Tab. 21.2. Mechanizm działania trójpierścieniowych leków pr/eciwdcprcsyjnych
LEKI |
Hamowanie wychwytu | |
NA |
5-HT | |
Imipramina |
++ |
+++ |
Amitryptylina |
++ |
+++ |
Dezypramina |
+++ |
++ |
Nortryptylina |
+++ |
++ |
zahamowanie wychwytu 5-HT - poprawa nastroju zahamowanie wychwytu NA - pobudzenie psychomotoryczne
Zastosowa
nie
Preparaty i dawkowanie
Preparat i dawkowanie
Działanie
Opipramol
Pochodna dibenzoazepinowa o słabszym działaniu przeciwdepresyj-nym niż imipramina, ale wyraźnym działaniu przeciwlękowym i uspokajającym. Działa również ośrodkowo i obwodowo choiinolitycznie.
• Jest stosowana w zaburzeniach równowagi psychicznej, w stanach lękowych, w stanach napięcia i depresji, bezsenności, zaburzeniach koncentracji uwagi, w stanach wyczerpania nerwowego, nerwicach i zaburzeniach okresu przekwitania.
Pramolan (Insidion) - drażetki 0,05 g; stosuje się doustnie 0,05-0,3 g/dobę w 3 dawkach. Dibenzepina
Trójcykliczny lek przeciwdepresyjny z grupy dibenzoazepin. Działa silnie przeciwdepresyjnie, słabo choiinolitycznie i wykazuje zrównoważony wpływ na napęd psychomotoryczny. Ma mniej nasilone objawy niepożądane od amitryptyliny i występują one rzadziej.
Novcril - tabletki 0,24 g; stosuje się doustnie 0,08-0,56 g/dobę w 2 dawkach podzielonych.
Działają podobnie jak związki trójcykliczne o działaniu przeciwdepre-syjnym, choć mają nieco inny mechanizm działania i są mniej toksyczne. W lecznictwie znalazły zastosowanie - maprotylina i mianseryna.
Mianseryna
Jest to czteropierścieniowy środek przeciwdepresyjny z grupy pirazy-noazepiny. Oprócz działania przeciwdepresyjnego wykazuje również działanie przeciwlękowe. Blokuje receptory adrenergiczne alfa2 i 5-HT.
• Mianseryna jest stosowana w leczeniu depresji endogennej i reaktywnej oraz w depresji inwolucyjnej.
▲ Wywiera znacznie słabsze działania niepożądane niż trójcykliczne leki przeciwdepresyjnc - może niekiedy powodować niepokój ruchowy, zaburzenia snu, drgawki, suchość błony śluzowej jamy ustnej oraz zaparcie.
Nie wolno jej stosować u osób chorych na padaczkę oraz w stanach maniakalnych.
I -crivon (Miansan, Mianserin) - tabletki 0,01, 0,03 i 0,06 g; stosuje się doustnie 0,03-0,18 g/ dobę w dawkach podzielonych.
Maprotylina
Związek czteropierścieniowy z grupy pochodnych oktadienu działający przeciwdepresyjnie podobnie do imipraminy. Jej mechanizm działania polega przede wszystkim na hamowaniu wychwytu NA. Działa ośrodkowo i obwodowo choiinolitycznie. Wykazuje również działanie przeciwlę-kowe i ułatwia zasypianie.
• Jest stosowana w leczeniu różnych typów depresji oraz stanów apatii.
▲ Działanie niepożądane i przeciwwskazania do stosowania maprotyliny są takie same, jak w przypadku trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych.
Ludiomil - tabletki powlekane 0,025 i 0,075 g; stosuje się doustnie 0,025 g 3 razy dziennie lub 0,075 g jednorazowo przed snem (maksymalnie do 0,15 g/dobę) oraz i.v. we wlewie kroplowym 0,025-0,1 g/dobę.
Niektóre związki, zwłaszcza pochodne hydrazyny, mają właściwości hamowania enzymu rozkładającego adrenalinę, noradrenalinę, dopaminę i serotoninę - tzw. monoaminooksydazy (MAO). Po ich zastosowaniu stężenie tych neurohormonów zwiększa się, szczególnie w ośrodkowym układzie nerwowym. Dotyczy to zwłaszcza noradrenaliny, która odgrywa rolę przenośnika impulsów w mózgu. Następstwem tego jest m.in. pobudzenie psychiczne, a szczególnie poprawa nastroju (działanie występuje powoli). Leki te działają również przcciwbólowo, hipotensyjnie, spazmo-litycznie i zapierająco.
Z leków tych w leczeniu niektórych postaci depresji zastosowanie znalazły inhibitory MAO typu A - toloksaton i meklobemid oraz inhibitor MAO typu B - selegilina (omówiona w leczeniu parkinsonizmu).
Zastosowa
nie
Działanie
niepożądane
Przeciw
wskazania
Preparat i dawkowanie
Zastosowa
nie
Działanie
niepożądane
Preparat i dawkowanie
Działanie
449