Inaktywacia białka Gfale początek aktywacji białka G1
Pojawienie się białka efektorowego, następuje dimeryzacja, tworzy się kompleks 2-ch białek stan ten powoduje zmianę struktury 3D, następuje aktywacja białka G do hydrolizy GTP. Następuje wzbudzenia białka efektorowego i rozdysocjowanie podjednostek. Podjeidnostka a występuje w formie związanej z GDP i może związać podjednostkę (3, y, odbudowywany jest kompleks dimeryczny
Cholera to choroba wywołana przez bakterie, prowadzi do odwodnienia, utraty dużej ilości soli: wapń, potas, sód.
Bakteria cholery działa na białko G, które znajduje się w nabłonku jelit. Bakteria wydziale toksynę która jest enzymem i prowadzi modyfikacje postranslacyjną białka G. Gdy białko G zostanie wzbudzone enzym prowadzi rybozylację ( przyłącza nukleotyd ADP + ryboza), powoduje to, że białko G jest pernamentnie wzbudzone i pobudza kanały jonowe które wydzielają sole. Białko G nie jest w stanie przejść inaktywacji, posiada zablokowaną aktywność GTP-azową( GTP nie ulega hydrolizie)
50% leków w tym aspiryna działa na szlak przekazywania sygnałów zarządzanych białkami
G.
Białka te są pobudzane przez różne receptory metabotropowe np glukagon, kortykotropina. Hormony te pobudzają białka z klasy Gs, które ulegają interakcji z cyklazą adenylową. Następuje aktywacja białka efektorowego.
Białko efektorowe może ulegać interakcji z białkiem Gi (np prostoglandyny), następuje interakcja z białkiem Gi. Białko Gi rozpoznaje na cyklazie adenylowej domenę dezaktywującą.
To samo białko efektorowe może być celem dla dwóch różnych białek Gs i Gi.
Każdy receptor jest specyficzny dla tkanki, każda tkanka posiada określony zestaw receptorów, ten sam hormon może wywołać różne efekty.
Cyklaza adenylowa
Jedna z podstawowych białek jako białko efektorowe. Jest to enzym który przekształca ATP w cAMP.
Przykład działania foskolina - wiąże się z cyklazą i na stałe pobudza. Pobudza to do niekontrolowanego spalania energii. Cyklaza adenylowa jest pobudzana przez białko Gs i jej zadaniem jest synteza cAMP (jest to wtórny przekaźnik).
Pod wpływem serotoniny następuje stymulacja szlaku z receptorami i stymulowana jest cyklaza adenylowa która syntetyzuje cAMP który dyfunduje(rozchodzi się ) w komórce.
Enzym fosfodiesteraza rozkłada cAMP do ADP.
Kinaza - białko, enzym może prowadzić postranslacyjną modyfikacje w formie fosforylacji Kinaza odłącza jedną gr fosforanową z ATP i wiąże kowalencyjnie do innego białka. Kinaza PKA należy do kinaz serynowo teroninowych.
Kinaza to tetramer zbudowany z 4 podjednostek ( 2 podjednostki regulatorowe i 2 katalityczne)