SPRAWOZDANIA
La Jolla, 25— 28.IX.1978
W dniach 25—28 września 1978 odbyło się w La Jolla, California, U.S.A. już; szóste z kolei międzynarodowe Sympozjum na temat chemii i biologii pterydyn. W skład Komitetu Organizacyjnego Sympozjum wchodzili wybitni amerykańscy specjaliści, od lat zajmujący się zagadnieniami folianu: F. M. Huennekens i J. M. Whiteley (Scripps Clinic and Research Foundation), G. Brown (Massachusetts Ins-titute of Technology), J. J. Burchall (Welcome Research Laboratories), R. L. Kisliuk (Tufts University), S. Kaufman (National Institute of Health), J. Montgomery (Southern Research Institute) i T. Shiota (University of Alabama). W sympozjum wzięło udział ponad 200 uczestników (w tym 3 z Polski), a więc niemal dwukrotnie więcej niż w analogicznym Sympozjum przed trzema laty. Na sympozjum przedstawiono 140 doniesień, z których wygłoszono 59, resztę zaś prezentowano w postaci plakatów. Obrady odbywały się w sali wykładowej miejscowego muzeum sztuki (Sherwood Hall), plakaty zaś wystawione były w laboratoriach Scripps Clinic and Research Foundation przez cały czas trwania sympozjum. Materiały Sympozjum zawierające pełne prace zostały już opublikowane w specjalnym tomie zjazdowym wydanym przez Elsevier North-Holland Biochemical Press.
Tematyka Sympozjum obejmowała wszechstronne omówienie chemii i biologii prostych pterydyn oraz pochodnych folianowych.
Stosowanie w chemioterapii nowotworów aminoanalogów folianu (ametopteryny i aminopteryny) prowadzi niejednokrotnie do powstania oporności na ten lek. Dlatego też duże znaczenie mają próby otrzymania nowych analogów o podobnych do ametopteryny właściwościach biologicznych. Na sympozjum prezentowano doniesienia
0 syntezie chemicznej deazapochodnej folianu i aminopteryny oraz o syntezie amidów
1 estrów ametopteryny, które hamują reduktazę dihydrofolianową i odznaczają się nieco odmiennymi od ametopteryny charakterystykami transportu do komórek. Przedstawiono także dane wskazujące, że związki z różnymi modyfikacjami w cząsteczce kwasu homofoliowego oraz różnego typu pochodne pterydynowe mogą stanowić efektywnie działające inhibitory innych niż reduktaza dihydrofolianową enzymów folianowych.
Dyskutowano również szereg aspektów stosowania analogów folianu w chemioterapii. Tak na przykład, przedstawiono dane, że wprowadzenie do organizmu ametopteryny w połączeniu z inertnymi nośnikami (np. albuminą) zwiększa jej skuteczność w leczeniu niektórych nowotworów (np. Lewis lung carcinoma), prawdopodobnie dzięki przedłużeniu czasu pozostawania kompleksu w surowicy. Zwrócono także uwagę — szczególnie przy zastosowaniu leczenia ametopteryną w dużych dawkach— na ważną w klinice potrzebę śledzenia w surowicy, oprócz poziomu ametopteryny, także produktów przemian pochodnych folianowych użytych jako środki ochronne. Doniesiono ponadto, że aminowe analogi folianu, poza zaburzeniami przemian folianu mogą w pewnych warunkach doprowadzać także do zaburzeń