Scan0019

9

Do antymetabolitów zaliczamy:

a)    Antagonistów kwasu foliowego.

•    Metotreksat (Methotrexat, Mehotrexate), 1-3 mg/m² p.o. 1 x dziennie- wskazania: chłoniak, białaczka, guz weneryczny (guz z komórek Sertolego); może powodować martwicę kanalików nerkowych.

b)    Antagonistów pirymidyn:

•    Fluorouracyl (Efudbc, Fluorouracil), 150-200 mg/m² i.v. co 7 dni - wskazania: raki

-    głównie gruczołu mlekowego; miejscowa terapia guza podstawnokomórkowego i raka kolczystokomórkowego; może powodować uszkodzenie OUN objawiające się ataksją móżdżkową i drgawkami. Nie stosować u kotów.

•    Cytarabina (Alexan, Cytosar), 100 mg/m² i.v. lub s.c 1 x dziennie przez 2-4 dni lub 75 mg/m" we wlewie kroplowym w ciągu 24 h - wskazania: chłoniak i białaczka (głównie ostre białaczki).

c)    Antagonistów puryn:

•    Merkaptopuryna (Mercaptopurinum), 50 mg/m" p.o. 1 x dziennie lub co drugi dzień

-    wskazania: chłoniak i białaczka.

•    Tioguanina (Lanvis) — (jest to sulfhydrylowa pochodna guaniny) wskazania: chi oni ak i białaczka. 3. Anty bioty ki cytostatyczne

Mechanizm działania: Mechanizm działania antybiotyków cytostatycznych nie jest jednolity'. Niektóre z tych leków (np. doksorubicyna) wiążą się z zasadami azotowymi DNA, tj. wchodzą z helisą DNA w trwały kontakt (—► stabilizacja DNA—^niemożliwa do rozplecenia spirala), co uniemożliwia jej rozplecenie; w efekcie dochodzi do zaburzenia syntezy DNA i RNA. Ponadto, mechanizm działania antybiotyków cytostatycznych może również wiązać z tworzeniem wolnych rodników uszkadzających DNA oraz z hamowaniem aktywności topoizomerazy I i II. Z kolei mechanizm działania bleomycyny polega na indukowaniu pękania nici DNA; przyjmuje się, że bleomycyna chelatuje jony metali, tworząc pseudoenzym, który reagując z tlenem tworzy jego aktywne formy uszkadzające DNA. Antybiotyki cytostatyczne są swoiste dla cyklu, poza bleomycyna swoista dla fazy G?. Działania niepożądane jak wcześniej + to, że cechuje je duża kardiotoksyczność (uszkodzenie mięśnia sercowego).

a)    antracykliny I generacji:

•    Daunorubicyna (Cerubidine)

•    Doksorubicyna (Doxolem; Adriblastin R. D.), psy: 30 mg/m² i.v. co 21 dni lub 10

mg/m" co 7 dni; koty 20 mg/m" p.o. co 3-6 tygodni - wskazania: chłoniak, białaczka, mięsaki tkanek miękkich, kostniakomięsak i raki. Może wywoływać reakcje alergiczne, kardiotoksyczność, nefrotyokszyczność (koty) i wyłysienia.

b)    antracykliny II generacji:

o

•    Epirubicyna (Farmorubicin), 30 mg/m" i.v. co 21 dni - wskazania i działania niepożądane jak doksorubicyna.

•    Mitoksantron (Novantrone), 3-5 mg/m² i.v. co 21 dni - chłoniak i białaczka; może oddziaływać kardiotoksycznie i wywoływać drgawki u kotów.

•    Idarubicyna (Zaredos)

•    Zorubicyna

c)    inne:

•    Daktynomycyna = Aktynomycyna D (Lyovac, Cosmegen)

•    Mitomycyna (Mitomycin, Mutamycin)

•    Bleomycyna (Bleocin) - w odróżnieniu od innych cytostatyków prawie nie uszkadza szpiku kostnego; duże ryzyko zwłóknienia płuc.

•    Mitramycyna (Mithramycin)

TM.