Leki przeciwhistaminowe I generacji
Clemastine fumarate
tabl.: (0,001 g) 30 szt.; SL 30 szt.
tabl.: (0,001 g) 100 szt.; SL 30 szt.
syrop: (0,5 mg/5 ml) flakon 100 ml
inj.: (0,002 g/2 ml) 5 amp. 2 ml; SL 5 amp.
Działanie
Lek o działaniu przeciwhistaminowym, przeciwalergicznym, przeciwświądowym i przeciwobrzękowym. Nie wykazuje depresyjnego wpływu na o.u.n. i obwodowy układ nerwowy.
Wskazania
Pokrzywka, świąd, katar sienny, obrzęk Quincke'go, odczyny polekowe.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci powyżej 12 r.ż. doustnie 1 mg co 12 h (maksymalnie 4 mg na 24 h w 2 dawkach). Dzieci 6-12 r.ż. 0,5-1 mg co 12 h (lek podaje się przed posiłkami). Uwaga. Podobnie jak inne leki przeciwhistaminowe lek należy odstawić na kilka dni przed wykonaniem testów
Iniekcje
W intensywnej terapii: dorośli domięśniowo lub dożylnie 2 mg co 12 h; zapobiegawczo przed zabiegiem 2 mg jednorazowo. Dzieci od 3 r.ż. dożylnie (tylko w ciężkich przypadkach) 0,2-0,75 mg jednorazowo lub domięśniowo podzielone na 2 dawki. Uwaga. Przed podaniem dożylnym zawartość ampułki należy rozcieńczyć 0,9% roztworem NaCl lub 5% roztworem glukozy (w stosunku 1:5) i wstrzykiwać powoli (2-3 min). Podobnie jak inne leki przeciwhistaminowe lek należy odstawić na kilka dni przed wykonaniem testów skórnych. skórnych.
Promethazine hydrochloride
draż.: (0,01 g) 20 szt.
draż.: (0,025 g) 20 szt.
syrop: (0,005 g/5 ml) flakon 150 ml
Działanie
Pochodna fenotiazyny, lek o silnych własnościach przeciwhistaminowych, przeciwuczuleniowych i neuroleptycznych. Działa także przeciwwymiotnie, przeciwświądowo, nasennie i miejscowo znieczulająco. Działanie przeciwhistaminowe utrzymuje się przez 6-12 h.
Wskazania
Astma oskrzelowa, choroba posurowicza, obrzęk Quincke'go, pokrzywka, rumień, świąd różnego pochodzenia, choroba lokomocyjna, odczyny poprzetoczeniowe, skórne odczyny alergiczne.
Dawkowanie
Dorośli doustnie 20-50 mg 1-3 razy na 24 h (jeśli lek jest podawany w jednej dawce dobowej zaleca się podać go na noc). Dzieci od 2 r.ż. 1-2 mg/kg m.c. na 24 h w 3-4 dawkach. Uwaga. Podobnie jak inne leki przeciwhistaminowe lek należy odstawić na kilka dni przed wykonaniem testów skórnych. Podczas długotrwałego leczenia należy kontrolować obraz krwi i czynność wątroby.
Benzhydramine hydrochloride Comarol prep.złoż. (Benzhydramine hydrochloride, Lidocaine hydrochloride )
Działanie
Krem o działaniu przeciwhistaminowym poprzez blokowanie receptorów H1, hamuje również reakcje alergiczne wywołane przez antygen. W wyniku tego następuje zmniejszenie ognisk zapalnych (zaczerwienienie, obrzęki i wysięki skórne). Wykazuje również działanie przeciwbólowe i przeciwświądowe. Działa także znieczulająco.
Wskazania
Zmiany zapalne i alergiczne w następstwie ukąszenia owadów, a także kontaktu z roślinami np. pokrzywą.
Dawkowanie
Miejscowo 2-3 razy dziennie.
Diphenhydramine hydrochloride
krople do nosa: flakon 10 ml
krople do oczu: flakon 10 ml
krople do oczu: 2 x flakon 5 ml
Działanie
Difenhydramina działa przeciwhistaminowo krócej i słabiej od prometazyny, wykazując pozostałe działanie prometazyny. Nafazolina działa sympatykomimetycznie, szybko i długotrwale kurczy naczynia krwionośne błon śluzowych, znosząc m.in. obrzęk błony śluzowej
Wskazania
Nieżyt błony śluzowej nosa lub zatok obocznych nosa na tle uczuleniowym, katar sienny.Alergiczny nieżyt spojówek oraz zapalenie brzegów powiek. Ponadto pomocniczo w bakteryjnym zapaleniu spojówek, w stanach zapalnych przedniego odcinka oka, po zabiegach chirurgicznych.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 7 r.ż. zazwyczaj 1-3 krople do każdego przewodu nosowego nie częściej niż co 6-8 h (maksymalnie przez 3-5 dni). Dorośli i dzieci od 7 r.ż. zazwyczaj 1-2 krople do worka spojówkowego nie częściej niż co 6-8 h (maksymalnie przez 3-5 dni).
Dimetindene maleate
żel: (0,1%) tuba 30 g
inj.: (0,004 g/4 ml) 2 amp. 4 ml
Działanie
Lek przeciwświądowy i przeciwhistaminowy o wyjątkowo silnym powinowactwie do receptorów H1. Preparat działa miejscowo. Iniekcje.Lek przeciwhistaminowy o wyjątkowo silnym powinowactwie do receptorów H1. Hamuje także działanie innych mediatorów reakcji alergicznych (serotoniny i bradykininy), znacznie zmniejszając nadmierną przepuszczalność naczyń włosowatych. Działa silnie przeciwświądowo (z wyjątkiem świądu w cholestazie), przeciwobrzękowo oraz zapobiega hipotensji. Działanie preparatu następuje po 15-20 min od podania dożylnego i utrzymuje się do 12 h. T0,5 wynosi około 6 h. Jest wydalany z żółcią i moczem.
Wskazania
Świąd w przebiegu dermatoz, pokrzywki, niektórych chorób zakaźnych (odra, różyczka, ospa wietrzna), ukąszenia owadów, oparzenia słoneczne, powierzchowne oparzenia.
Iniekcje
Objawowe leczenie reakcji uczuleniowych (m.in. obrzęk Quinckego i inne ostre stany, alergie pokarmowe i polekowe). Wspomagająco we wstrząsie anafilaktycznym. Zapobiegawczo u osób z nadwrażliwością (w skojarzeniu z antagonistami receptorów H2) w premedykacji przed znieczuleniem, podaniem środków kontrastujących lub preparatów krwiozastępczych.
Dawkowanie
2-4 razy dziennie smaruje się żelem zmienioną, swędzącą powierzchnię skóry.
Iniekcje
Leczniczo: dożylnie 4-8 mg 1-2 razy dziennie, powoli, przez około 80 sek. Zapobiegawczo w premedykacji: dożylnie 0,1 mg/kg m.c. Uwaga. Nie stosować dłużej niż 7 dni. Nie łączyć w jednym roztworze z innymi lekami. Podczas leczenia nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać maszyn.
Dimenhydrinate
tabl.: (0,05 g) 5 szt.
tabl.: (0,05 g) 20 szt.
Działanie
Lek o silnym działaniu przeciwwymiotnym. Działa depresyjnie na odruchy błędnikowe i ośrodek wymiotny. Ponadto wywiera działanie przeciwhistaminowe i spazmolityczne.
Wskazania
Wymioty, choroba lokomocyjna, zaburzenia błędnika, choroba Meniere'a, stany uczuleniowe, niektóre postacie migreny, stany skurczowe jelit; także w zapobieganiu wymiotom pooperacyjnym i w przygotowaniu do zabiegów chirurgicznych.
Dawkowanie
Dorośli doustnie zapobiegawczo 0,05 g na 30 min przed podróżą lub narkozą (dawkę tę można podawać 3-4 razy na 24 h, ale nie częściej niż co 4 h); leczniczo 0,05 g 3-4 razy na 24 h. Dzieci w zależności od wieku 0,025-0,1 g 2 razy dziennie. Podczas leczenia nie wolno prowadzić pojazdów, obsługiwać maszyn ani pić alkoholu.
Hydroxyzinum
draż.: (0,01 g) 30 szt.
draż.: (0,025 g) 30 szt.
Działanie
Lek o działaniu uspokajającym i przeciwlękowym. Wykazuje działanie przeciwhistaminowe, antycholinergiczne, słabe spazmolityczne. Cechuje się także działaniem przeciwwymiotnym, w niewielkimstopniu obniża ciśnienie krwi. Zmniejsza napięcie wewnętrzne, niepokój, chwiejność emocjonalną oraz napięcie mięśniowe. Wykazuje słabe właściwości przeciwdrgawkowe, przeciwbólowe. Nie upośledza czynności o.u.n. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając po 2-3 h od podania maksymalne stężenie we krwi. T0,5 wynosi 7 h. Ulega zmetabolizowaniu do glukuronianów, które wydalane są z moczem.
Wskazania
Zaburzenia wegetatywne pochodzenia psychogennego, nerwice z pobudzeniem ruchowym, stany lękowe i niepokoju u osób starszych, ostre podniecenie u alkoholików, nadmierna pobudliwość psychomotoryczna u dzieci, układowe choroby uczuleniowe (głównie skóry:
pokrzywka, dermatozy, astma), dolegliwości czynnościowe okresu pokwitania, napięcie przedmiesiączkowe; w przygotowaniu do narkozy.
Dawkowanie
Indywidualnie, stosownie do stanu i reakcji chorego. Dorośli: zwykle 10-50 mg 3 razy dziennie po posiłkach, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 100 mg 2-3 razy dziennie. Dzieci: 2-5 r.ż. 10 mg 3 razy dziennie, powyżej 5 r.ż. 10-20 mg 2 razy dziennie. W trakcie długotrwałego leczenia należy okresowo kontrolować czynność układu krwiotwórczego (głównie układu krzepnięcia). Podczas zażywania leku nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, pić alkoholu.
Leki przeciwhistaminowe II generacji
Astemizole
tabl.: (0,01 g) 30 szt.; SL 30 szt.
Działanie
Lek przeciwhistaminowy, wybiórczy antagonista receptorów histaminowych H1. Nie wykazuje działania ośrodkowego, uspokajającego i przeciwcholinergicznego. Działa silnie i długotrwale. Wchłania się szybko z przewodu pokarmowego; obecność pokarmu nie ma istotnego wpływu na całkowitą ilość wchłoniętego leku. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 97%. T0,5 we krwi wynosi 24 h. Jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. Nie przenika przez barierę krew-mózg, a więc nie wywiera działania nasennego. Wydala się głównie z kałem w postaci metabolitów (niektóre z nich mają 10 razy silniejsze i dłuższe działanie niż astemizol).
Wskazania
Alergiczny sezonowy nieżyt nosa, alergiczne zapalenie spojówek, przewlekła pokrzywka i inne choroby alergiczne.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 13 r.ż. doustnie 0,01 g na 24 h w 1 dawce przyjmowanej na czczo.Ponieważ działanie farmakologiczne rozwija się powoli (1-2 dni) na początku terapii wskazane jest u dorosłych przez pierwsze dni kuracji podawać 2-3 tabl. na czczo. Później dawkę zmniejsza się. Dzieci 7-12 r.ż. doustnie 0,005 g na 24 h w 1 dawce. Leczenie trwa zwykle 4-6 tygodni. Lek należy odstawić na 6 tygodni przed wykonaniem testów skórnych (ze względu na bardzo długi okres półtrwania aktywnego metabolitu).
Cetirizine dihydrochloride
tabl.: (0,01 g) 10 szt.; SL 20 szt.
tabl.: (0,01 g) 20 szt.; SL 20 szt.
krople: (0,01 g/1 ml) flakon 10 ml; SL 10 ml
krople: (0,01 g/1 ml) flakon 20 ml; SL 10 ml
roztwór: (0,001 g/1 ml) flakon 75 ml; SL 75 ml
Działanie
Lek przeciwhistaminowy, wybiórczy antagonista receptora histaminowego H1. Nie wykazuje powinowactwa do receptora cholinergicznego i serotoninowego. Wywiera silne i długotrwałe działanie. Hamuje zależną od histaminy wczesną fazę reakcji alergicznej, zmniejsza migrację komórek reakcji zapalnej, m.in. granulocytów kwasochłonnych, oraz zmniejsza uwalnianie mediatorów, związanych z późną fazą odpowiedzi alergicznej. Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego (70%). Wiąże się w znacznym stopniu z białkami osocza. T0,5 we krwi wynosi 11 h (u dzieci - 6 h). Nie przenika przez barierę krew-mózg, a więc nie wywiera działania nasennego. Jest wydalany głównie z moczem w postaci nie zmienionej.
Wskazania
Przewlekłe oraz sezonowe alergiczne zapalenie błon śluzowych nosa, alergiczne zapalenie spojówek, przewlekła pokrzywka idiopatyczna.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci powyżej 12 r.ż., doustnie 10 mg raz dziennie. Dzieci 2-6 r.ż. (o m.c. poniżej 30 kg) 5 mg/dobę w 1-2 dawkach podzielonych; 6-12 r.ż. (o m.c. powyżej 30 kg) 10 mg/dobę w 1-2 dawkach. W niewydolności nerek dawkę zmniejsza się o połowę. Uwaga. Podczas leczenia nie należy pić alkoholu. Lek należy odstawić na kilka dni przed wykonaniem testów skórnych.
Loratadine
tabl.: (0,01 g) 10 szt.; SL 10 szt.
tabl.: (0,01 g) 30 szt.; SL 10 szt.
Działanie
Trójpierścieniowy lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, blokujący wybiórczo obwodowe receptory H1. Charakteryzuje się silnym działaniem, które pojawia się już po 30 min i utrzymuje do 24 h. Praktycznie nie przenika do o.u.n. i nie wykazuje powinowactwa do receptorów H1 znajdujących się w o.u.n. Nie wywiera działania uspokajającego. Loratadyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego; obecność pokarmu osłabia wchłanianie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 97-99%. Jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do czynnych metabolitów; głównym z nich jest dezkarboetoksyloratadyna. Loratadyna i jej metabolity są wydalane zarówno z moczem (około 40%), jak i z kałem (42%).
Wskazania
Sezonowy i całoroczny alergiczny nieżyt nosa, pokrzywka, przewlekłe alergiczne dermatozy.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci o m.c. powyżej 30 kg doustnie 10 mg raz dziennie. Dzieci od 3 r.ż. (o m.c. poniżej 30 kg) 5 mg raz dziennie. Uwaga. Zaleca się podawanie leku rano na czczo. W niewydolności wątroby podaje się 5 mg raz dziennie lub 10 mg co drugi dzień. Lek należy odstawić na około 4 dni przed wykonaniem alergicznych testów skórnych.
Ebastine
tabl. powl.: (0,01 g) 10 szt.
Działanie
Lek przeciwhistaminowy. Silny i długo działający wybiórczy antagonista receptorów histaminowych H1, praktycznie pozbawiony wpływu na o.u.n. Długotrwałe (do 72 h) działanie przeciwhistaminowe jest związane z występowaniem we krwi czynnego metabolitu - karebastyny. Ebastyna szybko się wchłania z przewodu pokarmowego osiągając stężenie maksymalne we krwi po 2,6-4 h. Obecność pokarmu zwiększa około dwukrotnie stężenie karebastyny we krwi. Stan stacjonarny ustala się po 3-5 dniach. T0,5 wynosi 15-19 h. Ebastyna jest metabolizowana w wątrobie głównie przy udziale układu enzymatycznego CYP3A4. Około 66% wydala się z moczem, głównie w postaci metabolitów.
Wskazania
Objawowe leczenie sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa. Ostre i przewlekłe alergiczne zapalenie spojówek. Przewlekła pokrzywka idiopatyczna.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 13 r.ż. doustnie 10 mg raz dziennie; w przypadku znacznie nasilonych objawów oraz u pacjentów z całorocznym alergicznym nieżytem nosa dawkę można zwiększyć do 20 mg dziennie.
Levocabastine hydrochloride
aerozol do nosa: (0,5 mg/1 ml) flakon 10 ml
Działanie
Selektywny antagonista receptorów H1, wywierający szybkie (po około 10-15 min.) i długotrwałe miejscowe działanie przeciwhistaminowe. Zmniejsza stan zapalny i przywraca drożność przewodów nosowych. Po podaniu donosowym z pojedynczej dawki wchłania się około 30-40 µg leku. Około 70% dawki wydala się w postaci nie zmienionej, głównie z moczem. T0,5 wynosi 35-40 h.
Wskazania
Alergiczny nieżyt nosa.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 12 r.ż. zazwyczaj 2 razy dziennie po 2 rozpylenia do każdego otworu nosa. Dawkę można zwiększyć do 2 rozpyleń 3-4 razy dziennie. Leczenie należy prowadzić do czasu ustąpienia objawów, nie dłużej jednak niż 6 miesięcy.
Inne postacie
krople do oczu: (0,5 mg/1 ml) flakon 4 ml
Leki przeciwhistaminowe p. H2
Cimetidine
tabl. powl.: (0,2 g) 100 szt.; SL 100 szt.
Działanie
Antagonista kompetycyjny receptora histaminowego H2 w błonie śluzowej żołądka, hamujący wydzielanie kwasu solnego przez komórki okładzinowe i w mniejszym stopniu pepsyny oraz soku żołądkowego, zarówno w fazie spoczynkowej jak i pobudzonej pokarmem, histaminą, kofeiną, insuliną, cholinomimetykami, gastryną lub pentagastryną. Silnie hamuje wydzielanie nocne. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie leku we krwi występuje po 60-90 min. od przyjęcia. T0,5 wynosi 1,8-2,3 h. Jest wydalany z moczem, głównie w postaci nie zmienionej. Przechodzi do mleka matki i przez łożysko.
Wskazania
Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie przełyku wywołane refluksem
żołądkowo-przełykowym, zespół Zollingera-Ellisona, profilaktyka nawrotów choroby wrzodowej, opisywane próby stosowania w zapobieganiu zachłystowemu zapaleniu płuc w czasie znieczulenia do zabiegów, pierwotnym hiperparatyreoidyzmie, wtórnym hiperparatyroidyzmie przy przewlekłej dializoterapii, profilaktyce wrzodów stresowych i krwawieniu z górnego odcinka przewodu pokarmowego, grzybicy skóry głowy, zakażeniu wirusem herpes, kobiecym hirsutyzmie.
Dawkowanie
Doustnie: 400 mg dwa razy dziennie lub 800 mg raz dziennie w czasie posiłków. Możliwe również podawanie leku 200 mg 3 razy dziennie i 400 mg przed snem. Leczenie kontynuować 4-6 tygodni (8 tyg. w owrzodzeniach spowodowanych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi). W razie konieczności dawka może być zwiększona do 400 mg 4 razy dziennie. Podtrzymująco 400 mg raz dziennie. Dzieci 20-30 mg/kg/dobę w dawkach podzielonych. W zapaleniu przełyku 400 mg 4 razy dziennie przez 4-8 tyg. W zespole Zollingera-Ellisona 400 mg 4 razy dziennie, dawkę można zwiększyć. Profilaktyka zachłystowego zapalenia płuc 400 mg 90-120 min. przed indukcją znieczulenia. Nie przekraczać dawki 2,4 g/dobę.
Famotidine
tabl. powl.: (0,02 g) 20 szt.; SL 20 szt.
tabl. powl.: (0,04 g) 20 szt.; SL 20 szt.
Działanie
Wykazuje wybiórcze działanie antagonistyczne wobec receptorów H2. Skutecznie hamuje zarówno podstawowe jak i stymulowane wydzielanie kwasu żołądkowego. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i osiąga maksymalne stężenie we krwi w 1-3 h po spożyciu. W ciągu 12 h po podaniu jednorazowym dawki 40 mg famotydyny dochodzi do 50% redukcji wydzielania soku żołądkowego. Wydalana jest z moczem i kałem.
Wskazania
Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy. Zespół Zollingera-Ellisona. Stany zapalne błony śluzowej żołądka i dwunastnicy związane z nadmiernym wydzielaniem soku żołądkowego. Zapalenie przełyku z istniejącym refluksem żołądkowo - przełykowym. Przepuklina wślizgowa rozworu przełykowego.
Dawkowanie
Dawkę leku dostosowuje się do indywidualnych potrzeb chorego. W chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy: leczniczo 40 mg, profilaktycznie 20 mg raz dziennie, przed snem. Leczenie prowadzi się do 8 tygodni. Zespół Zollingera-Ellisona: początkowo - 20 mg co 6 h. W ciężkich przypadkach dawkę można podwyższyć do 160 mg podawanych co 8 h, tj. 480 mg/dobę. W przypadkach przewlekłej niewydolności nerek i wątroby dawkę dobową leku należy zmniejszyć (np. przy klirensie kreatyniny mniejszym niż 30 ml/min. lub jej poziomie wyższym niż 3 mg% - dobowa dawka leku wynosi 1/4 normalnej dawki).
Ranitidine hydrochloride
tabl. powl.: (0,15 g) 20 szt.; SL 40 szt.
Działanie
Antagonista kompetycyjny receptora histaminowego H2 w błonie śluzowej żołądka, hamujący wydzielanie kwasu solnego przez komórki okładzinowe oraz w mniejszym stopniu pepsyny i soku żołądkowego. Ma wpływ na wydzielanie zarówno w fazie spoczynkowej jak i pobudzonej pokarmem, histaminą, kofeiną, insuliną, cholinomimetykami, gastryną i pentagastryną. Silnie hamuje wydzielanie nocne. Działa silniej od cymetydyny i w przeciwieństwie do niej nie hamuje enzymów mikrosomalnych w wątrobie. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Po 2 h osiąga maksymalne stężenie we krwi. Działa około 12 h. Jest wydalany z moczem, głównie w postaci nie zmienionej. Przechodzi do mleka matki i przez łożysko.
Wskazania
Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie przełyku wywołane refluksem żołądkowo-przełykowym, zespół Zollingera-Ellisona, zapobieganie zachłystowemu zapaleniu płuc w czasie znieczulenia do zabiegów, profilaktyka wrzodów stresowych, profilaktyka krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego.
Dawkowanie
Doustnie: zazwyczaj 0,15 g/dawkę 2 razy dziennie lub 0,3 g/dawkę raz dziennie, leczenie podtrzymujące raz dziennie 0,15 g. W zespole Zollinger-Ellisona 0,15 g/dawkę 3 razy dziennie, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 0,9 g/dobę. Zapobiegawczo przed zachłystowym zapaleniem płuc w czasie znieczulenia - 0,15 g jednorazowo na 60-90 min przed indukcją znieczulenia.
Blokery błon komórek tucznych
Cromoglicate disodium
kaps.: (0,02 g) 100 szt.+ przyrz. do inh.; SL 100 szt.
Działanie
Lek przeciwastmatyczny. Stabilizuje błonę komórkową komórek tucznych i zapobiega ich degranulacji, hamując uwalnianie histaminy, leukotrienów i innych autakoidów. Hamuje zarówno wczesną, jak i późną fazę reakcji alergicznej. Blokuje wnikanie jonów wapniowych do komórki, zapobiegając skurczowi mikrofilamentów komórkowych. Hamuje także skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem histaminy. Zapobiega lub zmniejsza częstość i nasilenie występowania ataków astmy oskrzelowej i objawów klinicznych nieżytu nosa. Nie zaburza pracy aparatu rzęskowego błon śluzowych, nie wywołuje senności. Podany w postaci inhalacji wchłania się z płuc zaledwie w 5-8%. Nie jest metabolizowany. T0,5 wynosi 1,5 h. Wydala się z moczem i kałem.
Wskazania
Zapobiegawczo i leczniczo w astmie oskrzelowej, alergicznym zapaleniu oskrzeli.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 5 r.ż. 4 razy dziennie po 1 kaps. do inhalacji (za pomocą turboinhalatora) w równych odstępach czasu. Uwaga. Nie należy gwałtownie odstawiać leku, lecz stopniowo zmniejszać dawkę. W sytuacjach, w których może dojść do degranulacji komórek tucznych, np. przed wysiłkiem, znaczną zmianą temperatury i wilgotności powietrza, wskazana jest dodatkowa inhalacja leku.
Nedocromil sodium
krople do oczu: (2,0%) flakon 5 ml
Działanie
Lek o wybiórczym działaniu przeciwalergicznym i przeciwzapalnym. Zastosowany miejscowo w postaci kropli do oczu hamuje aktywację komórek biorących udział w procesie zapalnym (komórek tucznych, granulocytów kwaso- i obojętnochłonnych, monocytów), zapobiegając uwalnianiu z nich mediatorów reakcji zapalnych. Jego wchłanianie po zastosowaniu dospojówkowym wynosi poniżej 4% i ma miejsce głównie w błonie śluzowej nosa (w wyniku spływania roztworu kanałem nosowo-łzowym). Wchłonięta do krwiobiegu niewielka ilość leku nie jest metabolizowana, nie ulega kumulacji i jest szybko wydalana z kałem i moczem w postaci nie zmienionej. Lek praktycznie nie przenika do tkanek oka.
Wskazania
Profilaktyka i leczenie alergicznego zapalenia spojówek (zapalenie sezonowe, całoroczne oraz wiosenne zapalenie rogówki i spojówek).
Dawkowanie
Dorośli i dzieci powyżej 6 r.ż.: 2-4 razy dziennie wprowadza się po jednej kropli do każdego worka spojówkowego. Uwaga. Preparat należy stosować regularnie przez cały okres narażenia na działanie alergenu, nawet po ustąpieniu objawów choroby. Podczas leczenia nie należy używać miękkich soczewek kontaktowych.
Inne formy
aerozol do nosa: (1,3 mg/dawkę) 15 ml
aerozol: (0,002 g/dawkę) 112 dawek; SL 112 dawek
Blokery H1 i blokery błon komórek tucznych
Ketotifen fumarate
tabl.: (0,001 g) 50 szt.; SL 50 szt.
Działanie
Lek przeciwhistaminowy, przeciwuczuleniowy i przeciwastmatyczny. Jest antagonistą receptorów histaminowych H1. Silnie i długotrwale hamuje uwalnianie histaminy i innych mediatorów z komórek tucznych i neutralizuje ich działanie. Zmniejsza nieswoistą nadreaktywność oskrzeli i zapobiega tachyfilaksji po stosowaniu leków b-adrenergicznych. Blokuje wejście Ca2+ do wnętrza komórki. Wywiera długotrwałe działanie, które pojawia się dopiero po około 14 dniach stosowania. Nie działa doraźnie. Niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, lecz jego biodostępność wynosi około 50% wskutek efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 75%. T0,5 w krwi wynosi 3-5 h. Wydala się z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów.
Wskazania
Zapobieganie astmie oskrzelowej oraz w leczeniu i zapobieganiu astmie oskrzelowej przy współistniejących alergiach, w alergiach wielonarządowych, katarze siennym i alergicznym zapaleniu skóry.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 4 r.ż. doustnie 1 mg co 12 h podczas posiłku. Uwaga. Pozitan nie przerywa napadu astmy oskrzelowej. W początkowym okresie leczenia nie należy gwałtownie odstawiać przyjmowanych dotychczas leków przeciwastmatycznych (np. preparatów steroidowych), gdyż może to prowadzić do niewydolności nadnerczy. Na kilka dni przed wykonaniem testów skórnych lek należy odstawić.
Inne formy
syrop: (0,001 g/5 ml) flakon 100 ml
Chlorpheniramine maleate
prep.złoż. ( Chlorpheniramine maleate, Phenylpropanolamine ) Contac® 400
kaps.: 6 szt.
Działanie
Preparat o skojarzonym działaniu składników: sympatykomimetycznym fenylopropylaminy oraz przeciwhistaminowym i cholinolitycznym chlorfeniraminy. Powoduje zmniejszenie wysięku, zwłaszcza z nosa i zatok obocznych nosa, poprawia drożności dróg oddechowych.
Wskazania
Objawy kataralne w przebiegu chorób alergicznych i niealergicznych, stany przeziębieniowe, grypa, stany zapalne zatok obocznych nosa.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci powyżej 12 r.ż.: 1 kaps. co 12 h.
Prostaglandyny
Alprostadil
inj.: (0,02 mg) 10 amp. z s.subst.
Działanie
Substancją czynną jest alprostadyl, czyli prostaglandyna E1 wytwarzana normalnie w poprzez śródbłonek zdrowych naczyń. W miażdżycy wtwarzanie prostaglandyny jest zaburzone. Podanie endogennej prostaglandyny może spowodować zmniejszenie objawów choroby. Lek powoduje rozkurcz tętniczek i zwieraczy przedwłośniczkowych. Wywiera również korzystny efekt antyagregacyjny w stosunku do płytek krwi, zwiększa plastyczność erytrocytów, przez co ułatwia ich odkształcanie, zmniejsza proliferację miocytów, hamuje aktywność neutrofilów, zwiększa aktywność fibrynolityczną osocza.Dzięki temu może dochodzić w niektórych przypadkach do poprawy ukrwienia chorej kończyny z ustępowanie objawów troficznych i zmniejszeniu bólu towarzyszących chromaniu przestankowemu. Klinicznym efektem działania leku jest, poza poprawą subiektywną, obserwowany, obiektywny wynik leczenia - zwiększona wydolność chorego i zmiana klasyfikacji niewydolności np. z III do II grupy.
Wskazania
Leczenie przewlekłego niedokrwienia tętniczego prowadzącego do znacznego upośledzenia drożności tętnic (stadium III i IV).Stosowany paliatywnie do czasu zabiegu operacyjnego lub zabiegu Raschkinda we wrodzonych wadach serca, w których przeżycie zależne jest od drożności przewodu tętniczego (np. niedrożności i zwężeniu tętnicy płucnej, tetralogii Fallota, koarktacji aorty).
Dawkowanie
Lek stosuje się dotętniczo lub dożylnie. Dotętniczo najczęściej podaje się pompą infuzyjną, w ciągu 60-120 min, roztwór uzyskany z rozpuszczenia 1/2-1 amp. leku w 50 ml soli fizjologicznej. Dożylnie: w postaci kontrolowanego wlewu, najczęściej raz dziennie 3 amp. rozpuszczone w 50-200 ml soli fizjologicznej przez 3 h lub 2 amp. 2 razy dziennie przez 2 h. Terapię prowadzi się w zależności od indywidualnej tolerancji chorego i odpowiedzi na leczenie, najczęściej przez okres 3, maksymalnie 4 tygodni. Uwaga roztwór do wlewów musi być przygotowany bezpośrednio przed podaniem. W temperaturze pokojowej przygotowany roztwór zachowuje stabilność przez 12 h. Po tym okresie nie wolno go stosować.
Misoprostol
tabl.: (0,2 mg) 50 szt.
Działanie
Syntetyczny analog prostaglandyny E1 o działaniu hamującym wydzielanie soku żołądkowego. Pod jego wpływem nie dochodzi do wzmożonej sekrecji kwasu solnego i soku żołądkowego wskutek działania czynników wrzodotwórczych. Ułatwia regenerację i gojenie się uszkodzonej błony śluzowej. Szczególnie przydatny w terapii i prewencji owrzodzeń przy stosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Szybko ulega zmetabolizowaniu w organizmie. T0,5 wynosi 20-30 min. Wydalany głównie przez nerki (około 70%) i z kałem.
Wskazania
Preparat podawany jednocześnie z lekami z grupy NLPZ w leczeniu i profilaktyce wrzodów żołądka i dwunastnicy oraz krwotocznych uszkodzeń i nadżerek wywołanych przez niesteroidowe leki przeciwzapalne.
Dawkowanie
Doustnie z posiłkami: choroba wrzodowa - 800 µg/dobę w 2-4 dawkach, leczenie powinno trwać przynajmniej 4 tygodnie; profilaktyka choroby wrzodowej - 200 µg/dawkę 2-4 razy na dobę w zależności od stanu pacjenta. Nie ustalono skuteczności stosowania u pacjentów poniżej 18 r.ż.
Dinoprost trometamol
inj.: (0,005 g/1 ml) 5 amp. 1 ml
Działanie
Prostaglandyna F2-a posiadające silne właściwości pobudzające mięśnie ciężarnej macicy do skurczów w podobny sposób jak ma to miejsce podczas porodu. Wykorzystywana dla sprowokowania porodu, do wywoływania poronień i porodów niewczesnych w warunkach szpitalnych. Po podaniu parenteralnym działa krótkotrwale, T0,5 wynosi 36 sekund.
Wskazania
Prowokowanie porodu, przerwanie ciąży, opróżnienie macicy po poronieniu niedokonanym, opróżnienie macicy w zaśniadzie groniastym.
Dawkowanie
Dożylnie: prowokacja porodu - we wlewie w roztworze soli fizjologicznej w stężeniu 15 µg/ml, początkowo z szybkością 2,5 µg/min przez 30 min., w razie potrzeby zwiększając dawkę kolejno do 5, 10 a nawet 20 µg/min. W razie nadmiernych skurczów przerwać podawanie i ponowić po unormowaniu ich siły, podając połowę poprzedniej dawki. W przypadku śmierci płodu - rozpoczynać od 5 µg/min. w razie potrzeby zwiększając dawkę do 40 µg/min. W celu przerwania ciąży - we wlewie w roztworze soli fizjologicznej w stężeniu 50 µg/ml, początkowo 25 µg/min. w czasie 30 min., w razie potrzeby zwiększając dawkę do 50 µg/min., a nawet 100 µg/min. Pozaowodniowo: w celu przerwania ciąży - po premedykacji, jednorazowo w ciągu 10 min. w zależności od zaawansowania ciąży - do 6 tyg.5-10 mg; 7-16 tyg. 10-15 mg; 17-25 tyg. 20-30 mg.
Dinoprostone
żel: (0,5 mg/3 g) tuba 3 g
Działanie
Prostaglandyna E2 posiada silne właściwości pobudzające mięśnie ciężarnej macicy do skurczów w podobny sposób jak ma to miejsce podczas porodu. Inicjuje i wzmaga rytmiczne skurcze macicy nie nasilając jej tonicznego napięcia, ułatwia rozszerzenie ujścia macicy. Wykorzystywana dla prowokowania porodu, do wywoływania poronień. T0,5 wynosi 36 sekund. Stosowana miejscowo w postaci żelu ma dłuższe działanie i mniej liczne efekty niepożądane.
Wskazania
Przed indukcją porodu w celu zmniejszenia napięcia i rozszerzenia kanału szyjkowego.
Dawkowanie
Miejscowo: do kanału szyjkowego jednorazowo 0,5 mg.
Blokery receptora leukotrienowego
Zafirlukast
tabl. powl.: (0,02 g) 28 szt.
tabl. powl.: (0,02 g) 56 szt.
Działanie
Kompetycyjny, wysoce selektywny i silnie działający antagonista receptorów leukotrienów: LTC4, LTD4 i LTE4, odgrywających istotną rolę w patofizjologii astmy oskrzelowej. W jednakowym stopniu hamuje aktywność wszystkich trzech peptydowych leukotrienów w mięśniach gładkich dróg oddechowych, nie wywierając wpływu na receptory prostaglandynowe, tromboksanowe, cholinergiczne i histaminowe. Zafirlukast wywiera działanie przeciwzapalne, zmniejszając wywołaną przez antygen komórkową i pozakomórkową składową reakcji zapalnej w drogach oddechowych. Łagodzi objawy wzmożonej odpowiedzi wywołanej przez antygen wziewny oraz skurcz oskrzeli spowodowany przez czynnik aktywacji płytek (PAF). Hamuje także skurcz oskrzeli wywołany innymi czynnikami (wysiłek, zimne powietrze, SO2) oraz łagodzi wczesną i późną fazę reakcji zapalnej wywołanej różnymi alergenami (trawy, sierść, zboża i antygeny mieszane). U niektórych chorych z astmą całkowicie zapobiega napadom spowodowanym wysiłkiem lub alergenami. Poprawę obserwuje się już po kilku dniach leczenia. Zafirlukast osiąga stężenie maksymalne we krwi po około 3 h od podania doustnego. Obecność posiłku zmniejsza biodostępność o około 40%. Z białkami osocza wiąże się w około 99%. T0,5 we krwi wynosi około 10 h. Jest intensywnie metabolizowany i wydalany w postaci metabolitów, głównie z kałem (89%) i częściowo z moczem (10%).
Wskazania
Profilaktyka i długotrwałe leczenie astmy oskrzelowej.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 13 r.ż. doustnie 20 mg 2 razy dziennie. Uwaga. Lek przyjmuje się co najmniej na 1 h przed lub 2 h po posiłku. Nie zostało ustalona skuteczność preparatu w leczeniu niestabilnej astmy. Szczególną ostrożność należy zachować podejmując decyzję o zmniejszeniu dawki glikokortykoidów u chorych z ciężką astmą oskrzelową leczonych preparatem w skojarzeniu z kortykosteroidami. Nie należy także gwałtownie odstawiać preparatu w celu zmiany sposobu leczenia.
Montelukast sodium
tabl. do żucia: (0,005 g) 14 szt.
tabl. do żucia: (0,005 g) 28 szt.
tabl. powl.: (0,01 g) 14 szt.; SL 14 szt.
tabl. powl.: (0,01 g) 28 szt.; SL 14 szt.
Działanie
Silnie działający lek przeciwzapalny, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienów CysLT1. Montelukast poprawia istotnie parametry stanu zapalnego, może także potencjalnie hamować fizjologiczne działanie eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym (tj. cysteinylowych leukotrienów LTC4, LTD4, LTE4) na poziomie receptora CysLT1, nie wykazując aktywności agonistycznej. U chorych z astmą preparat powoduje silne zahamowanie cysteinylowych receptorów leukotrienów w drogach oddechowych, rozszerzając oskrzela w ciągu 2 h od podania. W istotny sposób poprawia wskaźniki kontroli astmy (m.in. FEV1) oraz ogranicza doraźne podawanie b-agonistów. Efekt terapeutyczny występuje już po podaniu pierwszej dawki. Montelukast szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi około 70%). Obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 2-3 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi ponad 99%. Lek jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie z kałem (86%), przede wszystkim w postaci metabolitów.
Wskazania
Przewlekła astma oskrzelowa. Może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami rutynowo stosowanymi w leczeniu astmy.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 15 r.ż. doustnie 10 mg raz dziennie przed snem. Dzieci 6-14 r.ż. 5 mg (w postaci tabl. do żucia) raz dziennie przed snem.
Inne leki których nie znalazłem w indeksie a wymagane u Strzały
Pranlukast
Pabilukast
Blokery receptora dla angiotensyny
Valsartan
kaps.: (0,08 g) 28 szt.
kaps.: (0,16 g) 28 szt.
Działanie
Lek obniżający ciśnienie tętnicze krwi bez wpływu na częstość akcji serca. Specyficzny antagonista receptora angiotensyny II (AT1); selektywnie wiąże się z receptorem AT1 blokując efekty działania angiotensyny II bez wpływania na źródło i drogę jej syntezy. Nie wiąże się i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Pozbawiony jest działania agonistycznego, nie jest też inhibitorem kininazy II (enzymu rozkładającego bradykininę), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy (nie powoduje obrzęków). Szybko wchłania się po podaniu doustnym (biodostępność około 23%), w 94-97% wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami. Początek działania hipotensyjnego występuje po około 2 h, efekt maksymalny - po około 4-6 h, działanie utrzymuje się przez 24 h. Wydalany jest głównie w postaci nie zmienionej z żółcią (83%) i moczem (13%), w niewielkim stopniu metabolizowany jest do nieczynnego farmakologicznie hydroksymetabolitu. T0,5a wynosi poniżej 1 h; T0,5b - około 9 h. Lek nie jest eliminowany z organizmu drogą hemodializy.
Wskazania
Leczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego.
Dawkowanie
Dorośli: 80 mg raz dziennie; przy braku efektu dawkę można zwiększyć do 160 mg na dobę. Przyjmować doustnie niezależnie od posiłku, popić płynem.
Losartan potassium
tabl. powl.: (0,05 g) 28 szt.
Działanie
Syntetyczny, niepeptydowy antagonista receptora angiotensyny II (AT1). Zarówno losartan potasu jak i jego aktywny metabolit (E-3174 - metabolit kwasu karboksylowego) selektywnie wiążą się z receptorem AT1 blokując efekty działania angiotensyny II bez wpływania na źródło i drogę jej syntezy; nie wiążą się i nie blokują innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Losartan potasu pozbawiony jest działania agonistycznego, nie jest też inhibitorem kininazy II (enzymu rozkładającego bradykininę), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy (nie powoduje obrzęków). Dobrze wchłania się po podaniu doustnym (biodostępność około 33%), podlega efektowi pierwszego przejścia, około 14% podanej dawki przekształca się w E-3174, powstają też metabolity nieaktywne. Maksymalne stężenie we krwi osiąga losartan po około 1 h (E-3174 po około 3-4 h). Wiąże się z białkami (głównie albuminami) w około 99% (podobnie E-3174). Wydalany jest z organizmu w 35% z moczem (około 4% dawki w postaci nie zmienionej, około 6% jako E-3174), w 58% z kałem. T0,5 wynosi około 2 h dla losartanu, około 6-9 h dla E-3174. Nie stwierdzono tendencji do kumulacji obu związków w organizmie. Maksymalne działanie hipotensyjne osiąga się u chorych po około 3-6 tyg. terapii.
Wskazania
Leczenie nadciśnienia tętniczego (monoterapia lub w połączeniu z innymi lekami).
Dawkowanie
Dorośli: dawka początkowa i podtrzymująca - zazwyczaj 50 mg na dobę w jednej dawce. Niektórzy chorzy mogą wymagać dobowej dawki jednorazowej 100 mg. U pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej, w upośledzeniu czynności wątroby - dawka początkowa 25 mg/dobę. Lek przyjmować doustnie na czczo lub podczas posiłków.
Inhibitor ACE
Captopril
tabl.: (0,0125 g) 20 szt.; SL 30 szt.
tabl.: (0,025 g) 20 szt.; SL 40 szt.
tabl.: (0,05 g) 20 szt.; SL 40 szt.
Działanie
Kaptopryl należy do I grupy leków hamujących aktywność enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II. Wiąże się z tym enzymem w 5 miejscach aktywnych, w tym grupa SH wiąże się z Zn zawartym w enzymie. To połączenie łatwo ulega utlenieniu co jest powodem krótkiego działania kaptoprylu. Do niedawna uważano, że grupa SH jest odpowiedzialna za wiele objawów niepożądanych kaptoprylu. Obecnie stwierdzono, że jej obecność może mieć korzystne znaczenie kliniczne dzięki wiązaniu wolnych rodników, co jest szczególnie pożądane w chorobie wieńcowej, stanach stresowych i arytmii serca z reperfuzji zaś objawy uboczne przy odpowiednim doborze dawek zostały zredukowane. Lek obniża ciśnienie tętnicze krwi - efekt hipotensyjny zależy przede wszystkim od spadku stężenia angiotensyny II i obniżenia stężenia aldosteronu. Obniżenie stężenia aldosteronu powoduje nieznaczny wzrost stężenia potasu we krwi przy jednoczesnej utracie sodu i wody. Długotrwały efekt hipotensyjny zależy również od zahamowania degradacji kinin (enzym przekształcający angiotensynę I w angiotensynę II jest identyczny z kininazą II unieczynniającą bradykininę) i wzrostu stężenia rozszerzających naczynia prostaglandyn (PGE2). Kaptopryl zmniejsza systemowy i płucny naczyniowy opór obwodowy nie zmieniając lub zwiększając pojemność minutową serca. Nie zmniejsza przepływu nerkowego. U chorych z zastoinową niewydolnością krążenia dzięki obniżeniu obwodowego oporu naczyniowego (obciążenia następczego - afterload) oraz obniżeniu obciążenia wstępnego (preload) następuje długotrwała poprawa hemodynamiczna i poprawa tolerancji wysiłku. Przeciwdziała przerostowi i rozrostowi mięśni gładkich w naczyniach oraz przerostowi i przebudowie mięśnia sercowego. Ma działanie przeciwmiażdżycowe. Zwiększa miejscowy przepływ krwi w kończynach, poprawia mózgowy przepływ krwi. Poprawia tolerancję węglowodanów, ma korzystny wpływ na gospodarkę lipidową. Dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Dostępność biologiczna wynosi 49-76%. Obecność pokarmu obniża wchłanianie. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 1 h, 25-30% leku wiąże się z białkami osocza. Po podaniu pojedynczej dawki początek działania występuje po około 15 min, a maksymalne działanie hipotensyjne po 60-90 min. 75% leku wydala się z moczem, z tego 50% w postaci nie zmienionej, a reszta związana z endogennymi związkami tiolowymi np. kaptopryl-cysteina (wiązanie to ma charakter odwracalny). T0,5 wynosi około 2 h. Lek może być eliminowany drogą hemodializy lub dializy otrzewnowej.
Wskazania
Nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia.
Dawkowanie
Kaptopryl stosuje się zazwyczaj w/g następującego schematu: Dorośli. W leczeniu nadciśnienia tętniczego: 50-150 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych; przeciętna dawka dobowa w leczeniu łagodnego nadciśnienia tętniczego wynosi 100 mg.; w leczeniu niewydolności krążenia: początkowo 6,25 mg lub 12,5 mg 3 razy dziennie (zastosowanie niskich dawek początkowych skraca czas trwania przejściowej hipotonii), najczęściej 25-50 mg 3 razy dziennie, dalsze zwiększanie dawki dobowej należy prowadzić po upływie 2 tygodni, kontrolując systematycznie reakcję chorego. Producent Captoprilu zaleca nie przekraczać dawki 150 mg/dobę. Dzieci. Noworodki: 0,01 mg/kg m.c./dawkę, podając 2-3 dawki w ciągu doby; niemowlęta i dzieci starsze u których należy spodziewać się zwiększonej reakcji hipotensyjnej (np. leczone lekami moczopędnymi): dawka początkowa wynosi 0,15 mg/kg m.c./dobę; pozostałe dzieci - zazwyczaj 0,3 mg/kg m.c./dobę. Dawkę dobową podaje się w 3 dawkach. W razie potrzeby, przy braku efektu hipotensyjnego dawki można zwiększać w odstępach tygodniowych do 0,6-1,2-2,0 mg/kg m.c./dobę. Nie przekraczać całkowitej dawki dobowej 6 mg/kg m.c. (wg producenta maksymalnie 3 mg/kg m.c./dobę). Lek przyjmować doustnie 1 h przed jedzeniem.
Leki działające przez serotoninę
Sumatriptan
tabl.: (0,05 g) 2 szt.
tabl.: (0,05 g) 6 szt.
tabl.: (0,1 g) 2 szt.
tabl.: (0,1 g) 6 szt.
Działanie
Lek o wysokiej skuteczności w zwalczaniu ostrych napadów migreny klasycznej i zwykłej. Po około 30 min. od przyjęcia tabletki znosi lub znacznie łagodzi ból, redukuje nudności i wymioty występujące w czasie ataku migreny. Selektywny agonista receptorów serotoninergicznych 5-HT1-podobnych. Nie wykazuje działania na receptory 5-HT2 i 5-HT3. Wykazuje selektywne działanie zwężające naczynia układu tętnic szyjnych, głównie połączenia tętniczo-żylne w zakresie tętnic oponowych. Średnia biodostępność preparatu doustnego wynosi 14%, szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając po około 45 min 70% maksymalnego stężenia we krwi; w około 14-21% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w organizmie (wskaźnik procentowy leku wydalanego drogą pozanerkową wynosi 80%), głównie do analogu kwasu indolooctowego wydalanego z moczem w postaci wolnej oraz glukuronianów. T0,5 wynosi około 2 h.
Wskazania
Jako lek przerywający ostry atak migrenowego bólu głowy w migrenie klasycznej i zwykłej.
Dawkowanie
Dorośli: jednorazowo 50-100 mg. Preparat należy przyjmować możliwie szybko po rozpoczęciu się napadu migrenowego. W przypadku nawrotu objawów można przyjąć kolejne dawki leku. Maksymalna dawka dobowa wynosi 300 mg. Nie należy przekraczać zalecanej dawki dobowej. Nie stosować profilaktycznie. Tabletki przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.
Inne postacie leku
inj.: (0,006 g/0,5 ml) 2 patrony
inj.: (0,006 g/0,5 ml) 2 patrony + autostrzykawka
Iprazochrome
tabl.: (2,5 mg) 60 szt.
tabl.: (2,5 mg) 100 szt.
Działanie
Barwnik otrzymywany z epinefryny przez jej utlenianie. Lek przeciwserotoninowy, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych oraz ich podatność na urazy. Nie wywiera działania na układ krzepnięcia.
Wskazania
Napadowe bóle głowy, migrena, migrenopodobne zespoły bólowe przebiegające ze zwiększoną przepuszczalnością naczyń krwionośnych, migrena oczna, warunkowo jako lek objawowy we wczesnym okresie retinopatii cukrzycowej.
Dawkowanie
Dorośli doustnie 3 razy dziennie 1 tabl.
Buspirone hydrochloride
tabl.: (0,005 g) 20 szt.; SL 20 szt.
tabl.: (0,01 g) 20 szt.; SL 20 szt.
Działanie
Lek anksjolityczny, znosi psychiczne i wegetatywne objawy lęku. Blokuje receptory serotoninergiczne, szczególnie 5-HT1A (w mniejszym stopniu wykazuje powinowactwo do 5-HT2) oraz słabo receptory dopaminergiczne D2, zwłaszcza w tych strukturach mózgu, które są odpowiedzialne za regulację emocji. Buspiron nie działa na receptory GABA-benzodiazepinowe, nie wykazuje więc działania nasennego, przeciwdrgawkowego, nie zmniejsza napięcia mięśni szkieletowych, nie zaburza czynności motorycznych, poznawczych oraz pamięci. Zwiększa stężenie kortyzolu, prolaktyny i hormonu wzrostu we krwi, obniża temperaturę ciała. Brak dowodów, aby buspiron prowadził do rozwoju uzależnienia. Buspiron szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 2 h. T0,5 wynosi około 4 h. Jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. Metabolity są wydalane głównie z moczem (około 65%), reszta z kałem.
Wskazania
Zaburzenia lękowe, napady lęku panicznego, stany lękowe występujące w czasie leczenia odwykowego osób uzależnionych od alkoholu i nikotyny. Zaburzenia psychosomatyczne.
Dawkowanie
Dorośli, doustnie: początkowo 3 razy dziennie po 5 mg; w razie potrzeby dawkę dobową można stopniowo zwiększać o 5 mg co 2-3 dni, aż do optymalnej dawki leczniczej wynoszącej 15-20 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg, u osób w podeszłym wieku - 30 mg. Uwaga. Podczas stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać urządzeń mechanicznych ani pić alkoholu.
Cisapride
tabl. podzielne: (0,01 g) 30 szt.; SL 30 szt.
Działanie
Lek pobudza motorykę przewodu pokarmowego stymulując receptory serotoninowe 5-HT4, dzięki czemu zwiększa uwalnianie acetylocholiny ze splotów śródściennych. Zwiększa napięcie dolnego zwieracza przełyku, ułatwia opróżnianie żołądka i dwunastnicy, hamuje zarzucanie treści żołądkowej do przełyku. Po podaniu doustnym lek jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie we krwi po upływie 1-2 h. W 98% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie w wątrobie do nieaktywnych związków wydalanych w równych ilościach z moczem i kałem. T0,5 wynosi 7-10 h.
Wskazania
Objawowe leczenie dolegliwości związanych z refluksem żołądkowo-przełykowym.
Dawkowanie
Dorośli: 10 mg 3-4 razy dziennie nie później niż 15 min przed posiłkami i 15 minut przed snem. W przypadku konieczności dawkę można zwiększyć do 20 mg 3 razy dziennie. Uwaga. U chorych z niewydolnością wątroby lub nerek dawkę dzienną należy zmniejszyć o połowę.
Ondansetron hydrochloride
tabl.: (0,004 g) 10 szt.; SL 10 szt.
tabl.: (0,008 g) 10 szt.; SL 10 szt.
Działanie
Selektywny antagonista receptorów serotoninowych 5-HT3 zlokalizowanych zarówno w obwodowym jak i ośrodkowym u.n. Nie jest antagonistą receptorów dopaminowych, nie wywołuje więc objawów pozapiramidowych. Odruch wymiotny jest spowodowany uwalnianiem serotoniny pobudzającej włókna dośrodkowe nerwu błędnego poprzez receptory 5-HT3. Poprzez blokowanie tych receptorów ondansetron hamuje nudności i wymioty spowodowane przez chemio- i radioterapię. Nie wywołuje działania uspokajającego i nie upośledza zdolności psychomotorycznych. Ondansetron wydłuża czas pasażu w jelicie grubym, nie obserwowano jego wpływu na czynność ruchową przełyku, żołądka, ciśnienie zwieracza przełyku oraz czas pasażu w jelicie cienkim. Nie wpływa na stężenie prolaktyny we krwi. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi 56-71%. Po podaniu pojedynczej dawki 8 mg maksymalne stężenie we krwi osiąga po 1-1,7 h; po wielokrotnym podaniu w dawce 8 mg 3 razy dziennie przez 5-6 dni, maksymalne stężenie we krwi wynosi około 40 ng/ml. W około 70-76% wiąże się z białkami osocza. T0,5 wynosi około 4 h. U osób w podeszłym wieku i z ciężkąniewydolnością wątroby ulega on wydłużeniu, natomiast u chorych poniżej 15 r.ż. jest krótszy (około 2,4 h). Ondansetron jest metabolizowany w wątrobie. Około 44-60% dawki jest wykrywane w moczu w czasie 24 h, tylko 5-10% w postaci nie zmienionej, reszta leku wydalana jest z kałem.
Wskazania
Zapobieganie nudnościom i wymiotom wywołanym radioterapią i chemioterapią nowotworów (chemioterapeutyki o umiarkowanej emetogenności). Zapobieganie nudnościom i wymiotom okresu okołooperacyjnego.
Dawkowanie
Zapobieganie nudnościom i wymiotom wywołanym chemioterapią. Dorośli i dzieci od 13 r.ż. - doustnie 8 mg 2 razy dziennie (pierwsza dawka podawana 30 min przed rozpoczęciem chemioterapii, następna - 8 h po podaniu pierwszej dawki). Leczenie w dawce 8 mg 2 razy dziennie co 12 h należy kontynuować przez 1-2 dni po zakończeniu chemioterapii. Dzieci 4-12 r.ż. - doustnie 4 mg 3 razy dziennie (pierwsza dawka podawana 30 min przed rozpoczęciem chemioterapii, następne - 4 i 8 h po podaniu pierwszej dawki). Leczenie w dawce 4 mg 3 razy dziennie co 8 h należy kontynuować przez 1-2 dni po zakończeniu chemioterapii. Zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z radioterapią. Dorośli: 8 mg 3 razy dziennie (radioterapia całego ciała - 8 mg 1-2 h przed każdą frakcją radioterapii każdego dnia; pojedyncza radioterapia jamy brzusznej - frakcja wysokiej dawki - 8 mg 1-2 h przed radioterapią, następne 8 mg podawane co 8 h po podaniu pierwszej dawki przez 1-2 po zakończeniu radioterapii; frakcjonowana, dzienna radioterapia jamy brzusznej - 8 mg 1-2 h przed radioterapią, następne 8 mg podawane co 8 h p podaniu pierwszej dawki każdego dnia radioterapii). Zapobieganie nudnościom i wymiotom okresu okołooperacyjnego. Dorośli - 16 mg jako pojedyncza dawka na 1 h przed znieczuleniem. U pacjentów z niewydolnością wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 8 mg.
Inne postacie
czopki: (0,016 g) 1 szt.
czopki: (0,016 g) 2 szt.
inj.: (0,004 g/2 ml) 5 amp. 2 ml
inj.: (0,008 g/4 ml) 5 amp. 4 ml
Clozapine
tabl.: (0,025 g) 50 szt.; SL 50 szt.
tabl.: (0,1 g) 50 szt.; SL 50 szt.
Działanie
Jest lekiem neuroleptycznym. Wykazuje silne własności antyserotoninowe, adrenolityczne, ośrodkowe i obwodowe cholinolityczne oraz przeciwhistaminowe. Wykazuje także działanie GABA-ergiczne w prążkowiu. Klozapol ma relatywnie małe powinowactwo do receptorów dopaminowych. Działa silnie hamująco na o.u.n., uspokajająco, wykazuje umiarkowane działanie przeciwpsychotyczne i słabe przeciwdepresyjne. Wykazuje słabe działanie przeciwautystyczne. Jego silne działanie uspokajające, umożliwia normalizację stanu psychicznego chorego znacznie szybciej, niż po zastosowaniu innych leków neuroleptycznych. Znosi także bezsenność i rozluźnia mięśnie. Nie wywołuje objawów pozapiramidowych, nie działa przeciwwymiotnie. Doustnie podany lek wchłaniany jest szybko. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po około 3,2 h. T0,5 we krwi wynosi około 16 h. Lek wiązany jest w 95% z białkami osocza. Przed wydaleniem jest metabolizowany w wątrobie; 50% podanej dawki wydalane jest z moczem, 38% z żółcią.
Wskazania
Ze względu na ryzyko powikłań ze strony układu krwiotwórczego zawężone zostały wskazania do stosowania klozapiny. Psychozy schizofreniczne (głównie przewlekłe), w których zawiodły inne neuroleptyki. Psychozy, w których są przeciwwskazania do stosowania innych neuroleptyków, głównie w związku z uszkodzeniem układu pozapiramidowego i/lub wysokim ryzykiem pojawienia się nasilonych zaburzeń pozapiramidowych.
Dawkowanie
Indywidualnie. Dawka początkowa 25-50 mg dziennie. Dawki należy zwiększać stopniowo po 25-50 mg dziennie, aż do osiągnięcia optymalnej dawki terapeutycznej, która mieści się w granicy 200-450 mg dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 600 mg. Optymalną dawkę terapeutyczną stosuje się przez kilka tygodni, a następnie stopniowo obniża do dawki podtrzymującej 100-200 mg dziennie, którą stosuje się przez dłuższy czas (w zależności od wskazań). Uwaga: Lek jest objęty systemem monitorowania obrazu białokrwinkowego celem wykluczenia leukopenii. Badania morfologii krwi należy wykonywać przez pierwszych 18 tygodni raz w tygodniu, następnie nie rzadziej niż raz w miesiącu. Okresowo należy kontrolować czynność wątroby. Leczenie rozpoczynać w warunkach szpitalnych. Podczas zażywania leku nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, pić alkoholu.
Pizotifen malate
tabl.: (0,5 mg) 30 szt.
Działanie
Wykazuje działanie przeciwserotoninowe, przeciwhistaminowe, słabe przeciwcholinergiczne. Działa przeciwmigrenowo, uspokajająco i przeciwdepresyjnie. Pobudza łaknienie.
Wskazania
Zapobieganie i leczenie migreny, bóle glowy pourazowe, bóle głowy Hortona, szczególnie u pacjentów, u których leczenie ergotaminą nie przyniosło efektu lub jest przeciwwskazane.
Dawkowanie
Doustnie, u dorosłych w ciągu pierwszych 2 dni po 0,5 mg (1 tabl.) dziennie w jednorazowej dawce, wieczorem, w 3 i 4 dniu po 0,5 mg w południe i wieczorem, poczynając od 5 dnia leczenia podaje się 3 razy dziennie po 0,5 mg - rano, w południe i wieczorem. Leczenie trwa średnio 5 tygodni do 3 miesięcy, w razie potrzeby 6 miesięcy i dłużej.
Cyproheptadine hydrochloride
tabl.: (0,004 g) 20 szt.; SL 20 szt.
Działanie
Lek o działaniu przeciwhistaminowym i przeciwświądowym; działa także przeciwcholinergicznie, przeciwserotoninowo i uspokajająco. Pobudza łaknienie i powoduje zwiększenie m.c. (tylko w czasie stosowania).
Wskazania
Ostra i przewlekła pokrzywka, obrzęk Quincke'go, katar sienny, świerzbiączka, wyprysk, wypryskowe lub kontaktowe zapalenie skóry, wysypka polekowa, brak łaknienia, bóle głowy typu naczyniowego (m.in. migrena).
Dawkowanie
Dorośli doustnie zazwyczaj 0,012 g na 24 h w 3 dawkach (maksymalna dawka dobowa 0,032
g); w migrenie nie należy przekraczać 0,024 g na 24 h. Dzieci doustnie 3-7 r.ż. 2 razy dziennie po 2 mg (maksymalna dawka dobowa 0,008 g); 8-15 r.ż. 2 razy dziennie po 4 mg (maksymalna dawka dobowa 0,012 g). Uwaga. Pierwszą dawkę leku zaleca się podać na noc. Lek należy odstawić na kilka dni przed wykonaniem testów skórnych. W czasie leczenia nie wolno prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn ani pić alkoholu.
16