Leki spazmolityczne -

spasmolytica

Dr Bożena Gajewska

Leki spazmolityczne hamują czynność

skurczową mięśni gładkich, wyróżniamy

• Leki spazmolityczne działające pośrednio:

–

Parasympatykolityki (np. atropina, hioscyna)

–

Leki alfa-adrenolityczne (np.dihydroergotamina,
tolazolina). Znoszą skurcze mięśni gładkich
naczyń krwionośnych. Stosuje się je w chorobie
Reynauda, Bürgera i migrenie. Wybiórczo
działające 

1

-adrenolityki - prazosynastosowana

jest w HA.

–

Leki beta-adrenergiczne (orcyprenalina,
fenoterol)Działaja rozkurczowo na mięśnie gładkie
oskrzeli i mięśni macicy, stosowane w astmie
oskrzelowej i w zagrażającym poronieniu.

– Leki wpływające na receptory

enkefalinergiczne w mięśniach
gładkich:trimebutyna (Tribux tabl. A 100mg)
stosowany w atonii i hipomotoryce jelit.

Leki spazmolityczne działające
pośrednio- c.d.

Leki parasympatykolityczne

= cholinolityczne = antymuskarynowe

• Mechanizm działania: blokują receptory

cholinergiczne, które staja się niewrażliwe na
acetylocholinę uwalnianą w zakończeniach
nerwów przywspółczulnych. Leki
parasympatykolityczne powodują

• zmniejszenie napięcia mięśni gładkich:

– przewodu pokarmowego
– dróg moczowych
– dróg żółciowych
– oskrzeli

c.d.

• Zahamowanie wydzielania:

– łez

– śliny (suchość w ustach)

– śluzu

– soku żołądkowego i jelitowego

– potu

• Rozszerzenie źrenic ze światłowstrętem

i wzrostem ciśnienia śródgałkowego

• Przyspieszenie czynności serca
• Skurcz naczyń krwionośnych
• wzrost ciśnienia tętniczego

Rozróżniamy 2 podgrupy receptorów

muskarynowych:

• Receptory M

1

- w gruczołach

wydzielania zewnętrznego i

ośrodkowym układzie nerwowym

• Receptory M

2

-

w mięśniach gładkich i

sercu

Zastosowanie leków

parasympatykolitycznych:

• W kolce wątrobowej, nerkowej, jelitowej,

bólach brzucha

• w celu zahamowania wydzielania gruczołów
• przeciw wymiotne, przeciw biegunkowe
• do premedykacji przed zabiegiem

operacyjnym

• w parkinsonizmie
• w celu rozszerzenia źrenic i porażenia

akomodacji

Leki parasympatykolityczne

dzielimy na:

• Alkaloidy tropanowe i ich pochodne

– pochodne tropiny: atropina, homatropina,

metyloatropina

– pochodne skopiny: hioscyna, metylohioscyna,

butylohioscyna

• Syntetyczne związki o działaniu

atropinopodobnym

• Atropina działa obwodowo

parasympatykolitycznie i ośrodkowo pobudzająco
- działąnie to jest silne i długotrwałe

Zastosowanie atropiny:

• W biegunce, wymiotach, kolkach jelitowych,

żółciowych, nerkowych

• W nadmiernym wydzielaniu soku żołądkowego

• W dychawicy oskrzelowej - ipratropium

• W okulistyce

• W nadmiernych potach

• W parkinsonizmie, w stanach po zapaleniu mózgu

• W rzadkoskurczu wywołanym odruchowym

pobudzeniem nerwu błędnego

• W zatruciach środkami fosfoorganicznymi

• W premedykacji do znieczulenia ogólnego

Preparaty i dawkowanie:

• Atropium sulfaricum - siarczan atropiny,

doustnie w postaci proszków 0,5-1 mg, do 3
mg dziennie, ampułki 0,5 mg/mL i 1 mg/mL
stosowane i.m., s.c. lub i.v.0,5-2 mg oraz
krople do oczu 1%

• Extractum Belladonnae siccum - suchy

wyciąg z pokrzyku, proszki 0,02 g i 0,05 g
doustnie do 0,15 g dziennie

• Extractum Belladonnae fluidum - płynny

wyciąg z pokrzyku, proszki 0,1 g kilka razy
dziennie w postaci kropli do 0.6 g dziennie

Preparaty i dawkowanie- c.d.:

• Tinctura Belladonnae fluidum - nalewka z

pokrzyku, 0,1-0,3 g dziennie w postaci kropli

• Bellapan - zespół alkaloidów pokrzyku,

tabletki 0,25 mg, 2-3 razy dziennie 1-2
tabletki, krople 2-3 razy dziennie 10-20 kropli.

• Belladrinal- suchy wyciąg z pokrzyku (0,01

g) + kofeina (0,05 g) + efedryna (0,02 g)+
teofilina (0,1 g), tabletki stosuje się 1 tabl. 1-3
razy dziennie.

Preparaty i dawkowanie- c.d.:

• Bellergot - alkaloidy pokrzyku (0,0001 g) +

ergotamina (0,0003 g) + fenylobarbital (0,02

g), drażetki, tabletki, stosuje się doustnie w

nerwicach wegetatywnych, migrenowych

bólach głowy i bolesnym miesiączkowaniu 4-6

draż. lub 12 tabl. dziennie w dawkach

podzielonych

• Tolargin - atropina (0,0008 g) + papaweryna

(0,04 g) + metamizol (0,3 g), czopki; stosuje

się w razie bólu 1 czopek

• Spasticol - alkaloidy pokrzyku (0,015 g) +

papaweryna (0,04 g), czopki stosuje się 1

czopek 3 razy dziennie

Hioscyna

• Silnie hamuje wydzielanie potu i śliny
• działa obwodowo parasympatykolitycznie

słabiej niż atropina, zwłaszcza słabo
wpływa na przewód pokarmowy,

• działa narkotycznie na OUN
• hamująco na ośrodki ukłądu

pozapiramidowego

• hamująco na ośrodki autonomiczne

Hioscyna - zastosownie

• W podnieceniu szałowym u

psychicznie chorych

• W szale abstynenncyjnym u

morfinistów

• w chorobie parkinsona

• W chorobie lokomocyjnej

Hioscyna - preparaty i dawkowanie

• Scopolaminum hydrobromicum

- bromowodorek hioscyny, ampułki
0,5 mg/1 mL; stosuje się
podskórnie 1-2 amp. na dobę.

• Scophedal mite i forte - hioscyna

(0,001 g) + oksykodon (0,02 g) +
efedryna (0,05 g) , ampułki

Metylohioscyna i butylohioscyna

Są to pochodne skopolaminy, pozbawione

działania ośrodkowego i stosowane jako

spasmolyticum w kolkach

Preparaty i dawkowanie:
• Scopolan (Buscopan, Buscolysin)- bromek

butylohioscyny, działa silnie spazmolitycznie,

drażetki 0,01 i 0,02 g co 8 godzin 1 draż; nie

przekraczając 0,03 g/dobę, czopki 0,01 g co 5-8

godz. 1 czopek i ampułki 0,02 g/L i.m., co 8-12

godz 1 amp.

• Scopolan, -compositum, - bromek

butylohioscyny (0,01 g) + noraminofenazon

(0,25 g); stosuje się 1-2 draż. do 3 razy dziennie

Syntetyczne leki

parasympatykolityczne:

• Leki te mają wyższość nad atropiną i

hioscyną, że nie działają ośrodkowo a dużo

skuteczniej spazmolitycznie niż atropina

• Działania niepożądane:

– suchość w jamie ustnej
– trudności w oddawaniu moczu
– zaburzenia widzenia
– tachykardię
– bezsenność
– nadmierne napięcie nerwowe

Przeciwskazania

• jaskra

• przerost gruczołu krokowego

• niedrożność porażenna i

atonia jelit

• ciąża

Oksyfenonium - preparaty i

dawkowanie

• Spasmophen - tabletki 0,005 g i

drażetki 0,01 g (postać duplex);
stosuje się doustnie co 6-8 godz. 1
tabl lub co 12 godz. 1 draż

• Spazmobamat - oksyfenonium

(0,005 g) + meprobamat (0,2 g),
tabletki; stosuje się 3-4 tabl. na dobę
(obecnie stosowany sporadycznie)

Oksyfencyklimina

• Stosowana w chorobie wrzodowej, stanach

skurczowych wpustu i odźwiernika oraz kamicy i
dyskinezie pęcherzyka żółciowego

• Preparaty i dawkowanie:
• Daricon - tab. 0,01 g, stosuje się doustnie 2

razy dziennie 0,005 - 0,01g

• Daritran - oksyfencyklimina (0,005 g) +

meprobamat (0,25 g), tabletki; stosuje się 1-2
tabl. Co 12 godz. ( obecnie stosowany
sporadycznie)

Oksybutynina

• Stosowana w stanach skurczowych

pęcherza moczowego, w nietrzymaniu
moczu i moczeniu nocnym

• Preparaty i dawkowanie:
• Dipropan (Cystrin) - tabletki 0,003 i

0,005 g stosuje się doustnie co 8-10
godz. 1 tabletkę.

Leki spasmolityczne działające

bezpośrednio (leki miolityczne)

• Metyloksantyny
• Alkaloidy izochinolinowe
• Pochodne kwasu nikotynowego
• Azotany i azotyny
• Antagoniści kanałów wapniowych
• Inne leki miolityczne

Metyloksantyny

• Kofeina, Teobromina i Teofilina
• Mechanizm działania: hamują

fosfodiesterazę, co prowadzi do zwiększenia
cAMP i rozkurczu mięśni gładkich

• Kofeina - bezpośrednie działanie miolityczne

jest częściowo znoszone przez pobudzający
wpływ na ośrodek naczynioruchowy.

• Aminofilina= teofilina + etylodiamina

Zastosowanie metyloksantyn

• Astma oskrzelowa i inne stany skurczowe oskrzeli
• Pomocniczo w NK (mają słabe działanie

moczopędne, związane z rozszerzeniem naczyń
nerkowych.

Działania niepożądane:

• niepokój
• pobudzenie
• zaburzenia snu
• bóle głowy
• tachykardia

Metyloksantyny - preparaty i

dawkowanie

• Theophyllinum, - prolongatum

(Theospirex, - retard, Theoplus, Theo-Dur,
Afonilum SR, Euphyllini CR retard) -
teofilina, tabl. 0,1, 0,2, 0,25, 0,3 i 0,5 g oraz
kapsułki 0,2, 0,35, 0,375 i 0,5 g; staouje się
doustnie 0,1-0,2 g 3 razy dziennie lub 1 tabl.
lub kapsułkę dziennie preparatu o
przedłużonym działaniu

• Proasthm

in= teofilina+ efedryna +

fenobarbital; tabl., stosuje się 3x1 tabl.

• Theobrominum- teobromina, substancja;

stosuje się doustnie 0,3-0,5 g 2-3 x dziennie

Metyloksantyny - preparaty i

dawkowanie-c.d.

• Theopaverin = teobromina+ papaweryna,

tabl.,stosuje się 1-1,5 tabl.3x diennie

• Emphysal = teobromina+ kofeina+benzoesan

sodu+jodek potasu, tabl. i płyn; stosuje się
doustnie 1 tabl. lub 1-2 łyżeczki 2-3 x dziennie

• Aminophyllinum, -prolongatum, -retard

(Aminofilina) - aminofilina, czopki 0,05 i 0,1g,
ampułki 0,25g/10mL(i.v.)oraz 0,25 g/1 mL (i.m.),
tabl. 0,35 g; stosuje się doustnie 2 x dziennie 0,35
g, doodbytniczo 1-2 razy oraz pozajelitowo i.m. lub
i.v. 0,25 g 1-3 x dziennie.

Metyloksantyny - preparaty i

dawkowanie-c.d.

• Diprophyllinum, -prolongatum - diprofilina,

czopki 0,2 i 0,4 g, tabletki 0,2 i 0,45 g, ampułki 0,5
g/2 mL; stosuje się doustnie 02 g 3 x dziennie,
doodbytniczo 0,4 g 1-3 x dziennie oraz i.m. lub i.v.
0,25-0,3 g 1-2 x dziennie

• Polfilin, -prolongatum (Grofilina, Dartelin

retard, Agapurin - retard, Azupentat, Pentilin,
Pentohexal 300, -Retard 600 mg, Ralofekt,
Trental)-pentoksyfilina, tabl powlekane i drażetki
0,1, 0,4 i 0,6 g tabletki 0,2 i 0,6 g oraz ampułki
0,1g/3mL, 0,3 g/15mL, 0,3g/10mL i 0,1g/5 mL;
stosuje się doustnie 0,1g 3 x lub 0,4 g x 1 oraz i.m.
lub i.v. 0,2-0,4 g/dobę w dwóch dawkach

• Pentoksyfilina - pochodna

metyloksantyn stosowana w
zaburzeniach krążenia obwodowego i
ukrwienia kończyn

Metyloksantyny

Alkaloidy izochinolinowe :

Papaweryna

• Zmniejsza napięcie mięśni gładkich, zwłaszcza

przewodu pokarmowego i układu moczowego.

• Stosuje się w kolce wątrobowej, nerkowej, jelitowej
• Słabo wchłania się z przewodu pokarmowego i

działa krótko

• Stosuje się ją z atropiną i lekami przeciwbólowymi
• Działania niepożdane:zaburzenia przewodzenia,

spadek ciśnienia tętniczego, nudności, zaparcia,

utrata łaknienia

• Preparaty i dawkowanie: Papaverinum

hydrochloricum - amp.0,04g/2mL, substancja;

stosuje się i.m. lub i.v. 0,04g co 8-24 godz oraz

doustnie 0,1-0,6g/dobę w dawkach podzielonych

Alkaloidy izochinolinowe :

Drotaweryna

• Związek o szybkim działaniu spazmolitycznym,

dłuższym i silniejszym niż papaweryna.

Preparaty i dawkowanie:
• No-Spa - tabl 0,04 g oraz amp. 0,04g/2 mL;

stosuje się doustnie 0,04-0,08 g co 8-12 godz
oraz s.c. lub i.m. w takich samych dawkach

• No-Spa forte - tabl 0,08 g oraz amp. 0,08g/4

mL; stosuje się doustnie 1-3 tabl/dobę;
ampułki - dawka dobowa 40-240 mg w 1-3
dawkach podzielonych.

Pochodne kwasu nikotynowego

• Bezpośrednio porażają mięśnie gładkie naczyń

• Stosuje się w chorobach Raynauda, Burgera,

miażdżycy naczyń obwodowych, odmrożeniach

• Działania niepożądane: zaczerwienienie skóry,

uczucie gorąca, bóle głowy, zaburzenia z e strony
przewodu pokarmowego

Preparaty i dawkowanie:

• Nicotol (Radecol, Ronicol) - winian nikotynylu,

tabl. 0,025g; stosuje się 0,025-0,05g co 8 godz.

• Provasan- nikametat, drażetki 0,05g; stosuje się

doustnie 0,1g co 8 godz

• Cardilan-nikofuranoza, drażetki 0,25g stosuje

się doustnie 0,25g co 6-12 godz

• Sadamin, -prolongatum (Complamin)-

nikotynian ksantynolu, tabl. 0,15 i 0,5 g oraz
amp. 0,3g/2mL; stosuje się doustnie 0,15-0,3g co
8 godz oraz i.m. lub we wlewie dożylnym 1,5-2,4
g/dobę

Azotany i azotyny

• Powodują rozszerzenie naczyń krwionośnych,

obniżenie RR, rozszerzenie oskrzeli,
zahamowanie ruchów perystaltycznych jelit.

• Mechanizm działania: wpływ jonu NO na

cyklazę adenylową

• Zastosowanie: choroba wieńcowa-napad bólu

dusznicowego, niewydolność wieńcowa
niestabilna, zawał m. Sercowego, przewlekła
niewydolnosć wieńcowa, ostra niewydolnosć
lewokomorowa, wysokie ciśnienie tętnicze
(przełom nadciśnieniowy)

Leki blokujące kanały wapniowe

• Mechanizm działania: blokują napływ jonów

wapniowych do wnętrza komórek
mięśniowych

• Zmniejszają kurczliwość m. sercowego i

zużycie tlenu; rozszerzają naczynia
wieńcowe, działają hamująco na układ
bodźcoprzewodzący, mają wpływ na
oporowe tętnice systemowe dlatego
obniżają istotnie obciążenie poza sercem

• Stosowane jako leki przeciwnadciśnieniowe,

przeciwdusznicowe i antyarytmiczne

Leki z grupy III - Cynaryzyna

• Zwiększa obwodowy i mózgowy przepływ

krwi. Oprócz blokady kanałów Ca ++ hamuje
wpływ serotoniny, histaminy i innych
mediatorów na naczynia krwionośne
(działanie p/alergiczne)

• Zastosowanie: w zaburzeniach krążenia

obwodowego i mózgowego, zaburzenia
ukrwienia błędnika, bólach głowy

• Podobnie do cynaryzyny działa flunaryzyna -

jest bardziej aktywna

Cynaryzyna -preparaty i

dawkowanie

• Cinnarizinum (Stugeron) - cynaryzyna,

tabl 0,025 g; stosuje się doustnie 1-2 tabl

co 8 godz.

• Flunarizinum - flunaryzyna, tabl 0,005 g;

stosuje się doustnie 1 tabl 2 x dziennie.

Inne leki miolityczne - Adyfenina

• Działa spazmolitycznie, parasympatykolitycznie,

miejscowo znieczulająco

• Stosowana w kolce wątrobowej, nerkowej,

jelitowej, zaparciu spastycznym

• Preparaty i dawkowanie:
• Vegantin - drażetki 0,075g; stosuje się 1-2 draż

co 8-12 godz

• Vegentalgin mite i forte - adyfenina +

allobarbital + aminofenazon, drażetki, czopki;
stosuje się doustnie 1-2 draż co 8-12 godz lub
doodbytniczo 1 czopek

Inne leki miolityczne- Buflomedyl

• W zaburzeniach krążenia obwodowego i

mózgowego, owrzodzeniach podudzi
pochodzenia tętniczego i żylnego

• Preparaty i dawkowanie:
• Buvasodil - tabl powlekane 0,15 i 0,3 g,

stosuje się doustnie 0,3-0,6 g/dobę w
dawkach podzielonych

Inne leki miolityczne- Mebaweryna

• W zespole jelita nadwrażliwego

• Duspatalin, -retard - tabl a 135 mg;

caps a 200 mg; 3 x 1 tabl/ 2 x 1 tabl

Inne leki miolityczne- Naftydrofuryl

• Zaburzenia krążenia obwodowego

i mózgowego

• Dusodril - a 0,05 draż i amp

0,04/5 mL p.o. 0,3-0,4/d oraz i.m.
Lub i.v. 0,04 co 12-24 godz we
wlewie dożylnym.

Inne leki miolityczne- Bencyklan

• Hamuje adhezje i agregacje płytek

krwi, przyspisza procesy metaboliczne
w tkankach i działa antagonistycznie
w stosunku do wapnia i serotoniny

• Halidor - tabl. 0,1 g oraz amp.

0,05g/2 mL; stosuje się doustnie 0,1-
0,15 g 3-4 x dziennie oraz i.v lub i.a.
0,1 g/dobę (maks. 0,4 g/dobę)

Inne leki miolityczne- Alweryna

• Spasmoverine - tabl. 40 mg.,

czopki 80 mg, ampułki 40 mg