Aminokwasy

Są substancjami amfoterycznymi o wzorze ogólnym:

R – CH – COOH

NH₂

Posiadają asymetryczny atom C, dlatego wyróżniamy szeregi L i D, mogą wykazywać czynność optyczną, dlatego mogą być (+) lub (-).

Aminokwasy:

1. Alifatyczne:

   1. Monokarboksylowe

      1. Glicyna

      2. Elanina

      3. Walina

      4. Leucyna

      5. Izoleucyna

      6. Seryna

      7. Treonina

   2. Di karboksylowe

      1. Kwas asparaginowy

      2. Kwas glutaminowy

      3. Asparagina

      4. Glutamina aminy

   3. Diaminomonokarboksylowe

      1. Lizyna

      2. Ornityna

      3. Arginina

   4. Siarkowe

      1. Cysteina

      2. Metionina

2. Aromatyczne

   1. Fenyloalanina

   2. Tyrozyna

3. Heterocykliczne

   1. Tryptofan

   2. Prolina

   3. Hydroksyprolina

   4. Histydyna

Glicyna – [Gly] – aminokwas mający działanie tonizujące na układ mięśniowy, stosowany szczególnie w stanach zmęczenia fizycznego.

Metionina – [Met] – aminokwas o działaniu ochronnym dla wątroby, pełni rolę w transformacji lipidów w konsekwencji chroni wątrobę przed stłuszczeniem i innymi niekorzystnymi zmianami.

Kwas glutaminowy – [Glu] – aminokwas stosowany jako środek tonizujący układ nerwowy, psychikę człowieka, nieodzowny składnik protoplazmy (wnętrza) komórek nerwowych.

Kwas asparaginowy – [Asp] – aminokwas tonizujący układ nerwowy stosowany w stanach wyczerpania, zmęczenia psychicznego, fizycznego; chorób serca i wieku starczego.

Tryptofan – [Trp] – aminokwas wywołujący sen fizjologiczny (wszystkie fazy snu).

Ornityna – aminokwas odtruwający komórki wątroby (intoksykacja), ma wpływ na metabolizm węglowodanów, tłuszczy i białek.

Arginina – aminokwas stosowany w chorobach metabolicznych wątroby, jest antagonistą amoniaku – powoduje jego wyparcie z surowicy krwi, zmniejsza jego stężenie.

Hydrolizaty białkowe – są to związki uzyskiwane najczęściej przez hydrolizę surowców białkowych np. mleka krowiego. Są to związki zawierające podstawowe aminokwasy oddzielone od białek.

Hydrolizat kazeiny – (kazeina – białko mleka krowiego) – stosowany jako pożywka do hodowli tkanek roślinnych, ze względu na dużą ilość azotu oraz jako pasza dla zwierząt.

Pochodne tyrozyny – tyrozyna jest prekursorem biogennej aminy (powstaje w organizmie ludzkim) zwanej dopaminą. Fizjologicznie występuje w układzie pozapiramidowym człowieka, w którym jest neuroprzekaźnikiem. Układ pozapiramidowy mieści się w mózgu ludzkim i kontroluje ruchy, mimowolne kończyn; obniżony poziom endogennej dopaminy powoduje drżenia rąk lub innych części ciała (choroba Parkinsona). L – DOPA można substytuować (dostarczać z zewnątrz). Do celów farmaceutycznych otrzymywana jest syntetycznie, natomiast w codziennej diecie można sobie dostarczać dopaminy, która jest obecna w :

Nasionach bobu – Semen Vicie

Bób wielkonasienny – Viciae faba

Motylkowate – Fabaceae

Pochodna tyroksyny, czyli trójjodotyroniny – jest to aminokwas jodowy występujący w organizmie jako hormon tarczycy o działaniu pobudzającym.

Pochodne kwasu γ – amino – masłowego (GABA) – odgrywa ważną rolę w komórkach OUN, gdzie spełnia rolę neurotransmitera hamującego, szczególne znaczenie posiada w leczeniu padaczki. W świecie roślinnym wyizolowano GABA z grzybów klasy podstawczaków – Bazydiomycetes.

Aminokwasy neurotoksyczne wyizolowane z :

1. Groszek – Lathyrus Sp.

Motylkowate – Fabaceae

Aminokwasy neurotoksyczne wyizolowano z niedojrzałych części rośliny z grupy Lathyrus powodowało wywołanie choroby zwanej satyryzmem (porażenie kończyn i zniekształcenie kręgosłupa).

1. Dynia zwyczajna – Cucurbita pepo

Dyniowate – Cucurbitaceae

Posiada trujacą kukurbitynę, która ma zdolność porażania układu nerwowego pasożytów, jest to działanie czerwiogubne. Aby kuracja czerwiogubna dała efekt należy jednorazowo zjeść 50 – 100 g niedojrzałych nasion dyni. Dla człowieka nie jest to szkodliwe.

Pochodne aminokwasu pirolidyny

Kwas kainowy – aminokwas także porażający układ nerwowy pasożytów, czyi czerwiogubny. Występuje w japońskich krasnorostach z rodzaju Diginea simpleks.

Aminokwasy pochodne izoksazolu – występujące w muchomorze czerwonym Amanita muscaria; jest to toksyna zwana amanityną, która zawiera rózne izomery, m.in. kwas ibofenowy, muska zon, muscimol. Związki te maja działanie psychotropowe. Toksyna hamuje działanie motoryczne organizmu człowieka, doprowadza do zatrucia wątroby.

Peptydy

Są to związki, które są połączeniem aminokwasów, w których grupa karboksylowa jednego aminokwasu łączy się z grupą aminową drugiego aminokwasu tworząc wiązanie peptydowe:

R – CH – CO – NH – CH – R₁

NH₂ COOH

Połączenie 2 aminokwasów to di peptyd. Połączenie 3 – 10 aminokwasów to oligopeptydy. Połączenie powyżej 10 aminokwasów to polipeptyd. Polipeptydy o masie cząsteczkowej większej od 10 tys. zwane są proteinami – białkami.

Proteiny pochodzące z roślin posiadają w organizmie roślinnym działanie fizjologiczne (wspomagają procesy życiowe rośliny). W izolowanych z surowców roślinnych związkach farmakologicznie czynnych proteiny się usuwa. Stwierdzono, że całkowite usunięcie protein (odbalastowanie) prowadzi do zmniejszenia lub zaniku działania farmakologicznego czystego związku. Przykładem mogą być glikozydy naparstnicy.

Peptydy o działaniu immunosupresyjnym – zapobiegające odrzutom przeszczepionych organów:

1. Cyklosporyna – peptyd złożony z 9 aminokwasów izolowany z hodowli mikroskopijnej wielkości grzybów z gatunku Tolypocladium inflatum. Cyklosporyna w przeciwieństwie do innych leków immunosupresyjnych (immunosupresantów) nie jest toksyczna dla komórek rdzenia kręgowego i limfocytów co powoduje, że organizm pacjenta po przeszczepie nie jest wrażliwy na infekcje ze strony patogennych mikroorganizmów bakterii, wirusów i grzybów.

Peptydowe toksyny grzybowe:

1. Amanityna – polipeptyd izolowany głównie z muchomora sromotnikowego Amanita phalloides; występuje także w muchomorze wiosennym i jadowitym.

Białka

Pod względem chemicznym są to związki wielkocząsteczkowe o strukturze polipeptydowej typu linearnego u zwierząt i globularnego u roślin.

Do związków białkowych wykorzystywanych obecnie w przemyśle farmaceutycznym należą:

1. Żelatyna – Gelatina – produkt białkowy powstały w wyniku częściowej hydrolizy (gotowanie) kolagenu

Kolagen – podstawowe białko zwierzęce pochodzące ze skóry, tkanki łącznej, chrząstek około stawowych i kości.

Technicznie żelatyna otrzymywana jest z ubocznych produktów przemysłu mięsnego, które poddaje się działaniu przegrzanej pary wodnej. Surowy produkt jest oczyszczany, wybielany i formowany w cienkie plastry. Żelatyna pęcznieje w zimnej wodzie, w gorącej rozpuszcza się tworząc po oziębieniu żelowatą masę.

W przemyśle farmaceutycznym wykorzystywana jest do produkcji kapsułek oraz spieniona jako tzw. gąbka żelatynowa p/krwotoczna, którą umieszcza się w ranie pooperacyjnej i zaszywa. Gąbka sama się resorbuje i jest usuwana z organizmu, sama nie wyzwala reakcji immunologicznej – jest tolerowana przez organizm nie wywołując ubocznych reakcji.

1. Katgut – resorbujące się nici chirurgiczne stanowiące produkt wytwarzany z jelit baranich, a także z innych surowców zwierzęcych zbudowanych z tkanki łącznej.

2. Jedwab naturalny – na jego bazie sporządzono nieresorbujące się nici chirurgiczne. Otrzymywany jest z kokonów jedwabnika morwowego Bombyx Mori. Jedwab naturalny składa się z dwóch białek: zewnętrzne – seryna i wewnętrzne – fibroina. Aby mogły powstać nici chirurgiczne należy jedwabną nić pozbawić otoczki serynowej, która jest immunologicznie czynna (uczula).

Lektyny

Grupa substancji występująca w nasionach niektórych gatunków roślin szczególnie z rodziny motylkowatych.

Substancje te to związki o budowie glikoproteinowej, czyli połączenie białka z cukrem, mające zdolność aglutynacji (zlepiania) erytrocytów.

Badania nad lektynami wykazały, że lektyny mają zdolność do aglutynacji, czyli wybiałczania komórek nowotworowych.

Właściwości p/nowotworowe wykazują:

• Rycyna

• Abryna

• Lektyny z jemioły oraz fasoli, robinii akacjowej i soczewicy.

Toksoalbuminy

Roślinne (Fitotoksyny) – występują w nasionach niektórych gatunków roślin. Są to białka o budowie dwułańcuchowej mające działanie toksyczne dla człowieka i zwierząt oraz działanie kancero statyczne (zatrzymujące rozwój nowotworu).

1. Rycyna

Nasiona rącznika – semen ricini

Rącznik pospolity – Ricinus comminis

Wiesiołkowate – Euphorbiaceae

1. Abryna

Modligroszek – Abrus precatorius

Motylkowate – Fabaceae

Zastosowanie: okulistyka – leczenie

nowotworów gałki ocznej.

Bakteryjne – efekt podawania odpowiednio przetworzonych toksyn bakteryjnych polega na immunizacji pacjenta.

1. Maczugowiec błonicy 2. Laseczka tężca

Corynobacterium diphteriae Clostrydium tetani

Jady owadów i zwierząt:

1. Jad pszczeli – pochodzi z jadu pszczoły miodnej Apis melifica. Toksyczna w jadzie jest melityna. Melityna to zbiór 26 aminokwasów, które mają właściwości hemolityczne (rozpad krwi), enzymatyczne i histaminowe. Związki te po podaniu doskórnym wywołują ostrą reakcję zwaną anafilaktyczną, za którą odpowiada głównie histamina.

Histamina jest neuromediatorem, czyli związkiem występującym w organizmie ludzkim.

Fizjologicznie odpowiada np. za:

• Regulację wydzielania kwasu solnego w żołądku

• Rozszerzanie drobnych naczyń tętniczych

• Kurczenie drobnych naczyń żylnych

• Przyspieszenie częstości akcji serca

• Silne kurczenie mięśni gładkich oskrzeli i jelit

• Kurczenie mięśni macicy

• Zwalnianie przewodnictwa w układzie bodźcotwórczym serca

Histamina występuje we krwi w pęcherzykach transportujących. Pod wpływem enzymów zwanych melityną następuje rozpad pęcherzyków i uwolnienie się dużej ilości histaminy. W miejscu ukąszenia powstaje obrzęk, zaczerwienienie, stany zapalne.

Histamina w postaci jadu pszczelego używana jest jako preparat bodźcotwórczy, czyli taki, który powoduje stan zapalny, w efekcie którego organizm jest pobudzony do jego zwalczania.

1. Jad żmii – pochodzi od żmii lawentyńskiej Vipera lobelina. Preparat handlowy to maść Viprosal: efekt działania maści – drażniący, wywołuje przekrwienie skóry w miejscu stosowania; stosowana w nerwobólach i reumatyzmie.

Interferony

To substancje białkowe wytwarzane w organizmie pod wpływem zakażenia wirusowego. Jest białkiem specyficznym dla danego organizmu – gatunku, także zastosowanie w leczeniu ludzi ma tylko interferon ludzki, który stosowany jest głównie do leczenia WZW i pełni on rolę substancji obronnej przeciwko wirusowi hamując biosyntezę białka wirusowego.

Enzymy

To biokatalizatory, czyli substancje dzięki którym mogą odbywać się przeróżne reakcje wewnątrz organizmu na poziomie komórkowym i tkankowym. Składają się z części białkowej zwanej apoenzymem oraz z części niebiałkowej zwanej koenzymem. Często koenzym może mieć przeróżną budowę chemiczną i charakter, ponieważ zawiera jony metali, np. żelaza i miedzi, albo witaminy z grupy B. Obecność odpowiedniego składnika koenzymu powoduje ukierunkowanie enzymu do wykonywania odpowiednich funkcji.

Grupy enzymów w zależności od typów reakcji biochemicznych:

1. Oksydoreduktazy – enzymy mające zdolność przenoszenia elektronów, dzięki temu zachodzą reakcje utleniania i redukcji.

2. Transferazy – enzymy mające zdolność przenoszenia grup funkcyjnych z jednej cząsteczki na drugą.

3. Hydrolazy – enzymy mające zdolność katalizowania hydrolizy

4. Liazy – enzymy katalizujące niehydrolityczne rozbijanie wiązań pojedynczych i podwójnych

5. Izomerazy – enzymy katalizujące przemiany wewnątrz cząsteczkowe

6. Ligazy – enzymy, które katalizują powstanie wiązań chemicznych w procesach biosyntetycznych

Enzymy pochodzenia zwierzęcego i roślinnego o zastosowaniu leczniczym:

1. Farmakopealne enzymy pochodzenia zwierzęcego

   1. Pepsyna – proteaza, czyli enzym rozszczepiający wiązania białkowe do celów farmaceutycznych; pozyskiwana z żołądków zwierząt rzeźnych; stosowana łącznie z kwasem solnym w terapii substytucyjnej do leczenia problemów z niestrawnością.

   2. Pankreatyna – pod tą nazwą kryją się enzymy trawienne z różnych grup, a mianowicie: lipazy (rozkładające tłuszcze), amylazy (rozkładające skrobię), trypsyna i hymotrypsyna, które są jelitowymi enzymami trawiennymi trzustki, są to endopeptydazy, czyli trawią niskocząsteczkowe białka na peptydy; są to enzymy pozyskiwane z trzustek zwierząt rzeźnych.

2. Poza farmakopealne enzymy zwierzęce:

   1. Trombina – enzym proteolityczny (trawiący białko), jest to enzym stosowany do tamowania krwotoków, ponieważ indukuje przejście fibrynogenu (aktywnego składnika skrzepu) do fibryny (nieaktywnego składnika skrzepu).

   2. Hialuronidaza – enzym występujący w jądrach ssaków powodujący depolimeryzację kwasu hialuronowego będącego składnikiem strukturalnym tkanki łącznej.

3. Enzymy pochodzenia roślinnego:

   1. Papaina – enzym proteolityczny występujący w soku zielonych owoców Papai Carica papaya z rodziny papajowatych Caricaceae. Jego zadaniem jest trawienie białkowych otoczek robaków pasożytujących w przewodzie pokarmowym człowieka.

   2. Ficyna – enzym proteolityczny o podobnym znaczeniu jak papaina; pochodzi z kilku gatunków fikusa Ficus Sp. rodzina morwowate Moraceae.

   3. Bromelina – enzym proteolityczny otrzymywany z owoców i liści ananasa właściwego Ananas como sus z rodziny ananasowate (zapylcowate) Bromeliaceae.