img373

Didanozyna (dideoksyinozyna,ddI, Videx)

Jest purynowym analogiem nukleozydowym aktywnym wobec HIV 1 i HIV2,

zalecana u pacjentów, którzy nie tolerują zydowudyny lub pogarsza się ich stan po zydowudinie lub u pacjentów z limfocytami CD4 mniej niż 300 komórek /mm3 leczonymi zydowudyną więcej niż 4 miesiące.

Dawka 200 mg p.o. dwa razy dziennie ,u pacjentów poniżej 60 kg 125 mg dwa razy dz.

Pokarm osłabia wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, lepiej stosować na czczo. Jest niestabilna w środowisku kwaśnym.

Podaje się ją w postaci specjalnie zbuforowanych tabletek. Najpoważniejszym działaniem ubocznym jest zapalenie trzustki i bolesne miopatie, nudności, wymioty, co poważnie ogranicza jej stosowanie.

Lamiwudyna (dideoksytiacytydyna,3TC ,Epivir)

Jest analogiem nukleozydowym ,w którym 3’ węgiel rybozy zastąpiony jest atomem S. Jest mniej aktywna niż zydowudyną czy zalcytabina, z niską toksycznością komórkową. Nie powoduje obwodowej neuropatii, powoduje bóle głowy, bóle brzucha, biegunki, rzadko zapalenie trzustki. Dawkowanie 150 do 300 mg dwa razy dz. w mono- lub politerapi.

INHIBITORY ODRWOTNEJ TRANSKRYPTAZY NIE BĘDĄCE ANALOGAMI NUKLEOZYDÓW

Jest to nowa grupa leków selektywnych wobec wirusa HIV1 i na wirus HIV*1 oporny na zydowudynę, brak aktywności wobec HIV-2.Mechanizm działania : niekompetytywne łączenie się z odwrotną transkryptazą

Nevirapine Viramune

Dawkowanie : 200 mg jeden raz dziennie przez pierwsze 2 tygodnie, potem 200 mg dwa razy dziennie Działania niepożądane* wysypka, gorączka, nudności, ból głowy, zaburzenia funkcji wątroby Delaviridine Rescriptor

dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, nie przechodzi do OUN ,D* 400 mg 3x dz.

Dz. niepożądane ’ wysypka, nudności,zaburzenia funkcji wątroby, zaburzenia OUN: stan splątania,

depresja, zawroty i bóle głowy, bezsenność

Loviridine

Efavirenz,EFV d: 600 mg INHIBITORY INTEGRAZY

Na etapie badań klinicznych I i II fazy, preparaty , V'165 (pyranodipyrimidine), FZ41 (styryląuinoline) INHIBITORY PROTEAZY HIV

Komórka gospodarza produkuje liczne białka prekursorowe wirusa. Proteaza HIV jest rodzajem „nożyc molekularnych” umiejętnie tnących w określonych miejscach łańcuchy białkowe.

Ponadto Proteaza HIV-1 jest enzymem niezbędnym do wykształcenia otoczki białkowej wirusa. Tworzy ona odpowiednie fragmenty wchodzące w skład kapsuły dojrzałych wirionów. Uszkodzenie enzymu prowadzi do powstania nieprawidłowych i niedojrzałych cząstek wirusa, niezdolnych do replikacji. Obecnie znanych jest kilka inhibitorów proteaz HIV :

Sankwinawir, Invirase - twarde tabl., Fortovase miękkie tabl.

Invirase 600 mg 3x dz. z posiłkami,

Fortovase 1200 mg 3 x dz. z posiłkami lub do 2 h po posiłku

Działanie niepożądane : biegunka, ból głowy, hiperglikemia, zaburzenia funkcji wątroby Ritonawir ,Norvir

Dawkowanie 600 mg dwa razy dziennie fr dawkowanie stopniowane 300 mg 2 razy dz. pierwszy dzień, 400 mg 2 x dz. przez dwa dni,

500 mg 2xdz. przez kolejny 1 dzień, potem już 600 mg 2xdz.

Działania niepożądane:

nudności .wymioty, biegunka, okołoustne parestezje, zaburzenia czucia smaku, wzrost cholesterolu i TG, hyperglikemia, zaburzenia funkcji wątroby Indinawir, Crixivan, IDV

d: 800 mg co 8 h na pusty żołądek ( nawet bez lekkiego posiłku)

5