyskują postać dyspersji, czyli rozproszenia kropelek cieczy lub cząstek stałych w fazie gazowej.
SÄ… podawane
Do dróg oddechowych – aerozole inhalacyjne, czyli wziewne (astmatycy)
Na skórę – aerozole zewnętrzne, czyli natryskowe
Na błony śluzowe
Stosuje się w celu wywołania działania ogólnego lub miejscowego
Rozróżnia się
Aerozole do użytku zewnętrznego – na skórę, i do podawania przez nos
Aerozole inhalacyjne
ZawierajÄ… 1 lub kilka substancji leczniczych i zazwyczaj dodatek substancjo pomocniczych
Substancje pomocnicze to
Gazy wytłaczające
Rozpuszczalniki
Substancje korygujÄ…ce pH
Substancje Zwiększające lepkość
Åšrodki konserwujÄ…ce
Åšrodki izotonizujÄ…ce
Nie mogą one wykazywać własnego działania biologicznego ani nie wpływać
Substancje lecznicze podawane w postaci aerozolu mogą występować w postaci
Roztworu
Emulsji
Zawiesiny
Zmikronizowanego proszku
Postać aerozolu uzyskuje się uwalniając preparat z pojemnika pod ciśnieniem gazu wytłaczającego, stosując różne sposoby rozpraszania:
Pompy mechaniczne
Nebulizatory
Uzyskanie aerozolu o odpowiedniej cząstek rozproszonych umożliwiają zawory pojemników zawierające roztwory lub emulsje. Zawór pojemnika z aerozolem jest jednocześnie elementem zamykającym opakowanie.
Rozróżnia się dwa rodzaje zaworów uwalniających zawartości pojemnika
Pierwszy rodzaj uwalnia substancję leczniczą w sposób ciągły
Drugi rodzaj odmierza określoną dawkę leku – są to zawory dozujące. Po każdym naciśnięciu zaworu uwalniana jest pojedyncza jednakowa dawka substancji leczniczej, niezależnie od czasu trwania nacisku.
Fazą gazową w aerozolu będzie albo samo powietrze albo mieszanina powietrza z gazami wytłaczającymi.
Aerozole zewnętrzne
Najczęściej aerozole natryskowe, ale mogą być i dozowane
Te na skórę będą natryskowe
Do nosa i błony łuzowe jamy ustnej – dozowane
Wielkość kropelek cieczy nie powinna przekraczać 250 um a cząstek stałych 20 um
Leki podawane z pojemników aerozolowych na skore wykazują działanie miejscowe
Podawane na błony śluzowe jamy ustnej mogą wywoływać działania miejscowe (tym sal), albo ogólnoustrojowe (nitro min)
Stosowane donosowo mogą wykazywać działania miejscowe albo ogólnoustrojowe
Miejscowe – to preparaty przeciw alergiczne i przeciwzapalne oraz leki upłynniające śluz
Występują w pojemnikach ciśnieniowych wielo-dawkowych, albo z zaworem do podawania leku w sposób ciągły albo z zaworem dozującym, mogą być także pojemniki z mechaniczną pompką dozującą
Pojemniki aerozoli stosowanych do jam ciała powinny być zaopatrzone w aplikatory o kształcie umożliwiającym dozowanie leku w zależności od miejsca podawania
Aerozole dermatologiczne są stosowane na oparzenia i skórę z obrażeniami. Unika się w ten sposób konieczności bolesnego rozcierania leku w postaci maści
Aerozole są czyste mikrobiologiczne, czyli nie ma niebezpieczeństwa infekcji
Specjalną grupą aerozoli dermatologicznych są preparaty błonotwórcze, które są stosowane, jako środki opatrunkowe z dodatkiem substancji leczniczych lub bez.
Są one wygodniejsze w użyciu od tradycyjnych opatrunków, skracają czas leczenia.
Rozpylane są z odległości 15 cm, tworząc na skórze elastyczny opatrunek
Sposób nakładania wyklucza możliwość zakażenia chorego miejsca
Aerozole wziewne
Preparaty przeznaczone do wprowadzania substancji leczniczej do dróg oddechowych
Wprowadza się ściśle określoną dawkę substancji leczniczej
Wielkość kropli nie większa niż 10 um, a wielkość cząstek substancji stałych nie większe niż 5 um i nie mniejsze niż 1 um
Należy je wciągać głęboko do płuc, co umożliwiają ustniki
Są stosowane w leczeniu chorób oddechowych i wykazują działanie miejscowe
Najczęściej stosuje się aerozole w pojemnikach pod ciśnieniem a pojemnik jest zaopatrzony w zawór dozujący albo inhalatory proszkowe
Pojemniki ciśnieniowe z zaworem dozującym wyposażone są w odpowiedniego kształtu aplikatory, ustniki ułatwiające dozowanie
Ustniki stanowią integralną część pojemnika aerozolowego
W inhalacyjnych aerozolach proszkowych substancja lecznicza występuje w postaci zmikronizowanego proszku
Aerozol tworzony jest w powietrzu pobieranym podczas wdechu
Proszek ulega rozproszeniu w prÄ…dzie wdychanego powietrza
Nie zawierają gazu wytłaczającego,
nie zawierają substancji pomocniczych oprócz laktozy, które poprawia własności dyspresyjne
pojedyncza dawka substancji leczniczej może być zamknięta w blisterze, kapsułce lub odmierzana jest z proszku znajdującego w komorze inhalatora
Zalety aerozoli
umożliwiają łatwą szybką aplikację leku
zapewniają oszczędne wykorzystanie substancji leczniczej
zapewniają szczelność, hermetyczność opakowania, co uniemożliwia wtórne zakażenie preparatu
ograniczają dominimum wpływ czynników zewnętrznych wpływających na trwałość substancji leczniczej
umożliwiają szybkie wchłanianie substancji leczniczej
umożliwiają dokładne dawkowanie, zwłaszcza substancji silnie działjących
Wady aerozoli
aplikacja jest łatwa przy pewnym doświadczeniu chorego
Gazy wytłaczające i o pakowania aerozoli
Gazy są niezbędne do opróżnienia opakowania, a także do uzyskania pożądanego charakteru wypływu.
Gazy stosowane w pojemnikach pod ciśnieniem nazywają się propolenty.
Stosowane gazy
Gazy sprężone
Azot
Dwutlenek węgla
Podtlenek azotu
Gazy skroplone
Węglowodory o niskiej masie cząsteczkowej
Propan
Butan
Fluorowane węglowodory
Ciecze o niskiej temperaturze wrzenia
Pojemniki aerozolowe zawierające gaz wytłaczający muszą być odporne na ciśnienie wewnętrzne
Wymagania stosowane propolentom:
Obojętne chemicznie w stosunku do substancji leczniczej
Obojętne chemicznie do opakowania
Obojętne farmakologicznie
Niepalne, niewybuchowe,
Jałowe
Bezwonne, bezbarwne
Nietoksyczne
Niedrażniące
Jałowość propolentów uzyskuje się za pomocą sączenia przez filtry mikrobiologiczne albo przez dodanie tlenku etylenu
Gazy skroplone
SÄ… rozpuszczalnikiem substancji leczniczej
Są czynnikiem wytłaczającym
W pojemniku aerozolowym znajdują się pod ciśnieniem własnych par
Stosowane gazy skraplają się w temperaturze pokojowej pod niezbyt wysokim ciśnieniem.
Z każdym ubytkiem gazu, podczas stosowania aerozolu, następuje wyrównywanie jego ciśnienia przez wyparowanie gazu z fazy płynnej.
Jako gazy skroplone w technologii postaci leku stosuje się freony. Przede wszystkim ze względu na trudną do osiągnięcia innych gazów zgodność chemiczną w aerozolach ze steroidami, lekami broncholitycznymi i niektórymi antybiotykami.
Gazy mogą być stosowane pojedynczo albo w mieszaninie.
Większość aerozoli zawierających skroplony gaz stanowi układ dwufazowy.
Pierwszą fazę stanowi substancja lecznicza, która jest rozpuszczona w fazie ciekłej gazu wytłaczającego.
I ta substancja lecznicza tworzy roztwór w gazie.
Natomiast drugÄ… fazÄ™ tworzÄ… pary skroplonego gazu.
Gazy sprężone:
Wywierają o wiele wyższe ciśnienie niż gazy skroplone w związku, z czym wystarczy ich niewielka ilość w opakowaniu
Pełnią tylko rolę czynnika wytłaczającego
Z roztworem substancji leczniczej tworzą układ dwufazowy
Ciśnienie gazu w pojemniku systematycznie się zmniejsza, w miarę zużywania się aerozolu i niestety z tego powodu zmniejsza się jednolitość dawki
Budowa pojemnika aerozolowego
Jest podstawowa częścią opakowania
Musi być odporny na ciśnienie panujące w opakowaniu
Najczęściej wykonane są z metalu
Ich powierzchnia wewnętrzna jest zabezpieczona lakierem przed korozją
Mogą być też pojemnik ze szkła, ale szkło musi być powlekane od zewnątrz elastyczną błoną z tworzywa sztucznego, która w razie pęknięcia opakowania zabezpiecza użytkownika przed odłamkami szkła, a jednocześnie zapewnia opakowaniu estetyczny wygląd
Mogą być też pojemniki z tworzywa sztucznego
Każdy pojemnik jest wyposażony w zawór, jest to zawór rozpylający
Zawór z jednej strony szczelnie zamyka pojemnik a jednocześnie reguluje ilość preparatu, który się wydostaje z pojemnika