1

Ś

rodki miejscowo

znieczulaj

ą

ce

What are local anesthetics?

• Local anesthetic: produce loss of

sensation to pain in a specific area of the
body without the loss of consciousness

Ś

rodki do znieczulenia

miejscowego

• Nale

ż

y kierowa

ć

si

ę

zasad

ą

,

ż

e

znieczulenie nie powinno stwarza

ć

wi

ę

kszego zagro

ż

enia ni

ż

zabieg

zasadniczy

Po

żą

dane cechy

ś

rodka do

znieczulenia miejscowego:

• Dobra rozpuszczalno

ść

w wodzie

(i w płynach ustrojowych)

• Stabilno

ść

struktury mimo procesu

wyjaławiania

• Działanie neutralne (nie dra

ż

ni

ą

ce w

miejscu podania)

• Szybkie, odwracalne i wystarczaj

ą

co

długie działanie

Po

żą

dane cechy

ś

rodka do

znieczulenia miejscowego:

• Brak niepo

żą

danego działania ogólnego

(jedynie miejscowe)

•

Ś

rodek i jego metabolity nie powinny

wpływa

ć

alergizuj

ą

co

• Działanie ograniczone jedynie do włókien

bólowych

Rodzaje znieczule

ń

• Powierzchniowe

• Nasi

ę

kowe

• Przewodowe

•

Ś

ródwi

ę

zadłowe

• Zewn

ą

trzoponowe

• Podpaj

ę

czynówkowe

2

Rodzaje znieczule

ń

• Znieczulenie powierzchniowe – pora

ż

enie

wychodz

ą

cych z zako

ń

cze

ń

czuciowch

włókien nerwowych.

• Znieczulenie nasi

ę

kowe dotarcie

ś

rodka

do włókien nerwów czuciowych
zaopatruj

ą

cych znieczulan

ą

okolic

ę

.

Lidokaina stosowana w roztworach

0,25 – 1%

Rodzaje znieczule

ń

• Znieczulenie przewodowe – podanie

ś

rodka w okolic

ę

pnia nerwowego lub

splotu nerwowego.

• Lidokaina stosowana w st

ęż

eniach

0,5 -1,5%

• Bupiwakaina 0, 25-0,5%

• Mog

ą

by

ć

stosowane

ś

rodki kurcz

ą

ce

naczynia

Pozostałe rodzaje znieczule

ń

• Znieczulenie rdzeniowe podpaj

ę

czynówkowe

(l

ę

d

ź

wiowe – mi

ę

dzy trzeci a czwarty wyrostek

kolczysty kr

ę

gów l

ę

d

ź

wiowych) (podoponowo)

podanie

ś

rodka miejscowo znieczulaj

ą

cego do

płynu mózgowo - rdzeniowego, co powoduje
zahamowanie przewodzenia impulsów przez
włókna nerwowe czuciowe i ruchowe rdzenia
kr

ę

gowego tej okolicy. Najcz

ęś

ciej stosuje si

ę

5% roztwór lidokainy.

Pozostałe rodzaje znieczule

ń

• Zewn

ą

trzoponowe (nadoponowo)–

wprowadzenie

ś

rodka znieczulaj

ą

cego

miejscowo do przestrzeni
zewn

ą

trzoponowej rdzenia kr

ę

gowego.

Zazwyczaj stosowana jest 1-2% lidokaina
lub 0,5% bupiwakaina.

Mechanizm działania

• Wpływaj

ą

na błonowe, napi

ę

ciozale

ż

ne

kanały sodowe

Zale

ż

no

ść

mi

ę

dzy budow

ą

a

działaniem

N

3

Zale

ż

no

ść

mi

ę

dzy budow

ą

a

działaniem

• LA s

ą

cz

ą

steczkami zawieraj

ą

cymi

hydrofobow

ą

grup

ę

aromatyczn

ą

i

zasadow

ą

grup

ę

aminow

ą

.

• Zwi

ą

zki rozpuszczalne w tłuszczach

łatwiej penetruj

ą

przez błon

ę

komórkow

ą

i

łatwiej wywieraj

ą

efekt.

• B: 0,1- 0,5%
• L: 1 -2%

Zale

ż

no

ść

mi

ę

dzy budow

ą

a

działaniem

• Czas działania leku zale

ż

y głównie

od wi

ą

zania leku z białkami.

• Działania niepo

żą

dane zale

żą

równie

ż

od wi

ą

zania leku z białkami.

Zale

ż

no

ść

mi

ę

dzy budow

ą

a

działaniem

• LA działaj

ą

w postaci kationów, ale musz

ą

dotrze

ć

do miejsca swego działania,

przenikaj

ą

c osłonk

ę

neuronów i błon

ę

aksonów w postaci nie zjonizowanej,
dlatego powinny one by

ć

słabymi

zasadami.

Zale

ż

no

ść

mi

ę

dzy budow

ą

a

działaniem

• Siła blokowania wzrasta, im cz

ęś

ciej

pobudzany jest neuron, dlatego

ż

e:

– Cz

ą

steczki LA łatwiej przenikaj

ą

przez otwarty

kanał

– Cz

ą

steczki LA maj

ą

wi

ę

ksze powinowactwo

do kanału w stanie inaktywowanym ni

ż

w

spoczynkowym

Ś

rodki miejscowo znieczulaj

ą

ce

• LA hamuj

ą

zatem przewodzenie w

nast

ę

puj

ą

cej kolejno

ś

ci

–Małe aksony zmielinizowane

• Aksony bez osłonki mielinowej

–Du

ż

e aksony zmielinizowane

Ś

rodki miejscowo znieczulaj

ą

ce

• Siła działania

ś

rodków miejscowo

znieczulaj

ą

cych maleje wraz ze wzrostem

ś

rednicy włókien nerwowych,

zablokowane zostaj

ą

przede wszystkim

cienkie włókna C i A

δ

„przewodz

ą

ce ból”

oraz włókna przedzwojowe typu B.

Wi

ę

ksze dawki powoduj

ą

pocz

ą

tkowo

obni

ż

enie przewodzenia czucia dotyku i

ucisku (A

β

), w ko

ń

cu wpływaj

ą

tak

ż

e na

czynno

ś

ci motoryczne.

4

Ś

rodki miejscowo znieczulaj

ą

ce

•

Ś

rodki miejscowo znieczulaj

ą

ce w

zwykłych dawkach nie zaburzaj

ą

czynno

ś

ci motorycznych, gdy

ż

włókna

motoryczne maj

ą

wi

ę

ksz

ą ś

rednic

ę

ni

ż

włókna czuciowe wa

ż

ne dla

„przewodzenia bólu”

Ś

rodki miejscowo znieczulaj

ą

ce

• W pierwszej kolejno

ś

ci blokowane jest

przewodzenie we włóknach czuciowych i

współczulnych

Długi

95

Wysok

Wysok

1000

wolno

8,1

Bupiw

Długi

94

Wysok

Ś

red

400

Wolno

8,1

Ropiw

Ś

redni

55

Ś

red

Niska

50

Szybko

7,7

Prilok

Ś

redni

65

Ś

red

Ś

red

150

Szybko

7,7

Lidok

Długi

75

Wysok

Wysok

200

Wolno

8,5

Tetrak

Krótki

6

Ś

red

b.
niska

1

Wolno

8,9

Prok

Czas
działania

Wi

ą

zanie

z
białkami

Siła
działania

Tox.

Rozp w
tłusz.

Pocz

ą

tek

działania

pKa

St

ęż

enie w surowicy LA jest

zale

ż

ne od:

• Dawki stosowanej

• Stopnia absorpcji

• Dystrybucji

• Szybko

ś

ci metabolizmu

Preparaty zawieraj

ą

ce LA

• Przygotowywane jako sole

chlorowodorowe

• Zawieraj

ą

substancje konserwuj

ą

ce

• Zawieraj

ą

Natrium bicarbonicum dla

zwi

ę

kszenia pH

ś

rodowiska

• Zawieraj

ą

glukoz

ę

, podawane

podpaj

ę

czynówkowo dla zwi

ę

kszenia

ci

ś

nienia osmotycznego

Estry

• Benzokaina,

Anaesthesinum,
Etoform

• Kokaina

• Prokaina

5

Amidy

• Artykaina

• Bupiwakaina

• Lidokaina

• Mepiwakaina

• Prilokaina

• Ropiwakaina

Przewaga amidów nad estrami

polega na:

• Łatwy rozkład estrów

• Ni

ż

sze pKa amidów

• Rzadziej wywołuj

ą

odczyny alergiczne

Farmakokinetyka LA

• Metabolizm LA

– Estry

– Amidy

Działania niepo

żą

dane

• Reakcje alergiczne
• Układ kr

ąż

enia – hamuj

ą

przewodzenie

pobudzenia (działanie inotropowe,
dromotropowe i batmotropowe ujemne)

– Zmniejszenie kurczliwo

ś

ci mi

ęś

nia sercowego

– Rozszerzenie naczy

ń

krwiono

ś

nych

• O

ś

rodkowe objawy zatrucia

– Zwi

ą

zane s

ą

z zablokowaniem kanałów sodowych w

neuronach hamuj

ą

cych, a nast

ę

pnie z pora

ż

eniem

du

ż

ej cz

ęś

ci oun, dezorientacj

ę

, dr

ż

enie

przechodz

ą

ce w drgawki i depresja oddychania

Inne działania LA

• Prilokaina mo

ż

e wywoła

ć

methemoglobinemi

ę

• Prilokaina nie powoduje rozszerzenia

naczy

ń

krwiono

ś

nych

• Odmienne działania kokainy

Leczenie zatrucia

• Podanie tlenu

• Zewn

ę

trzny masa

ż

serca, w przypadku

zatrzymania akcji serca z jednoczesnym

sztucznym oddychaniem

→

brak reakcji

→

podanie i.v. adrenaliny

6

Zwi

ą

zki naczyniokurcz

ą

ce

Vasoconstrictors

• Zwi

ę

kszaj

ą

gł

ę

boko

ść

znieczulenia

• Wydłu

ż

aj

ą

czas działania LA

• Zmniejszaj

ą

działania niepo

żą

dane

wynikaj

ą

ce z ogólnoustrojowego wpływu

• Zapewniaj

ą

homeostaz

ę

Adrenalina - Epinefryna

• Stosowana w st

ęż

eniach (w stomatologii)

– 1 : 50 000

– 1 : 100 000

– 1 : 200 000

– Działania niepo

żą

dane wynikaj

ą

ce z

zastosowania zwi

ą

zków naczyniokurcz

ą

cych