Leki nasercowo-

naczyniowe

I. LEKI STOSOWANE W

NIEWYDOLNOŚCI SERCA

• Niewydolność krążenia występuje

wtedy, gdy serce nie zapewnia
prawidłowego, pełnego krążenia krwi
w narządach i tkankach. Przyczyną
jest niewydolność naczyń wieńcowych
serca, kardiomiopatie, nadciśnienie
tętnicze, wady serca, niedokrwistość,
nadczynność tarczycy.

Leki stosowane w

niewydolności serca, cd.

• W niewydolności serca stosuje się leki

należące do różnych grup
farmakologicznych:

-

glikozydy nasercowe

-

leki moczopędne

-

rozszerzające naczynia krwionośne

-

beta-adrenolityki

-

tlen

Glikozydy nasercowe

• Glikozydy nasercowe można zaszeregować

do jednej z 3 podstawowych grup:

I)

Do której zalicza się

STROFANTYNĘ

i

ACETYLOSTROFANTYNĘ.

• Te glikozydy nie wchłaniają się z przewodu

pokarmowego, prawie nie łączą się z

białkami osocza krwi, działają w ciągu

kilku minut od chwili podania dożylnego,

nie kumulują się w organizmie.

II)

Przedstawicielami drugiej grupy są:

DIGOKSYNA, LANATOZYD C i

DEACETYLOLANATOZYD C.

• Wszystkie one wchłaniają się z

przewodu pokarmowego słabo
(digoksyna lepiej od pozostałych),
silniej wiążą się z białkami osocza
krwi i mięśnia sercowego niż
strofantyna i podobnie jak ona
szybko działają po podaniu
dożylnym. Są to glikozydy o średniej
zdolności do kumulacji.

III)

Do grupy trzeciej należą:

DIGITOKSYNA i ACETYLODIGITOKSYNA

• Są to glikozydy najlepiej wchłaniające się z

przewodu pokarmowego, silnie łączące się z

białkami osocza krwi i mięśniem sercowym,

posiadające dużą zdolność kumulacji

• Obecnie, najczęściej stosowanym glikozydem jest

DIGOKSYNA

.

Działanie farmakologiczne

• Miejscem działania glikozydów nasercowych

jest ATP- aza błony komórek mięśnia
sercowego- enzym uruchamiający tzw.
Pompę jonową sodowo-potasową.

• Najważniejszymi cechami działania

glikozydów na serce są:

- dodatni

inotropizm

i

tonotropizm

- ujemny

chronotropizm

i

dromotropizm

- dodatni

batmotropizm

• Zwiększenie

inotropizmu

oznacza

wzmożenie siły skurczu serca, a ujemne

działanie

chronotropowe

i

dromotropowe

prowadzi do zwolnienia jego czynności.

Natomiast wzmożenie pobudliwości

(dodatni

batmotropizm

) serca prowadzi do

wystąpienia pobudzeń przedwczesnych.

• Glikozydy nasercowe

zwiększają siłę

skurczu serca oraz skracają czas jego

trwania, wydłużając okres napełniania i

refrakcji. Dzięki wydłużeniu czasu

rozkurczu poprawia się ukrwienia mięśnia

sercowego.

• U chorych z niewydolnością krążenia,

glikozydy naparstnicy

zwiększają

objętość minutową mimo zwolnienia
czynności serca. Obserwuje się także
obniżenie ciśnienia żylnego krwi.
Dodatkowym skutkiem działania
glikozydów n. jest zmniejszenie
obwodowego skurczu naczyń.

• Działanie glikozydów n. jest

proporcjonalne do stężenia jonów
wapnia, a odwrotnie do stężenia
jonów potasu we krwi.

Jony

wapnia

nasilają działanie

glikozydów n., z możliwością
wywołania niebezpiecznych
zaburzeń rytmu serca.

Ogólne zasady leczenia

glikozydami nasercowymi

• Każdy przypadek niewydolności krążenia

wymaga doboru właściwej dla niego

dawki nasycającej oraz określenia

odpowiedniego momentu, w którym

należy przejść do dawkowania

podtrzymującego.

• Przed rozpoczęciem lub podczas leczenia

trzeba szczegółowo rozważyć wszystkie

przyczyny, które mogłyby zdecydować o

powstawaniu odporności na glikozydy n. i

zwiększonej ich toksyczności.

• Wskazania:

Wskazaniem do stosowania glikozydów naparstnicy

są wszystkie postacie niewydolności krążenia

( szczególnie w niewydolności krążenia z

towarzyszącym migotaniem przedsionków i szybką

czynnością komór).

Wskazanie stanowi także częstoskurcz napadowy

nadkomorowy.

• Przeciwwskazania:

-chorzy z blokiem zatokowo- przedsionkowym i

przedsionkowo-komorowym I i II stopnia (z wyjątkiem

chorych z wszczepionym sztucznym rozrusznikiem).

-częstoskurcz komorowy

Dawkowanie glikozydów:

• Wielkość dawki dobowej zależy od czasu

nasycenia

(wyróżniamy nasycenie szybkie, powolne i

dawkowanie podtrzymujące). Im krótszy czas,

tym większa dawka dobowa- dostosowana do

szybkości wydalania się poszczególnych

glikozydów (dobowa utrata działania).

• Stan stacjonarny stężenia digoksyny osiąga się

w ciągu 8-10 dni. W tym czasie oznacza się

stężenie digoksyny we krwi, a następnie zwykle

po miesiącu. Pobranie próbki krwi w celu

określenia stężenia digoksyny powinno być

przeprowadzone najlepiej po 12-24 godz. od

zastosowania ostatniej dawki leku.

Działania niepożądane dotyczą:

a) serca

(nasilenie lub powrót objawów

niewydolności krążenia, pobudzenia

przedwczesne, nadmierne zwolnienie czynności

serca)

b)

przewodu pokarmowego

(bóle brzucha,

nudności, wymioty, biegunka)

c)

układu nerwowego

(bezsenność, uczucie

osłabienia mięśni, nadmierna pobudliwość

nerwowa)

d)

narządu wzroku

(mroczki, błyski)

Preparaty:

• DIGOXIN

- tabl.

• ACETYLDIGITOXIN

- tabl.

• DESLANOSID

– amp.

• LANATOSID C-

tabl.

• METILDIGOXIN

- tabl.

• STROFANTIN G-

tabl.

Preparat odtruwający :

• DIGITALIS –ANTIDOT BM-

amp.

Leki stosowane w

niewydolności serca

Leki rozszerzające naczynia krwionośne

Zaliczamy do nich :

I) Inhibitory konwertazy angiotensyny

, które rozszerzają

tętnice i żyły, poprawiają bilans tlenowy serca, hamują

proces przerostu komór, zwiększają diurezę, nie powodują

tachykardii

• Związkami tego typu są przede wszystkim:

KAPTOPRIL

i

ENALAPRIL-

leki te, rozszerzając tętnice i

zmniejszając naczyniowe opory obwodowe, nie powodują

zwiększania zapotrzebowania serca na tlen. Prowadzą zaś

do obniżenia ciśnienia w tętnicy płucnej i zwiększenia

objętości skurczowej i wyrzutowej lewej komory serca.

II) Inodylatory

• KAPTOPRIL

– daje podobne wyniki jak digoksyna w średnio zaawansowanej niewydolności krążenia.

• ENALAPRIL

- zmniejsza częstotliwość występowania zawału serca oraz śmiertelność u pacjentów z przewlekłą niewydolnością krążenia.

• Inodylatory –

środki rozszerzające naczynia obwodowe, jak i zwiększające kurczliwość mięśnia sercowego ( należą do nich : inhibitory fosfodiesterazy III, leki pobudzające głównie receptory beta- adrenergiczne lub receptory dopaminowe).

•

Inodylatory –

środki roz sz erz ające nacz ynia obw odowe, jak i zw ięks zają ce kurcz liwość mięśnia s ercow ego. Należ ą do nich : inhibitory fos fodies terazy III, leki pobudz ające głów nie receptory beta- adrenergicz ne lub recep tory dop aminowe)

Leki moczopędne w niewydolności krążenia

Wśród nich wyróżniamy:

• Diuretyki zwiększające przesączanie w kłębuszkach nerkowych,

głównie

TEOFILINA

, podawana doustnie

• Diuretyki działające na kanaliki bliższe:

acetazolamid

• Diuretyki działające na pętle nefronu:

FUROSEMID

, stosowany

doustnie, domięśniowo lub dożylnie

• Diuretyki działające na kanaliki dalsze:

TIAZYDY

(doustnie)

• Diuretyki oszczędzające potas-

spironolakton

Leki mocząpędne mogę wpływać na równowagę kwasowo-zasadową.
Badanie stężenia jonów we krwi oraz równowagi kwasowo-zasadowej pozwala
wykazać niepożądane działanie tych leków oraz zwiększyć ich skuteczność.

•

Inne leki zwiększające kurczliwość serca to:

-

leki beta- adrenomimetyczne

-

Dopamina

(stosowana we wlewie dożylnym

wzmaga kurczliwość mięśnia sercowego)

-

Dobutamina

(pochodna dopaminy,

powoduje znaczne zwiększenie objętości

minutowej)

Leki beta- adrenolityczne w

niewydolności krążenia

• Stosowanie tych leków należy rozpocząć

od małych dawek beta- adrenolityków,

które można stopniowo zwiększać co 2-4

tyg. Leki te przeciwwskazane są w ostrej

niewydolności krążenia.

• W leczeniu niewydolności krążenia

stosowane są np.

METOPROLOL , BISOPROLOL,

KARWEDILOL, BUCINDOLOL, NEBIWOLOL

II. LEKI STOSOWANE W

ZABURZENIACH RYTMU

• Zaburzenia rytmu serca powstają na

tle:

- nieprawidłowego wytwarzania

pobudzeń

- nieprawidłowej czynności rozrusznika

zatokowego lub upośledzonego
przewodzenia pobudzeń.

• Leki antyarytmiczne

– grupa leków

stosowanych w celu normalizacji
nieprawidłowej akcji serca (arytmia
sercowa), takiej jak migotanie
przedsionków, trzepotanie
przedsionków, tachykardii komorowej i
migotania komór.

• Leki antyarytmiczne

są uwzględniane

jako leki pierwszego rzutu w
zapobieganiu nagłej śmierci w
pewnych strukturalnych wadach serca.

• Klasyfikacja leków

antyarytmicznych wg. V.
Williamsa

Klasa I

blokuje kanały sodowe (Na+).

Klasa II

to leki sympatykolityczne. Większość leków tej

grupy to beta -blokery.

Klasa III

reguluje wypływ potasu z komórki, leki

wydłużające czas trwania potencjału czynnościowego .

Klasa IV

wpływa na kanały wapniowe i węzeł AV.

Klasa V

wpływa poprzez inne lub nieznane

mechanizmy.

Klasy leków antyarytmicznych:

I-

CHINIDYNA, AJMALINA, LIDOKAINA

II-

PROPRANOLOL, NADOLOL, SOTALOL,

ESMOLOL

III-

AMIODARON, SOTALOL

IV-

WERAPAMIL, DILTIAZEM

III. LEKI STOSOWANE W

CHOROBIE NIEDOKRWIENNEJ

SERCA

• Choroba wieńcowa

(choroba

niedokrwienna serca) - jest
zespołem chorobowym
charakteryzującym się stałym lub
napadowym niedokrwieniem serca
spowodowanym znaczącym
zwężeniem (niekiedy - zamknięciem)
światła tętnic wieńcowych,
odżywiających mięsień serca.

• Podstawowym zadaniem farmakoterapii choroby

wieńcowej jest doraźna lub przedłużona poprawa

bilansu energetycznego mięśnia sercowego

• Leki stosowane w dusznicy bolesnej można podzielić

na takie, które zaleca się w napadzie bólu oraz na

stosowane długotrwale. Istotne znaczenie mają 3

grupy leków:

-azotyny i azotany

-leki beta- adrenolityczne

( przeznaczone tylko do

leczenia długotrwałego)

-leki blokujące kanał wapniowy

• AZOTYNY i AZOTANY

Działanie tych leków polega na zmniejszeniu

zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen .Leki te

rozszerzają mięsnie gładkie naczyń żylnych i tętniczych

(nacz. żylne są bardziej wrażliwe na azotany).

I) NITROGLICERYNA

–

należy podawać ją

podjęzykowo, gdyż nie wchłania się wystarczająco z

przewodu pokarmowego. Podana w ten sposób działa

już po 60 sek., przez 10-30 min. Należy stosować ją

indywidualnie. Nie wolno brać więcej niż 2-3 tabl. w

ciągu 15 min.

Wskazania: napad bólu dławicowego, bądź spodziewany

napad, ostry zawał serca, ostra niewydolność

lewokomorowa.

Przeciwwskazania: jaskra

II) IZOSORBIT

–

działa silnie po podaniu

podjęzykowym ( 2h) oraz wykazuje
przedłużone działanie po podaniu
doustnym (4-6h). Wchłania się
dobrze z jamy ustnej oraz dalszych
odcinków przewodu pokarmowego. I.
często powoduje bóle głowy,
omdlenia. Przeciwwskazany w
jaskrze.

SYNDOIMINY

• Molsidomina-

rozszerza naczynia krwionośne żyle i

tętnicze, poprawia bilans tlenowy mięśnia sercowego,

hamuje agregację płytek krwi.

Lek wchłania się prawie całkowicie po podaniu

podjęzykowym

(działa już po 1 min.) lub doustnym ( po 20 min.) Lek

ten stosuje się w dusznicy bolesnej i zawale serca,

zastoinowej niewydolności krążenia, nadciśnieniu

tętniczym. Przeciwwskazania-jaskra.

• Trimetazydyna-

poprawia bilans energetyczny komórek

niedotlenionych, dzięki czemu zmniejsza kwasicę

wewnątrzkomórkową. Stosuje się ją zapobiegawczo

oraz leczniczo w chorobie niedokrwiennej serca

Leki beta- adrenolityczne

• Działają przeciwdusznicowo,

zmniejszają niedobór tlenowy serca.
Leki te zwiększają również tolerancję na
ból (w wyniku działania depresyjnego
na ośrodkowy ukł. nerwowy), co może
tłumić sygnały ostrzegawcze

• Najczęściej stosowanym lekiem beta-

adrenolitycznym jest

PROPRANOLOL

• PROPRANOLOL –

ma blokujący wpływ na

receptory beta- adrenergiczne oraz działanie

stabilizujące błonę komórkową . Lek wchłania

się w 90% z przewodu pokarmowego. Jest

prawie w całości metabolizowany. Działa

znacznie słabiej po podaniu doustnym niż

dożylnym. Wskazany głównie przy

nawracających napadach dusznicy bolesnej,

nocnych napadach dusznicy bolesnej,

nadciśnieniu tętniczym oraz nadczynności

tarczycy.

• Do innych leków blokujących receptory beta-

adrenergiczne zaliczamy :

ESMOLOL, METOPROLOL, BETAKSOLOL,

BISOPROLOL

LEKI BLOKUJĄCE KANALY WAPNIOWE

• Zmniejszają one kurczliwość mięśni

gładkich naczyń krwionośnych oraz mięśnia

sercowego, zmniejszają zużycie tlenu,

rozszerzają naczynia wieńcowe i

obwodowe. Leki te mają zastosowanie w

dusznicy bolesnej, w nadciśnieniu

tętniczym, w niewydolności krążenia oraz

w zaburzeniach rytmu serca.

• Do blokerów kanałów wapniowych należą:

WERAPAMIL, GALLOPAMIL, NIFEDYPINA,

DILTIAZEM, NITRENDIPINA

• WERAPAMIL –

podany doustnie wchłania się

w 90% , działanie występuje po 15-60 min. i
trwa 2-8h (po podaniu doustnym).

• GALLOPAMIL-

stosuje się 2-3 razy dziennie

po 50 mg doustnie

• NIFEDYPINA-

bardziej rozszerza naczynia

tętnicze niż żylne . Wchłania się w 90% po
podaniu podjęzykowym i doustnym . Lek jest
prawie w całości metabolizowany w
wątrobie.

• DILTIAZEM-

poprawia krążenie

mózgowe, wchłania się w 90% w
ciągu 2h

• NITRENDIPINA-

działa długotrwale,

zwiększa tolerancję wysiłku u
chorych z dusznicą bolesną

IV. POSTĘPOWANIE W ZAWALE

MIĘŚNIA SERCOWEGO

• Jest to leczenie ostrego zawału oraz

sposoby zmierzające do ograniczenia
strefy niedokrwienia, jak również
profilaktyka w okresie pozawałowym.

• Ostry zawał serca

: stosuje się leki

przeciwbólowe (morfina, petydyna,
pentazocyna) i przeciwzakrzepowe oraz leki
eliminujące powikłania (przeciwarytmiczne,
nasercowe, moczopędne)

• Ograniczenie strefy niedokrwienia

: należy

wszcząć w pierwszych godzinach po
wystąpieniu zawału odpowiednie
postępowanie: nitrogliceryna, leki
fibrynolityczne , beta- adrenolityczne.

• Postępowanie profilaktyczne:

długotrwałe stosowanie leków
przeciwpłytkowych , hamujących
zlepianie płytek krwi ( kwas
acetylosalicylowy)

Zwalczanie bólu

zawałowego

• MORFINA

– działa korzystniej niż inne leki

przeciwbólowe. Stosuje się ją dożylnie. Pierwsza

dawka 5 mg podawana jest w ciągu 2 min., a

następnie 2 mg co 5 min.

• MIESZANKA LITYCZNA

– wstrzykiwana dożylnie

• LEKI beta- adrenolityczne-

dożylne zastosowanie

może zmniejszyć lub opanować ból niedokrwienny,

zapobiec powtórnemu zawałowi oraz zaburzeniom

rytmu serca

• NITROGLICERYNA

– podawana we wlewie dożylnym w

świeżym zawale serca, znosi bóle niedokrwienne,

przeciwdziała nawrotom bólów

Zwalczanie bólu zawałowego,

cd.

• LECZENIE TROMBOLITYCZNE

–

zmniejszenie śmiertelności i obszaru
zawału, usprawnia czynność komór

• STREPTOKINAZA

– stosuje się

dożylnie przez 10 min., a następnie
we wlewie 60-90 min.

Leczenie

przeciwzakrzepowe

• Stosowane zaraz po leczeniu trombolitycznym, w celu

uniknięcia ponownego zamknięcia naczynia.

*HEPARYNA

: w postaci wlewu dożylnego przez 3 dni,

wprowadzając jednocześnie

doustne leki

przeciwzakrzepowe-

(pochodne kumaryny) na okres kilku

miesięcy.

*

Leki przeciwpłytkowe –

KWAS ACETYLOSALICYLOWY –

zaleca się długotrwałe

stosowanie w chorobie niedokrwiennej serca oraz w

świeżym zawale , w profilaktyce przeciwzakrzepowej i

przeciwzawałowej.

* TIKLOPIDYNA-

możliwość zastosowania w przypadku

nadwrażliwości na salicylany.

DZIĘKUJEMY ZA

UWAGĘ

Bibliografia:

• Rajtar-Cynke G. - Farmakologia Podr.

dla stud.i absol.wydz.piel. , wyd.
Czelej.