3

2011-10-25

Właściwości leku wpływające na biodostępność

• Właściwości leku:

- Właściwości leku, które wpływają na biodostępność po podaniu donosowym:

•    Wielkość cząstki.

•    Lipofilność.

•    pH.

•    Stężenie leku.

•    Właściwości rozpuszczalnika, w którym rozprowadzony jest lek

• Objętość i stężenie:

- Niska objętość.

-Wysokie stężenie.

Za duża objętość oraz za słabe stężenie mogą uniemożliwić wchłonięcie efektywnej dawki leku

Objętość powyżej 1 ml może zostać usunięta z jamy nosowej

• Właściwości błony śluzowej:

-    Patologiczne zmiany mogą modyfikować wchłanianie po podaniu donosowym.

-    Przykłady:

•    Wazokonstrukcja (np. po podaniu kokainy uniemożliwia wchłanianie)

•    Krwawienia z nosa, nieżyt nosa mogą uniemożliwiać kontakt leku z błona śluzową

•    Destrukcja błony śluzowej

•    U chorych z nieinfekcyjnym, niealergicznym nieżytem nosa może to wywołać proporcjonalne do nasilenia ekspozycji zwiększone wydzielanie śluzu i zatkanie nosa.

•    Objawy nadreaktywności nosa występują również po bodźcach pośrednich, tj. zmiana temp. i pozycji ciała, wysiłek fizyczny, spożycie gorących napojów

• Cechy systemu dozującego:		- Atomizery zapewniają najlepszą biodostępność
- Pole powierzchni śluzówki, na której		leku
rozprowadzany jest lek: •    Większe pole pow. = większa absorpcja - Rozmiar cząstek: •    10-50 microm najlepsze przyleganie do śluzówki		- Z tego powodu leki, które mają się wchłonąć po podaniu donosowym są przygotowywane w postaci atomizerów
nosa
• Mniejsze cząstki przenikają do płuc, większe są
usuwane z jamy nosowej.

3