Proteoliza jest jednym ze sposobów aktywacji enzymów i innych białek biologicznie czynnych. Na drodze proteołizy następuje:
1. Aktywacja zymogenów proteolitycznych enzymów trawiennych;
2. Proces krzepnięcia krwi;
3. Aktywacja hormonów syntetyzowanych w postaci nieaktywnych prekursorów
4. Przekształcanie prokoiagenu w kolagen;
5. Kontrolowanie procesów rozwojowych (przeobrażanie kijanki w żabę -przekształcanie prokoiagenazy w kolagenazę);
6. Programowana śmierć komórki (apoptoza) - przekształcanie prokaspaz w kaspazy.