plik

Wiadomości ogólne:



Pochodna sydnoniminy



Podobny profil działania do innych azotanów –
bardziej zmniejsza obciążenie wstępne



Prolek- w wyniku przemian enzymatycznych i
nieenzymatycznych powstaje właściwa substancja
czynna NO



Stosunkowo późny początek działania  –po ok  20 min,
więc  nie  można  stosowad  ich  w  przerywaniu  napadu
dusznicy bolesnej



Do powstania NO nie są konieczne reduktazy ani
kofaktory



Per os wchłania się szybko



Okres półtrwania wynosi 1-1,5h



Wydalanie przez nerki

Wskazania:



Ze  względu  na  powstawanie  guzów  nosa  u  szczurów
po  podaniu  bardzo  dużych  dawek  ograniczono
wskazania do stosowania tego leku



Stosuje się tylko u pacjentów w podeszłym wieku lub u
pacjentów, u których nie są tolerowane inne leki bądź
nie są wystarczająco skuteczne

Działania niepożądane:



Są następstwem działania rozszerzającego naczynia



Bóle głowy



Zawroty głowy



Nudności



Osłabienie



Zaczerwienienie skóry



Silny spadek ciśnienia krwi z odruchową tachykardią



Uszkodzenie śródbłonka

Przeciwwskazania:



Ciężkie stany z hipotonią, zwłaszcza we wstrząsie



Przerostowa zaporowa kardiomiopatia

Podział:



Dihydralazyna i hydralazyna



Nitroprusydek sodu



Cykletanina



Lek otwierający kanał potasowy- minoksydyl

Działanie:



Leki  te  działają  poprzez  wpływ  na  małe  tętnice  i
tętniczki,  obniżające  opór  naczyniowy,  a  co  za  tym
idzie-  ciśnienie  krwi.  Ponadto  niektóre  z  nich
zwiększają

także

objętośd

żylnych

naczyo

pojemnościowych

Mechanizm działania:



Nie jest wyjaśniony do kooca



Hamujący wpływ na zależne od IP₃ uwalnianie wapnia
z retikulum endplazmatycznego



Prowadzi to w arteriolach do zmniejszenia napięcia
mięśniówki gładkiej i wskutek tego do obniżenia
ciśnienia krwi



Stosowane

doustnie

przewlekłym

leczeniu

podwyższonego ciśnienia krwi



Zwiększenie poziomu ukrwienia nerek gdzie stopieo
filtracji jest stały, bo spada ciśnienie filtracyjne



Ulega acetylacji po wchłonięciu



Czas działania ok. 6-8h



Hydralazyna  ze  względu  na  działania  niepożądane
stosowana  jest  w  polaczeniu  z  innymi  lekami  np.
propranololem,  bendroflumetiazydem,  umożliwia  to
obniżenie pojedynczej dawki z 25 do 10mg

Działania niepożądane:



Obniżenie

ciśnienia

krwi

–aktywacja

układu

współczulnego i układu RAA- tachykardia



Wzrost pojemności minutowej serca



Retencja jonów sodu i wody i tworzenie się
miejscowych obrzęków



Bóle i zawroty głowy



Osłabienie



Nudności



Zaburzenia żołądkowo jelitowe



Biegunki



Reakcje alergicznie



RZS a także rozwinięcia się tocznia rumieniowatego



Parestezje i zapalenie nerwów obwodowych bo
antagoniści Wit B₆

Wiadomości ogólne:



Nagłe uwalnianie NO powoduje rozszerzenie tętniczek
przedwłosowatych oraz zawłosowatych żyłek



Podawany  tylko  w  postaci  ciągłego  wlewu  dożylnego
przy  ścisłym  monitorowaniu  pacjenta  a  efekt
obniżający  ciśnienie  występuje  bezpośrednio  po
rozpoczęciu wlewu



Stosowany

jedynie

leczeniu

przełomów

nadciśnieniowych i przy zabiegach operacyjnych
obrębie głowy, gardła, chirurgia naczyniowa



Efekt jest ściśle zależny od dawki a działanie ustępuje
natychmiast po zakooczeniu wlewu



Brak wpływu na układ wegetatywny

Działania niepożądane:



W przypadku zbyt szybkiego podania leku może dojśd
do utraty świadomości



Przedawkowanie podostre : wymioty, nudności,
kurczowe bóle brzucha, zaniki odruchów



Ostre  przedawkowanie  może  prowadzid  do  zatrucia
cyjankami  (z  nitroprusydku  sodu  w  organizmie
uwalniają  się  oprócz  NO  również  cyjanki)  w  wyniku
leczenia  ponad  2  dni  może  dojśd  do  zaburzeo  mowy,
osłabienia mięśni a także reakcji psychotycznych

Wiadomości ogólne:



Pobudza  śródbłonkowe  receptory  muskarynowe  i
uwalnia  tlenek  azotu  a  także  rozszerza  naczynia
krwionośne  wskutek  hamowania  napięciozależnych
kanałów wapniowych



Akcja serca raczej się zmniejsza niż zwiększa



Wydalanie przez nerki

Wiadomości ogólne:



Zwiększa prawdopodobieostwo otwarcia zależnych od
ATP

kanałów

potasowych

dochodzi

hyperpolaryzacji błony komórkowej i zmniejszenia
napływu jonów wapnia poprzez napięciowozależne
kanały wapniowe, co powoduje zmniejszenie napięcia
mięśniówki gładkiej i obniżenie ciśnienia krwi



Stosowane w przewlekłym leczeniu podwyższonego
ciśnienia tętniczego, gdy inne leki nie działają



Efekt działania utrzymuje się przez ponad 24h



Przekształcany jest do siarczanu minoksydylu- główne
działanie

Działania niepożądane:



Nadmierny porost włosów na twarzy – ustępuje w
kilka miesięcy po odstawieniu leku



Pobudzenie układu współczulnego, retencja wody i
sodu- ze względu na te działania wskazane jest
stosowanie minoksydylu z takimi lekami jak:

o  Leki moczopędne
o  β-adrenolityki
o  oraz ośrodkowo działającymi

ɑ₂-sympatykomimetykami