i
' -4
• toksyczność
> w dawkach przeciwreumatycznych bardzo dobrze znoszony (do^^^m^tygodnioy^podczas gdy w onkologii nawet do 88.000mg/m2 powierzchni ciała -bardzo toksyczne)
> _ uszkodzenie szpiku
> zaburzenia czynności wątroby
> śródmiąższowe zapalanie i zwłóknienia płuc
.-i ' > upośledzenie odporności
• < > "nadwrażliwość na światło słoneczne
k • ^ ponad potowa pacjentów kontynuuje terapie przez 5 lub wiecei lat, podczas gdy około połowa
zaprzestaje leczenia innymi PLMC po upływie 2 lat z powodu efektów ubocznych i braku poprawy
> wymaga suplementach kwasem foliowym, najlepiej nie wcześniej niż 24h po MTX
> najlepszy stosunek efektywności/toksyczności spośród klasycznych PLMC
> może być stosowany w politerapii, w stosunkowo niewielkim stopniu zwiększa to częstość występowania działań ubocznych
Leflunomid (Arava)
• skuteczność kliniczna porównywalna z metotreksatem. lecz nieco większa toksyczność
• stosowany w przypadkach, w których stosowanie metofreksatu jest niemożlime
• hamuje biosyntezę de noyo pirymidyny -upośledzenie biosyntezy kwasów nukleinowych .
• jsrołęk -właściwe działanie wywiera czynny metabolit Mi o bardzo długim okresie półtrwania (2
tygodnie)
» pełne działanie po 4 tygodniach (szybko)
• częste działania niepożądane (zaburzenia żołądkowo-j elito we, uszkodzenia wątroby, szpiku, zwiększenie częstości zakażeń, przeiienie. podwyższenie ciśnienia tętniczego)
» bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży -w wypadku nieplanowanej natychmiastowe odstawienie i podawanie leków wiążących Mi
Cyklosporyna
• klasyczny lek immunosupresyjny, powszechnie stosowany w zapobieganiu reakcji odrzucania przeszczepu
• w reumatoidalnym zapaleniu stawów o ciężkim przebiegu stosowany jako lek drugiego wyboru, w
przypadku nieskuteczności metotreksatu/leflunomidu ~ ~ ’
• groźba niewydolności nerek, może powodować napady dnv moczanowej
• leczenie skojarzone z MTX daje dodatkowo blokowanie oksydacji MTX do nieaktywnego metabolitu 7-OH-MTX, co zwiększa steżenie^MTX w surowicy
Azatiopryna
• immunosugresja -stosowany w stanach po przeszczepach
• bardzo toksyczny, stosowany tylko w ostateczności
• brak zastosowania w politerapii z MTX Sulfasalazyna
• stosowana powszechnie we^wrzodzieiacym zapaleniu iejjtajrmbego
• w Anglii PLMC z wyboru
• wymaga działania flory bakteryjnej jelita do rozkładu i wchłaniania
14