LEKI P/GRUŹLICZE - TUBERKU-STATYKI I P/TRĄDOWE

GRUŻLICA, TRĄD - ch. zakaźne, spowodowane przez drobnoustroje z rodziny Mycobacteriaceae

LEKI P/GRUŹLICZE

GRUŻLICA-spowodowana przez prątka gruźlicy Mycobacterium tub-erculosis, to bakt. Gram +, kwaso-odporne,b. mało wrażliwe na czynn. zewn. i śr. chem. (ponieważ w ścia-nie kom. prątka znajdują się zw.wo-skowe i fosolipidy połączone z bia-łakimi i polisachar.), rozmnażają się wewnątrz kom. organizmu (dostęp leków do patologicznie zmienionej tkanki jest utrudniony).Dł. okres po-dawania tuberkulostatyków prowa-dzi do ↑ lekoooporności, więc stos. się leczenie kombinowane (leki o różnym mech. dział.)

PODZAIŁ ZE WZGL. NA BUDOWĘ CHEM:

1. Ar. kw. karboks. i ich poch.

A) KWAS P-AMINOSALICYLO-WY, PAS

MECH.DZIAŁ.antagonistycznie do kw. 4-aminobenzoesowego (PABA -wit. wzrostowa bakterii), bakterio-statyk.

4-amino-2-hydroksybenzoesowy

-KWAS N-ACETYLO-P-AMINOSALICYLOWY

B) IZONIAZYD, INH

MECH.DZIAŁ.niezdysocjowany INH wnika do kom. i ulega enzyma-tycznemu utl. do kw.izonikotynowe-go (który w kom. jest w formie zjo-nizowanej i przenika błony kom.), to antymetabolit kw. nikotynowego, jest niezbędny do syntezy koenzy-mu NAD-tworzy się „fałszywy”NAD, w konsekwencji dochodzi do zaha-mowania procesów oksydacyjnych w kom.

-1-IZONIKOTYNOILO-2-ACETYLO-HYDRAZYNA

C) POCH. KWASU TIOIZONIKOTYNOWEGO

-ETIONAMID

-PROTOIONAMID

-PIRAZYNAMID

2. Aminoalkohole.

-ETAMBUTOL, EMB

2,2'-etylenodiimino-di-1-butanol

MECH.DZAŁ.hamuje biosyntezę kw. nuklein. prątków przez wpływ na enzymy biorące udział w tym procesie.

3. Antybiotyki.

A) AMINOGLIKOZYDOWE

-STREPTOMYCYNA

-KANAMYCYNA

B) ANSAMYCYNOWE

-RIFAMYCYNA

-RIFAMPICYNA

MECH.DZIAŁ.hamuje syntezę bia-łka bakt., wiąże się z polipeptydo-wym łańc. polimerazy i uniemożliw-wia biosyntezę mRNA.

C) POLIPEPTYDY

-KAPREOMYCYNA

-WIOMYCYNA

D) INNE

-CYKLOSERYNA

MECH.DZIAŁ.hamuje enzymy ucz-estniczące w bud.ściany kom. bakt. -izomeraże D-alaninową (odp. za zmianę konfiguracji formy L-alaniny w formę D) i syntetzaę D-alanylo-D-alaninową (bierze udział w syntezie dipeptydu będącego budulcem śc. kom.)

(R)-4-amino-3-izoksazolidynon

PODZIAŁ KLINICZNY:

1. Leki podstawowe (w I okresie leczenia).

-INH

-EMB

-ANTYBIOTKI ANSAMYCYNOWE:

-RIFAMYCYNA

-RIFAMPICYNA

2. Leki pomocnicze (przy oporno-ści na leki podstawowe i w leczeniu skojarzonym).

LEKI P/TRĄDOWE

Wszystkie leki p/trądowe są stosow w terapii skojarzonej, co zapobiega rozwojowi oporności oraz ↓ czas le-czeniai trądu.

-RIFAMPICYNA

-DAPSON

4,4'-sulfonylo-bis-(fenyloamina)

-KLOFAZYMINA

-GLIKOKORTYKOSTEROIDY:

-PREDNIZOLON

-TALIDOMID

---