97203

o receptor będący kinazą serynowo-treoninową • zbudowany z 2 połączonych na stałe podjednostek, które po połączeniu z ligandem fosforylująsię nawzajem: fosforyluje grupy sery nowe i treoninowe innych białek.

Mechanizm aktywacji białka G:

Receptory współpracujące z białkiem G zbudowane są z białka 7-krotnie przeplecionego przez błonę komórkową (podobną budowę ma np. rodopsyna i receptory zapachu). Samo białko G zbudowane jest z 3 podjednostek: alfa, beta i gamma. W stanie niewzbudzonym podjednostka alfa związana jest z GDP. Receptor po połączeniu z ligandem zmienia konformację tak, źe zmusza białko G do odrzucenia GDP i przyłączenia GTP. Wtedy rozpada się ono na 2 części: podjednostkę alfa i kompleks podjednostek beta-gamma - mogą one swobodnie dyfundować wzdłuż błony i oddziaływać z cełami w błonie komórkowej (np. cyklazą adenylową, fosfolipazą C, kanałami jonowymi...). Podjednostka alfa ma charakter GTPazy i po pewnym czasie hydrolizuje GTP do GDP, wtedy podjednostki znowu łączą się (sygnał sam się wyłącza - ale np. toksyna cholery sprawia, źe GTP nie hydrolizuje!).

W organizmie znajdują sie receptory związane z białkiem G aktywne w zasadzie przez cały czas (takie, jak receptory glukagonu, ACTH i epinefryny). Do zatrzymania działania cyklazy adenylowej potrzebne jest wtedy działanie odpowiedniego inhibitora (np. prostaglandyny i adenozyny). Odpowiednie białko G łączy sie wtedy z efektorem i hamuje jego działanie.

Mechanizm działania cAMP:

cAMP (przekaźnik II rzędu) łączy się z kinazą białkową zależną od cAMP która ma 2 podjednostki regulatorowe i 2 podjednostki katalityczne, kiedy cAMP przyłącza się do podjednostek regulatorowych, kompleks rozpada się i podjednostki katalityczne stają się aktywne. Kinaza jest enzymem dołączającym grupy fosforanowe pochodzące z hydrolizy ATP do AMP.

Jedno z białek G bierze też udział w procesie widzenia. W komórkach siatkówki znajduje się białko rodopsyna zbudowane z opsyny oraz retinatu (lipid, pochodna witaminy A). Pod wpływem niewielkich nawet ilości światła retinal zmienia swoją konfigurację i powoduje wymianę cząsteczki GDP na GTP w transdukcynie (jedno z białek G). Jej podjednostka alfa aktywuje fosfodiestrazę cyklicznego GMP (cGMP -> GMP), i dalej kaskadę sygnalizacyjną. Powoduje ona zamknięcie kanałów jonowych, zmianę potencjału i impuls nerwowy do mózgu. Sygnał jest bardzo mocno wzmacniany (amplifikowany) - dzięki temu oczy mogą przystosowywać sie do ciemności.