101

Pr złócc J**l red pruł dr lubJ K. Pbcnwnlckgo"Podstawy tuksyfculągii*. 'K\«r«.r*i 2006. ISBN k.V->i;h-.ł|>2 0 C by WNT

Śmierć następuje wskutek porażenia mięśni szkieletowych. W tym przypadku zablokowaniu ulegają jedynie kanały sodowe (transportujące Na do wnętrza aksonu), natomiast kanały potasowe nic są atakowane <rys. 4.10).

Przeciwne działanie ma batrachotoksyna (rys. 4.11). Jest to sterydowa trucizna zawarta w ekstrakcie ze skóry południowo-amerykańskiej żaby Phyllobates aurotaenia, stosowana jako trucizna do strzał.

Rysunek 4.11 _

o

H

Batrachotoksyna

HO

Działanie hatrachotoksyny polega na nadmiernej depolaryzacji błony neuronu, przez co zwiększa się przepływ jonów sodu również w nerwie w stanie spoczynku.

Działania batrachotoksyny i letradotoksyny znoszą się wzajemnie.

4.6.    Aktywne metabolity: wiązanie kowalencyjne

4.6.1.    Wiadomości wprowadzające

Niektóre związki chemiczne, w tym również leki. w dużych dawkach ipo przekroczeniu określonej dawki progowej! wywołują zmiany martwicze w wątrobie Dzięki wykorzystaniu znaczników radioizotopowych stwierdzono. ze elektowi ternu (martwicy) towarzyszy trwałe związanie się substancji z makrocząsteczkami inp. białkami) uszkodzonej tkanki Codziwne, trwale wiążą się substancje, których półokres wydalania z ustroju jest krótki Ponieważ substancje te in vitro właściwości tej nie mają. założono, że kowalencyjnemu wiązaniu ulegają tylko niektóre reaktywne metabolity. Ogólny schemat zjawiska przedstawiono na rys 4.12.

Progowy charakter procesu wiązania pozwala przypuszczać, że szybkość i wydajność albo reakcji I. albo III jest ograniczona pulą dostępnego substrutu endogennego, niezbędnego w procesie detoksykacji. Substratem tym, jak się okazało, może być glutation. którego podaż warunkuje wydajne tworzenie kwasów merkapturowych.

4b AKTYWNE METABOUTY: WIĄZANIE KOWALENCYINE 101