Wykład 26
26.11.2011
Antagoniści kanałów wapniowych
Wolne jony wapnia są niezbędne do skurczu komórek kurczliwych, do powstawania potencjałow
czynnościowych w układzie bodźco-przewodzącym serca,
–
dochodzi do przekazywania impulsów elektrycznych w komórkach nerwowych
–
wolne jony w cytozolu komórkowym reguluja ciśnienie krwi
–
skurcz w naczyniach – fizjologicznie – wolne jony wiażą się z kalmoduliną w kompleks, który
powoduje fosforylacje lekkich łancuchów miozyny zeby połaczyła sie z aktyną i powstaje skurcz.
W miesniu sercowym zamiast kalmoduliny jest troponina – impuls – i fosforylacja miozyny żeby połączyć sie
z aktyną = skurcz komórek roboczych mięśnia sercowego.
Antagoniści kanałów wapniowych zamykając kanały powodują rozkurcz i obniżenie ciśnienia i arytmie,
hamują dokomórkowy napływ jonów.
Wskazania:
–
nadciśnienie (monoterapia i terapia skojarzona)
–
arytmia (tachykardia i bradykardia)
–
poprawa krążenia obwodowego (ciężkie nogi, żylaki)
–
poprawa krążenia mózgowego (skleroza)
działania niepożądane:
wynikające z mechanizmu działania:
–
hipotonia ortostatyczna
–
udeżenia gorąca
–
zaburzenia rytmu serca
nie wynikające z działania – niespecyficzne:
–
zaparcia
–
przejściowa anemia
–
przejściowy spadek tolerancji glukozy
–
uszkodzenia płodu
leki:
I grupa to leki z IV klasy – typowo przeciwarytmiczne:
1 Verapamil:
1. Izoptil 40/ 100/ 240
2. Staveran
jest to lek głównie przeciwarytmiczny
3. Lekoptin
umiarkowanie obniża ciśnienie
4. Apo-verap
preparat złożony:
z Trandolaprilem = Traka
2 Diltiazem:
1. Dilzem / Dilzem retard
2. Poltiazem
3. Oxycardil
p/arytmiczne
4. Blocalcin
umiarkowanie obniża ciśnienie
5. Diacordin
II grupa to leki typowo na nadciśnienie
z końcówką ,,dypina''
1 Amlodypina:
preparaty złożone:
1. Amlozek 5/10
Dironorm (lizinopril)
2. Amlodypina
Exforage (Walsartan)
3. Adypine
4. Agen 5 / 10
5. Aldan
6. Amicor
jedne z najsilniejszych leków obniżających ciśnienie
7. Amlonorm
działają 24 godziny
8. Amlopin
odpowiednie dla wszystkich pacjentów z nadciśnieniem
9. Apo-amlo
LADME – nie ma wpływu na parametry leku
10. Cardilopin
duża synergia
11. Lofral
niewskazane – tylko dla ciężarnych
12. Normodypine
13. Norvasc
14. Tenox
15. Vilpin
16. Suplar
2 – Felodypina:
1. Plendil – głównie na nadciśnienie, raz dziennie działa 24 godziny,
działania niepożądane: ból głowy, migreny
3 – Isradypina:
1. Lomir-SRO
4 – Nifendypina:
1. Adalat
2. Cordypin / Cordypin Retard
5 – Nimodypina:
1. Nimotop
6 – Nitrendypina:
1. Nitrendypina
7 – Lacydypina:
1. Lacypil
Leki głównie stosowane w zaburzeniach krążenia obwodowego i mózgowego.
Wskazania:
–
bóle głowy i szumy
–
zaburzenia błędnika
–
zaburzenia krążenia obwodowego – żylaki, obrzęki, zimne nogi
Działania niepożądane:
–
uderzenie ciepła, zaczerwienienie
–
potliwość
1 Cynaryzyna:
1. Stugeron
2 Flunaryzyna – zaburzenia błędnika/ pomocniczo w migrenach