przeciwnadcisnieniowe (6)

Ryc. 27.2.

Punkty uchwytu działania leków przcciwnadciśnicniuwych wpływających na układ renina-angiotensyna

Zastosowa

nie

Działanie

niepożądane

Przeciw

wskazania

Preparat i dawkowanie

Działanie

Preparat i dawkowanie

Urapidyl zmniejsza również zużycie tlenu przez mięsień sercowy i nie wywołuje tachykardii.

• Stosowany jest we wszystkich postaciach nadciśnienia tętniczego, również w przełomie nadciśnieniowym (/.v.).

▲ Może powodować bóle i zawroty głowy, nudności, niepokój, duszność i uczucie ucisku za mostkiem oraz hipotonię ortostatyczną.

Urapidyl jest przeciwwskazany w koarktacji aorty i u osób z przetokami tętniczo-żylnymi.

Kbrantil, -retard - kapsułki 0,03 g oraz ampułki 0,025 g/5 ml; stosuje się doustnie 0,03-0,09 g/dobę oraz i.v. 0,0125-0,05 g/dobę.

27.6.4. Terazosyna

Pochodna piperazyny. Blokuje receptory o^-adrencrgiczne. Obniża ciśnienie tętnicze, jak również zmniejsza stężenie lipoprotcin LDL, VLDL, trójgliccrydów i cholesterolu. Stosuje się w leczeniu nadciśnienia tętniczego (w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym), jak też w przeroście gruczołu krokowego (!)

Hytrin (Heitrin, Kumam) - tabl. 1,2, 5 i 10 mg; podaje się raz dziennie wieczorem zwiększając dawki od I do maksymalnie 20 mg dziennie.

27.6.5. Fentolamina

Działanie

Pochodna imidazoliny o nicsclcktywnym działaniu a-adrenolitycznym. Działa również nieznacznie inotropowo i chronotropowo dodatnio. Działa krótko - jej okres półtrwania (t₀₅) wynosi 30-45 minut.

Zastosowa

nie

• Jest stosowana w diagnostyce pheochromucytoma i w leczeniu przełomów nadciśnieniowych wywołanych tym guzem.

Preparat i dawkowanie

Kcgitine - ampułki 0,01 g/l ml, stosuje się i.v. 0,005-0,01 g.

27.7^Leki wpływające na układ renina-angiotensyna 27.7.1. Wprowadzenie

Nerka wydziela enzym proteolityczny - reninę, która przekształca glikoproteinę angiotensynogen w angiotensynę 1, a ta z kolei jest przekształcana przez enzym konwertazę angiotensyijiy I (ACE) do angjotcnsy-ny J1 - hiałka o niezwykle silnym działaniu! nacz^niozwężającym. An-giotensyna II łączy się z receptorem angiotensynowym AT. Odróżniamy obecnie 4 typy tych receptorów AT,, AT,, AT,, AT„.

Za naczyniowe działanie odpowiada głównie receptor AT,. ,

.Układ renina-angiotensyna reguluje wielostronnie ciśnienie tętnicze krwi. Przede wszystkim renina nie tylko aktywuje angiotensynę I, ąJe równocześnie rozkłada naczyniorozszcrzające kinazy - m. in. bradykini-nę, czego następstwem jest zahamowanie biosyntezy prostaglandyn. An-giotensyna II ponadto powoduje bezpośrednio zwężenie tętniczek oporowych, wzmożenie wydzielania aldosteronu, wzmożenie impulsacji adre-nergicznej i in. Wzmożenie wydzielania aldosteronu prowadzi do retencji sodu, a wtórnie wody, co powoduje hiperwolemię i związany z nią wzrost ciśnienia tętniczego krwi.

IPoznanie układu renina-angiotensyna umożliwiło wykrycie środków blokujących ten układ na różnych jego ctapachj Stwierdzono przede wszystkim, że jest możliwe zahamowanie aktywności reniny za pomocą odpowiednich jrjJybUox<jw. Takim inhibitorem jest m. in. zankiren, który jednak nie znalazł zastosowania praktycznego. Po drugie można zahamować enzym konwertazę angiotensyny I. Inhibitory ACE, których w lecznictwie jest już kilkanaście, stały się jednymi z bardziej skutecznych i często stosowanych leków w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Ponadto wykryto ostatnio leki, które blokują receptory angiotensynowe AT,. Takim lekiem jest m. in. losartan, walsartan i in.

W leczeniu nadciśnienia znalazły zastosowanie p Inhibitory ACE    irUfccktr 1czx\jlł’&W^<1'^ua O ly-olę* Su> ^

*• Antagoniści receptora AT, &<Uacęj|.',ętą ycc^4°t<v ou*    OtKĆCjo

529