72 4

Receptor acetylocholiny składa się 5 podjednostek transbłonowych zorganizowanych w formie pierścienia. Kanał ma małą selektywność i przepuszcza jony: Na+ , K+ oraz Ca+. Największy udział w depolaryzacji błony mięśniowej ma jon Na+, który masowo wpływa do komórki, co powoduje jej kurczenie się.

T

4 nm

i

lipid

bilayer

jr

CYTOSOL

porę

channel

gate

cicetylcholine-binding sile

Związanie acetylocholiny zmienia konformację białka , co prowadzi do otwarcia bramki złożonej z reszt hydrofobowych (5 Leu) i kanał staje się przepuszczalny dla jonów.

Receptory GABA, serotoniny i glicyny maja podobną strukturę i przypuszczalnie wspólne pochodzenie.

Kanały jonowe bramkowane neuroprzekaźnikami stanowią główny cel leków na bezsenność, depresję lub schizofrenię. Np. barbiturany i leki uspokajające wiążą się z kanałami Cl - bramkowanymi przez GABA wspomagając hamujące działanie. Prozac znany antydepresant działa hamująco na wychwyt zwrotny serotoniny, zwiększając jej stężenie w synapsie. Curare, toksynę roślinną, która blokuje receptor acetylocholiny używa się do zwiotczania mięsni podczas operacji.