Doustne leki

Doustne leki

przeciwcukrzycowe

przeciwcukrzycowe



Pochodne sulfynylomocznika



Biguanidy



Inhibitory alfa-glukozydazy

Pochodne

Pochodne

sulfynylomocznika

sulfynylomocznika



tolbutamid



chlorpropamid



glibenklamid



glibornurid



gliklazyd



glikwidon



glipizyd

Pochodne

Pochodne

sulfynylomocznika

sulfynylomocznika



Mechanizm działania hipoglikemicznego

pochodnych sulfonylomocznika polega

na pobudzaniu komórek  wysp trzustki,

jak również ich uwrażliwieniu na

glukozę w wyniku czego wzmaga się

wydzielanie insuliny.



W związku z tym ich działanie

występuje tylko przy przynajmniej

częściowo czynnych komórkach .



Leki tej grupy zwiększają również

aktywność wewnątrzkomórkowych

receptorów insulinowych i zmniejszają

wydzielanie glukagonu.



Pochodne sulfonylomocznika

łatwo wchłaniają się z przewodu
pokarmowego i są wydalane
powoli przez nerki.



Są wygodne w użyciu, gdyż

można je podawać doustnie, co
przy leczeniu cukrzycy trwającym
latami stanowi znaczne
ułatwienie terapii.

Pochodne sulfynylomocznika

Pochodne sulfynylomocznika

– działania niepożądane

– działania niepożądane



Pochodne sulfonylomocznika są

stosunkowo mało toksyczne,
mogą jednak, podobnie jak
sulfonamidy, powodować
uszkodzenie szpiku kostnego i
odczyny uczuleniowe, zaburzenia
żołądkowo-jelitowe oraz
uszkodzenie wątroby i nerek.

Pochodne sulfynylomocznika

Pochodne sulfynylomocznika

- przeciwwskazania

- przeciwwskazania



Są one przeciwwskazane w ciąży,

w nadwrażliwości na sulfonamidy,
w niewydolności nerek i wątroby
oraz w cukrzycy chwiejnej, nie
wyrównanej i powikłanej.

Pochodne sulfynylomocznika

Pochodne sulfynylomocznika

– preparaty i dawkowanie

– preparaty i dawkowanie

1. Diabetol - tolbutamid, szybkie i średnio silne działanie hipoglikemiczne, skuteczny w

cukrzycy u osób starszych, względnie mało toksyczny, rzadko wywołuje alergię; tabletki
0,5 g, stosuje się 3,0 g w dawkach podzielonych, następnie dawkę zmniejsza się do 0,5-
1,0 g/dobę.

2. Chlorpropamid (Apo-Chlorpropamide) - chlorpropamid; działa silniej i dłużej (do 30

godz.) niż tolbutamid i jest od niego mniej toksyczny, nie kumuluje się; stosuje się
doustnie w tabletkach 0,25 g, początkowo 0,25-0,5 g/dobę w 1 lub 2 dawkach, po kilku
dniach dawkę zmniejsza się o 0,05-0,125 g co 3-5 dni do dawki podtrzymującej 0,125
g/dobę.

3. Euclamin - glibenklamid, tabletki 0,005 g, działa silnie i długotrwale (do 24 godz.)

hipoglikemicznie; stosuje się często w leczeniu skojarzonym początkowo w dawkach 0,5
tabl. dziennie, dochodząc stopniowo do 2-3 tabl. dziennie.

4. Diaprel (Diabezid, Glinormax, Diabrezide) - gliklazyd, działa silnie hipoglikemizująco,

przywracając fizjologiczny profil wydzielania insuliny (odtwarza wczesny wyrzut insuliny
nie powodując hiperinsulinemii w fazie międzyposiłkowej). Wykazuje również działanie
naczyniowe (zmniejszając adhezję i agregację płytek krwi oraz zwiększając aktywność
fibrynolityczną ścian naczyń), tabletki 0,08 g; stosuje się doustnie w dawkach dobranych
indywidualnie, zazwyczaj 2-4 tabl./dobę w dwóch dawkach podzielonych.

5. Glurenorm — glikwidon, tabletki 0,03 g; stosuje się doustnie 0,015 g/dobę (w razie

potrzeby dawkę można zwiększyć do 0,06 g/dobę).

6. Minidab (Glibeneze) - glipizyd, tabletki 0,005 g; stosuje się doustnie w dawkach

ustalonych indywidualnie, zazwyczaj 1/2-1 tabl./dobę.

Biguanidy

Biguanidy



Metformina



Fenformina

Biguanidy

Biguanidy



Biguanidy (pochodne biguanidyny)

zmniejszają stężenie glukozy we
krwi, przy czym do ich działania
hipoglikemicznego nie jest
niezbędna obecność insuliny.



Ułatwiają one transport glukozy do

tkanek oraz jej spalanie,
zmniejszają stężenie glikogenu w
tkankach.

Biguanidy - zastosowanie

Biguanidy - zastosowanie



Stosuje się je w cukrzycy z

otyłością zwykle razem z
pochodnymi sulfonylomocznika
lub insuliną.

Biguanidy – działania

Biguanidy – działania

niepożądane i

niepożądane i

przeciwwskazania

przeciwwskazania



Biguanidy mogą powodować

zaburzenia żołądkowo-jelitowe,
bóle głowy oraz uszkodzenie
wątroby i nerek.



Nie należy ich stosować w ciąży,

niewydolności krążenia, zawale
mięśnia sercowego,
niewydolności nerek i wątroby
oraz w alkoholizmie.

Biguanidy – preparaty i

Biguanidy – preparaty i

dawkowanie

dawkowanie

1.

Phenformin (Phenformin

prolongatom) - fenformina, tabletki

0,015 g i drażetki 0,03 g; stosuje się

doustnie początkowo co 6-8 godz. 0,015

g, stopniowo zwiększając dawkę o 0,015-

0,03 g do dawki skutecznej lub

maksymalnej (do 0,1 g/dobę).

2.

Metformin (Glucophage retard) -

metformina, tabletki 0,5 i 0,85 g; stosuje

się doustnie początkowo co 12-24 godz.

1 tabl., zwiększając stopniowo dawkę do

dawki skutecznej (zazwyczaj co 8 godz. 1

tabl.).

Inhibitory alfa-

Inhibitory alfa-

glukozydaz

glukozydaz



maltaza,



sacharaza,



izomaltaza



Glukoamylaza



akarboza

Inhibitory alfa-glukozydaz

Inhibitory alfa-glukozydaz



są to enzymy umiejscowione w

rąbku szczoteczkowym błony
śluzowej jelita cienkiego
rozkładające cukry złożone.



Ich zablokowanie powoduje

zwolnienie szybkości rozkładu
węglowodanów, a co za tym idzie
zwolnienie wchłaniania glukozy.

Akarboza

Akarboza



Ma ona działanie

hipoglikemizujące, ale wpływa
również na zmniejszenie stężenia
trójglicerydów w osoczu.

Akarboza

Akarboza



Akarboza nie wchłania się z

przewodu pokarmowego i jest

metabolizowana przez jelitowe

amylazy.



Inhibitory -glukozydazy są

stosowane w leczeniu cukrzycy

insulino-niezależnej (zwłaszcza

związanej z otyłością), jako lek

wspomagający leczenie dietetyczne

lub w terapii skojarzonej z

pochodnymi sulfonylomocznika.

Akarboza

Akarboza



Może wywoływać niepożądane

zaburzenia żołądkowo-jelitowe

(biegunka, wzdęcia).



Nie należy stosować leków tej

grupy u osób poniżej 18. r.ż., w

chorobach jelit z zaburzeniami

wchłaniania i trawienia, w

przepuklinach, owrzodzeniach i

zwężeniach jelit, w ciąży oraz w

cukrzycy z niedoborem masy ciała.

Akarboza – preparat i

Akarboza – preparat i

dawkowanie

dawkowanie



Glucobay 50 i -100 - akarboza,

tabletki 0,05 i 0,1 g; stosuje się
doustnie początkowo co 8 godz.
0,05 g, następnie po 2
tygodniach dawkę zwiększamy do
0,1 g, co 8 godz.