UKŁAD AUTONOMICZNY
Układ nerwowy składa się z:
ośrodkowego (centralnego)
i obwodowego układu nerwowego (Ryc.1).
`
Ryc.1.
Układ nerwowy zapewnia:
stały kontakt organizmu ze środowiskiem zewnętrznym
integrację narządów wewnętrznych.
Kontakt ze światem zewnętrznym zapewniają narządy zmysłów, natomiast doznania z narządów wewnętrznych rejestrowane są przez zakończenia czuciowe w poszczególnych narządach. Układ nerwowy uczestniczy w rejestrowaniu, przekazywaniu i analizie napływających pobudzeń z zakończeń czuciowych oraz bierze udział w realizacji prawidłowych reakcji adaptacyjnych na zmieniające się warunki świata zewnętrznego i środowiska wewnętrznego.
Podstawowe reakcje adaptacyjne są wrodzone (np. reakcje odruchowe), inne wykształcają się w trakcie życia osobniczego (np. reakcje psychiczne).
Podłożem fizjologicznym reakcji odruchowych jest łuk odruchowy (Ryc.2). Każdy łuk odruchowy składa się z drogi doprowadzającej, która przewodzi pobudzenia od receptora do ośrodka scalającego (mózg, rdzeń kręgowy) oraz drogi odprowadzającej, przenoszącej pobudzenia do narządu wykonawczego (mięśni, gruczołów wydzielania wewnętrznego).
Ryc.2
Przewodnictwo nerwowe
Jedną z podstawowych właściwości komórek nerwowych jest zdolność do wytwarzania i przewodzenia pobudzeń nerwowych. Szybkość przewodzenia pobudzeń elektrycznych zależy od średnicy włókien nerwowych. Włókna grube A przewodzą impulsy z szybkością 20 - 120 m/sek., włókna średnie B 3 - 15 m/sek., a włókna cienkie C 0,5 - 2,0 m/sek. Nerwy obwodowe zbudowane są z włókien grubych, średnich i cienkich, a szybkość przewodzenia w nerwie obwodowym zależy od ilości poszczególnych włókien tworzących dany nerw.
Szybkość przewodzenia w nerwach obwodowych maleje przy obniżaniu temperatury lub w trakcie niedokrwienia nerwu, a także wskutek działania różnych czynników uszkadzających (urazy, zatrucia, zaburzenia przemiany materii np. w cukrzycy).
Podział układu nerwowego
Układ nerwowy człowieka dzieli się na dwie zasadnicze części.
ośrodkowy (centralny) układ nerwowy
obwodowy układ nerwowy, czyli system nerwów i zakończeń nerwowych wraz z narządami zmysłu.
Ten podział jest oczywiście dość sztuczny, ponieważ, tak naprawdę, oba układy są ściśle anatomicznie i fizjologicznie ze sobą powiązane. Jednak podział ról i kompetencji jest jednoznaczny:
obwodowy układ nerwowy służy do przenoszenia (przewodzenia) bodźców (informacji) od tkanek i narządów (w tym narządów zmysłów) do "centrum", lub z powrotem - od "centrum" do narządów i tkanek,
ośrodkowy układ nerwowy te informacje "centralizuje", tzn. gromadzi i przetwarza.
W układzie nerwowym wyróżnia się też część autonomiczą, za pomocą której "centrum" bezpośrednio zawiaduje czynnościami narządów wewnętrznych. Jest to tzw. autonomiczny układ nerwowy, który z kolei ma bezpośrednie powiązania z innym systemem integrującym funkcje narządów złożonego żywego organizmu, tj. układem dokrewnym. Układ autonomiczny ma swoją część centralną i obwodową.
Układ nerwowy autonomiczny
Układ nerwowy autonomiczny (bez udziału świadomości) kontroluje czynności narządów wewnętrznych. Składa się z dwóch przeciwstawnych części:
współczulnej
przywspółczulnej.
Ma swoje centra i część obwodową. Część centralna układu autonomicznego jest ściśle związana z ośrodkowym układem nerwowym, bowiem mieści się przede wszystkim w podwzgórzu. Część obwodowa jest wyraźnie wyodrębniona. Znacząca część włókien przywspółczulnych biegnie w nerwie błędnym, w znacznie mniejszym zakresie włókna przywspółczulne wchodzą w skład innych nerwów czaszkowych (III, VII, IX i XI). Ośrodki przywspółczulne są też w odcinku krzyżowym kręgosłupa.
Nerwy przywspółczulne tworzą tuż przed docelowymi narządami zwoje, z których wychodzą nerwy bezpośrednio już zaopatrujące narządy.
Przekaźnikiem chemicznym synaps w układzie przywspółczulnym jest acetylocholina.
Układ obwodowy współczulny jest związany z piersiową i lędźwiową częścią rdzenia kręgowego; stamtąd pochodzą włókna nerwowe, zdążające do zwojów współczulnych, tworzących łańcuch po obu stronach kręgosłupa oraz do zwojów brzusznych.
W współczulnym układzie nerwowym przekaźnikami chemicznymi są zarówno acetylocholina, jak i noradrenalina. Acetylocholina mediuje przewodzenie w zwojach, noradrenalina bezpośrednio wpływa na narządy.
Większość narządów wewnętrznych jest unerwiona zarówno przez nerwy współczulne, jak i przywspółczulne.
Działanie układu autonomicznego bazuje na odruchach. Włókna dośrodkowe przewodzą bodźce bólowe oraz pobudzenie z mechanoreceptorów i chemorecepotorów, włókna odśrodkowe sterują czynnością mięśni gładkich, czynnością serca i gruczołów.
Szczególną pozycję w układzie wegetatywnym ma rdzeń nadnerczy. Jest zaopatrywany w nerwy przedzwojowe. Sam jest narządem współczulnym, którego komórki odpowiadają komórkom zwojowym. Wytwarza on mediatory - adrenalinę i noradrenalinę, nie wydzielanych do przestrzeni synaptycznej, lecz do krwi.
Układ wegetatywny wykazuje bardzo charakterystyczną zmienność aktywności dobowej. W okresie czuwania, w ciągu dnia, dominuje jego część współczulna - z apogeum w godzinach popołudniowych, W nocy kontrolę nad pracą narządów przejmuje układ przywspółczulny - z apogeum w godzinach śródnocnych i nadrannych.
Dwie przeciwstawne części układu wegetatywnego są w ciągłym "starciu", wzajemnym kontrowaniu się. Polem działania jest określony narząd. Dzięki temu zachowana jest homeostaza czynnościowa tego narządu, która zapewnia jego optymalną funkcję w danym momencie przy danym na nią zapotrzebowaniu.
Układ autonomiczny jest niezależny od kory, co jednak nie oznacza, że kora nie ma zupełnie wpływu na jego czynność. Ma, ale nie jest to wpływ uświadomiony - choć zdarzają się ludzie, którzy w wyniku ćwiczeń, a także medytacji, potrafią świadomie wpływać na niektóre czynności narządów wewnętrznych, np. na czynność serca.
UKŁAD WEGETATYWNY
Układ nerwowy dzielimy na:
ośrodkowy układ nerwowy
obwodowy układ nerwowy
a) somatyczny UN - zależny od woli
- kontroluje motoryczne funkcje ciała - ruch, oddychanie, postawa
- unerwia mięśnie szkieletowe
- neuroprzekaźnikiem jest ACETYLOCHOLINA
b) autonomiczny UN (wegetatywny)
- unerwia serce, naczynia krwionośne, narządy wewnętrzne, gruczoły, mięśnie gładkie
- układ niezależny od woli
- kontroluje funkcje narządów wewnętrznych
- decyduje o szybkości przemian metabolicznych komórek, magazynowaniu i wydatkowaniu energii
- farmakologiczna regulacja tego układu doprowadza do skutecznej terapii wielu chorób układu
krążenia, pokarmowego i oddechowego
Układ autonomiczny dzieli się na:
współczulny (sympatyczny, adrenergiczny)
- podlega aktywacji w stanach wysiłku, emocji, umożliwia mobilizację i wydatkowanie energii
przywspółczulny (parasympatyczny, cholinergiczny)
- dominuje w spoczynku, odnowie umożliwiając regenerację i gromadzenie energii
Podstawą tego podziału jest rodzaj neuroprzekaźnika uwalnianego przez neurony.
Działanie układu współczulnego na narządy jest przeciwstawne do działania układu przywspółczulnego.
Układ współczulny podlega aktywacji w stanach wysiłku, emocji, umożliwia mobilizację i wydatkowanie energii
UKŁAD WSPÓŁCZULNY
neuroprzekaźnik - noradrenalina (NA), adrenalina (A), dopamina (DA) - pobudzają receptory adrenergiczne
przewaga tego układu występuje w stanach wzmożonej aktywności fizycznej, stresie, podczas pracy
aktywność NA, A, DA jest krótka - szybko ulegają metabolizmowi (unieczynnieniu) w neuronie przez monoaminooksydazę (MAO) i metylotransferaza katecholowa (COMT)
moduluje funkcje mięśni gładkich, mięśnia sercowego oraz gruczołów wydzielania wewnętrznego
leki pobudzające ten układ to SYMPATYKOMIMETYKI
leki hamujące ten układ to SYMATYKOLITYKI
Główne objawy pobudzenia układu współczulnego
pobudzenie ośrodkowe
bladość, ochłodzenie, wzmożona potliwość skóry
rozszerzenie oskrzeli
przyspieszenie rytmu serca, kołatanie, uczucie nierównego bicia serca
bóle, wzrost ciśnienia tętniczego
zaparcia, kolkowe bóle przewodu pokarmowego
trudności w oddawaniu moczu
Podział receptorów adrenergicznych
1) alfa: α1 i α2
2) beta: β1 - występuje głównie w mięśniu sercowym
β2 - występuje w oskrzelach i naczyniach krwionośnych
β3 - występuje w tkance łącznej
Receptory α i β różnią się rozmieszczeniem w tkankach. W niektórych występują tylko receptory α (naczynia skórne i śledziona), zaś w innych tylko receptory β.
EFEKTY POBUDZENIA RECEPTORÓW α - ADRENERGICZNYCH
RECEPTOR |
NARZĄD |
EFEKT POBUDZENIA |
α |
Naczynia krwionośne |
skurcz |
|
Oskrzela |
Skurcz i hamowanie wydzielania śluzu |
|
Serce |
Wzrost pobudliwości |
|
Nerki |
Hamowanie wydzielania reniny |
|
Jelita |
Skurcz zwieraczy |
|
Macica |
Nasilenie skurczów macicy ciężarnej |
|
nasieniowody |
Skurcz i wytrysk |
|
Oko |
Rozszerzenie źrenicy |
|
Gruczoły ślinowe |
Wzrost wydzielania |
|
OUN |
Proces aktywacji |
|
glikogenoliza |
Pobudzenie (rozpad glikogenu) |
α |
Naczynia krwionośne |
rozkurcz |
|
Zakończenia presynaptyczne neuronów |
Hamowanie uwalniania neuroprzekaźników |
|
Płytki krwi |
Nasilenie agregacji |
|
Trzustka |
Hamowanie wydzielania insuliny |
|
OUN |
Hipotensyjnie |
EFEKTY POBUDZENIA RECEPTORÓW β - ADRENERGICZNYCH
RECEPTOR |
NARZĄD |
EFEKT POBUDZENIA |
β |
Serce |
Wzrost kurczliwości przewodnictwa |
|
Naczynia krwionośne |
Rozkurcz |
|
Jelita |
Rozkurcz |
|
Nerki |
Zwiększone wydzielanie reniny |
|
Przysadka |
Wzrost wydzielania ADH |
β |
Serce |
Wzrost kurczliwości |
|
Naczynia krwionośne |
Rozkurcz |
|
Mięśnie gładkie oskrzeli i macicy |
Rozkurcz |
|
Mięśnie szkieletowe |
Wzrost kurczliwości |
|
Glikogenoliza |
Nasilenie |
|
Lipoliza |
Nasilenie |
|
Insulina |
Wzrost wydzielania |
|
Glukagon |
Wzrost wydzielania |
LEKI WPŁYWAJĄCE NA AUN
Leki pobudzające układ współczulny (SYMPATYKOMIMETYKI)
Leki o bezpośrednim działaniu sympatykomimetycznym (tj.agoniści receptorów adrenergicznych - adrenomimetyki)
a) leki pobudzające głównie receptory α - adrenergiczne (fenylefryna)
b) leki pobudzające głównie receptory β - adrenergiczne (izoprenalina)
c) leki pobudzające głównie receptory α i β - adrenergiczne (epinefryna)
Leki o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym, które hamują proces wchłaniania zwrotnego NA (noradrenaliny) z synapsy lub uwalniają endogenną NA z ziarnistości neuronu (efedryna)
Leki o bezpośrednim działaniu sympatykomimetycznym
a) leki pobudzające głównie receptory α - adrenergiczne
Pobudzenie receptora α
- adrenergicznego przez leki adrenomimetyczne powoduje zwężenie naczyń krwionośnych.
Zastosowanie α - adrenomimetyków:
- w zapaści naczyniowej w celu zwiększenia ciśnienia krwi
- miejscowo w zapaleniach i obrzękach w celu zmniejszenia przekrwienia błony śluzowej nosa i spojówek oka
np.w nieżycie nosa, katarze siennym, zapaleniu spojówek, podrażnieniu oczu światłem słonecznym,
zanieczyszczeniami powietrza i nadmiernym oglądaniem telewizji
- w jaskrze by obniżyć ciśnienie płynu śródgałkowego
- dodatek do roztworów środków znieczulających miejscowo w celu przedłużenia ich działania i zmniejszenia
krwawienia w trakcie operacji chirurgicznej
Podział:
pobudzające receptory α
i α
- adrenergiczne
NOREPINEFRYNA (NORADRENALINA) = Levonorm amp.
- pobudza receptory α (w mniejszym stopniu także rec.β)
- zwęża naczynia krwionośne
- zastosowanie - w celu podwyższenia ciśnienia tętniczego krwi, jako dodatek do roztworu lidokainy aby
przedłużyć działanie środka znieczulającego
- przedawkowanie - objawia się gwałtownym wzrostem ciśnienia tętniczego krwi , następnie dochodzi do
częstoskurczu komorowego i migotania komór (leczenie polega na podaniu leków α - adrenolitycznych)
- podawana w postaci dożylnego wlewu kroplowego, pod stałą kontrolą ciśnienia tętniczego krwi
- nie może być podawana podskórnie i domięśniowo, gdyż powoduje martwicę w miejscu podania, ani
doustnie gdyż jest rozkładana przez enzymy trawienne
Przeciwwskazania:
- miażdżyca
- nadciśnienie tętnicze
- niewydolność mięśnia sercowego
- nadczynność tarczycy
- ciąża
- znieczulanie Halotanem lub Chloroformem
pobudzające wybiórczo receptory α
- adrenergiczne
FENYLEFRYNA - Neo-synephrine krople oczne, Coldrex
- zastosowanie - w zapaści naczyniowej, miejscowo do zniesienia przekrwienia i obrzęków spojówek oka oraz błon śluzowych nosa
Coldex HotRem - paracetamol, fenylefryna, witamina C, (w tabletkach kofeina)
Preparat łączy w sobie działanie poszczególnych składników. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej w o.u.n. oraz regulowaniu czynności ośrodka termoregulacji w podwzgórzu. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Metabolizowany w wątrobie, wydalany przez nerki. Fenylefryna oddziałuje na receptory α-adrenergiczne, powodując zwężenie naczyń krwionośnych i zmniejszenie obrzęku błony śluzowej nosa. Dodatek witaminy C służy uzupełnieniu niedoborów, które często pojawiają się w przebiegu chorób przeziębieniowych.
Wskazania
Leczenie objawów grypy i przeziębienia (ból głowy, gardła, zatok, dreszcze, niedrożność przewodów nosowych).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby i nerek, nadczynność tarczycy, cukrzyca, nadciśnienie tętnicze krwi, tętniaki, schorzenia serca, leczenie β-adrenolitykami, tripieścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, inhibitorami MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni, I trymestr ciąży, podwyższone ciśnienie śródgałkowe, przerost gruczołu krokowego, niedobór G-6-PD, choroba alkoholowa. Nie stosować u dzieci poniżej 12 r.ż.
Środki ostrożności
Ostrożnie stosować w przypadku: schorzeń wątroby i nerek, rozedmy płuc, przewlekłego zapalenia oskrzeli, równoczesnego leczenia metoklopramidem i domperidonem (leczenie nudności i wymiotów) lub cholestyraminą (wysokie nadciśnienie tętnicze).
Ciąża i okres karmienia piersią
Preparat jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. Może być stosowany w II i III trymestrze ciąży i okresie karmienia piersią jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.
Działanie niepożądane
Paracetamol rzadko wywołuje reakcje nadwrażliwości (wysypka, świąd, pokrzywka, rumień), zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (pieczenie w nadbrzuszu, nudności, wymioty). Sporadycznie: trombocytopenia, methemoglobinemia, agranulocytoza. Fenylefryna może powodować nudności, ból i zawroty głowy, niewielki wzrost ciśnienia krwi, bardzo rzadko kołatanie serca. Objawy mają zwykle charakter przejściowy.
Interakcje
Paracetamol nasila działanie kofeiny oraz doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny. Łączne stosowanie z NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu. Rifampicyna, leki przeciwpadaczkowe, nasenne i inne leki indukujące enzymy mikrosomalne zwiększają ryzyko uszkodzenia wątroby. Stosowanie z inhibitorami MAO może wywołać stany pobudzenia i wysoką gorączkę. Domperidon przyspiesza, a cholestyramina opóźnia wchłanianie paracetamolu. Fenylefryna stosowana równocześnie z glikozydami naparstnicy zwiększa niebezpieczeństwo wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Osłabia działanie hipotensyjne guanetydyny, mekamylaminy, metyldopy, rezerpiny, alkaloidów ciemiężycy. Inhibitory MAO nasilają, a tripierścieniowe leki przeciwdepresyjne osłabiają działanie fenylefryny.
ETYLEFRYNA - Effortil krople doustne, tabletki
- pochodna fenylefryny pobudzająca receptory α i β - adrenergiczne
- podawana w niedociśnieniu tętniczym
Lek krążeniowy, pobudzający układ sercowo-naczyniowy, zwiększa frakcję wyrzutową i pojemność minutową poprzez zwiększenie kurczliwości mięśnia sercowego. Zwiększa siłę skurczu, tonus żylny oraz ośrodkowe ciśnienie żylne, prowadząc do zwiększenia objętości krwi krążącej, podwyższa obniżone ciśnienie tętnicze.
Wskazania
Hipotonia, w tym ortostatyczna. Naczyniopochodne bóle głowy. Zapaść sercowo-naczyniowa.
MIDODRYNA - Gutron amp, tabl.
- pobudza receptory α - adrenergiczne
- zastosowanie - niedociśnienie tętnicze
KSYLOMETAZOLINA = NAFAZOLINA = OKSYMETAZOLINA = TETRYZOLINA = TYMAZOLINA
- zastosowanie - miejscowo w postaci kropli do oczu lub nosa, by znieść przekrwienie i obrzęk w stanach
zapalnych i alergicznych
- wykazują działanie silne i długotrwałe
- przy częstym stosowaniu wysuszają błonę śluzową nosa lub oka oraz mogą wchłonąć się do krążenia
ogólnego i wywołać zaburzenia rytmu serca oraz wzrost ciśnienia tętniczego krwi
Ksylometazolina - Otrivin gut, Xylometazolin, Xylorhin, Xylogel
Oksymetazolina - Acatar, Afrin, Nasivin, Oxalin, Resoxym
Nafazolina - Betadrin krople do nosa i oczu, Mibalin krople oczne, Oculosan, Rhinazin, Sulfarinol
Tetryzolina - Visine Classic, Starazolin,
Tymazolina - Thymazen
leki pobudzające głównie receptory β - adrenergiczne
Zastosowanie β - adrenomimetyków:
- w kardiologii w zabiegach reanimacyjnych, by nasilić czynność serca przez pobudzenie receptora
β
- adrenergicznego serca
- w dychawicy oskrzelowej, by rozszerzyć mięśnie gładkie oskrzeli przez pobudzenie receptora
β
- adrenergicznego
- w stanach skurczowych naczyń obwodowych (choroba Bürgera), by rozszerzyć naczynia krwionośne
przez pobudzenie receptora β
- adrenergicznego
- w ginekologii i położnictwie, by zahamować nadmierną kurczliwość macicy przez pobudzenie receptorów β
macicy, przy bolesnym miesiączkowaniu oraz w ciąży wysokiego ryzyka
Przeciwwskazania:
- choroba wieńcowa
- arytmia
- niewydolność serca
- znieczulanie Halotanem lub Chloroformem
Podział:
leki pobudzające niewybiórczo receptory β
i β
- adrenergiczne
IZOPRENALINA -
- agonista receptorów β
i β
- adrenergicznych
- pobudza pracę serca
- rozszerza oskrzela
- obniża ciśnienie krwi
- nasila glikogenolizę i lipolizę
ORCIPRENALINA - Astmopent aer
- wykazuje dłuższe działanie od izoprenaliny
- wywiera silniejszy wpływ na receptory β
w oskrzelach, a słabszy w mięśniach gładkich naczyń i na
receptory β
w sercu
- zastosowanie - w ostrym napadzie dychawicy oskrzelowej i w bloku przedsionkowo - komorowym
leki pobudzające wybiórczo receptory β
- adrenergiczne
DOBUTAMINA - Dobutamine amp, Dobuject amp
- silny agonista receptora β
- adrenergicznego
- zwiększa kurczliwość, objętość wyrzutową i minutową serca
- nie wpływa na ciśnienie tętnicze krwi
- zastosowanie - we wstrząsie pochodzenia sercowego i septycznym
leki pobudzające wybiórczo receptory β
- adrenergiczne
SALBUTAMOL I FENOTEROL
- zastosowanie - w astmie we wziewach lub doustnie, w zagrożeniu przedwczesnym porodem we wlewie kroplowym
TERBUTALINA
- zastosowanie - stany skurczowe oskrzeli
SALMETEROL I FORMOTEROL
- preparat o przedłużonym działaniu stosowany w astmie poprzez wybiórcze pobudzanie receptorów β
- adrenergicznych
BAMETAN, BUFENINA, IZOKSUPRYNA
- pobudzają receptory β
- adrenergiczne w naczyniach krwionośnych wywołując ich zwiotczenie
- zastosowanie - w stanach skurczowych naczyń kończyn dolnych, w chorobie Bürgera i Raynauda
leki pobudzające głównie receptory α i β - adrenergiczne
ADRENALINA = EPINEFRYNA - Adenalini 0,1% amp, Fastjekt ampułko-strzykawka
- zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego
- przyspiesza czynność serca
- podawana jest dosercowo w nagłym zatrzymaniu czynności serca
- rozszerza oskrzela, a więc czasem podawana jest w celu przerwania napadu astmy
- we wstrząsie anafilaktycznym oraz miejscowo jako krople do oczu i nosa
- jest dodatkiem do roztworów, by przedłużyć działanie środków znieczulających miejscowo
- podawana głównie dożylnie
Fastjekt
Preparat w postaci autostrzykawki zawierającej jednorazową dawkę epinefryny. Jego domięśniowe podanie powoduje przede wszystkim uogólniony skurcz naczyń krwionośnych, prowadzący do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi, oraz zmniejszenie ilości płynu przesiękowego gromadzącego się w tkankach, a tym samym zmniejszenie obrzęku. Działanie preparatu jest natychmiastowe i trwa 90-120 s.
Wskazania
Doraźna pomoc w razie wstrząsu anafilaktycznego (np. po użądleniach owadów, lekach, pokarmach) w gabinetach zabiegowych, alergologicznych. Preparat może być także stosowany przez samego pacjenta (z tego względu osoby zagrożone powinny zawsze nosić przy sobie preparat w sytuacji potencjalnego ryzyka).
Przeciwwskazania:
- miażdżyca naczyń krwionośnych
- nadciśnienie tętnicze
- niewydolność serca
- arytmia
- wstrząs pochodzenia sercowego
- cukrzyca
- nadczynność tarczycy
- ciąża
- znieczulanie Halotanem lub Chloroformem
- nie powinna być stosowana do hamowania krwawienia z nosa lub zębodołu, ponieważ po pierwotnym
zwężeniu naczyń nastąpi ich rozszerzenie i nasilenie krwawienia
DIPIWEFRYNA - Oftanex gut
- pochodna adrenaliny
- zastosowanie - w celu utrzymania prawidłowego ciśnienia śródgałkowego w jaskrze
DOPAMINA - Dopaminum hydrochloricum amp, Dopamin amp
- pobudza bezpośrednio receptory β
, a pośrednio uwalnia endogenną NA
- pobudza swoiste receptory dopaminergiczne w naczyniach nerkowych, wieńcowych, trzewnych i mózgowych
prowadząc do zmniejszenia ich oporu
- w nerkach zwiększa przesączanie kłębuszkowe wzmagając wydzielanie moczu co jest wykorzystywane w
leczeniu wstrząsu
- przejściowo wywołuje wzrost ciśnienia krwi przez pobudzenie receptorów α, a następnie powoduje jego
spadek na skutek rozszerzenia naczyń trzewnych
- zastosowanie - we wstrząsie pochodzenia sercowego np. zawale i po operacjach kardiochirurgicznych
- UWAGA - sama może powodować przyspieszenie czynności serca, zburzenia rytmu, nudności i wymioty
EFEDRYNA - Efedryna 1%, 2% krople do nosa, Rubital compositum syrop
- otrzymywana syntetycznie
- pośrednio pobudza receptory α
i α
przez uwalnianie endogennej NA z ziarnistości neuronów
- bezpośrednio słabo pobudza receptory β
i β
powodując zwężenie naczyń krwionośnych, wzrost ciśnienia
krwi, przyspieszenie czynności serca i rozszerzenie oskrzeli
- należy pamiętać o zjawisku tachyfilaksji
- zastosowanie - niedociśnienie, blok przedsionkowo - komorowy, zapobiegawczo w astmie, miejscowo w
kroplach do nosa i oczu, by zmniejszyć przekrwienie błony śluzowej
- przedawkowanie objawia się wzrostem ciśnienia tętniczego krwi, przyspieszeniem czynności serca,
niepokojem, bezsennością
Przeciwwskazania:
- nadciśnienie tętnicze
- choroba serca
- nadczynność tarczycy
- pobudzenie psychiczne
PSEUDOEFEDRYNA - Sudafed tabl oraz w preparatach złożonych Gripex, Clarinase, Disophrol Retard,
Grypolek, Tabcin, Cirrus
- pochodna efedryny
- zastosowanie - w zapaleniach górnych dróg oddechowych, ponieważ rozszerza oskrzela, w nieżycie nosa (zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa)
METARAMINOL
- pobudza bezpośrednio i pośrednio receptory adrenergiczne
- zastosowanie - we wstrząsie, miejscowo w kroplach do nosa i oka
Leki hamujące układ współczulny (SYMPATYKOLITYKI)
Leki działające bezpośrednio przez blokowanie receptorów adrenergicznych (leki ADRENOLITYCZNE)
a) antagoniści receptorów α - adrenergicznych
b) antagoniści receptorów β - adrenergicznych
c) antagoniści nieselektywni (blokujący receptory α i β)
Leki o pośrednim mechanizmie działania (sympatykolityki)
Leki działające bezpośrednio przez blokowanie receptorów adrenergicznych
antagoniści receptorów α - adrenergicznych
Zastosowanie α - blokerów:
- w nadciśnieniu tętniczym, gdyż zmniejszają ciśnienie tętnicze skurczowe i rozkurczowe powodując
zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych
- w gruczolaku rdzenia nadnerczy by zapobiec przełomom nadciśnieniowym w trakcie operacji
- w niewydolności mięśnia sercowego, ponieważ zmniejsza się zastój w krążeniu płucnym i zmniejsza się
ciśnienie napełniania lewej komory serca
- w skurczowych stanach naczyń obwodowych (choroba Bürgera) z powodu rozszerzenia naczyń
krwionośnych
- w łagodnym przeroście gruczołu krokowego, ponieważ rozkurczają mięśniówkę pęcherza i zmniejszają opór
utrudniający odpływ moczu
- w zatruciu sympatykomimetykami
- leki te korzystnie wpływają na gospodarkę lipidową i wykazują działanie przeciwmiażdżycowe (zmniejszają
poziom cholesterolu oraz frakcję VLDL i LDL, a zwiększają poziom HDL we krwi)
- działają antyagregacyjnie na płytki krwi, aktywują fibrynolizę
Działania niepożądane:
- przyspieszenie czynności serca z zaburzeniami rytmu
- niedociśnienie
- rozszerzenie naczyń skóry
- uczynnienie choroby wrzodowej
Podział:
leki blokujące receptory α
i α
- adrenergiczne
TOLAZOLINA
- rozszerza obwodowe naczynia krwionośne
- w wyniku działania sympatykolitycznego przyspiesza czynność serca, zwiększa kurczliwość jelit oraz
zwiększa wydzielanie komórek śluzowych żołądka
- zastosowanie - choroby naczyń obwodowych, nadciśnienie płucne, choroby gałki ocznej
FENTOLAMINA
leki silniej blokujące receptory α
, ale słabiej α
FENOKSYBENZAMINA
leki wybiórczo blokujące receptory α
PRAZOSYNA - Polpressin, Minipress tabl
TERAZOSYNA - Hytrin tabl
- zastosowanie - w nadciśnieniu (ze względu na działanie rozszerzające naczynia krwionośne), w łagodnym
przeroście gruczołu krokowego
DOKSAZOSYNA - Cardura tabl, Carduraz XL, Apo-Doxan, Doxar, kamiren, Zoxon
Selektywny, kompetycyjny bloker postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych. Obniża ciśnienie tętnicze krwi w wyniku zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego. Po podaniu jednorazowej dawki dobowej istotne klinicznie obniżenie ciśnienia tętniczego utrzymuje się przez całą dobę po podaniu. Zachodzi stopniowe obniżanie ciśnienia tętniczego krwi z maksymalnym obniżeniem po 2-6 h od podania. U pacjentów z naciśnieniem wartości ciśnienia w pozycji stojącej i leżącej są podobne. Nie występuje zjawisko tachyfilaksji. Rzadko obserwowano zwiększenie aktywności reninowej osocza i tachykardię po długim okresie stosowania. Doksazosyna powoduje również obniżenie stężenia triglicerydów i stężenia całkowitego cholesterolu oraz istotne podwyższenie stosunku HDL/całkowity cholesterol. Leczenie doksazosyną prowadzi do zmniejszenia przerostu mięśnia lewej komory serca, hamuje agregację płytek i zwiększa aktywność tkankowego plazminogenu. Ponadto doksazosyna zwiększa wrażliwość na insulinę u pacjentów, u których była ona obniżona. Podawanie doksazosyny pacjentom z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego powoduje znaczną poprawę parametrów urodynamicznych i zmniejszenie dolegliwości. Uważa się, że działanie doksazosyny w łagodnym rozroście gruczołu krokowego jest wynikiem selektywnej blokady receptorów α-adrenergicznych w błonie mięśniowej trzonu i torebki prostaty oraz w szyi pęcherza moczowego.
- zastosowanie - w nadciśnieniu tętniczym, u mężczyzn w łagodnym przeroście gruczołu krokowego
ALFUZOSYNA - Dalfaz SR
TAMSULOSYNA - Omnic kaps, Fokusin, Tamsudil, TamsuLEK, Tanyz, Uprox, Urostad
- zastosowanie - w łagodnym przeroście gruczołu krokowego
leki o przeważającym działaniu blokującym receptory α
- wielkocząsteczkowe alkaloidy sporyszu i ich pochodne
ERGOTAMINA
ERGOZYNA
ERGOTOKSYNA
ERGOMETRYNA
Ich dihydropochodne działają głównie blokująco na receptor α oraz mają depresyjny wpływ na ośrodek naczynioruchowy.
DIHYDROERGOTAMINA - Dihydroergotaminum krople doustne, Dihydroergotaminum tarataricum tabl
DIHYDROERGOTOKSYNA - Dihydroergotoksinum krople doustne, tabl
DIHYDROERGOKRYSTYNA - Normatens tabletki (lek złożony), Anavenol drażetki
- zastosowanie - w migrenach, w zaburzeniach ukrwienia obwodowego, nadciśnienie
antagoniści receptorów β - adrenergicznych
Zastosowanie β - adrenolityków:
- zaburzenia rytmu serca wywołane nadpobudliwością, ponieważ leki te zwalniają czynność serca i hamują
przewodnictwo przedsionkowo-komorowe np.
ACEBUTOLOL, ATENOLOL, ESMOLOL, METOPROLOL, PINDOLOL, PROPRANOLOL, SOTALOL,
TIMOLOL
- w chorobie niedokrwiennej serca, ponieważ leki te zmniejszają (ekonomizują) pracę serca i zmniejszają
zużycie tlenu przez mięsień sercowy np. ESMOLOL, KARWEDILOL, NADOLOL, PINDOLOL
- w nadciśnieniu tętniczym, gdyż leki te zmniejszają pojemność wyrzutową i minutową serca zmniejszają
aktywność reninową osocza oraz hamują uwalnianie noradrenaliny np.
ACEBUTOLOL, ALPRENOLOL, ATENOLOL, BISOPROLOL, ESMOLOL, SOTALOL, TIMOLOL
- w nadczynności tarczycy, gdyż znoszą objawy nadczynności związane z nasiloną aktywnością układu
współczulnego np. PROPRANOLOL
- w jaskrze - obniżają ciśnienie śródgałkowe np. KARTEOLOL, TIMOLOL
- w migrenowych bólach głowy np. PROPRANOLOL
- w abstynencji alkoholowej
- w nerwicach lękowych
UWAGA: β - adrenolityki w wyniku antagonizmu kompetycyjnego znoszą działanie leków pobudzających
receptory β - adrenergiczne na serce, mięśnie gładkie oraz na przemiany węglowodanów i lipidów
- niektóre z β - adrenolityków wykazują działanie chinidynopodobne (stabilizatory błon komórkowych w
sercu) co nasila ich depresyjny wpływ na serce np. ACEBUTOLOL, OKSPRENOLOL, PROPRANOLOL
- niektóre posiadając wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną słabo pobudzają receptory
β - adrenergiczne co może mieć korzystne znaczenia u chorych z niewydolnością serca np.
ALPRENOLOL, KARTEOLOL, OKSPRENOLOL, PINDOLOL
Działania niepożądane i przeciwwskazania do stosowania β - blokerów:
- zwolnienie czynności serca
- nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi
- zaburzenia przewodnictwa w układzie bodźcoprzewodzącym serca
- stany skurczowe oskrzeli (z wyjątkiem kardioselektywnych β - blokerów)
- zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego i depresje
- zaburzenia gospodarki lipidowej i węglowodanowej organizmu
Podział:
leki nieselektywne (działające na wszystkie typy rec.) blokujące receptory β
i β
- adrenergiczne
ALPRENOLOL
KARTEOLOL
KARWEDILOL - Dilatrend, Vivacor, Atram, Carvetrend, Carvediliol-ratiopharm
METIPRANOLOL
NADOLOL
NEBIWOLOL
- jako jedyny powoduje w komórkach śródbłonka naczyń nasilenie syntezy tlenku azotu co potęguje
działanie hipotensyjne leku
OKSPRENOLOL
PINDOLOL - Visken tabl
PROPRANOLOL - Propranolol tabl
SOTALOL - Biosotal tabl, Sotahexal
TIMOLOL - Cusimolol gutte ophtalmicum, Timoptic, Timohexal, Cosopt (lek złożony)
leki wybiórczo blokujące receptory β
- adrenergiczne w sercu
ACEBUTOLOL - Abutol tabl, Sectral tabl
ATENOLOL - Atenolol tabl, Normocard tabl
BISOPROLOL - Concor tabl, Concor Cor, Bisocard, BisoHEXAL, Bisopromerck, Bisoratio, Corectin
ESMOLOL -
- jest jedynym β - blokerem o szybkim działaniu i krótkotrwałym działaniu, stosowany drogą dożylną w stanach nagłych
METOPROLOL - Betaloc ZOK tabl, Metocard, Metoprolol,
antagoniści nieselektywni (blokujący receptory α i β)
LABETALOL - Pressocard tabl
- blokując receptory α
powoduje zmniejszenie oporu obwodowego naczyń krwionośnych
- blokując receptory β
zmniejsza pojemność wyrzutową i minutową serca
- zastosowanie - nadciśnienie tętnicze
CELIPROLOL - Celectol tabl
- blokuje receptory β
i α, a słabo pobudza receptory β
- zastosowanie - nadciśnienie i choroba niedokrwienna serca
Leki o pośrednim mechanizmie działania (sympatykolityki)
Leki te wykazują swoje działanie poprzez:
- wydzielanie noradrenaliny z ziarnistości magazynujących np. GUANETYDYNA
- utrudnianie gromadzenia noradrenaliny w ziarnistościach magazynujących np. REZERPINA
- zaburzenie procesu syntezy noradrenaliny np. METYLDOPA
- hamowanie wyzwalania noradrenaliny ze struktur presynaptycznych: KLONIDYNA - w neuronach obwodowych powoduje hamowanie uwalniania z nich endogennej noradrenaliny co powoduje zmniejszenie jej ilości w okolicy receptorów prowadząc do spadku ciśnienia krwi (z tego powodu stosowana jest w nadciśnieniu, migrenowych bólach głowy i jaskrze oraz znosi objawy abstynencji morfinowej i alkoholowej)
KLONIDYNA - Iporel tabl
- pobudza ośrodkowe i obwodowe receptory α2 oraz słabo pobudza także receptory α1
Agonista presynaptycznego receptora adrenergicznego α2. Hamuje uwalnianie noradrenaliny z obwodowych i ośrodkowych zakończeń nerwowych, co prowadzi do rozkurczu naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia tętniczego. W większych stężeniach może pobudzać receptor α1, powodując przejściowy wzrost ciśnienia tętniczego. Nie zmienia lub tylko w niewielkim stopniu wpływa na reakcje hemodynamiczne zależne od wysiłku lub zmiany pozycji. Nie zmniejsza przepływu nerkowego. Podczas długotrwałego stosowania powoduje zmniejszenie oporu obwodowego
Działania niepożądane:
- senność
- obrzęki
- suchość w ustach
- zaburzenia pracy serca
- hipotonia
- po przerwaniu jej podawania obserwuje się objawy abstynencji z gwałtownym wzrostem ciśnienia krwi
GUANETYDYNA
- zmniejsza przepływ krwi przez nerki powoduje zatrzymanie wody w organizmie
- zwalnia czynność serca
- nasila perystaltykę układu pokarmowego
- powoduje duszność
Przeciwwskazania:
- niewydolność nerek
- zmiany miżdżycowe naczyń mózgowych
- nadciśnienie w przebiegu gruczolaka nadnerczy
REZERPINA - Noramtens (reserpina, clopamid, dihydroergokrystyna), Raupasil
Rezerpina wykazuje działanie neuroleptyczne i hipotensyjne.
- powoduje wypłukiwanie neuroprzekaźników z pęcherzyków ziarnistości adrenergicznych struktur
presynaptycznych.
- uniemożliwia także pobieranie i magazynowanie amin katecholowych i serotoniny w ośrodkowym i
obwodowym układzie nerwowym. W wyniku tego zmniejsza zawartość amin katecholowych w układzie
nerwowym i tkankach obwodowych. Rezerpina powoduje odruchową wagotonię (wzmożone napięcie nerwu
błędnego wyrażające się stale zwiększonym wpływem na narządy, które unerwia. Objawia się m.in.:
zwolnieniem tętna, zwężeniem źrenic, niskim ciśnieniem, skłonnością do stanów skurczowych jelit i
obniżeniem napięcia życiowego). W wyniku jej działania dochodzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych,
spowolnienia czynności serca i długotrwałego obniżenia ciśnienia tętniczego.
- w początkowym okresie stosowania może wywołać uczynnienie choroby wrzodowej, biegunki,
przyspieszenie perystaltyki jelit, obrzęk błony śluzowej nosa, duszność, zwolnienie czynności serca, zwężenie
źrenic, senność, uczucie zmęczenie, depresje
- po dłuższym okresie stosowania w większych dawkach mogą pojawić się objawy parkinsonizmu
- obecnie ten alkaloid jest wycofany ze względu na liczne działanie niepożądane i jego wysoką toksyczność
METYLDOPA - Dopegyt tabletki Dopanol
Obniża podwyższone ciśnienie tętnicze krwi poprzez blokowanie dekarboksylazy DOPA, enzymu katalizującego przejście dihydroksyfenyloalaniny (DOPA) w dopaminę, która jest prekursorem noradrenaliny. Hamowanie to jest rezultatem podobieństwa strukturalnego metyldopy do DOPA, która zajmując centra enzymu prowadzi do powstawania α-metylodopaminy i w ten sposób hamowane jest wytwarzanie noradrenaliny. α-metylodopamina odgrywa rolę w zmniejszaniu oporu obwodowego.
- zastosowanie - nadciśnienie tętnicze
- działanie uspokajające
- może powodować zatrzymanie wody w organizmie, uszkodzenie wątroby i nerek, senność i stany depresyjne
UKŁAD PRZYWSPÓŁCZULNY
PARASYMPATYCZNY
Neuroprzekaźnik - acetylocholina
Główne objawy pobudzenia układu:
W oku
- zwężenie źrenicy
- obniżenie ciśnienia śródgałkowego
- nasilenie wydzielania przez gruczoły łzowe
w sercu
- zwolnienie tętna
- hamowanie przewodnictwa przedsionkowo - komorowego
- zmniejszenie siły skurczu
skurcz oskrzeli
- wzmożenie wydzielania gruczołów ślinowych jamy nosowo - gardłowej
- zwiększenie wydzielania wody i jonów potasowych przez ślinianki
w żołądku i jelitach
- nasila się perystaltyka oraz wydzielanie soków trawiennych
pęcherzyk żółciowy i drogi żółciowe
- ulegają skurczowi
- nasila się wydzielanie zewnętrzne trzustki
w układzie krążenia
- rozszerzenie naczyń krwionośnych
- zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi
w układzie moczowym
- skurcz mięśni ścian pęcherza moczowego
- zwiotczenie zwieracza pęcherza moczowego
wpływ na macicę jest zmienny
pobudza erekcję
Receptory cholinergiczne:
nikotynowe (N)
muskarynowe (M)
Podział leków pobudzających układ przywspółczulny:
Leki działające bezpośrednio przez pobudzanie receptorów cholinergicznych
a) estry choliny - ACETYLOCHOLINA, METACHOLINA, β - NECHOL, KARBACHOL
b) alkaloidy - PILOKARPINA
Leki działające pośrednio przez hamowanie działania acetylocholinoesterazy - inhibitory acetylocholinoesterazy
a) odwracalne inhibitory acetylocholinoesterazy
b) nieodwracalne inhibitory acetylocholinoesterazy
c) reaktywatory
AD.1
ACETYLOCHOLINA - pobudza receptory cholinergiczne
wywołuje objawy pobudzenia układu przywspółczulnego
spadek ciśnienia krwi, zwolnienie czynności serca, skurcz oskrzeli, wzmożenie perystaltyki jelit
w dużej dawce lub po wcześniejszym zablokowaniu atropiną receptorów M acetylocholina działa także pobudzająco na receptory N co może objawić się wzrostem ciśnienia tętniczego krwi
ze względu na krótkie działanie i wiele objawów niepożądanych jej zastosowanie zostało ograniczone
METACHOLINA, β-NECHOL, KARBACHOL (Carbachol, Isopto-carbachol, Miostat)
- metacholina i β-nechol - agoniści receptora M
- karbachol pobudza zarówno receptory M jak i N cholinergiczne
- leki te działają dłużej od acetylocholiny
- są oporne na działanie acetylocholinoesterazy i enzymów trawiennych przewodupokarmowego
- karbachol i β-nechol działają przede wszystkim na przewód pokarmowy nasilając jego perystaltykę - zastosowanie : w atonii pooperacyjnej przewodu pokarmowego i pęcherza moczowego
- wkroplone do oka zwężają źrenicę, obniżają ciśnienie śródgałkowe zastosowanie: w celu przerwania napadu jaskry
Przeciwwskazania:
- dychawica oskrzelowa
- zaburzenia krążenia
- niewydolność wieńcowa
- choroba wrzodowa
- nadczynność tarczycy
PILOCARPINA - Pilocarpinum gut opht, Isopto-carpine, Pilomann
- alkaloid o dość długotrwałym działaniu parasympatykomimetycznym (podobne do acetylocholiny)
Działanie:
- zwęża źrenicę
- zwiększa odpływ płynu śródgałkowego co doprowadza do obniżenia ciśnienia śródgałkowego
- silnie pobudza czynność wydzielniczą ślinianek, gruczołów potowych, łzowych układu pokarmowego i
śluzowych oskrzeli
Zastosowanie:
- zatrucie atropiną
- miejscowo w jaskrze
AD.2
Leki działające pośrednio przez hamowanie działania acetylocholinoesterazy-inhibitory acetylocholinoesterazy
a) odwracalne inhibitory acetylocholinoesterazy
FIZOSTYGMINA
NEOSTYGMINA
PIRYDOSTYGMINA
DISTYGMINA
- leki te wiążą się z grupą anionową i estrową acetylocholinoesterazy konkurując z acetylocholiną o wiązanie z enzymem
- siła i czas działania zależą od stopnia ich powinowactwa do enzymu i szybkości rozkładu przez enzym (Neostygmina) lub szybkości dysocjacji (Edrofonium)
Zastosowanie:
- atonia pooperacyjna jelit i pęcherza moczowego, gdyż pobudza napięcie i perystaltykę
- jaskra - obniża ciśnienie śródgałkowe
- nużliwość (osłabienie) mięśni
- Fizostygmina, Neostygmina i Pirydostygmina znalazły zastosowanie jako antidotum w zatruciu atropiną
- Fizostygmina - w zatruciu atropiną i trójpierścieniowymi lekami p/depresyjnymi
Przedawkowanie może spowodować:
- zwolnienie czynności serca
- obniżenie ciśnienia krwi
- duszność z powodu zwężenia oskrzeli
- wzmożone wydzielanie gruczołów łzowych, ślinowych, potowych
- drżenie mięśni szkieletowych
Leki działające pośrednio przez hamowanie działania acetylocholinoesterazy - inhibitory acetylocholinoesterazy
nieodwracalne inhibitory acetylocholinoesterazy
są to organiczne estry kwasu ortofosforowego, które w organizmie trwale fosforylują część estrową acetylocholinoesterazy. Są to substancje o silnych właściwościach toksycznych.
Zastosowanie:
- środki ochrony roślin do zwalczania owadów tzw. insektycydy
- w celu niszczenia chwastów tzw. herbicydy
- przeciw gryzoniom tzw. rodentycydy
- przeciw grzybom tzw. fungicydy
- lotne estry tych kwasów były środkami bojowymi - Tabun, Soman, Sarin
reaktywatory
OBIDOKSYM
PRALIDOSKYM
DIACETYLOMONOOKSYM
MONOIZONITROZOACETON
Leki hamujące układ przywspólczulny
Alkaloidy tropanowe i ich pochodne
- Atropina
- Hioscyjamina
- Hioscyna
- Homatotropina
- Iprapropium
Amidy kwasu tropowego
- Tropicamid
Estry aminoalkoholi i kwasów aromatycznych
- Oksyfenycyklinina
- Oksyfenonium
Inne leki cholinolityczne
- Enepronium
- Dicykloweryna
- Izopropamid
- Tolperodyna
Leki parasympatykolityczne (cholinolityczne) blokując receptory M znoszą efekty pobudzenia układu przywspółczulnego.
ATROPINA - Reasec tabl, Tolargin tabl, czopki, Bellapan, Atropinum sulfuricum amp,
Atropinum sulfuricum krople oczne
- alkaloid znajdujący się w pokrzyku wilczej jagodzie, lulku czarnym, bieluniu dziędzierzawie, kulecznicy
odurzającej
- kompetycyjnie blokuje receptory M i w mniejszych dawkach do 1mg powoduje zmniejszenie pracy serca w
wyniku pobudzenia OUN ośrodka nerwu błędnego
- hamuje wydzielanie gruczołów wydzielania zewnętrznego
- osłabia perystaltykę oraz napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg moczowych i żółciowych
- działa przeciwwymiotnie
- rozszerza naczynia krwionośne skóry
- rozszerza źrenice
- poraża akomodację oka
- podnosi ciśnienie śródgałkowe
- w dużych dawkach działa pobudzająco na OUN
Zastosowanie:
- w premedykacji w celu zapobiegnięcia odruchowemu zatrzymaniu akcji serca i zmniejszenia wydzielania
śluzu w drogach oddechowych
- w kolce żółciowej, jelitowej, nerkowej
- rzadko w chorobie wrzodowej i lokomocyjnej
- w okulistyce w celach diagnostycznych do uzyskania rozszerzenia źrenicy i porażenia akomodacji
(po zakropieniu oka efekt utrzymuje się od 4-7 dni)
Działania niepożądane:
- reakcja uczuleniowa
- częstoskurcz serca
- suchość w ustach
- zaleganie treści pokarmowej w żołądku i jelitach
- depresja oddechowa
- skurcz zwieracza pęcherza moczowego i utrudnienie wydalania moczu
- długotrwałe porażenie akomodacji
Przeciwwskazania:
- jaskra
- przerost gruczołu krokowego
- niedrożność przewodu pokarmowego
- zaburzenia rytmu serca
- gorączka
- nie powinna być stosowana u kierowców
- ANTIDOTUM - w przypadku ostrych zatruć atropiną podaje się leki pobudzające układ przywspółczulny
np.Fizostygmina, Neostygmina, Pilocarpina
- w celu zniesienia podniecenia psychicznego podaje się dożylnie krótko działające pochodne kwasu
barbiturowego
HIOSCYNA = SCOPOLAMINA = BUSCOPAN, SCOPOLAN
- ośrodkowo i obwodowo blokuje receptory M podobnie do atropiny, ale w przeciwieństwie do niej już w
dawkach leczniczych wywołuje depresję OUN powodując uspokojenie, senność i niepamięć
- działa hamująco na podwzgórze
- znosi napięcie i drżenia mięśniowe
- w medycynie wykorzystuje się przede wszystkim bromowodorek hioscyny. W tej soli wykazuje działanie
silniejsze od hioscyny, a nie wywołuje depresyjnego działania na UON.
Jest stosowany w premedykacji, wymiotach różnego pochodzenia, czasami jako lek
uspokajający oraz miejscowo w celu porażenia akomodacji i rozszerzenia źrenicy
Zastosowanie leków blokujących receptory M:
- w stanach skurczowych jelit, dróg moczowych i żółciowych
- w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, by zmniejszyć wydzielanie soku żołądkowego
- astmie poprzez rozszerzenie oskrzeli
- w anestezjologii, by zahamować odruchowe zatrzymanie czynności serca
- w zwalczaniu rzadkoskurczu po podaniu glikozydów nasercowych oraz leków blokujących receptory
β - adrenergiczne
- jako leki przeciwwymiotne
- w chorobie Parkinsona
- w zatruciach muskaryną i inhibitorami acetylocholinoesterazy
- miejscowo w okulistyce
TROPIKAMID - Tropicamidum krople oczne
Działa parasympatykolitycznie podobnie do atropiny ale szybciej i krócej.
Znalazł zastosowanie miejscowo w okulistyce w diagnostyce dna oka oraz w celu przygotowania oka do zabiegu chirurgicznego.
OKSYFENONIUM - Spasmophen tabletki
Bloker receptorów muskarynowych. Znalazł zastosowanie jako spasmolityk w kolce wątrobowej, nerkowej oraz chorobie wrzodowej
OKSYBUTYNINA - Driptane tabletki
Lek wykazuje działanie przeciwskurczowe, głównie na mięśnie pęcherza moczowego.
Substancja znalazła zastosowanie w niestabilności pęcherza z zaburzeniami oddawania moczu (pęcherz neurogenny - parcie naglące, nietrzymanie moczu)
SOLIFENACYNA - Vesicare tabletki
Kompetycyjny wybiórczy antagonista receptora muskarynowego. Rozkurcza mięsnie gładkie pęcherza moczowego. Lek znalazł zastosowanie w niestabilności pęcherza z zaburzeniami oddawania moczu (pęcherz neurogenny - parcie naglące, nietrzymanie moczu)
LEKI BLOKUJĄCE RECEPTORY M ZNALAZŁY ZASTOSOWANIE:
jako spasmolityki w stanach skurczowych jelit, dróg żółciowych i moczowych
w chorobie wrzodowej (obecnie prawie niewykorzystywane)
w dychawicy oskrzelowej
w anestezjologii w celu zahamowania odruchowego zatrzymania czynności serca
w zwalczania rzadkoskurczu po podaniu glikozydów nasercowych oraz β-adrenolityków
jako leki przeciwwymiotne
w chorobie Parkinsona
w zatruciach muskaryną i inhibitorami acetylocholinesterazy
miejscowo w okulistyce
LEKI WPŁYWAJĄCE NA ZWOJE UKŁADU AUTONOMICZNEGO
W zwojach układu autonomicznego obecne są receptory polinergiczne nikotynowe - agonistą tych receptorów jest acetylocholina
Agonistą receptorów cholinergicznych nikotynowych (zwojowych) są leki ganglioplegiczne (zwojowe)
Leki blokujące przewodnictwo w zwojach układu wegetatywnego wyłączają narządy wewnętrzne spod regulacyjnego wpływu ośrodkowego układu wegetatywnego znajdującego się w mózgu i rdzeniu kręgowym
Substancją o działaniu zwojowym jest NIKOTYNA, która w małych dawkach pobudza , a w dużych poraża receptory nikotynowe w zwojach wegetatywnych.
- podobnie do nikotyny działają także alkaloidy:
- lobelina
- cytyzyna
- koniina
- sparteina
- mają one znaczenie toksykologiczne
- nie są stosowane jako leki zwojowe
NIKOTYNA
- amina czwartorzędowa pochodząca z rośliny tytoniowej
- silnie alkaliczna, bezbarwna
- łatwo rozpuszcza się w wodzie i tłuszczach
- silnie toksyczna
- w małych dawkach ułatwia przewodzenie impulsów w układzie autonomicznym
- w dużych dawkach powoduje najpierw pobudzenie, a potem blokowanie receptora cholinergicznego
nikotynowego
- w dymie tytoniowym poza nikotyną znajduje się ok.4 tys.związków chemicznych - głównie
substancje smołowe i związki drażniące (uważane za czynniki wywołujące przewlekłe nieżyty oskrzeli)
oraz tlenek węgla (może wpływać niekorzystnie na ukł.sercowo-naczyniowy)
- słabo wiąże się z białkami
- łatwo przechodzi przez błony komórkowe
- przenika do tkanki tłuszczowej
- już po 7-10 sek. Osiąga wysokie stężenie w mózgu
- przenika przez łożysko i do mleka matki
Działanie farmakologiczne nikotyny:
- w OUN przez pobudzenie receptorów cholinergicznych nikotynowych w korze mózgowej - powoduje zwiększenie przemian energetycznych
- w małych dawkach wywołuje drżenie mięśniowe, a w dużych objawy splątania, niewydolność oddechową i śmierć
- w układzie krążenia wzrasta częstość akcji serca, następuje skurcz naczyń obwodowych tym samym wzrost ciśnienia krwi i wzrost zużycia tlenu przez mięsień sercowy
- następuje pobudzenie układu oddechowego
- wzrost wydzielania hormonów:
- amin katecholowych - adrenalina
- kortyzolu
- hormonu wzrostu
- pobudzenie metabolizmu - wzrost stężenia wolnych kwasów tłuszczowych, glicerolu, mleczanów
Uzależnienie od nikotyny jest głównie fizycznie jak i psychiczne.
U palaczy po zaprzestaniu palenia występują objawy zespołu odstawienia już po 24h.
Objawy zespołu odstawienia:
- głód nikotynowy
- niepokój
- zniecierpliwienie
- zwiększenie drażliwości
- trudności z koncentracją
- lęk
- obniżenie częstości akcji serca
- najczęściej wzrost masy ciała
Farmakologiczne leczenie uzależnienia polega na podawaniu analogów nikotyny w postaci łatwiejszej do kontrolowania i mniej niebezpiecznej np.nikotynowe gumy do żucia.
Objawy ostrego zatrucia nikotyną:
- nudności, wymioty
- wzrost wydzielania śliny
- nadmierne pocenie się
- bóle brzucha, biegunki
- bóle głowy
- objawy splątania
- drgawki
- zaburzenia widzenia i słuchu
- hipotensja
- niewydolność oddechowa
Palenie tytoniu jest czynnikiem pogarszającym przebieg wielu chorób np.:
- wieńcowej
- naczyń obwodowych
- przewlekłego nieżytu oskrzeli i rozedmy płuc
- infekcji górnych dróg oddechowych
- chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy
- nowotworów płuc, gardła, krtani, trzustki, nerek i pęcherza moczowego
Leki porażające zwoje, czyli ganglioplegiczne są antagonistami receptorów N
wykazują działanie podobne do atropiny na receptory cholinergiczne muskarynowe
- po ich podaniu obserwujemy:
- rozszerzenie się tętnic i żył
- spadek ciśnienia tętniczego krwi
- zmniejszenie objętości minutowej serca
- częste omdlenia ortostatyczne
- w przewodzie pokarmowym zmniejsza się motoryka i funkcja wydzielnicza
- w układzie moczowo-płciowym dochodzi do atonii
METAFAM
MEKAMYLAMINA
Zastosowanie:
- jest ograniczone gdyż ich działanie jest zbyt drastyczne, a całkowite wyłączenie narządów wewnętrznych
w tym układu krążenia spod kontroli może być niebezpieczne
- stosowane są tylko w ostatniej fazie utrwalonego nadciśnienia
- w zabiegach chirurgicznych wykonywanych z kontrolowanym podciśnieniem i obniżeniem temperatury ciała
w celu zmniejszenia krwawienia w polu operacyjnym
Działania niepożądane:
zapaść ortostatyczna
- omdlenie
- bóle głowy
- senność
- zaparcia
- suchość błon śluzowych
- wzrost ciśnienia śródgałkowego
- zaburzenia widzenia
Przeciwwskazania:
- stany niedokrwienne mózgu, serca, nerek
- ograniczenie zwężenia odźwiernika
- jaskra
- wstrząs
- ciąża
20