Podstawowe pojęcia i definicje farmakologiczne.
Podział leków według różnych kryteriów oraz dróg ich podania, z pełną informacja o zaletach i wadach każdej z nich.

Definicja leku

Lek - każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego, a także roślinnego), wprowadzana do organizmu w celu

osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego,

lub w celu zapobiegania chorobie, podawana w ściśle określonej dawce.

Lekiem jest substancja modyfikująca procesy fizjologiczne w taki sposób, że hamuje przyczyny lub objawy choroby, lub zapobiega jej rozwojowi.

Określenie lek stosuje się też w stosunku do substancji stosowanych w celach diagnostycznych (np. metoklopramid w diagnostyce hiperprolaktynemii) oraz środków modyfikujących nie zmienione chorobowo funkcje organizmu (np. środki antykoncepcyjne).

Lek to środek, który leczy?

Otóż to nie jest cała prawda i nie jest to ścisłe

Szczepionki są lekami, ale przecież nie leczą chorób tylko im zapobiegają

lek to substancja, często związek chemiczny, któremu nadano odpowiednią formę np. kropli tabletek, czy czopków, który stosuje się w zapobieganiu i leczeniu chorób ludzi i zwierząt

Jak mogą leki działać na przyczynę choroby?

np. niszcząc bakterii lub pasożyty wywołujące zakażenie - antybiotyki i inne chemioterapeutyki

wyrównać określone niedobory ustrojowe np. witaminy w hipowitaminozie, czy określonego biopierwiastka np. wapnia w osteoporozie lub żelaza w niedokrwistości niedobarwliwej -niedokrwistość, anemia, stan niedoboru krwinek czerwonych i hemoglobiny

Działanie leku może być:

etioterapeutyczne - przyczynowe, w wielu przypadkach nie jesteśmy w stanie usunąć przyczyny choroby. Staramy się wówczas usunąć lub przynajmniej zmniejszyć nasilenie objawów chorobowych, co niejednokrotnie poprawia ogólny stan organizmu i pozwala mu na skuteczne zwalczanie choroby

symptomatyczne - tak działają leki przeciwgorączkowe, większość środków zapierających i przeczyszczających i wiele innych

Efekt farmakologiczny leku

jest to zmiana czynności komórki, narządu czy organizmu pod wpływem leku.

efekt zależy od dawki leku (lub stężenia w wypadku leków działających miejscowo) i w pewnym zakresie dawek czy stężeń jest najczęściej proporcjonalny do logarytmu dawki

w miarę zwiększania dawki efekt farmakologiczny może zmieniać się jakościowo tzn. czynność komórki, narządu czy organizmu może ulec początkowo pobudzeniu, następnie podrażnieniu, zahamowaniu i w końcu porażeniu.

w stosunku do wielu leków można wyróżnić zakres dawki pobudzającej, drażniącej, hamującej i porażającej

Aktywność leku

jest to właściwość wyzwalania (ujawnienia się) określonego efektu np. podwyższeni ciśnienia tętniczego krwi o 10 mm Hg przez określoną dawkę.
Jeśli jakiś lek np. A wywiera taki sam efekt w dawkach mniejszych niż lek B - wówczas mówimy, że ma większą aktywność

Intensywność działania leku

jest to właściwość wyzwalania maksymalnego efektu określonej wielkości
Jeśli lek A w maksymalnej dawce jest w stanie wywołać większy efekt maksymalny niż lek B w najwyższej dawce - wówczas mówimy, że lek A ma większa intensywność działania

Dawka minimalna, maksymalna, efektywna

najmniejsza dawka wywołująca efekt farmakologiczny

najwyższa dawka, która może być zastosowana leczniczo: niekiedy (niezupełnie ściśle) identyfikuje się ją z maksymalną dawka tolerowaną, czyli dawką nie wywołującą uchwytnych objawów toksycznych.

jest to dawka wywołująca określony efekt farmakologiczny; jeśli jest to pożądany efekt leczniczy, to dawkę tę nazywamy leczniczą - DT (dosis therapeutic);

wszystkie dawki są określone w stosunku do masy ciała standardowego człowieka równej 70 kg przy podaniu doustnym;

przy podawaniu leków chorym o innej masie ciała lub inna drogą podania stosuje się odpowiednie współczynniki korekcyjne;

przy dawkowaniu leków u dzieci korzysta się z odpowiednich tabel uwzględniających dawkowanie w zależności od grup wieku;

obecnie coraz częściej monitoruje się dawki w zależności od uzyskanego stężenia we krwi

Terapia monitorowana stężeniem leku - ustalenie i korygowanie schematu dawkowania leków na podstawie pomiaru ich stężenia we krwi

Śledzenie obecności leku w surowicy, czyli monitorowanie stężenia dla potrzeb leczniczych, zwane także terapeutycznym monitorowaniem leków (TML) jest ważną metodą poprawy terapii. Poprzez poprawę terapii rozumie się zwiększenie skuteczności
i bezpieczeństwa.

Aktywność wewnętrzna leku

jest to zdolność leku do pobudzenia receptorów i wyzwolenia efektu farmakologicznego

lek, który ma powinowactwo do receptora i określoną aktywność - nazywamy agonistą

• lek, który ma powinowactwo do receptora a nie ma aktywności - nazywamy antagonistą

• Antagonista powoduje „zablokowanie” receptora, co uniemożliwia wyzwolenie efektu przez właściwego agonistę

Drogi podawania leków

Szybkość działania, skuteczność i siła zależy od drogi podania.

Drogi podania leków przez przewód pokarmowy :
a) doustna - per os (p.o)
b) podjęzykowa - sub linquam (s.l)
c) doodbytnicza - per rectum (p.r)

Per os

Podanie leku przez przewód pokarmowy jest drogą
najbezpieczniejszą lecz szybkość wchłaniania może być
zmienna.

Niektóre leki mogą drażnić przewód pokarmowy.

Środki leczniczy podany drogą doustną trafia do żołądka i z
żołądka przez dwunastnicę do jelita cienkiego. W jelicie
cienkim następuje jego wchłonięcie do krwi. Z tą krwią
krążeniem wrotnym (po wchłonięciu) środek leczniczy dostaje
się do wątroby, w której może dochodzić do jego przemian.

Te przemiany mogą być korzystne dla ustroju w aspekcie
farmakoterapii lub nie. Przemiany leku w wątrobie mogą
prowadzić do powstania toksycznych metabolitów, np.
Paracetamol.

Podjęzykowo

Substancja lecznicze podawane podjęzykowo szybko osiągają swoje stężenie we krwi i nie ulegają biotransformacji w wątrobie wskutek pominięcia krążenia wrotnego. Nie ulegają one tzw. efektowi pierwszego przyjścia

Doodbytniczo

Podobne właściwości ma droga doodbytnicza, tzn. lek podany
tą drogą nie ulega efektowi pierwszego przejścia.

Drogi podania leków pozajelitowe
(leki parenteralne)

a) Iniekcje:
- podskórne - injectio subcutanea
- domięśniowa - injectio intramuscularis
- dożylna - injectio intravenosa
- dotętnicza
- dootrzewnowa
b) droga przezskórna
c) droga wziewna

leki parenteralne i ich bezpieczeństwo

Leki podawane pozajelitowo są stosowane w ciężkich stanach , czyli w takich, w których konieczne jest szybkie działanie leku (droga dożylna, domięśniowa, podskórna, dotętnicza).

Droga wziewna jest drogą alternatywną w stosunku drogi doustnej. Podanie w formie areozolu lub subtelnie zmikronizowanego proszku także powoduje przyśpieszenie działania leku, np. środki rozszerzające oskrzela

Drogi podawania miejscowego

a) dopochwowa
b) na spojówkę oka
c) do nosa
d) do ucha
e) na skórę
Podanie miejscowe wiąże się z małym wchłanianiem a tym samym działaniem ogólnoustrojowym. W przypadku preparatów podanych na skórę (maści, plastry) można uzyskać działanie ogólnoustrojowe dzięki prawidłowo dobranym substancjom . Pomocniczym - promotory przejścia przezskórnego.

Czynniki wpływające na działanie leku

1. droga podania
2. wiek
3. masa ciała
4. płeć
5. okres ciąży
6. czynniki środowiskowe
7. rytm dobowy
8. przebieg choroby
9. genotyp
10. interakcja z innymi lekami jednocześnie podanymi
11. pożywienie

---