Nowoczesne podłoża maściowe stosowane w recepturze aptecznej
Jedną z najczęściej wykonywanych postaci leku w recepturze aptecznej są maści. Są to układy o właściwościach plastycznych żeli przeznaczone do stosowania zewnętrznego na skórę lub błony śluzowe w celu uzyskania działania miejscowego lub rzadziej ogólnego.
W skład maści wchodzi jedna lub kilka substancji leczniczych rozpuszczonych, zawieszonych lub zemulgowanych w podłożu. Przeważającą część maści stanowią podłoża maściowe. Mają zatem decydujący wpływ na właściwości fizykochemiczne maści jak również na działanie terapeutyczne. Są to substancje plastyczne, które można łatwo przeformować, zdolne do rozsmarowywania. Stanowią układy rozproszone, złożone z dwóch wzajemnie powiązanych faz: stałej i ciekłej. Cząstki fazy stałej mogą występować w postaci igieł (np. w wazelinie występują kryształy w postaci igieł, powstałe w wyniku krystalizacji wyższych węglowodorów), łańcuchów, płytek bądź włókien. Obie fazy tworzą strukturę siateczkową, nadającą podłożom maściowym swoiste właściwości reologiczne, które mają praktyczne znaczenie w technologii maści.
Podłoża maściowe powinny mieć odpowiednie właściwości reologiczne, jak lepkość, rozsmarowywalność i przyczepność do skóry lub błon śluzowych, a także trwałość fizykochemiczną.
Pierwotnie nie zwracano większej uwagi na właściwości podłoża, wymagając jedynie aby substancja nośna ułatwiała wprowadzenie środka leczniczego. Pomijano swoiste działanie samego podłoża oraz jego wpływ na działanie substancji leczniczej. Liczba stosowanych podłoży maściowych była niewielka i ograniczała się z reguły do podstaw tłuszczowych. Wiek XIX przyniósł znaczne ożywienie poszukiwań nowych podłoży maściowych. Pod wpływem doświadczeń poczynionych przez dermatologów amerykańskich, ok. 1878 r. wprowadzono do lecznictwa wazelinę, a siedem lat później wosk z wełny owczej, czyli lanolinę. Oba wymienione podłoża są stosowane do dzisiaj. Na początku XX wieku wprowadzono do lecznictwa i kosmetyki eucerynę, jedna z pierwszych podstaw maściowych otrzymanych w sposób sztuczny, o dużej liczbie wodnej (duża zdolność do wiązania wody). Jej wielka przydatność zachęciła do stosowania w szerszym zakresie wielu podstaw maściowych syntetycznych i półsyntetycznych. Liczba podłoży maściowych z biegiem czasu się zwiększała. Modyfikowano właściwości podłoży już stosowanych. Wprowadzono również wiele podłoży beztłuszczowych, takich jak pochodne celulozy, albo podłoża hydrożelowe.
Wszystkie zalety nowoczesnego podłoża maściowego spełnia amfifilowe podłoże emulsyjne. Zawiera dwa typy emulgatorów: o/w i w/o. Przykładem takiego podłoża jest Lekobaza:
olej parafinowy 3,0g
wazelina biała 32,0g
monostearynian glicerolu 3,0g
Lanetta O 9,0g
Tween 40 7,0g
Miglyol 812 2,0g
glikol propylenowy 5,0g
aerosil 0,1g
kwas sorbowy 0,2g
woda do 100,0g
Zastosowanie w nim specjalnych emulgatorów pozwala na uzyskanie z ambifilnej emulsji, w zależności od potrzeb, emulsji typu O/W (zawierającej 70% lub więcej wody) lub W/O (zawierającej do 30% wody). Stwarza to możliwość zastosowania ambifilnej podstawy maściowej we wszystkich fazach procesu zapalnego skóry. Zakres jej stosowania obejmuje zarówno wysiękowe zmiany skórne, w których wskazane jest zastosowanie podłoża typu emulsji O/W, a także leczenia przewlekłych stanów zapalnych, w których emulsja typu W/O powinna być stosowana.
Zakres stosowania emulsji ambifilnej jako podłoża maściowego jest nieograniczony, gdyż dodane do niej mogą być zarówno środki farmaceutyczne rozpuszczalne w wodzie, jak i olej bez wpływu na trwałość i wygląd podłoża maściowego. Lekobaza działa również kojąco na skórę ze względu na dużą zawartość wody (40%).
Wazelina hydrofilowa jest preparatem galenowym wg przepisu ujętego w Farmakopei Polskiej VI o następującym składzie:
Cholesterolum 3,0
Alcohol stearylicus 3,0
Cera alba 8,0
Vaselinum album 86,0
Wazelina hydrofilowa jest stosowana jako vehiculum dla maści bezwodnych. Dzięki zawartości emulgatorów jest w stanie trwale związać znaczne ilości wody i wodnych roztworów substancji leczniczych (liczba wodna m.in. 250) - więc doskonale nadaje się także do przygotowywania maści uwodnionych. Wosk biały nadaje preparatowi odpowiednią, twardawą konsystencję.
Obecnie wazelina hydrofilowa jest coraz częściej wykorzystywanym podłożem maściowym, wypierając niekiedy inne tradycyjne stosowane dawniej przy sporządzaniu maści oficynalnych i farmakopealnych podłoża (np. już od FP V supl. zmiana podłoża maści kamforowej, maści cynkowej itd.). Służy jako baza dla maści uwodnionych i bezwodnych oraz kremów.
Maść cholesterolowa jest preparatem galenowym, wg przepisu ujętego w Farmakopei Polskiej V supl. oraz Farmakopei Polskiej VI o składzie:
Cholestrolum 3,0
Paraffinum solidum 15,0
Paraffinum liquidum 64,0
Vaselinum album 18,0
Maść cholestrolowa zastosowana na skórę w postaci nieprzetworzonej lub jako składowa preparatów leczniczych wykazuje działanie natłuszczające, ochronne, tworzy film okluzyjny. Jest bardzo dobrą maścią obojętną, wskazaną zwłaszcza w przypadkach nietolerancji innych maści, po długotrwałym leczeniu maściami sterydowymi, w przypadkach mechanicznych, termicznych i chemicznych uszkodzeń skóry, w zaniku i zniszczeniu skóry, dermatitis atopica (AZS). Maść cholesterolowa nie powoduje uczuleń.
Maść cholesterolowa jest stosowana per se oraz jako constituens dla maści bezwodnych oraz (dzięki zdolności emulgowania znacznych ilości wody i wodnych roztworów substancji leczniczych) maści uwodnionych oraz kremów.
Euceryna bezwodna jest preparatem złożonym. Oferowany surowiec posiada następujący skład:
Vaselinum album 95,0
Alcohol cetylicus 3,0
Cholesterolum 2,0
Nazwa surowca zaczerpnięta jest z greckich słów: eú - dobrze + kérinos - woskowy; wywodzi się od odkrycia pierwszego zastosowanego do produkcji kremów (uwodnionych maści) emulgatora: alkoholu lanolinowego.
Euceryna jest bezwodnym, absorpcyjnym podłożem maściowym o dużej zdolności trwałego wiązania wody i wodnych roztworów substancji leczniczych. Liczba wodna euceryny jest zmienna - zależna od składu. Nie powinna być jednak mniejsza niż 220. Niekiedy liczba wodna euceryny wynosi nawet 300.
Euceryna jest stosowana samodzielnie lub w mieszaninach jako constituens dla maści uwodnionych oraz bezwodnych. Jest podłożem łagodnym i łatwo wchłaniającym się. Może być użyta per se jako natłuszczająca maść obojętna.
Obecnie wykazano, że osiągnięcie zamierzonego skutku w leczeniu chorób skóry jest uzależnione nie tylko od odpowiedniego doboru substancji leczniczej, lecz także od podłoża maściowego i innych substancji pomocniczych, które w znacznym stopniu mogą decydować o uwalnianiu substancji leczniczej z maści i jej wchłanianiu przez skórę. Nie bez znaczenia jest zastosowanie substancji zwiększających wchłanianie. Kolejnym etapem w recepturze maści będzie wprowadzenie na szeroka skalę podłoży zawierających właśnie promotory wchłaniania.