Fitoterpia OUN

1. Zaburzenia w przekaźnictwie odpowiedzialne za konkretne stany:

1. depresja = spadek NA i 5-HT

2. stany maniakalne = nadmiar NA i DA

3. lęk = nadmiar 5-HT

2. Zalety surowców roślinnych działających na OUN:

1. nie powodują uzależnień ani tolerancji

2. brak efektu odbicia

3. mniejsze działania niepożądane, np. brak depresji oddechowej jak przy opioidach

Surowce roślinne o działaniu PRZECIWLĘKOWYM

Valerianae radix - Korzeń kozłka lekarskiego

Valeriana officinalis - Kozłek lekarski

1. CHEMIZM:

1. olejek eteryczny zawierające:

• monoterpeny (estry bornylu)

• seskwiterpeny (kwas walerianowy, walerenal)

1. wolne seskwiterpeny = waleranon, kwas walerenowy

2. aminokwasy (GABA, L-glutamina)

3. walepotriaty (irydoidy), np. waltrat

2. DZIAŁANIE:

1. agoniści receptorów GABA_A:

• hamują wychwyt zwrotny GABA

• indukują uwalnianie GABA (czyli generalnie odwracają jego transport)

• działanie zależne od Na⁺ i Ca²⁺ w płynie zewnątrzkomórkowym

2. powinowactwo do receptorów:

• A₁ (adenozynowy) działanie przeciwdrgawkowe i sedatywne

• 5-HT_1A działanie przeciwlękowe i przeciwdepresyjne

• ML i ML₂ (receptory melatoniny)

1. działanie rozkurczające na mięśnie gładkie

2. 1/3 efektywności diazepamu

3. brak działań niepożądanych w stylu senności za dnia, zaburzeń koncentracji czy pamięci

3. BEZPIECZEŃSTWO:

1. nie prowadzić maszyn 2h po przyjęciu surowca

2. nie stosować poniżej 3 roku życia (wg EMEA poniżej 12.)

3. efekt widoczny w ciągu 2 tygodni

4. DAWKOWANIE = indywidualne:

1. dorośli: 1-3 g ziół przed snem przy trudnościach z zasypianie (nadpobudliwość, stany lękowe dodatkowe 2 dawki w ciągu dnia)

2. dzieci (3-12 lat): kontrola medyczna, dawki dostosowane do wagi ciała

Melissae folium - Liść melisy

Melissa officinalis­ - Melisa lekarska

1. CHEMIZM:

1. flawonoidy (apigenina, luteolina)

2. olejek eteryczny zawierający cytronelal, geranial i neral

2. DZIAŁANIE:

1. przeciwlękowo (flawonoidy)

2. zmniejszenie stanu uczucia zagrożenia i niepokoju

3. ułatwienie zasypiania

4. profilaktyka zaburzeń żołądkowych spowodowanych napięciami nerwowymi

Passiflorae herba - Ziele męczennicy cielistej

Passiflora incarnata - Męczennica cielista

1. CHEMIZM:

1. flawonoidy = glikozydy apigeniny (izowiteksyna) i luteoliny (izoorientyna)

2. DZIAŁANIE:

1. agonista receptora GABA_A, ale nie 5-HT:

• hamowanie stanów agresji i niepokoju

• efekt sedatywny porównywalny z działaniem meprobamatu

• przeciwlękowe:

• ekstrakt alkoholowy - działanie porównywalne z diazepamem

• ogólnie efekt porównywalny z oksazepamem, ale wolniejszy początek działania

3. BEZPIECZEŃSTWO:

1. możliwe ograniczenie zdolności prowadzenia pojazdów

2. działania niepożądane (pojedyncze przypadki):

• bradykardia

• mdłości

• arytmia komorowa

• dzieci między 3 a 12 rokiem życia kontrola lekarska, dawka przeliczona na wagę ciała

Lupuli flos - Kwiat chmielu

Humulus lupulus - Chmiel zwyczajny

1. CHEMIZM:

1. humulon, lupulon - gorzkie kwasy

2. olejek eteryczny zawierający farnezen

2. DZIAŁANIE:

1. za działanie na OUN odpowiadają farnezen i lupulon

2. zależność dawka działanie:

• 100-125 mg/kg sedatywne i nasenne

• 500 mg/kg przeciwdrgawkowe

• aktywny metabolit kwasów (2-metylo-3-buten-2-ol) - słabsze działanie

3. Nie zaleca się stosowania poniżej 12 roku życia

Piperis methystici rhizoma - Kłącze pieprzu metystynowego (kava-kava)

Piper methysticum - Pieprz metystynowy

1. CHEMIZM:

1. kawalaktony (pochodne α-pironu) = metystycyna, kawaina

2. DZIAŁANIE:

1. mechanizm działania:

• wpływ na receptor GABA_A - zwiększa liczbę połączeń receptorowych bardziej niż zmienia powinowactwo

• izolowane kawalaktony - słabe powinowactwo do GABA_A i receptora BDP

• kawaina (metystycyna słabiej) - hamowanie wychwytu zwrotnego NA

• kawaina moduluje receptor 5-HT_1A

• działanie:

• przeciwlękowe

• uspokajające

• zwiotczające mięśnie

• przeciwdrgawkowe

• neuroprotekcyjne

• miejscowe przeciwbólowe

• nasenne (aktywacja 5-HT)

3. działanie relaksujące + delikatnie euforyzujące = aktywacja mezolimbicznych receptorów DA

4. poprawa funkcji poznawczych

5. redukcja niektórych objawów menopauzy

6. skuteczność porównywalna z oksazepamem

7. skuteczny w przypadkach, gdy stany lękowe nie pochodzą z przypadków psychotycznych

3. BEZPIECZEŃSTWO:

1. ryzyko uszkodzenia wątroby - objawy:

• niespodziewane osłabienie

• utrata apetytu, spadek wagi

• żółte przebarwienie spojówki/oka/skóry

• ciemny mocz + bezbarwny stolec

• duża senność przy połączeniu z niektórymi BDP

• maksymalna dawka dobowa 120 mg kawalaktonów

• stosować maksymalnie 2 miesiące (zwykle 1)

• nie stosować z innymi lekami potencjalnie hepatotoksycznymi:

• β-blokery

• antydepresanty

• przeciwmigrenowe

Ballotae nigrae herba - Ziele mierznicy

Ballota nigra - Mierznica czarna

1. CHEMIZM:

1. fenylopropanoidy = akteozyd, forsytozyd B

2. flawonoidy = pochodne luteoliny i apigeniny

2. DZIAŁANIE:

1. powinowactwo do receptorów:

• BDP

• DA

• morfinowego

2. działanie:

• przeciwlękowe

• w innym badaniu uspokajające, ale nie przeciwlękowe

3. BEZPIECZEŃSTWO:

1. możliwe upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów

2. brak efektu po 2 tygodniach lekarz

3. stosowanie u dzieci = powyżej 3 roku życia - pod kontrolą lekarza i w przeliczeniu na wagę ciała

Leonuri cardiacae herba - Ziele serdecznika

Leonurus cardiaca - Serdecznik pospolity

1. CHEMIZM:

1. alkaloidy = stachydryna

2. pochodne guanidyny = leonuryna

2. DZIAŁANIE depresyjne na OUN (leonuryna)

3. ZASTOSOWANIE:

1. nerwica serca

2. nadciśnienie

3. łagodna tachykardia

4. lek przeciwlękowy

4. Nie stosować w okresie ciąży i laktacji.

Fitoterapia depresji

Hyperici herba - Ziele dziurawca

Hypericum perforatum - Dziurawiec zwyczajny

1. CHEMIZM:

1. naftodiantrony - hiperycyna

2. floroglucynole - hiperforyna

3. biflawonoidy - amentoflawon, biapigenina

4. ksantony

2. DZIAŁANIE:

1. ekstrakt wodno-alkoholowy:

• hamowanie wychwytu zwrotnego 5-HT, NA i DA

• słabe hamowanie aktywności MAO-A i MAO-B

2. hiperforyna - odpowiada za efekt przeciwdepresyjny przez pobudzanie receptora NMDA oraz wzrost poziomu 5-HT i DA w OUN

• pobudzenie receptora powoduje otwarcie kanałów jonowych synapsie napływ Ca²⁺, Na⁺ i K⁺

• stymulacja OUN przez połączenie bodźca chemicznego (kwas glutaminowy lub agonista NMDA) oraz elektrycznego (potencjał)

1. hiperycyna - zwiększa poziom noradrenaliny

2. ksantony - inhibitory MAO (ale jest ich mało, więc nie jest to mechanizm decydujący)

3. redukcja działania nasennego etaminy

4. wzrost poziomu neuroprzekaźników w hipokampie, a serotoniny również w podwzgórzu (imipramina zwiększa jej poziom tylko w hipokampie)

5. działanie zależy od dawki i czasu trwania kuracji

• efekt po 4-8 tygodniach (początek po 8-14 dniach)

• od 12 lat: 450-1050 mg suchego ekstraktu dziennie lub 3-4,5 ml nalewki (1:5, 60% etanolu)

• do 12 lat: POŁOWA dawki dorosłego + nadzór medyczny

• do 12 lat (inne źródła - EMEA): 600-1080 mg suchego alkoholowego ekstraktu dziennie w 2-3 dawkach

3. BEZPIECZEŃSTWO:

1. działania niepożądane:

• zespół serotoninowy (przy stosowaniu z innymi antydepresantami)

• dolegliwości żołądkowo-jelitowe

• pobudzenie nerwowe

• ból głowy

• zmęczenie

• 2 przypadki nasilenia manii w chorobie dwubiegunowej

• reakcje fotouczulające (tylko przy bardzo dużych dawkach - 3600 mg)

1. przeciwwskazania:

• jednoczesna terapia immunosupresantami lub antyretrowirusami

• po przeszczepach organów

1. interakcje - przez CYP450 i glikoproteinę P odpowiedzialną za transport leków obniżenie stężenia:

• digoksyna

• amitryptylina

• metadon

• BDP

• doustne środki antykoncepcyjne

• znieczulacze miejscowe i ogólne

Grifoniae simplicifoliae semen - Nasionko czegoś tam ;p

1. zawiera 5-hydroksytryptofan (prekursor tryptofanu)

2. zwiększa metabolizm serotoniny więcej 5-HT w OUN

3. poprawia nastrój

4. nie zarejestrowany w Polsce z uwagi na brak odpowiednich badań

Fitoterapia mieszanych zespołów lękowo-depresyjnych

1. ZABURZENIE LĘKOWO-DEPRESYJNE = utrzymujący/nawracający się przez 1 miesiąc nastrój dysforyczny + minimum 4 objawy:

1. trudności z koncentracją/pustka w głowie

2. zaburzenia snu

3. zmęczenie, brak energii

4. drażliwość

5. zamartwianie się

6. nadmierna czujność

7. przewidywanie najgorszego

8. niska samoocena, poczucie braku perspektyw

2. Stosowane surowce roślinne:

1. korzeń kozłka (gdy jest przewaga epizodów lękowych)

2. kwiat lawendy

3. olejek lawendowy

4. olejek melisowy

5. surowce kofeinowe

Lavandulae flos - Kwiat lawendy

Lavandulae aetheroleum - Olejek lawendowy

Lavandula officinalis - Lawenda lekarska

1. CHEMIZM:

1. olejek eteryczny: linalol i jego octan

2. kumaryny

2. DZIAŁANIE - głównie działają składniki olejku:

1. zmniejszanie konwulsji, ruchliwości, pobudliwości etc. podanie parenteralne lub inhalacja

2. przeciwlękowe podanie doustne

3. zmniejszenie fal β = działanie nasenne (inhalacja)

4. poprawa nastroju i zmniejszenie lęku

5. zmniejszenie asymetrii fal mózgowych u matek z depresją poporodową

6. poprawa pamięci i czasu reakcji

7. porównanie z imipraminą:

• działanie porównywalne, ale właściwie imipraina działa skuteczniej niż nalewka z kwiatów lawendy

• najlepszy efekt = nalewka + imipramina (synergizm działania)

• generalnie działa bardziej przeciwdepresyjnie i przeciwlękowo niż uspokajająco

3. BEZPIECZEŃSTWO:

1. przeciwwskazania:

• ciąża i laktacja (brak badań)

• dzieci - 3 przypadki ginekomastii (chłopcy 4-10 lat) po stosowaniu szamponów i innych kosmetyków z lawendą

Surowce poprawiające pamięć i funkcje poznawcze

1. Mechanizm działania:

1. zwiększenie stężenia acetylocholiny w OUN

2. działanie ochronne na komórki nerwowe

3. przyspieszenie czasu reakcji

4. poprawa nastroju

5. zwiększenie zainteresowania otoczeniem

Ginkgo folium - Liść miłorzębu

Ginko biloba - Miłorząb dwuklapowy (japoński)

1. CHEMIZM:

1. diterpeny trójlaktonowe - ginkgolidy

2. bilobalid (lakton seskwiterpenowy)

3. flawonoidy

1. MECHANIZMY DZIAŁANIA:

1. zmniejsza przepuszczalność błon komórkowych w OUN spowodowaną procesami oksydacyjnymi

2. dwuetapowe działanie na SEROTONINĘ:

• mniejsze dawki = zwiększenie wychwytu zwrotnego

• większe dawki (powyżej 32 μg/ml) = zmniejszenie wychwytu zwrotnego

• ochrona procesów wychwytu zwrotnego DA i 5-HT indukowanych innymi czynnikami

• bilobalid = zwiększenie uwalniania choliny

• ochrona komórek nerwowych przed apoptozą i działaniem balszek β-amyloidu

• hamowanie powstawania białka tau

1. DZIAŁANIE:

1. neuroprotekcyjne i/lub neurotropowe

2. poprawa pamięci - efekt porównywalny z tauryną (lekiem syntetycznym na Alzheimera)

3. odwrócenie zależnego od wieku efektu zanikania α₂-receptorów w hipokampie

4. poprawa typu odpowiedzi zdolności poznawczych

1. BEZPIECZEŃSTWO:

1. stosować minimum 12 tygodni - jak nie będzie efektu odstawić

2. rzadkie objawy dyspepsji, bóle głowy, odczyny alergiczne

Melissae aetheroleum - Olejek melisowy

Melissae folium - Liść melisy

1. CHEMIZM:

1. aldehydy monoterpenowe = geranial (cytral a + neral), cytronelal

2. DZIAŁANIE:

1. nie przedłuża nasennego działanie pentobarbitalu

2. zmniejszenie agitacji

3. poprawa komfortu życia

4. poprawa koncentracji, procesów pamięciowych

Murrayae folium - Liść murrai

Murraya koenigii - Murraja Koeniga (czyli liście curry) - brak monografii

1. CHEMIZM: mihanimbina = alkaloid karbazolowy

2. DZIAŁANIE:

1. inhibitor acetylocholinoesterazy wzrost stężenia ACh przeciwdziałanie zaburzeniom pamięci

2. zmniejszenie stężenia cholesterolu całkowitego

3. sugerowane zastosowanie w chorobie Alzheimera

PODSUMOWANIE:

	LĘK	DEPRESJA	ZESPÓŁ LĘKOWO-DEPRESYJNY	ZABURZENIA PAMIĘCI
Ballotae nigrae herba	√
Ginko folium				√
Hyperici herba		√
Lavandulae aetheroleum			√	√
Lavandulae flos			√	√
Leonuri cardiacae herba	√
Lupulin flos	√
Melissae aetheroluem			√	√
Melissae folium	√			√
Murrayae folium				√
Piperis methystici rhizoma	√
Valerianae radix	√		√

---