009(2)

9

II. Leki hamujące czynność fosfodiesterazy III

a)    pochodne bipirydynowe

•    amrinon (Amrinone, Wincoram, Inocor)

•    milrinon (Milrinone, Primacor, Corotrope)

b)    pochodne imidazolowe

•    piroksymon

•    enoksymon (Perfan)

Mechanizm działania tych leków polega na hamowaniu enzymu fosfodiesterazy III, która odpowiada za rozkłada cAMP. Tak więc inhibitory fosfodiesterazy III zapobiegają rozpadowi cyklicznego AMP —¹■ dochodzi do zwiększenia stężenie cAMP w miocytach mięśnia sercowego i mięśniówki gładkiej naczyń. Wzrost stężenia cAMP w komórkach mięśnia sercowego i w komórkach mięśniówki gładkiej naczyń daje przeciwne efekty

1

łagodne rozszerzenie naczyń krwionośnych —> wyraźne zmniejszenie oporu naczyń żylnych i tętniczych bez wywoływania hipotensji Końcowym efektem wzrostu kurczliwości mięśnia sercowego jest zwiększenie objętości wyrzutowej, która z kolei jest dodatkowo zwiększana dzięki spadkowi obciążenia następczego serca w wyniku rozszerzenia naczyń. Powyższe inhibitory fosfodiesterazy zaliczamy do inodilatorów a więc leków, które jednocześnie zwiększają siłę skurczu mięśnia sercowego i rozszerzają naczynia krwionośne.

Farmakologia układu krążenia, oprać. Tomasz Maślanka, KFiT, WMW, UWM w Olsztynie