4736387114

latach 80-tych ubiegłego stulecia pojawiły się nowe technologie pozwalające na otrzymywanie czystych enancjomerów w znaczących ilościach, świadomość i zainteresowanie stereochemią działania leków znacznie wzrosło. Światowa sprzedaż chiralnych leków w postaci czystych enancjomerów nadal wzrasta.

Jednym ze sposobów produkcji czystych enecjomerów jest wykorzystanie reakcji enancjoselektywnych, w tym katalizowanych enzymatycznie. Zwykle wykorzystuje się tak zwany rozdział kinetyczny, czyli różnice szybkości reakcji enancjomerów.

Na koniec 2 „niewinne” wzory związane z procesami enancjoselektywnymi:

Tak zwana czystość optyczna. Oczywisty wzór odzwierciedlający proporcje poszczególnych enencjomerów w mieszaninie, proste o ile tę proporcje umiemy oznaczyć:

ee =

(A-B) (A + B)

gdzie

A i B oznaczają powierzchnie sygnałów chromatograficznych generowanych przez poszczególne enancjomery.

I enancjoselektywność, z definicji stosunek stałych szybkości reakcji poszczególnych enancjomerów. Enancjoselektywność w ten sposób zdefiniowaną oznaczyć zwykle trudno, ale można wykorzystać w tym celu wzór Chena, wyrażający enancjoselektywność E w funkcji czystości optycznej ee_s (substratu) i konwersji c:

ln[(l -c)x{\-ee_s)] ln[(l-c)x(l + ee_ę)]

Obecnie najczęściej wytwarza się preparaty enzymatyczne unieruchomione (immobilizowane) na stałych nośnikach. Stosowanie preparatów immobilizowanych prowadzi do znacznych korzyści, choć jest drogą procedurą, w tym:

-    możliwość wielokrotnego użycia

-    stabilizacją właściwości i zwiększona odporność na działanie czynników związanych ze środowiskiem reakcji (pH, temperatura, inhibitory)

5