Podział leków psychotropowych

Definicja:
Są to leki, wpływające na czynności psychiczne.

Określenie to pojawiło się wraz z wprowadzeniem do lecznictwa neuroleptyków, które początkowo
były nazywane „dużymi trankwilizerami” w odróżnieniu od leków przeciwdepresyjnych i
przeciwlękowych,nazywanych „małymi trankwilizerami”.
Do leków psychotropowych dodano następnie:

–

środki regulujące nastrój (normotymiki)

–

środki poprawiające procesy poznawcze (nootropowe)

–

środki zaburzające procesy psychiczne (halucynnogenne, psychostymulujące,
psychodysleptyczne)

–

środki działające na stan psychiczny, dla których nie jest to główny kierunek działania (niektóre
hormony, beta-adrenolityki, antagoniści wapnia)

Podstawowy podział:

–

przepiwpsychotyczne – inaczej neuroleptyki, stosowane głównie w leczeniu psychoz

–

anksjolityczne – inaczej przeciwlękowe, mają działanie przeciwlękowe, uspokajające i nasenne
(dodatkowo często przeciwdrgawkowe – klonazepam, i rozluźniające mięśnie poprzecznie
prążkowane- tetrazepam)

–

przeciwdepresyjne – stosowane w leczeniu depresji

–

normotymiczne – stosowane w zapobieganiu nawrotom chorób afektywnych

–

nootropowe i prokognitywne – poprawiające funkcje poznawcze, uwagę, stan czuwania

–

psychostymulujące

Leki anksjolityczne
Podział:

–

pochodne benzodiazepiny (chlordiazepoksyd, diazepam, klobazam)

–

pochodne imidazolobenzodiazepiny (midazolam)

–

pochodne triazolobenzodiazepiny (aplrazolam)

–

pochodne zaaspironu (buspiron)

–

pochodne difenylometanu(hydroxyzyna)

–

pochodne propandiolu (meprobamat)

Mechanizmdziałania:
Wpływ na neurotransmisję

–

kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) – wzmacnianie neurotransmisji GABA poprzez
wpływ na receptory benzodiazepinowe

–

serotoniny – blokowanie receptorów serotoninowych 5HT

3

Z długotrwałym stosowaniem anksjoloityków, zwłaszcza pochodnych benzodiazepiny wiąże się
często ryzyko uzależnienia.

Wskazania:

–

zespoły lęku uogólnionego

–

epizody lęku napadowego

–

zespoły abstynencyjne w stanach uzależnienia

–

zaburzenia snu

–

padaczka

–

stany spastyczne mięśni

–

dystonie poneuroleptyczne

–

akatyzja poneuroleptyczna

–

premedykacja

Przeciwwskazania:

–

zatrucie lekami psychotropowymi

–

zatrucie alkoholem

–

wstrząs

–

zaburzenia oddychania pochodzenia ośrodkowego

–

miastenia

Zasady stosowania:

–

rozważyć konieczność stosowania

–

stosować najmniejsze skuteczne dawki

–

unikać stosowania dłużej niż 1-2 miesiące

–

odstawiać stopniowo, przez okres kilku tygodni

–

unikać stosowania u osób uzależnionych od leków i alkoholu

–

nie stosować z lekami wchodzącymi w niekorzystne interakcje

Objawy zatrucia:

–

senność

–

spowolnienie ruchowe

–

obniżenie napędu

–

ataksja

–

dyzartria

–

podwójne widzenie

–

czasem podniecenie ruchowe

–

śpiączka

W połączeniu z alkoholem jest to często stan zagrożenia życia

Neuroleptyki:

W Polsce jest zarajestrowanych około 20 neuroleptyków, w różnych krajach licznb ta sięga 70.

Podział ze względu na budowę chemiczną:

–

pochodne fenotiazyny

–

alifatyczne: chlorpromazyna, lewopromazyna, promazyna

–

piperazynowe: flufenazyna, perazyna, perfenazyna, prochloroperazyna,
trifluperazyna

–

piperydynowe: pericjazyna, tioridazsyna

–

pochodne tioksantenu: chlorprotiksen, flupentiksol, klopiksol

–

pochodne butyrofenonu: haloperidol

–

pochodne indolowe: molindol, sertindol

–

pochodnedifenylobutyloaminy: fluspirilen, pimozyd

–

pochodne dibenzodiazepiny: klozapina, kwetiapina, olanzapina

–

pochodne benzamidu: amisulprid, sulpiryd

–

leki o budowie dwupierścieniowej: risperidon, ziprasidon

Podział zewzględu na mechanizm działania:
Neuroleptyki I generacji

Nazwa

D

2

selektywność

D

2

blokowanie

5HT

2A

blokowanie Cholinergiczny M

blokowanie

Chlorpromazyna

-

+

++

Chlorprotiksen

-

+

+

+

Flufenazyna

-

+++

+/-

+

Flupentiksol

-

+

+

+

Haloperidol

-

++

+/-

+/-

Lewopromazyna

-

+

++

++

Perazyna

-

+

+/-

+/-

Perfenazyna

-

+

+/-

+/-

Promazyna

-

+

+/-

+

Sulpiryd

-

++

-

-

Tioridazyna

-

+

+++

Trifluperazyna

-

++

+/-

+/-

Zuklopentiksol

-

++

+/-

+/-

Neuroleptyki II generacji

Nazwa

D

2

selektywność

D

2

blokowanie

5HT

2A

blokowanie Cholinergiczny M

blokowanie

Amisulprid

+

++

-

-

Klozapina

+

+

++

+++

Kwetiapina

+

+

+/-

+

Olanzapina

+

+

++

++

Risperidon

+/-

++

+++

+/-

Ziprasidon

+

++

+++

+/-

Porównanie działania i objawównieporządanych neuroleptyków I i II generacji:

Działanie psychotropowe

I generacja

II generacja

wpływ na objawy wytwórcze

+++

+++

wpływ na objawy ubytkowe

+

++

poprawa procesów poznawczych

+

++

sedacja

++

++

działanie normotymiczne

-

+

Działania niepożądane

I generacja

II generacja

ostre dystonie

+++

+/-

parkinsonizm

+++

+

późne dyskinezy

++

+/-

złośliwy zespół poneuroleptyczny

++

+

Wskazania do stosowania:

–

psychozy

–

depresje psychotyczne

–

zespoły maniakalne

–

organiczne zaburzenia psychotyczne

–

stany podniecenia, dysforii, agresji

–

zaburzenia zachowania w wieku podeszłym

–

lęk, niepokój, zaburzenia snu

–

zespoły abstynencyjne w niektórych uzależnieniach

Neuroleptyki w formie depot – o przedłużonym działaniu :

–

Clopixol depot

–

Fluanxol depot

–

Decaldol

–

Trilafon enanthate

–

Rispolept Consta

Przeciwwskazania:

–

zatrucia barbituranami, anksjolitykami, narkotykami, alkoholem

–

choroba Addisona

–

Padaczka

–

uszkodzenie szpiku

–

parkinsonizm

–

jaskra z wąskim kątem przesączania

–

miastenia

–

niewydolność wątroby i nerek

Mechanizm niektórych działań niepożądanych:
Dopaminolityczne:

–

zaburzenia ruchowe (akatyzja, dystonie, parkinsonizm, późne dyskinezy)

–

zaburzenia hormonalne (hiperprolaktynemia, zaburzenia cyklu krwawień miesięcznych,
zaburzenia seksualne, hiperglikemia)

Adrenolityczne (obwodowe)

–

spadkiciśnienia krwi (ortostatyczne)

–

tachykardia

–

zawroty głowy

Cholinolityczne ośrodkowe obwodowe

–

zaburzenia akomodacji

–

zaparcia

–

wysychanie jamy ustnej

–

zaburzenia seksualne (opóźnienie wytrysku)

–

zaburzenia procesów poznawczych

–

tachykardia zatokowa

–

zespół antycholinergiczny ośrodkowy

–

wzrost ciśnienia śródgałkowego

–

hipertermia

Przeciwhistaminowe

–

spadet ciśnienia krwi

–

sedacja

–

wzrost masy ciała

Złożone mechanizmy

–

agranulocytoza

–

reakcje alergiczne

–

zaburzenia przewodnictwa w sercu

–

drgawki

–

złośliwy zespół poneuroleptyczny

Antydepresanty:

Leki przeciwdepresyjne dzieli się biorąc pod uwagę ich działanie na układy neuroprzekaźników.
Z tego też powodiu różnią się one działaniami niepożądanymi przedstawionymi w tabeli poniżej:

Lek

wpływ
cholinergic
zny

sedacja

niepokój
bezsenność

kardiotoks
yczność

spadek RR nudności

wymioty

wzrost
masy ciała

zaburzenia
seksualne

obniżenie
progu
drgawkow
ego

Inhibitory wychwytu noradrenaliny (NA) , serotoniny (5HT) i dopaminy (DA) nieselektywne
TLPD
Amitryptylina

++++

+++

-

+++

+++

+++

+

+

Doksepina

+++

+++

-

++

+++

++

++

+

Klomipramina

+

+

+

+

+

+

+

+

Inhibitory wychwytu noradrenaliny (NA) i serotoniny (5HT) selektywne SNRI
Milnacipran

-

-

++

-

++

-

Wenlafaksyna

-

-

++

+

+

+

-

+

Inhibitory wychwytu NA
Maprotylina

++

+

++

++

++

++

++

++

Reboksetyna

-

-

++

+

++

+

++

+/-

Inhibitory wychwytu serotoniny SSRI
Citalopram

-

-

++

-

-

++

-

++

+/-

Fluoksetyna

-

-

+++

-

-

++

-

++

+/-

Fluwoksamina

-

+

++

-

-

++

-

++

+/-

Paroksetyna

+/-

-

++

-

-

++

-

++

+/-

Sertralina

-

-

++

-

-

++

-

++

+/-

Inhibitory wychwytu noradrenaliny i dopaminy (DA) NDRI
Bupropion

+

-

+

+

+

+

-

-

++

Leki o złożonych mechanizmach działania
Mianseryna
antagonista
receptora α

+

++

-

-

+

-

+

-

+

Mirtazapina
antagonista
receptora α, 5HT

2

,

5HT

3

0/+

+

-

-

+

-

++

-

+/-

Nefazodon
inhibitor wychwytu
5HT, blokujący
receptor 5HT

2

+

++

-

-

+

+

+

-

Trazodon
inhibitor wychwytu
5HT, blokujący
receptor 5HT

2

-

++

-

+

+

++

+

++

Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) nieselektywne
Fenelzyna

+

+

++

+

++

+

+

++

+

Izokarboksazyd

+

-

++

+

++

+

+

+

+

Tranylcypromina

+

+

++

+

++

+

+

+

+

Inhibitory monoaminooksydazy A (IMAO-A) selektywne, odwracalne RIMA
Moklobemid

+

-

+

-

-

+

-

-

Leki o innych mechanizmach działania
Tianeptyna

+/-

+/-

+

-

+/-

-

Działanie leków poprzez wpływ na neuroprzekaźniki:

Receptor

działanie oczekiwane

Objawy niepożądany

hamowanie wychwytu
noradrenaliny

przeciwdepresyjne

tachykardia, drżenie mięśni,
zaburzenia erekcji i ejakulacji

blokowanie receptora α-1
adrenergicznego

działanie adrenolityczne,
obniżenie ciśnienia krwi,
sedacja, senność, zawroty
głowy, wzmaga działanie leków
hipotensyjnych

blokowanie receptora α-2
adrenergicznego

priapizm, blokowanie działania
leków hipotensyjnych

hamowanie wychwytu

przeciwdepresyjne

osłabienie łaknienia, biegunka,

serotoniny

antyobsesyjne
przeciwlękowe

nudności, dyspepsja, osłabienie
erekcji i ejakulacji, zespół
serotoninowy

blokowanie receptora 5HT

2

przeciwdepresyjne
antyobsesyjne

zaburzenia ejakulacji, obniżenie
ciśnienia krwi, sedacja

hamowanie wychwytu
dopaminy

odhamowanie

pobudzenie psychoruchowe,
zaostrzenie objawów
psychotycznych

działanie cholinolityczne (na
receptor muskarynowy)

przeciwdepresyjne (poprzez
wzmaganie efektu
noradrenergicznego)

zatrzymanie moczu,
wysychanie błon śluzowych
jamu ustnej, zaburzenia
akomodacji (nieostre widzenie,
światłowstręt), zaparcia, napady
jaskry, tachykardia, zaburzenia
świadomości (przymglenie,
majaczenie), osłabienie
procesów poznawczych (m.in.
pamięci), zaburzenia ejakulacji,
nasilenie objawów astmy
oskrzelowej

działanie przeciwhistaminowe
(receptor H

1

i H

2

)

zwiększenie masy ciała,
sedacja, wpływ hipotensyjny

Blokowanie kanałów sodowych
(szybkich)

zaburzenia rytmu serca,
drgawki

nadwrażliwość na lek
(mechanizmy immunologiczne,
alergiczne)

zmiany skórne, zaburzenia
funkcji wątroby, zmiany
hematologiczne

Leki normotymiczne, stabilizujące nastrój

Są to leki z różnych grup, wpływające na przebieg chorób afektywnych, zwłaszcza dwubiegunowej,
u znacznego odsetka chorych zapobiegające nawrotom choroby, lub łagodzące przebieg epizodów
zaostrzeń.

Węglan litu
Mechanizm działania nie w pełni poznany, prawdopodobnie działa na przekaźnictwo wewnątrz
neuronu poprzez układ wtórnych neuroprzekaźników (cyklaza adenylowa, fosfatydyloinozytol,
białko G, kinaza C).

Wskazania:
Profilaktyka nawrotów zaburzeń afektywnych:

–

zaburzenia afektywne dwubiegunowe (2 nawroty w okresie 3 lat, lub 3 nawroty w okresie 5 lat)

–

psychoza schizoafektywna o przebiegu dwubiegunowym

–

cyklotymia

Leczenie epizodów afektywnych:

–

hipomania, mania o średnim nasileniu

–

subdepresja, depresja o nasileniu umiarkowanym

–

depresja – wzmożenie terapeutycznego działania antydepresantów

Okno terapeutyczne:

–

profilaktyka 0,4 – 0,6 mEq/l

–

leczenie 0,6 – 0,8 = 0,6 – 1,2 mmol/l

Zatrucie

–

zatrucie łagodne 1,2 – 2,0

–

zatrucie ciężkie 2,0 – 2,5

–

zatrucie bardzo ciężkie ponad 2,5

Należy regularnie monitorować poziom litu w surowicy 1x w miesiącu.

Objawt zatrucia:
Łagodne: senność, apatia, rozdrażnienie, wzmożone pragnienie, nudności, biegunka, osłabienie
mięśni, zawroty i bóle głowy
Umiarkowane: przymglenie świadomości, wymioty, jadłowstręt, zamazana mowa, nieostre
widzenie, drżenie mięśniowe, skurcze mięśni, wygórowanie odruchów głębokich
Ciężkie: splątanie,śpiączka, ataksja, oczopląs, silne drżenie mięśniowe, ruchy choreoatetotyczne,
parkinsonizm, zaburzenia rytmu serca, spadek ciśnienia krwi, zapaść
Bardzo ciężkie: gromadne napady drgawkowe, uszkodzenie nerek, bezmocz.

Leki przeciwpadaczkowe
Karbamazepina
Walproiniany