farmakologia3

* «OT CVTTT AOMC ucrUA\n7Afy D7TAT AMTA LEKÓW

-    działanie receotorowe

-    działanie na inne niereceptorowe punkty uchwytu (np. związki wiążące sie chemiczne z wytwarzanymi w organizmie substancjami, inhibitory enzymów, związki chelatuiące. przeciwciała monoklonalne,)

-    terapia genowa

Leki przeciw drobnoustrojom chorobotwórczym, robakom płaskim i obłym działają na te właśnie żyjątka i teoretycznie powinny nie mieć żadnych oddziaływań na makroorganizm.

BADANIEM WPŁYWU LEKU NA ORGANIZM. CZYLI •

1/ ZMIANAMI CZYNNOŚCI ORGANIZMU POD WPŁYWEM DZIAŁANIA LEKU I 2/ MOLEKULARNYMI MECHANIZMAMI TEGO DZIAŁANIA ZAJMUJE SIĘ FARMAKODYNAMIKA.

Działanie receptorowe (większość obecnie stosowanych leków!    _ ~

Uwagi ogólne:

1.    ligand    '

-    to każda substancja wiążąca się z receptorem (substancja mająca powinowactwo do receptora);

-    ważna jest struktura chemiczna związku - nawet przy zmianach stereoizometrii dana substancja może stracić powinowactwo do receptora (choć większość leków jest dostępna jako racemiczne mieszniny obu stereoizomerów);

-    przez zmianach konformacji przestrzennej receptora można uzyskać zwiększenie lub zmniejszenie powinowactwa ligandów tego receptora

2.    agonista

-    to każdy ligand. który po przyłączeniu do receptora generuje pobudzenie receptora (ligand o aktywności wewnętrznej)

3.    antagonista

-    to każdy ligand pozbawiony aktywności wewnętrznej; dlaczego działają leki będące antagonistami receptorów? - bo konkurują o wiązanie z receptorem z endogennymi agonistami receptorów, wobec czego wyblokowywują fizjologiczne lub patofizjologiczne działanie tych ostatnich

3.' receptor (proszę się skupić, bo teraz nieco trudniejsze informacje)

-    koncepcja tradycyjna zakłada, ze receptor nie związany z ligandem to receptor „niemy^/nieaktywny, agonista po połączeniu aktywuje receptor, gdyby z nieaktywnym receptorem połączył się antagonista nie byłoby żadnego efektu

-    nowsza koncepcja zakłada, ze receptor może bez połączenia ligandów występować w dwóch stanach aktywacji (nieaktywny/aktywny!), które pozostają w stanie spontanicznej przemiany, ale dla każdego układu/tkanki stosunek nieaktywnych i aktywnych receptorów danego typu pozostaje stały (dynamiczna równowaga)