Farmakologia wykład003

Podanie pozanaczyniowe nie gwarantuje całkowitego wchłonięcia leku do krążenia ogólnego.Najczęściej podaje się leki drogą doustną jest wygodna i bezpieczna, ale podane w ten sposób leki działają słabiej i wolniej.

Podane doustnie wchłaniają się w górnym odcinku przewodu pokarmowego głównie na drodze dyfiizji biernej. Tak wchłaniają się leki o charakterze kwaśnym, słabo jonizowane, słabe zasady wchłaniają się w jelicie cienkim. Zmiany ph w przewodzie pokarmowym w istotny sposób wpływają na wchłanianie leków, obecność pokarmu w żołądku, wzmożona perystaltyka jelit, schorzenia przewodu pokarmowego.

Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego leki przechodzą żyłą wrotną do wątroby i tutaj ulegają biotransformacii. Jest to tzw. efekt pierwszego przejścia.

Takiemu bardzo silnemu metabolizmowi w efekcie pierwszego przejścia ulega m. in. imipramina, propranolol. Metabolizm ten może unieczynnić znaczną część podanego leku wcześniej, nim osiągnie on krążenie ogólne.

Dystrybucja (D)

Środek leczniczy po wchłonięciu do krwi czyli (kompartment 1) - z bezpośredniego podania dożylnego lub po wchłonięciu z miejsca podania, ulega dystrybucji do kompartymentu 2, czyli tkankowego (może to być tkanka wątrobowa, kostna, płyny ustrojowe i inne).

Dystrybucja polega na przenikaniu leków i ich metabolitów przez błony biologiczne na zasadzie biernego i aktywnego transportu. O tym procesie decyduje szybkość przepływu krwi przez poszczególne tkanki i narządy, szybkość transportu przez określone błony biologiczne oraz wiązanie leku z białkami krwi i tkanek.

3