L. przeciw owadom i pasożytom zewnętrznym (insecticida, l. przeciw ektopasożytom)
Pyretryny (Piretryna, Cineryna) i pyretroidy (Aletryna, Fenwelarat, Permetryna, Resmetryna)
Zw. fosforoorganiczne (Diazinon = Dimpylat, Cythioat, Dichlorwos, Jodofenfos, Fenchlorfos, Kumafos, Bromfenwinfos, Fention = Tiguvon, Dioksation)
Formamidy (Amitraz)
Fipronil
Imidakloprid
Regulatory wzrostu i rozwoju owadów
Karbaminiany (Karbaryl, Propoksur)
Makrocykliczne laktony
Chlorowane węglowodory (Metoksychlor, Lindan, Bromocyklen)
Repelenty
Ad. Regulatory wzrostu i rozwoju owadów
Analogi hormonów młodzieńczych (juwenilnych) Metopren, Fenoksykarb, Pyriproksyfen, Cyromazina. Mech. dz. nie dopuszczają do przekształcenia form larwalnych w postać dojrzałą – brak rozwoju w odpowiednim wieku prowadzi do śmierci larwy (działają również na jaja nie dopuszczając do rozwoju larwy); nie działają na postacie dorosłe; stosowane gł. zewnętrznie w połączeniu z pyretroidami jako spraye lub samodzielnie w postaci obroży; bezpieczne dla ssaków dawki toksyczne = kilka do kilkunastu gramów.kg m.c.
Metopren jedyny stosowany również p.o.; wydala się z kałem i zapobiega rozwojowi owadów bytujących w kale.
(!) Fenoksykarb pod względem budowy chem. należy do karbaminianów ale nie działa jak karbaminiany (!).
Związki hamujące rozwój (inhibitory wzrostu) Lufenuron, Diflubenzuron; Mech. dz. – hamują wbudowywanie chityny do szkieletu owada; stosowane p.o. ; bezpieczna dla ssaków (dawka toksyczna – kilka gramów/kg m.c.).
Lufenuron – lipofilny, wchłania się z p. pokarm., odkłada w tkance tłuszczonej z której powoli się uwalnia; stosowany u psów i kotów do zwalczania pcheł.
Diflubenzuron – nie wchłania się z p. pokarm., wydalany z kałem służy do zwalczania much; stosowany u bydła.
Ad. Zw. fosforoorganiczne (Diazinon = Dimpylat, Cythioat, Dichlorwos, Jodofenfos, Fenchlorfos, Kumafos, Bromfenwinfos, Fention = Tiguvon, Malation, Dioksation)
Diazinon – zewnętrznie w postaci obroży (psy i koty) i kolczyków (bydło)
Cythioat – p.o. dla psów do zwalczania pcheł
Dichlorwos – obroże dla psów, aerozol lub pour-on u bydła; p.o.
Kumafos – zewnętrznie proszek, kąpiele, pour-on – bydło, owce, świnie, konie
Fention – zewnętrznie pour-on dla psów i bydła
Ad. Pyretryny (Piretryna, Cineryna) i pyretroidy (Aletryna, Fenwelarat, Permetryna, Resmetryna, Cyflutryna, Cypermetryna)
Pyretryny – estry naturalnego pochodzenia z Chrysanthemum cinerariaefollium o właściwościach owadobójczych; obecnie znanych 6 pyretryn (pyretryna I i II, jasmolina I i II, cineryna I i II; Zaleta – b. bezpieczne dla ssaków + skuteczne p. pasożytniczo; Wada – niestabilne na świetle stąd modyfikacje chem. do pyretroidów (bardziej trwałe w środowisku, równie bezpieczne)
Pyretroidy – syntetyczne i półsyntetyczne poch. pyretryn, istnieje kilka generacji (Aletryna, Fenwelarat, Permetryna, Resmetryna, Cyflutryna, Cypermetryna)
Mech. dz. – neurotoksyczne dla pasożytów zmiana aktywności kanałów Na (otwarcie kanałów z powodu internalizacji leku w błonę kom. neuronu w pobliżu kanałów) 2 rodzaje skutków: (1) krótkotrwałe zahamowanie inaktywacji sodowej obniżenie progu pobudliwości lub wywołanie przemijającego potencjału aktywnego wzmożona, wielokrotna reakcja neuronu na jednostkowe pobudzenie, lub wywołanie impulsu przy braku pobudzenia porażenie (knock-down-effect) lub (2) długotrwałe zahamowanie inaktywacji sodowej zahamowanie przenoszenia impulsów nerwowych całkowite wyłączenie funkcji OUN paraliż.
Skutek 1 najczęściej wywołują pyretroidy bez grupy cyjanowej (permetryna, resmetryna) zw. typu I – dz. w wysokich dawkach powodują knock-down-effect; skutek 2 pyretroidy z grupą cyjanową = zw. typu II (fenvalerat, cypermetryna) – dz. w niskich dawkach, wiele zmian behawioralnych
oprócz wpływu na kanały Na + blokada przewodnictwa GABA, Glu, NE + blokada kanału Ca
FK – stosowane naskórnie nie wchłaniają się do organizmu = dz. kontaktowo
Dz. toksyczne – leki bezpieczne (najbezpieczniejsze z insektycydów) LD50 ssak : LD50 owad powyżej 4000; dla innych nie więcej niż 100 (fosforoorganiczne 33, karbaminiany 16, chlorowane węglowodory 90); toksyczne dz. jak u owada = zaburzenie przewodnictwa nerwowego dz. cholinomimetyczne; Zw. typu I wywołują u ssaków zatrucie typu T (wzrost aktywności ruchowej, drżenia mięśniowe); zw. typu II - zatrucie typu CS (ślinienie, skurcze toniczo-kloniczne, parestezje, paraliż)
Znaczenie praktyczne – aerozole, szampony, obroże, kolczyki, pudry dla wszystkich gat. zw.; często łączone z innymi lek. p. ektopasożytom
Inne zw. poch. roślinnego:
- Rotenon - wyciąg z Derris eliptica,
- Limonen, Linalol - z owoców cytrusowych (monoterpeny)
Ad. Chlorowane węglowodory (Metoksychlor, Lindan, Bromocyklen). Związki wywodzące się z pestycydów chlorowanych węglowodorów (DDT) o zmniejszonej trwałości w środowisku – przeznaczone do stosowania zewnętrznego
Mech. dz, - zaburzenie przewodnictwa sodowego w neuronach (szczegóły nieznane) + redukcja wychwytu GABA aktywacja kanału chlorowego paraliż pasożyta
FK – związki kontaktowe (lipofilne), wchłaniają się do organizmu, kumulują w tkance tłuszczowej
Dz. niepożądane – opóźnione (po kilku dniach) zaburzenia przewodnictwa nerwowego
Lindan (gamma-heksachlorocykloheksan)– w aerozolach i roztworach dla wszystkich gat. zw.
Metoksychlor – w proszkach dla psów i koni
Ad. Karbaminiany (Karbaryl, Propoksur)
Chem. – obecnie pochodne kw. metylokarbaminianowego
Mech. dz. – inhibitory AchE (inhibicja odwracalna, bez zmiany budowy enzymu) porażenie pasożyta
FK – związki kontaktowe (lipofilne); w niewielkim stopniu wchłaniają się z powierzchni skóry; jeśli nie są spożywane to bezpieczne
Karbaryl – szampony, aerozole, proszki dla psów, kotów, drobiu oraz do stosowania na powierzchnie (do zwalczania karaluchów, mrówek itp.)
Propoksur – obroże dla psów i kotów
Ad. Amitraz(A) – do stosowania zewnętrznego (pour-on, spot-on, obroże, kolczyki, szampony) – bydło, owce, kozy, świnie, psy – p. świerzbom, wszom, kleszczom, wpleszczom
Chem. – diamid (lipofilny); działa kontaktowo
Mech. dz. inhibitor oksydazy monoaminowej + agonista rec. oktopaminowych paraliż owada odpadnięcie od żywiciela śmierć; u ssaków działa jak agonista alfa-2 adrenergiczny + inhibitor MAO
FK – brak pełnych danych przydatnych terapeutycznie (jest FK u owiec po podaniu i.v. – szybka dystrybucja, eliminacja dwufazowa)
Dz. niepożądane i toksyczne – wzrost stężenia glukozy we krwi (blokada uwalniania insuliny), sedacja (24-72 godz.); nie stosować u kotów i królików, nie stosować u psów z głębokim zapaleniem i uszkodzeniami skóry; toksyczna po spożyciu (odtrutka – johimbina, atipamezol); nie stosować u młodych psów
Ad. Fipronil – do stosowania zewnętrznego - psy, koty, bydło – p. pchłom i kleszczom
Chem. – pochodna fenylopirazonu (N-fenylopirazon)= zw. b. lipofilny; druga generacja
Mech. dz. zablokowanie jednej z podjednostek rec. GABA podklasy A (w zasadzie podjednostka specyficzna dla stawonogów - 400 x b. wrażliwa u owadów niż u ssaków) = blokada kanału chlorowego zaburzenie przewodnictwa nerwowego paraliż pasożyta; działa na postacie dorosłe i larwalne owadów; ze względu na mech. dz. zaliczany do II generacji blokerów kan. Cl- (I generacja to polichlorocykloalkany np. lindan)
FK – po podaniu naskórnym lek szybko (24 godz.) wchłania się do naskórka; gromadzi się i rozprzestrzenia w naskórku (warstwie powierzchownej, zrogowaciałej) oraz gromadzi się w gruczołach łojowych skąd jest stopniowo wydalany; w skórze utrzymuje się ok. 50 dni; słabo wchłania się do organizmu; metabolizm w wątrobie w poch. sulfonowych i sulfinowych aktywnych p. pasożytniczo (metabolity blokują rec. GABA, ale różnica w aktywności owady:ssak = 10); przy przedawkowaniu metabolity mogą być toksyczne (są b. toksyczne niż lindan)
Wobec pcheł skuteczny do 3 m-cy, wobec kleszczy do 1 m-ca, ale = w przypadku stałego narażenia na pchły preparat należy podawać co 1 m-c
Dz. toksyczne – mało zbadane; nie stosować u kociąt poniżej 12 tyg., szczeniąt poniżej 10 tyg.; może wystąpić nadwrażliwość, podrażnienie w miejscu podania; po spożyciu dawki 5 x terap. brak objawów ubocznych u psów i kotów
Ad. Imidakloprid – do stosowania zewnętrznego – psy, koty – p. pchłom
Chem. – nitroguanidyno chloronikotynil (poch. imidazolu = N-nitro-2-imidazolidinimina)
Mech. dz. – blokuje rec. nikotynowy w OUN stawonogów (postsynaptyczny) paraliż i śmierć owadów
FK – po podaniu naskórnym nie wchłania się do krążenia
Dz. toksyczne – słabo zbadane; nie stosować u kociąt i szczeniąt poniżej 7(8) i 8(10) tyg. życia; nie stosować w ciąży; nie dopuszczać do kontaktu z dziećmi; przedawkowanie x 5 nie prowadzi do zatruć u psów i kotów; spożycie niewielkich ilości (zlizywanie) niewielkie objawy cholinergiczne (lek słabo przechodzi przez barierę krew/mózg)
Ad. Repelenty – substancje odstraszające owady – olejki eteryczne (mentolowy, goździkowy, cytrusowy), permetryna, kwas undecylowy, witamina B1 (stosowana doustnie), dimetyloftalat, dietylotoluamid