Leki adrenolityczne

działające ośrodkowo i

obwodowo

Leki adrenolityczne

działające ośrodkowo

• Alkaloidy Rauvolfia serpentina

– Rezerpina

• Metyldopa
• Agoniści receptora imidazolowego

– Klonidyna
– Guanfacyna
– Tolonidyna
– Moksonidyna
– Rilmenidyna

Leki adrenolityczne

działające obwodowo

• Leki blokujące receptory α-adrenergiczne

– Prazosyna

– Indoramina

– Trymazosyna

– Doksazosyna

– Urapidyl

• Pochodne guanidyny

– Betanidyna

– Guanetedyna

– Guanoksan

– Debryzochina

– Guanoklor

– Guanazodyna

– Guanoksabenz

Rezerpina

• Rezerpina łatwo wchłania się z

przewodu pokarmowego i łatwo
przenika do ośrodkowego układu
nerwowego.

• Działa wolno i może się kumulować w

organizmie, gromadząc się głównie w
tkankach bogatych w lipidy.

• Mechanizm działania rezerpiny polega na

wypłukiwaniu katecholamin (neuroprzekaźników)

i zapobieganiu ich gromadzenia się w

zakończeniach nerwów układu współczulnego.

• Powoduje to uniemożliwienie działania tych

przekaźników w mózgowiu i nerwach

obwodowych. Znoszenie przekaźnictwa w

układzie współczulnym powoduje rozszerzenie

naczyń krwionośnych, a zatem obniżenie

ciśnienia krwi.

• Rezerpina działa również uspokajająco. Stosuje

się ją w celu leczenia łagodnego nadciśnienia

głównie jako składowa preparatów złożonych.

Rezerpina

• Metyldopa— lek hipotensyjny, który

wskutek podobieństwa do
dihydroksyfenyloalaniny (DOPA),
blokuje powstawanie dopaminy,
która jest prekursorem noradrenaliny.

Metyldopa

Metyldopa

• leczenie nadciśnienia tętniczego

zwłaszcza podczas ciąży

Metyldopa

• Przeciwwskazania:

– nadwrażliwość na lek
– czynne zapalenie wątroby lub niewydolność

wątroby

– hiperprolaktynemia
– guz chromochłonny nadnerczy
– porfiria
– Depresja
– nie stosować łącznie z następującymi lekami:

• L-DOPA
• inhibitory MAO

Metyldopa

• Działanie niepożądane:

– senność, osłabienie aż do objawów depresji

– bóle i zawroty głowy

– obrzęki

– hipotonia ortostatyczna

– zaburzenia żołądkowo-jelitowe

– suchość w ustach

– bóle języka i jego czarny kolor

– zapalenie ślinianek

– zapalenie trzustki

– zespół toczniopodobny

– mlekotok

– niedokrwistość i małopłytkowość hemolityczna

– gorączka

– zapalenie wątroby

Klonidyna

• agonista receptorów α

2

-adrenergicznych

• Pobudzając receptory w mózgu, powoduje

zmniejszenie aktywności neuronów

współczulnych docierających do serca i

naczyń krwionośnych oraz pobudzenie

nerwu błędnego(ukł. przywspółczulny).

• W efekcie rozszerzają się naczynia

tętnicze, akcja serca zwalnia i zmniejsza

się jego pojemność minutowa.

Klonidyna

• obniża ciśnienie krwi, zwalnia

częstość akcji serca zmniejsza
objętość wyrzutową serca działanie
uspokajające i przeciwlękowe

Moksonidyna

• Pod względem działania

biologicznego jest agonistą
presynaptycznych receptorów α

2

-

adrenergicznych.

• Moksonidyna jest również agonistą

receptorów imidazolowych I

1

i w

małym stopniu α

1

-adrenergicznych.

Moksonidyna

• Moksonidyna obniża aktywność neuronów

współczulnych docierających do serca i

naczyń krwionośnych oraz pobudza nerw

błędny.

• Zmniejsza opór obwodowy małych tętnic

(rozszerza naczynia), nieznacznie tylko

wpływając na pracę serca.

• Hamuje przerost lewej komory serca,

spowodowany nadmierną aktywnością

układu sympatycznego.

• Zwiększa śmiertelność u pacjentów z

objawową niewydolnością serca

Doksazosyna

• lek obniżający ciśnienie tętnicze krwi.
• Wybiórczy antagonista receptorów

α

1

-adrenergicznych.

• Rozszerza naczynia, zmniejsza opór

przepływu krwi w obwodowych
naczyniach krwionośnych.

Doksazosyna

• Wskazania:

– nadciśnienie tętnicze

– łagodny przerost gruczołu krokowego

• Działania niepożądane:

– niedociśnienie ortostatyczne

– omdlenia

– osłabienie

– bóle i zawroty głowy

– obrzęki

– zaburzenia rytmu serca

– zapalenie błony śluzowej nosa