Molsidomina

Wiadomości ogólne

Wiadomości ogólne:



Pochodna sydnoniminy



Podobny profil działania do innych azotanów –
bardziej zmniejsza obciążenie wstępne



Prolek- w wyniku przemian enzymatycznych i
nieenzymatycznych powstaje właściwa substancja
czynna NO



Stosunkowo późny początek działania –po ok 20 min,
więc nie można stosowad ich w przerywaniu napadu
dusznicy bolesnej



Do powstania NO nie są konieczne reduktazy ani
kofaktory



Per os wchłania się szybko



Okres półtrwania wynosi 1-1,5h



Wydalanie przez nerki

Molsidomina

Dawkowanie

8 mg 2x dziennie

Molsidomina

Wskazania

Wskazania:



Ze względu na powstawanie guzów nosa u szczurów
po podaniu bardzo dużych dawek ograniczono
wskazania do stosowania tego leku



Stosuje się tylko u pacjentów w podeszłym wieku lub u
pacjentów, u których nie są tolerowane inne leki bądź
nie są wystarczająco skuteczne

Molsidomina

Działania niepożądane

Działania niepożądane:



Są następstwem działania rozszerzającego naczynia



Bóle głowy



Zawroty głowy



Nudności



Osłabienie



Zaczerwienienie skóry



Silny spadek ciśnienia krwi z odruchową tachykardią



Uszkodzenie śródbłonka

Molsidomina

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania:



Ciężkie stany z hipotonią, zwłaszcza we wstrząsie



Przerostowa zaporowa kardiomiopatia

Leki rozszerzające naczynia

krwionośne przez bezpośredni wpływ

na mięśnie gładkie

Podział

Podział:



Dihydralazyna i hydralazyna



Nitroprusydek sodu



Cykletanina



Lek otwierający kanał potasowy- minoksydyl

Leki rozszerzające naczynia

krwionośne przez bezpośredni wpływ

na mięśnie gładkie

Działanie

Działanie:



Leki te działają poprzez wpływ na małe tętnice i
tętniczki, obniżające opór naczyniowy, a co za tym
idzie- ciśnienie krwi. Ponadto niektóre z nich
zwiększają

także

objętośd

żylnych

naczyo

pojemnościowych

Dihydralazyna i hydralazyna

Mechanizm działania

Mechanizm działania:



Nie jest wyjaśniony do kooca



Hamujący wpływ na zależne od IP₃ uwalnianie wapnia
z retikulum endplazmatycznego



Prowadzi to w arteriolach do zmniejszenia napięcia
mięśniówki gładkiej i wskutek tego do obniżenia
ciśnienia krwi



Stosowane

doustnie

w

przewlekłym

leczeniu

podwyższonego ciśnienia krwi



Zwiększenie poziomu ukrwienia nerek gdzie stopieo
filtracji jest stały, bo spada ciśnienie filtracyjne



Ulega acetylacji po wchłonięciu



Czas działania ok. 6-8h



Hydralazyna ze względu na działania niepożądane
stosowana jest w polaczeniu z innymi lekami np.
propranololem, bendroflumetiazydem, umożliwia to
obniżenie pojedynczej dawki z 25 do 10mg

Dihydralazyna i hydralazyna

Działania niepożądane

Działania niepożądane:



Obniżenie

ciśnienia

krwi

–aktywacja

układu

współczulnego i układu RAA- tachykardia



Wzrost pojemności minutowej serca



Retencja jonów sodu i wody i tworzenie się
miejscowych obrzęków



Bóle i zawroty głowy



Osłabienie



Nudności



Zaburzenia żołądkowo jelitowe



Biegunki



Reakcje alergicznie



RZS a także rozwinięcia się tocznia rumieniowatego



Parestezje i zapalenie nerwów obwodowych bo
antagoniści Wit B₆

Nitroprusydek sodu

Wiadomości ogólne

Wiadomości ogólne:



Nagłe uwalnianie NO powoduje rozszerzenie tętniczek
przedwłosowatych oraz zawłosowatych żyłek



Podawany tylko w postaci ciągłego wlewu dożylnego
przy ścisłym monitorowaniu pacjenta a efekt
obniżający ciśnienie występuje bezpośrednio po
rozpoczęciu wlewu



Stosowany

jedynie

w

leczeniu

przełomów

nadciśnieniowych i przy zabiegach operacyjnych
obrębie głowy, gardła, chirurgia naczyniowa



Efekt jest ściśle zależny od dawki a działanie ustępuje
natychmiast po zakooczeniu wlewu



Brak wpływu na układ wegetatywny

Nitroprusydek sodu

Dawkowanie

3 μg/kg mc/min średnia dawka

800μg/minutę maksymalna dawka

Nitroprusydek sodu

Działania niepożądane

Działania niepożądane:



W przypadku zbyt szybkiego podania leku może dojśd
do utraty świadomości



Przedawkowanie podostre : wymioty, nudności,
kurczowe bóle brzucha, zaniki odruchów



Ostre przedawkowanie może prowadzid do zatrucia
cyjankami (z nitroprusydku sodu w organizmie
uwalniają się oprócz NO również cyjanki) w wyniku
leczenia ponad 2 dni może dojśd do zaburzeo mowy,
osłabienia mięśni a także reakcji psychotycznych

Cykletanina

Wiadomości ogólne

Wiadomości ogólne:



Pobudza śródbłonkowe receptory muskarynowe i
uwalnia tlenek azotu a także rozszerza naczynia
krwionośne wskutek hamowania napięciozależnych
kanałów wapniowych



Akcja serca raczej się zmniejsza niż zwiększa



Wydalanie przez nerki

Cykletanina

Dawkowanie

Od 50 do maksymalnie 200mg

Minoksydyl

Wiadomości ogólne

Wiadomości ogólne:



Zwiększa prawdopodobieostwo otwarcia zależnych od
ATP

kanałów

potasowych

dochodzi

do

hyperpolaryzacji błony komórkowej i zmniejszenia
napływu jonów wapnia poprzez napięciowozależne
kanały wapniowe, co powoduje zmniejszenie napięcia
mięśniówki gładkiej i obniżenie ciśnienia krwi



Stosowane w przewlekłym leczeniu podwyższonego
ciśnienia tętniczego, gdy inne leki nie działają



Efekt działania utrzymuje się przez ponad 24h



Przekształcany jest do siarczanu minoksydylu- główne
działanie

Minoksydyl

Dawkowanie

5-40mg- średnia dawka dobowa

100mg- maksymalna dawka dobowa

Minoksydyl

Działania niepożądane

Działania niepożądane:



Nadmierny porost włosów na twarzy – ustępuje w
kilka miesięcy po odstawieniu leku



Pobudzenie układu współczulnego, retencja wody i
sodu- ze względu na te działania wskazane jest
stosowanie minoksydylu z takimi lekami jak:

o Leki moczopędne
o β-adrenolityki
o oraz ośrodkowo działającymi

ɑ₂-sympatykomimetykami