Technologia Postaci Leków WYK
2013-01-18
Temat: Tabletki
Metody otrzymywania tabletek:
Farmakopea: Tabletki są sporządzane przez prasowanie jednolitej cząstek lub agregatów cząstek otrzymanych metodą granulacji. Proces tabletkowania musi być tak przeprowadzony, aby tabletki były wytrzymałe mechanicznie, aby w czasie pakowania i transportu nie ulegały ani ścieraniu ani kruszeniu.
Tabletki do rozgryzania i żucia są sporządzane w taki sposób, aby zapewnić łatwe kruszenie przez żucie.
Tabletkarka:
Urządzenia służące do prasowania granulatów lub proszków nazywamy tabletkarkami.
Najważniejsze części tabletkarki to:
Matryca
Stempel górny
Stempel dolny
Lej dozujący
Matryce mogą być jedno lub wielo otworowe. Otwory w matrycy mogą mieć kształt:
Koła
Elipsy
Kwadratu
Trójkąta
Prostokąta
Identyczny kształt mają stemple. Na ich powierzchni rytowane są nazwy tabletek, dawki, kreski lub krzyżyki dzielące
W procesie tabletkowania rozróżnia się 3 podstawowe etapy:
Napełnianie matrycy masą tabletkową
Prasowanie
Wypchnięcie tabletki z otworu matrycy
Tabletki musujące:
Masa tabletek musujących:
Substancja lecznicza
Substancja pomocnicza
Kwas organiczny: kwas winowy, cytrynowy, kumarowy
Wodorowęglan lub węglan sodu
Jeżeli w przewadze będzie kwas organiczny to po rozpuszczeniu odczyn roztworu będzie kwaśny, jeżeli więcej wodorowęglanu to alkaliczny, albo w równowadze
Tabletki musujące przed zażyciem rozpuszcza się w odzie
W wyniku reakcji z wodą powstają dwutlenek węgla, który przyśpiesza rozpad tabletki, maskuje nieprzyjemny smak środków leczniczych, ułatwia wchłanianie substancji leczniczej
Proces pakowania musi być przeprowadzony w klimatyzowanych pomieszczeniach w temperaturze do 25 oC, przy wilgotności powietrza 20-25%
Muszą być pakowane albo w folię aluminiową laminowaną polietylenem, albo w fiolkach z tworzywa sztucznego szczelnie zamkniętych
Muszą być przechowywane poniżej, 25oC, bo dla wyższej tabletki ulegają zniszczeniu
W temperaturze powyżej 25oC następuje rozkład wodorowęglanu sodu z wydzieleniem wody i dwutlenku węgla
Zjawisku temu towarzyszy pęcznienie pojedynczego opakowania, czyli bomblarz
Tabletki powlekane
O przedłużonym uwalnianiu substancji leczniczej
Zapewniają stałe stężenie terapeutyczne substancji leczniczej w organizmie przez dłuższy czas, 8 do 12 a nawet 24 godziny
Postacie leku o przedłużonym uwalnianiu substancji leczniczej zmniejszają sumaryczną dawkę leku w ciągu doby, co ogranicza działania niepożądane i eliminują konieczność kilkakrotnego podawania leku w ciągu doby
Rysunek wchłaniania leku (szybko/wolno) – dodać
Przedłużone uwalnianie substancji leczniczej uzyskuje się na drodze technologicznej przez spowolnienie uwalniania substancjo leczniczej z postaci leku
Substancja lecznicza uwalnia się w całej długości przewodu pokarmowego (żołądek, jelito cienkie) w ciągu kilku godzin
Przypadkowe natychmiastowe uwolnienie całej dawki zawartej w tabletce o przedłużonym uwalnianiu może być bardzo groźne dla pacjenta, np., jeśli pacjent pogryzie tabletkę zamiast połknąć
Stosuje się je w chorobach przewlekłych, chorobach serca i naczyń wieńcowych, cukrzycy, chorobach psychicznych
Jeżeli pacjent bierze takie leki to należy go poinformować, że ani tabletek ani kapsułek nie należy dzielić, chyba, że mają specjalną kreskę podziału
Nie należy ich popijać ani gorącymi płynami ani alkoholem, gdyż można rozpuścić otoczkę, która jest tabletka powleczona
Tabletki szkieletowe nie są całkowicie trawione (szkielet pozostaje)
Tabletki powlekane
Powlekanie jest procesem technologicznym nakładającym na tabletkę otoczkę
Tabletka sporządzona w procesie tabletkowania będzie rdzeniem i na ten rdzeń będzie nałożona otoczka
Jeżeli na rdzeń nałożymy otoczkę cukrowa to otrzymamy tabletki drażowane, czyli drażetki
Rdzeń może być powleczony substancjami wielkocząsteczkowymi o własnościach błonotwórczych i wtedy mamy do czynienia z tabletkami powlekanymi
Drażetki – otoczka wykonana jest z sacharozy i stanowi 30-80% masy drażetki
Tabletka powlekana substancjami wielkocząsteczkowymi – otoczka stanowi 2-8% masy tabletki
Cele powlekania:
Ochrona substancji leczniczej zawartej w tabletce przed wpływem warunków atmosferycznych, czyli tlenem, dwutlenkiem węgla, wilgocią, światłem
Maskowanie przykrego smaku lub zapachu substancji leczniczej
Zwiększenie estetyki leku
Ochrona przed utratą substancji lotnych
Oddzielenie wzajemnie niezgodnych składników
Aby uzyskać tabletki dojelitowe – taka otoczka, która nie rozpuszcza się w kwaśnym środowisku żołądka tylko w alkalicznym środowisku jelita
Aby uzyskać tabletki o przedłużonym uwalnianiu substancji leczniczych – część substancji uwolni się już w żołądku a pozostała część w jelicie cienkim
Powlekanie tabletek
może odbywać się w bębnie drażetkarskim
1 etap: natryskiwanie rdzenia masą powlekającą
2 etap: suszenie z odprowadzeniem par rozpuszczalnika
Drażetkowanie tabletek:
1 etap: gruntowanie rdzenia – po to aby zabezpieczyć przed wnikaniem wilgoci
2 etap: nakładanie masy cukrowej (syropu) – natryskiwanie/suszenie
3 etap: barwienie
4 etap: polerowanie
Cel uzyskiwania tabletek dojelitowych
Ich otoczka jest odporna na działanie soku żołądkowego
Ulegają rozpadowi w jelicie cienkiej
Zapobiega się inaktywacji substancji leczniczej w kwaśnym środowisku żołądka
Ochrona błony śłuzowej żoładka przed drażniącym działanie substancji leczniczej
Zapobieganie zakłoceniom procesów trawiennych przez lecznicze substancje zasadowe
Zlokalizowanie uwalniania, rozpuszczania, działania, wchłaniania substancji leczniczej w jelicie cienkim
Pastylki:
Zbliżone są do cukierków typu toffi lub landrynek
Pełnią tę samą rolę co tabletki do ssania (glukardiamid)
Sporządza się przez ogrzewanie masy składającej się z wody, sacharozy, glukozy, syropu skrobiowego, wosku pszczelego i tłuszczu utwardzonego
Ogrzewanie przeprowadzai w temperaturze 135oC, schładza masę do 115 C idodajesubstancje leczniczą
Po schłodzeniu masy pastylkowej do 50 oC, masę ugniata się i formuje kształt długiego batonu, a następnie kroi się na kostki
Każdą kostkę czyli pastylkę zawija się w folię aluminiową laminowaną polietylenem
Kapsułki:
Są tak jak tabletki stała, dozowaną postacią leku przeznaczoną do podawania doustnego
Mogą być takżekaspułki doodbytnicze albo dopochwowe
można spotkać kapsułki, które będą formą opakowania substancji leczniczej przeznaczonej np. do inhalacji albo do rozpylania na skórę
mają kształt kulisty, np. witamina A+D3, owalny lub cylindryczny
utworzone są ze zbiorniczka, w którym znajduje się dawka jednej lub kilku substancji leczniczych z ewnwtualnym dodatkiem substancji pomocniczym
wypełnienie kapsułki może mieć postać płynną albo stała (proszek, granulat)
zbiorniczek kapsułki może być zbudowany z żelatyny – mówimy o kaspułkach żelatynowych
albo ze skrobi – mówimy o kapsułkach skrobiowych
szczególnym przypadkiem kapsułek są mikrokapsułki, nanokapsułki, mikrosfery, liposomy
kapsułki skrobiowe
inaczej nazywane opłatkami – capsulae amylacae (oblatae)
są dwuczęściowymi, okrągłymi foremkami o pojemności od 0,5 do 2 ml
wytwarza się je przez wysuszenie mieszaniny skrobii z wodą w odpowiednio ogrzewanej i wyprofilowanej formie
oplatki powinny być białe, bez zapachu i smaku, mieć należytą wytrzyamłośc aby przy zamykaniu się nie kruszyły
po zanurzeniu w wodzie powinny rozmiękać tworzą papkowatą masę
stosuje się w recepturze aptecznej i napełnia się je określonymi dawkami niehigroskopijnych proszków
są stosowane doustnie
mają liczne wady:
są podatne na zakażdenai mikrobiologiczne
są łamliwe, łatwo się kruszą
miękną pod wpływem wilgoci
kapsułki skrobiowe występują w sześciu rozmiarach oznaczonych numerami 1-6
kapsułki opisane są w farmakopei – farmakopealna postać kapsułki