farmakologia4

R<=>R*

R - receptor nieaktywny -

R* - receptor aktywny, zatem stan związany z konstytutywną aktywnością receptorów (bez agonistów) w odróżnieniu od indukowalnej aktywności receptorów (po zadziałaniu ' agonistów)

w tej koncepcji możJiwc jest również występowanie odwrotnych agonistów, czyli takich ligandów receptora, które powodują przeciwny efekt do agonisty (i konstytutywnej aktywności receptorów), np. agonista ma działanie przeciwlękowe, a odwrotny agonista prolękowe

4.    typy receptorów

-    receptory wewnątrzkomórkowe regulujące ekspresję genów (rec. dla glikokortykosteroidów, mineraJokortykosteroidów, hh. płciowych, witaminy d, hh. tarczycy, retinolu)

-    ręceptory transmembralne o aktywności kinaz tyrozynowych /fosfataz tyrozynowych/ (rec. dla insuliny, czynników wzrostu, czynników neurotroficznych, antygenów)

-    receptory jonotropowe (rec. N, GABA, NMDA, 5-HT3)

-    receptory transmembralne związane z białkami G, które amplifikują sygnał z receptora (większość substancji)

5.    pojęcia związane z receptorami;

down-regulacja - endocytoza receptora i jego fizyczna degradacja w komórce sekwestracja- tylko schowanie dobłonowe

desensytyzacja - modyfikacja receptora z utratą/zmniejszeniem powinowactwa do białek G up-regulacja - zwiększenie liczby receptorów

Terapia genowa.

... jest leczeniem przez naprawę, zamianę lub zablokowanie genu. Terapia ma dotychczas znaczenie doświadczalne.

Miejscem działania terapii genowej jest uszkodzony DNA lub jego matrycowy RN A, albo materiał genetyczny wirusów w zakażonych komórkach.

Aby możliwe było zrealizowanie terapii genowej, potrzebny jest nośnik, tzw wektor, który dostarcza sekwencję nukleotydów (genu heterogennego) do docelowej komórki. Metody wprowadzania-genu heterogennego są dwie: 1/ ex vivo - pobranie komórek z organizmu chorego, namnożenie ich w hodowlach komórkowych, wprowadzenie genu leczniczego, a następnie zmienionych komórek do organizmu chorego; 2/ in vivo - gen wprowadza się za pomocą wektorów bezpośrednio do organizmu chorego.

Typy wektorów (kluczowy element w terapii genowej):

wektory wirusowe: retrowirusy, adenowirusy, wirusy stowarzyszone z adenowirusami, herpeswirusy