Amfetaminy działa silnie pobudzająco na noradrenergiczną część układu wegetatywnego organizmu. Kurczy naczynia .podnosi ciśnienie krwi, przyśpiesza czynność serca, ujawniają lub nasilają zaburzenia rytmu serca i objawy choroby wieńcowej. Ciężkie arytmie serca są najczęstsza przyczyną zgonów osób uzależnionych od amfetaminy. Przedawkowanie może powodować krwotoki domózgowe. Amfetamina silnie kurczy mięsień zwieracza pęcherza moczowego, co wyjątkowo może być wykorzystane w leczeniu uciążliwego moczenia nocnego.
Poza tym amfetamina rozszerza oskrzela, rozszerza źrenice, hamuje wydzielanie soków trawiennych oraz perystaltykę przewodu pokarmowego.
Działanie anorektyczne
Innym ważnym działaniem ośrodkowym amfetaminy jest ich wpływ anorektyczny. Mechanizm działania anorektycznego jest prawdopodobnie związany z wpływem na układ serotoninergiczny mózgu. Amfetamina zwiększa stężenie serotoniny w mózgu, poprzez nasilenie jej wydzielanie i blokadę wychwyt zwrotny. Dochodzi do zwiększonego stężenia serotoniny w podwzgórzu i pobudzenia ośrodka sytości. W rezultacie amfetamina powoduje zmniejszenie łaknienia i masy ciała. Ponadto amfetamina nasila zużycie glukozy w OUN ,co prawdopodobnie prowadzi do chwilowego pobudzenia ośrodka sytości. Obecnie nie stosuje się pochodnych amfetaminy w leczeniu otyłości. U osób zażywających amfetaminę występuje niechęć do jedzenia (brak poczucia głodu), co szybko prowadzi do niedożywienia, hipowitaminoz a nawet anoreksji.
Zaburzenia psychotyczne
Mechanizm powstawania zaburzeń psychotycznych przedstawia koncepcja Arvida Carlssona. Według niej układ dopaminergiczny i glutaminergiczny regulują aktywność neuronów Gabba-ergicznych wzgórza, umiejscowionych w jądrach wzgórza mózgu. Układ Gabba-ergiczny kontroluje z kolei czynność tzw „filtra” wzgórzowego, przesiewającego informacje napływające do kory mózgu. Nadmierne otwarcie filtra prowadzi do przeładowania informacji kory czuciowej, w ten sposób powodując występowanie omamów i urojeń. Wzrost dopaminy hamuje neurony Gabba-ergiczne, hamuje filtracyjna funkcje wzgórza i prowadzi do psychoz, w których występują urojenia prześladowcze, napady lęku, omamy słuchowe, wzrokowe, dotykowe. Zaburzenia te mogą utrzymać się latami i są trudne do wyleczenia.
Amfetamina nie należy do środków bezpiecznych. Dawka efektywna jest zbliżona do dawki toksycznej. Szczególne zagrożenie powstaje przy pozajelitowym (dożylnym) podawaniu amfetaminy oraz amfetaminy niewiadomego pochodzenia, często znacznie zanieczyszczonej, co obecnie ma miejsce w obrocie i stosowaniu nielegalnym.
Może dojść do zatrucia ostrego przebiegającego w dramatyczny sposób z wystąpieniem objawów psychotycznych, zaburzeń wegetatywnych niewydolności układu krążenia. Do najczęściej spotykanych należy niepokój, oszołomienie, drżenie mięśniowe, wzrost napięcia psychicznego,drażliwość, bezsenność, gorączka, omamy, wzrost agresywności, napady paniki, tendencje samobójcze, krwotoki domózgowe. Wyrazem działania obwodowego amfetaminy są bóle głowy, „bicie serca”, objawy choroby wieńcowej, zapaść krążeniowa. Dawka śmiertelna jest trudna do określenia, ze względu na zmianę wrażliwości osobniczej. W leczeniu ostrego zatrucia stosuje się leki dopaminolityczne, np. neuroleptyczne,