Lek - każda substancja , która wprowadzona do organizmu określoną droga w określonej postaci i dawce prowadzi do zmiany funkcji komórek , tkanek , narządów czyli wywiera działanie lecznicze .

Pochodzenie - roślinnego , mineralnego , syntetycznego , zwierzęcego.

Leki posiadają dwie nazwy: międzynarodową np. DIZAPEN, PANADOL IBUPROFEN,

Nazwa handlowa DIZEPAN - Relanium , Valium

PARACETAMOL - Apap , panadol Advil Tazamol.

JBUPROFEN - Jbuprom , Nurofen.

DROGI PODAWANIA LEKU:

1. ENTERALNE - przez przewód pokarmowy.

• doustna - per os - polega na połknięciu leku.

• Podjęzykowa - sublingwalis -

• Doodbytnicza - per rectum

2. PARENTERALNA - z pominięciem przewodu pokarmowego. - zastrzyki

• podskórna - s.c.

• domięśniowa i.m

• dożylna - i.v

• dootrzewnowo - i.p

• dordzeniowo

• dostawowo

• wziewna - (inhalacja)

3. MIEJSCOWE STOSOWANIE LEKÓW-na skórę , na błony śluzowe.

POSTAĆ LEKÓW:

1. W ZALEŻNOŚCI OD KONSYSTENCJI DZIELIMY NA:

1. stałe - tabletki , czopki, proszki, drażetki, kapsułki, spansule, granulaty, ziółka

2. płynne - syropy, krople, zawiesiny, mieszanki.

3. Maziste - maści, kremy, żele, pasty.

4. Inne - areozole, mgły, systemy terapeutyczne.

CHARAKTERYSTYKA

1.TABLETKI - Rodzaje: powlekane, musujące, lingwetki - podjęzykowe, dopochwowe, doodbytnicze, do inplantacji pod skórę, do sporządzania roztworów oraz iniekcji.

2. KAPSUŁKI I SPANSULE - składają się z żelatynowego pojemnika o kształcie kulistym, może być zamknięty lub do otwarcia.

• kapsułki zawierają proszek lub ciecz jako postać leku.

• Spansule zawierają w środku mikrotabletki lub mikro drażetki.

• Te leki połykamy w całości.

• Stosujemy głównie doustnie lub doodbytniczo.

3. PROSZKI - stosujemy na skórę, doustnie, lub wziewnie

• doustnie - ilość łyżkami.

• Wziewnie - FARODIN.

4. CZOBKI - DOODBYTNICZE, DOPOCHWOWE,(GLOBULKI) , PRĘCIKI.

5. ROZTWORY

• DO STOSOWANIA DOUSTNEGO( DO PICIA)

• DO NACIERAŃ, PRZEMYWAŃ

• Do wstrzyknięć

• Apirogenny (pozbawiony ciał gorączkotwórczych)

• Izohydgryczne ( ph. Zgodne z płynami fizjologicznymi czyli 7,2-7,4)

• osmotyczne.

• Zamykane we fiolkach ,ampułkach.

6. KROPLE - dawkowanie kroplami

• są to stężone roztwory substancji leczniczych

• stosowanie- doustnie lub zewnętrznie ( oka , ucha , nosa.)

7. MAŚĆ

• stosowanie zewnętrznie, na skórę, do oka,

• składają się z substancji obojętnej (podłoże) i substancji leczniczej.

• W zależności od właściwości podłoża maści działają na powierzchnię skóry( środek leczniczy i podłoże się nie wchłania), na głębsze jej warstwy lub na całość organizmu( podłoże i środek leczniczy dobrze się wchłania.)

• Na skórę - maść cynkowa

• Na głębsze warstwy - maść siarkowa.

• Na cały organizm - NITROCARD

8. AREOZOLE - miejscowo na skórę( błonotwórcze) , OXYKORT ,

• do stosowania wziewnego.

9. MGŁY>

• do stosowania wziewnego przy użyciu NEBULIZATORA

10. SYSTEMY TERAPEUTYCZNE

• w ciągu tego systemu uwalniana jest taka sama ilość leku.

System Terapeutyczny.

• Musi być podany w określonej dawce.

DAWKA LEKU - ilość leku która wprowadzona do organizmu wywołuje działanie lecznicze.

RODZAJE DAWEK

1. jednorazowe

2. dobowe

RODZAJE DAWEK:

1. minimalna - najmniejsza ilość leku która wywołuje działanie lecznicze.

2. Terapeutyczna - najmniejsza ilość leku która jest podawana profilaktycznie.

3. Maximalna - największa ilość leku która wywołuje działanie lecznicze ale nie wywołuje działania zatrucia.

4. Toksyczna - najmniejsza ilość leku która wywołuje działanie trujące.

5. Smiertelna - najmniejsza ilość leku powodująca zejście śmiertelne.

DAWKI DLA RÓŻNYCH DRÓG PODAWANIA

• Dla dawki per os jest ;

• domięśniowa ½ - ¼ dawki doustnej

• doodbytnicza ¾ dawki doustnej

• dożylna 1/10 dawki doustnej.

Temat: Niektóre zagadnienia związane z farmakologią.

Farmakokinetyka - zajmuje się losami leku w ustroju.

Farmakodynamika - zajmuje się mechanizmami działania leków.

Procesy którym podlega lek zależą od drogi wprowadzania leku do ustroju.

Po podaniu doustnym leku są to:

1. uwolnienie leku w podanej postaci

lek podany doustnie jest w tej postaci uwalniany do soku żołądkowego, ponieważ podana postać leku się rozpada. Rozpuszcza się w treści przewodu pokarmowego. Jeżeli lek podajemy w postaci płynu lub roztworów nie ma etapu uwalniania leku z podanej postaci.

2. wchłanianie leku do krwioobiegu

lek uwalniany z danej postaci i rozpuszczony w treści żołądkowej podlega wchłanianiu do krwi. Proces ten zachodzi w jelicie cienkim, w mniejszym stopniu w żołądku (przebywa tam około 1 godziny) po wchłonięciu lek przechodzi z krwią do wątroby gdzie podlega rozkładowi enzymatycznemu. Zjawisko to nazywamy EFEKTEM PIERWSZEGO PRZEJŚCIA. Leki w różnym stopniu podlegają efektowi pierwszego przejścia, niektóre w całości podlegają enzymatycznemu rozkładowi np. nitrogliceryna. Leki z grupy benzbioazepin, enalaprin (proleki, - substancja farmakologicznie nieczynna) przyjmowane na czczo. Jeżeli lek w niewielkim stopniu poddaje się enzymatycznemu rozkładowi produkty rozpadu leku trafiają do krwioobiegu. Leki podane doustnie i głęboko doodbytniczo podlegają efektowi pierwszego przejścia. Przy podaniu drogą wziewną tylko 10% leku trafia do oskrzeli.

3. rozniesienie w ustroju (tzw. dystrybucja leku)

lek który wchłonął się do krwi może pozostawać we krwi albo przenikać do tkanek. Lek występuje w postaci wolnej albo w postaci związków z białkami osocza. Powinowactwo jest różne z białkiem. Lek związany z białkiem nie może ulegać metabolizmowi, nie może być wydalany z organizmu, nie działa. Dobrze przenikają leki drobnocząsteczkowe i rozpuszczalne w tłuszczach. Leki trudno penetrują mózg natomiast bardzo łatwo wnikają do płodu. Przenikanie leku z krwi do tkanek zależy od jego właściwości.

4. metabolizm leku czyli jego przemiana

leki wydalają się głównie przez nerki z moczem, wątrobę z żółcią i kałem, niektóre środki do narkozy przez drogi oddechowe, przez skórę z potem i łzami. Lek podany przez wstrzyknięcia dożylne, podskórne i domięśniowe przedostaje się bezpośrednio do krwioobiegu z pominięciem wątroby.

Wstrzyknięcie dożylne - lek od razu jest w krążeniu, działa szybko i szybko rozmieszcza się z krwią w organiźmie.

Wstrzyknięcie podskórne i domięśniowe - wchłanianie zależy od stopnia ukrwienia tkanki i rozpuszczalności leku w tkance. Wchłanianie leków po wstrzyknięciu podskórnym jest wolniejsze niż po domięśniowym, ponieważ tkanka podskórna jest słabiej ukrwiona, stopień ukrwienia wpływa na wielkość dawki. W przypadku wziewnego stosowania leku efekt pojawia się szybko ponieważ szybko dociera on do miejsca działania ( najczęściej oskrzela).

Droga podania leku	ZALETY	WADY
WSTRZYKNIĘCIA	szybkie działanie duża dostępność biologiczna można podawać pacjentom nieprzytomnym	bolesność otwierają się wrota zakażenia większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych koszt (personel, sprzęt)
INHALACJA	szybkie wystąpienie efektu możliwość stosowania niższych dawek działanie leku w miejscu podania	wystąpienie działań niepożądanych takich jak kaszel chrypka, skurcz oskrzeli konieczność posługiwania się aparatami (inhalatory i nebulizatory) koszt ( aparaty)
DROGA DOUSTNA	łatwość przyjmowania leku mniejsze ryzyko wystąpienia ogólnych działań niepożądanych	późniejszy efekt mniejsza dostępność biologiczna działanie drażniące w przewodzie pokarmowym

DZIAŁANIE LEKU MOŻE BYĆ:

1. OGÓLNE - polega na tym, że lek wchłania się do krwi i wywołuje swoje działanie w wielu komórkach czy tkankach ( leki przeciwzapalne czy przeciwbólowe)

DZIAŁANIE OGÓLNE MOŻE BYĆ:

• ośrodkowe - kiedy lek działa wyłącznie lub głównie CUN np. leki uspokajające.

• obwodowe - działanie na cały organizm poza CUN

2. MIEJSCOWE - lek nie wchłania się z miejsca podania a w tym miejscu działa (np. działanie odkażające, zobojętniające treści żołądkowe.

DZIAŁANIE MOŻE BYĆ:

PRZYCZYNOWE - kiedy lek usuwa przyczynę objawów chorobowych ( np. antybiotyki w zakażeniu bakteryjnym)

OBJAWOWE - działanie leku zmniejsza lub usuwa objawy choroby

MECHANIZM DZIAŁANIA LEKU:

Za efekt farmakologiczny może być odpowiedzialny:

• mechanizm fizyczny np. węgiel leczniczy absorbuje toksyny

• mechanizm chemiczny np. środek zobojętniający (wodorowęglan sodu reaguje z kwasem)

• mechanizm receptorowy - lek łączy się z określoną strukturą komórkową nazywaną receptorem. Receptory mogą być na błonie komórkowej albo we wnętrzu komórki.

Białko często pełniące funkcję enzymatyczną.

Leki łącząc się z receptorem mogą go:

• pobudzać i są to AGONISTY

• hamować i są to ANTAGONISTY

Punkt uchwytu działania leków - komórki, tkanki, narządy, enzymy na które musi działać lek aby wywołać efekt np. Furosemid ma punkt uchwytu działania w nerkach.

Dostępność biologiczna - ilość leku która dostaje się z miejsca podania do krążenia ogólnego i szybkość z jaką ten proces zachodzi.

Czas (T1/2) - czas w którym stężenie leku we krwi spada o połowę

Efekt pierwszego przejścia - metabolizm leku przed osiągnięciem krążenia ogólnego

( najczęściej w wątrobie)

Kumulacja leku - gromadzenie się leku w niektórych narządach lub tkankach

Działanie niepożądane - niekorzystne działanie leku, które może ale nie musi po podaniu dawek leczniczych

Działanie toksyczne - szkodliwe działanie leku, które może wystąpić po przekroczeniu dawki maksymalnej

Tolerancja - osłabienie efektu farmakologicznego po podaniu kolejnych dawek leku np. morfina

Wskaźnik terapeutyczny - mówi o bezpieczeństwie stosowania leku, może być niski lub wysoki. Niski oznacza małą różnicę między dawką leczniczą a śmiertelną. Wysoki oznacza dużą różnicę między dawką leczniczą a śmiertelną.

Interakcja leków - wzajemne oddziaływanie na siebie kilku leków podanych jednocześnie.

Jeżeli lek w obecności innego leku wywołuje efekt silniejszy to takie zjawisko nosi nazwę

SYNERGIZM. Jeżeli działanie jest słabsze to takie zjawisko nosi nazwę ANTAGONIZM.

Antagonizm chemiczny - reakcja chemiczna w wyniku której powstaje nieczynny produkt farmakologiczny (hepuryna, siarczan protaminy)

Antagonizm konkurencyjny - antagonista i agonista konkurują w przyłączeniu się do receptora. Efekt farmakologiczny wywołuje ten, którego jest więcej.

CHEMIOTERAPIA PRZECIWBAKTERYJNA

I WPROWADZENIE.

CHEMIOTERAPIA - stosowanie leków które powodują zahamowanie rozwoju lub niszczenie drobnoustrojów chorobotwórczych np. wirusów, bakterii, pierwotniaków, grzybów.

CHEMIOTERAPEUTYKI mogą być pochodzenia:

• naturalnego ( antybiotyki)

• związki syntetyczne

Charakterystyczna cecha wszystkich środków chemioterapeutycznych to większe powinowadztwo tego środka do mikroorganizmu niż do tkanek człowieka.

Każdy środek chemioterapeutyczny charakteryzuje się określonym spektrum działania czyli zakresem które może być wąskie lub szerokie.

Wąskie spektrum występuje wówczas gdy lek działa wyłącznie na jeden rodzaj drobnoustroju czy grupę drobnoustrojów np. bakterie GRAM +. Szerokie spektrum działania na miejsce występuje wówczas gdy lek działa na różne grupy drobnoustrojów np. gdy działa na bakterie GRAM+ i GRAM - .

Każdy środek chemioterapeutyczny wykazuje wobec drobnoustrojów działanie:

• bójcze ( zabicie drobnoustroju, jego zniszczenie.)

• statyczne (hamowanie rozwoju drobnoustroju jego namnażania , eliminacja drobnoustroju odbywa się drogą sił odpornościowych ustroju.)

1. Podział chemioterapeutyków ze względu na spektrum działania:

1. chemioterapeutyki przeciwbakteryjne np. PENCYKINY , CEFALOSPORYNY, AMINOGLIKOZYDY.

2. chemioterapeutyki przeciwgrużliczne np. RIFAMPICYNA, ETAMBUTOL

3. chemioterapeutyki przeciwgrzybiczne np. KLOTRIMAZOL , NYSTATYNA

4. chemioterapeutyki przeciwwirusowe np. ACYKLOBIR ZYDOWUDYNA

5. chemioterapeutyki przeciwpierwotniakowe np. METRONIDAZOL , HLOROCHINA

2. Oporność drobnoustrojów na chemioterapeutyki:

• jest to zmiejszenie lub brak wrażliwości na działanie środka chemioterapeutycznego. Ma ona charakter nabyty i powoduje ograniczenie skuteczności działania i stosowania środka chemioteapeutycznego.

3. Stosowanie środków chemioterapeutycznych:

Podstawowym wskazaniem do stosowania chemioterapeutyków jest stwierdzone zakażenie (na podstawie objawów chorobotwórczych lub badania mikrobiologicznego) w wyjątkowych sytuacjach podaje się te leki profilaktycznie np. u chorych przed czy po zabiegach operacyjnych ; z obniżoną odpornością ustrojową ; po wszczepieniu protez ; po przeszczepach ; ponadto w zapobieganiu gruźlicy, malarii, gorączki reumatycznej.

Chemioterapeutyki stosuje się dla uzyskania działania ogólnego lub miejscowego, leki te można podawać doustnie, domięśniowo, dożylnie, na skóre i błony śluzowe.

Czas terapi zależy od rodzaju infekcji np. grużlicy wynosi kilka m-cy. ; anginy 7-10 dni.

Srodki chemioterapeutyczne podaje się zwykle w dawkach i odstępach czasu takich aby utrzymać stężenie terapeutyczne w miejscu infekcji, dlatego wiele środków chemioterapeutycznych stosuje się w równych odstępach czasu w ciągu doby.

4. Najczęstrze błędy i niepowodzenia chemioterapii :

1. stosowanie leków przeciwbakteryjnych w zakażeniach np. wirusowych (przeziębień, ospie, grypie.)

2. stosowanie leków przeciwbakteryjnych w gorączce o nieustalonej etnologii(pochodzeniu)

3. stosowanie zbyt małych lub zbyt dużych dawek.

4. Nieprzestrzeganie czasu między dawkami.

5. Zbyt krótki czas terapii.

6. Zastosowanie niewłaściwej drogi podawania.

5. Objawy niepożądane.

1. reakcje uczuleniowe np. zaczerwienienie skóry, wysypki, świąd, gorączka, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny.

2. Bezpośrednie działania toksyczne czyli uszkodzenie lub zaburzenie czynności narządów i układów

- wątroby - hepatotoksyczność.

• przewód pokarmowy -(nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunki.)

• w nerkach - nefrotoksyczność

• ucho wew. i narząd równowagi - ototoksyczność

• szpik kostny - mielotoksyczność

1. zaburzenia równowagi, flory bakteryjnej wewnątrztrzustkowej na skutek zniszczenia bakterii saprofitycznych (pożyteczne produkują wit. B i K) może prowadzić do:

- nadkażeń drobnoustrojami chorobotwórczymi np. grzybami.

• zmniejszenia ilości wit. Z grupy B i K w organizmie.

• Zmiany zapalne błon śluzowych.

WYBRANE CHEMIOTERAPEUTYKI PRZECIWBAKTERYJNE:

• PENICYLINY

• CEFAROSPORYNY

• AMINOGLIKOZYNY

• MAKROLIDY

• TETRACYKLINY

• CHINOLONY

Penicyliny i celulosporyny - działają bakteriobójczo i charakteryzują się niską toksycznością.

PENICYLINY dzielimy na :

1. naturalne - BENZYNOLOPENICYLINA

• jest to penicylina o wąskim spektrum działania ( G+)

• działa krótko , nie może być stosowana doustnie bo jest rozkładana przez kwas solny żołądka.

• Nie może być stosowana w zakażeniach gronkowcowych

• Podawana jest domięśniowo co 4-6 godz. Lub dożylnie (wlew)

• Preparaty BENZYLOPENICYLINY o przedłużonym czasie działania: BENZYNOPENICYLINA PROKAINOWA , BENZYNOPENICYLINA BENZATYNOWA oba leki stosowane są w postaci zawiesin wyłącznie drogą domięśniową

• Penicyline prokainową podaje się co 12-24 godz., a benzatynową co 7-10 dni.

OBJAWY NIEPOŻĄDANE:

• bardzo różne reakcje uczuleniowe włączając w to groźny dla życia wstrząs anafilaktyczny.

• Zespół HAIGNE [ HŁANIE] (niepokój, pobudzenie psychoruchowe, wzrost akcji serca, wzrost ciśnienia krwi.)

2. półsyntetyczne - AMOKSYCYLINA , TYKARCYLINA

W porównaniu z naturalnymi mają:

• poszerzone spektrum działania (o bakterie G-)

• mogą być stosowane doustnie np. AMOKSYCYLINA

• mogą być stosowane w zakażeniach gronkowcami np. KLOKSYCYLINA

CEFALOSPORYNY

Mają podobną budowę chemiczną jak penicyliny i dlatego mają wiele cech wspólnych, również działają bójczo.

• mają szerokie spektrum działania

• są preparaty do stosowania doustnego np. CEFUROKSYM oraz do stosowania dożylnego i mięśniowego np. CEFOPERAZON

• większość jest skuteczna w zakażeniach gronkowcami.

Działania niepożądane:

• uczulenia

• bolesność i zapalenia żył po iniekcjach

• nietolerancja alkoholu (szczególnie po MOKSOLAKTAM

AMINOGLIKOZYDY

• działają bójczo głównie na bakterie G- ( wąskie spektrum działania)

• nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego

• mają niski wskaźnik terapeutyczny

• wywołują szereg działań toksycznych

• są ototoksyczne i nefrotoksyczne, ponadto obniżają napięcie mięśni prążkowatych i wywołują uczulenia ( kontaktowe - szczególnie narażony personel medyczny)

• są stosowane pozajelitowo dla uzyskania działania ogólnego

• są stosowane w posocznicach wywołanych bakteriami G-, w zapaleniu wsierdzia łącznie z Penicycylinami.

• Doustnie są stosowane w celu wyjałowienia przewodu pokarmowego np. przed zabiegami operacyjnymi.

Preparaty: STREPTOMYCYNA, GENTAMYCYNA, AMIKACYNA, NEOMYCYNA.

MAKROLIDY

• działają bakteriostatycznie

• spektrum działania wąskie zbliżone do spektrum Penicylin naturalnych

• stosowanie doustne

• z działań niepożądanych mogą wywołać objawy ze strony przewody pokarmowego(nudności , wymioty, biegunki)

• mogą wywołać zapalenie wątroby ponieważ wydalają się z żółcią

• rzadziej wywołują alergie skórne

• ogólnie wskaźnik terapeutyczny jest wysoki

Preparaty: ERYTROMYCYNA, KLARYTROMYCYNA, ROKSYTROMYCYNA,

AZYTROMYCYNA.

---