Technologia Postaci Leków WYK

2013-01-18

Temat: Tabletki

Metody otrzymywania tabletek:

Farmakopea: Tabletki są sporządzane przez prasowanie jednolitej cząstek lub agregatów cząstek otrzymanych metodą granulacji. Proces tabletkowania musi być tak przeprowadzony, aby tabletki były wytrzymałe mechanicznie, aby w czasie pakowania i transportu nie ulegały ani ścieraniu ani kruszeniu.

Tabletki do rozgryzania i żucia są sporządzane w taki sposób, aby zapewnić łatwe kruszenie przez żucie.

Tabletkarka:

• Urządzenia służące do prasowania granulatów lub proszków nazywamy tabletkarkami.

• Najważniejsze części tabletkarki to:

• Matryca

• Stempel górny

• Stempel dolny

• Lej dozujący

Matryce mogą być jedno lub wielo otworowe. Otwory w matrycy mogą mieć kształt:

• Koła

• Elipsy

• Kwadratu

• Trójkąta

• Prostokąta

• Identyczny kształt mają stemple. Na ich powierzchni rytowane są nazwy tabletek, dawki, kreski lub krzyżyki dzielące

W procesie tabletkowania rozróżnia się 3 podstawowe etapy:

• Napełnianie matrycy masą tabletkową

• Prasowanie

• Wypchnięcie tabletki z otworu matrycy

Rodzaje tabletek:

Tabletki musujące:

• Masa tabletek musujących:

• Substancja lecznicza

• Substancja pomocnicza

  • Kwas organiczny: kwas winowy, cytrynowy, kumarowy

  • Wodorowęglan lub węglan sodu

  • Jeżeli w przewadze będzie kwas organiczny to po rozpuszczeniu odczyn roztworu będzie kwaśny, jeżeli więcej wodorowęglanu to alkaliczny, albo w równowadze

• Tabletki musujące przed zażyciem rozpuszcza się w odzie

• W wyniku reakcji z wodą powstają dwutlenek węgla, który przyśpiesza rozpad tabletki, maskuje nieprzyjemny smak środków leczniczych, ułatwia wchłanianie substancji leczniczej

• Proces pakowania musi być przeprowadzony w klimatyzowanych pomieszczeniach w temperaturze do 25 ^oC, przy wilgotności powietrza 20-25%

• Muszą być pakowane albo w folię aluminiową laminowaną polietylenem, albo w fiolkach z tworzywa sztucznego szczelnie zamkniętych

• Muszą być przechowywane poniżej, 25oC, bo dla wyższej tabletki ulegają zniszczeniu

• W temperaturze powyżej 25^oC następuje rozkład wodorowęglanu sodu z wydzieleniem wody i dwutlenku węgla

• Zjawisku temu towarzyszy pęcznienie pojedynczego opakowania, czyli bomblarz

Tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu substancji leczniczej

• Zapewniają stałe stężenie terapeutyczne substancji leczniczej w organizmie przez dłuższy czas, 8 do 12 a nawet 24 godziny

• Postacie leku o przedłużonym uwalnianiu substancji leczniczej zmniejszają sumaryczną dawkę leku w ciągu doby, co ogranicza działania niepożądane i eliminują konieczność kilkakrotnego podawania leku w ciągu doby

• Rysunek wchłaniania leku (szybko/wolno) – dodać

• Przedłużone uwalnianie substancji leczniczej uzyskuje się na drodze technologicznej przez spowolnienie uwalniania substancjo leczniczej z postaci leku

• Substancja lecznicza uwalnia się w całej długości przewodu pokarmowego (żołądek, jelito cienkie) w ciągu kilku godzin

• Przypadkowe natychmiastowe uwolnienie całej dawki zawartej w tabletce o przedłużonym uwalnianiu może być bardzo groźne dla pacjenta, np., jeśli pacjent pogryzie tabletkę zamiast połknąć

• Stosuje się je w chorobach przewlekłych, chorobach serca i naczyń wieńcowych, cukrzycy, chorobach psychicznych

• Jeżeli pacjent bierze takie leki to należy go poinformować, że ani tabletek ani kapsułek nie należy dzielić, chyba, że mają specjalną kreskę podziału

• Nie należy ich popijać ani gorącymi płynami ani alkoholem, gdyż można rozpuścić otoczkę, która jest tabletka powleczona

• Tabletki szkieletowe nie są całkowicie trawione (szkielet pozostaje)

Tabletki powlekane

• Powlekanie jest procesem technologicznym nakładającym na tabletkę otoczkę

• Tabletka sporządzona w procesie tabletkowania będzie rdzeniem i na ten rdzeń będzie nałożona otoczka

• Jeżeli na rdzeń nałożymy otoczkę cukrowa to otrzymamy tabletki drażowane, czyli drażetki

• Rdzeń może być powleczony substancjami wielkocząsteczkowymi o własnościach błonotwórczych i wtedy mamy do czynienia z tabletkami powlekanymi

• Drażetki – otoczka wykonana jest z sacharozy i stanowi 30-80% masy drażetki

• Tabletka powlekana substancjami wielkocząsteczkowymi – otoczka stanowi 2-8% masy tabletki

• Cele powlekania:

  • Ochrona substancji leczniczej zawartej w tabletce przed wpływem warunków atmosferycznych, czyli tlenem, dwutlenkiem węgla, wilgocią, światłem

  • Maskowanie przykrego smaku lub zapachu substancji leczniczej

  • Zwiększenie estetyki leku

  • Ochrona przed utratą substancji lotnych

  • Oddzielenie wzajemnie niezgodnych składników

  • Aby uzyskać tabletki dojelitowe – taka otoczka, która nie rozpuszcza się w kwaśnym środowisku żołądka tylko w alkalicznym środowisku jelita

  • Aby uzyskać tabletki o przedłużonym uwalnianiu substancji leczniczych – część substancji uwolni się już w żołądku a pozostała część w jelicie cienkim

• Powlekanie tabletek

  • może odbywać się w bębnie drażetkarskim

  • 1 etap: natryskiwanie rdzenia masą powlekającą

  • 2 etap: suszenie z odprowadzeniem par rozpuszczalnika

• Drażetkowanie tabletek:

  • 1 etap: gruntowanie rdzenia – po to, aby zabezpieczyć przed wnikaniem wilgoci

  • 2 etap: nakładanie masy cukrowej (syropu) – natryskiwanie/suszenie

  • 3 etap: barwienie

  • 4 etap: polerowanie

• Cel uzyskiwania tabletek dojelitowych

  • Ich otoczka jest odporna na działanie soku żołądkowego

  • Ulegają rozpadowi w jelicie cienkiej

  • Zapobiega się inaktywacji substancji leczniczej w kwaśnym środowisku żołądka

  • Ochrona błony śluzowej żołądka przed drażniącym działanie substancji leczniczej

  • Zapobieganie zakłóceniom procesów trawiennych przez lecznicze substancje zasadowe

  • Zlokalizowanie uwalniania, rozpuszczania, działania, wchłaniania substancji leczniczej w jelicie cienkim

Pastylki:

• Zbliżone są do cukierków typu toffi lub landrynek

• Pełnią tę samą rolę, co tabletki do ssania (glukardiamid)

• Sporządza się przez ogrzewanie masy składającej się z wody, sacharozy, glukozy, syropu skrobiowego, wosku pszczelego i tłuszczu utwardzonego

• Ogrzewanie przeprowadza się w temperaturze 135^oC, schładza masę do 115 C i dodaje substancje leczniczą

• Po schłodzeniu masy pastylkowej do 50 ^oC, masę ugniata się i formuje kształt długiego batonu, a następnie kroi się na kostki

• Każdą kostkę czyli pastylkę zawija się w folię aluminiową laminowaną polietylenem