100473

Cele modyfikacji struktury antybiotyków naturalnych:

1.    Zwiększenie aktywności pr/.eciwbakleryjnej (niższy MIC, lepszy transport leku (dyfuzja) przez błonę komórkową bakterii),

2.    Rozszerzenie spektrum działania,

3.    Zwiększenie bezpieczeństwa stosowania leku poprzez zmniejszenie toksyczności (zwiększenie indeksu terapeutycznego), zmniejszenie działań niepożądanych, np. alergiczności,

4.    Zwiększenie trwałości w organizmie:

o - zmniejszenie wrażliwości na kwaśne pH w żołądku (możliwość podania doustnego),

o zwiększenie oporności wobec enzymów bakteryjnych (i skuteczności działania na szczepy oporne),

o zwiększenie oporności na inaktywację metaboliczną,

5.    Poprawa wchlanialności (okres połowicznego wchłaniania), transportu leku krew tkanka i tkanka - krew) i dystrybucji w tkankach (zdolności do wytworzenia wystarczającego stężenia w ognisku zakażenia),

6.    Pi-/.edłuż.cnic czasu działania (wydłużenie czasu, kiedy stężenie leku wyższe od MIC),

7.    Spowolnienie eliminacji leku zwiększenie okresu półtrwania,

8.    Zmniejszenie wiązania się z białkami krwi,

9.    Zwiększenie rozpuszczalności,

10.    Poprawa smaku.