Antybiotyki

Antybiotyki

Główne grupy antybiotyków i

Główne grupy antybiotyków i

chemioterapeutyków

chemioterapeutyków



Beta-laktamy

Beta-laktamy



Aminoglikozydy

Aminoglikozydy



Tetracykliny

Tetracykliny



Makrolidy

Makrolidy



Linkozamidy

Linkozamidy



Streptograminy

Streptograminy



Oksazolidynony

Oksazolidynony



Glikopeptydy

Glikopeptydy



Chloramfenikol

Chloramfenikol



Polomiksyny

Polomiksyny



Rifampicyny

Rifampicyny



Sulfonamidy

Sulfonamidy



Nitroimidazole

Nitroimidazole



Nitrofurany

Nitrofurany



Chinolony

Chinolony



Kwas fusydowy

Kwas fusydowy



Leki przeciwgrzybicze

Leki przeciwgrzybicze



Leki przeciwwirusowe

Leki przeciwwirusowe

Mechanizm działania antybiotyków i

Mechanizm działania antybiotyków i

chemioterapeutyków

chemioterapeutyków



Blokowanie syntezy ściany komórkowej

Blokowanie syntezy ściany komórkowej

–

beta-laktamy

beta-laktamy

–

glikopeptydy

glikopeptydy

–

bacytracyna

bacytracyna



Uszkodzenie błony protoplazmatycznej

Uszkodzenie błony protoplazmatycznej

–

leki przeciwgrzybicze

leki przeciwgrzybicze

–

polomyksyny

polomyksyny

Mechanizm działania antybiotyków i

Mechanizm działania antybiotyków i

chemioterapeutyków c.d.

chemioterapeutyków c.d.



Blokowanie syntezy białka

Blokowanie syntezy białka

–

chloramfenikol

chloramfenikol

–

aminoglikozydy

aminoglikozydy

–

tetracykliny

tetracykliny

–

makrolidy

makrolidy

–

kwas fusydowy

kwas fusydowy



Blokowanie syntezy DNA

Blokowanie syntezy DNA

–

chinolony

chinolony

–

mrtronidazol

mrtronidazol

–

nitrofurany

nitrofurany

–

leki przeciwwirusowe

leki przeciwwirusowe

Sposób działania

Sposób działania

antybiotyków:

antybiotyków:



bakteriobójcze

bakteriobójcze

–

MBC (minimal bacteriocidal activity) –

MBC (minimal bacteriocidal activity) –

najmniejsza ilość antybiotyku potrzebna

najmniejsza ilość antybiotyku potrzebna

do zabicia komórki bakterii

do zabicia komórki bakterii



bakteriostatyczne

bakteriostatyczne

–

MIC (minimal inhibitory concentration) –

MIC (minimal inhibitory concentration) –

nakmniejsza ilośc antybiotyku potrzebna

nakmniejsza ilośc antybiotyku potrzebna

do zachamowania wzrostu i wstrzymania

do zachamowania wzrostu i wstrzymania

procesów życiowych bakterii

procesów życiowych bakterii

Bakteriobójcze:

Bakteriobójcze:



beta-laktamy

beta-laktamy



aminoglikozydy

aminoglikozydy



chinolony

chinolony



glikopeptydy

glikopeptydy



kotrimoksazol

kotrimoksazol

Bakteriostatyczne:

Bakteriostatyczne:



makrolidy

makrolidy



linkozamidy

linkozamidy



tetracykliny

tetracykliny



chloramfenikol

chloramfenikol



sulfonamidy

sulfonamidy

Zakres działania:

Zakres działania:



wąskie spektrum – ograniczone do

wąskie spektrum – ograniczone do

pewnej grupy bakterii - penicylina

pewnej grupy bakterii - penicylina

benzylowa, wankomycyna

benzylowa, wankomycyna



szerokie spektrum – obejmuje bakterie

szerokie spektrum – obejmuje bakterie

Gram (+) i Gram (-) +/- beztlenowce –

Gram (+) i Gram (-) +/- beztlenowce –

cefalosporyny, penicyliny

cefalosporyny, penicyliny

półsyntetyczne

półsyntetyczne

Antybiotyki beta-laktamowe:

Antybiotyki beta-laktamowe:



penicyliny

penicyliny



cefalosporyny

cefalosporyny



monobaktamy

monobaktamy



karbapenemy

karbapenemy



penemy

penemy

Penicyliny

Penicyliny



naturalne –

naturalne –

naturalny produkt pleśni

naturalny produkt pleśni

(

(

Penicillium chrysogenum

Penicillium chrysogenum

) – penicylina benzylowa,

) – penicylina benzylowa,

fenoksymetylopenicylina

fenoksymetylopenicylina



półsyntetyczne

półsyntetyczne

–

oporne na penicylinazę gronkowcową –

oporne na penicylinazę gronkowcową –

metycylina, kloksacylina

metycylina, kloksacylina



aminopenicyliny - ampicylina,

aminopenicyliny - ampicylina,

amoksycylina

amoksycylina



karboksypochodne – tikarcylina

karboksypochodne – tikarcylina



ureidopenicyliny – piperacylina

ureidopenicyliny – piperacylina

Zalety penicylin

Zalety penicylin



niska toksyczność narządowa

niska toksyczność narządowa



znakomity efekt bakteriobójczy

znakomity efekt bakteriobójczy



dobra penetracja do narządów i tkanek

dobra penetracja do narządów i tkanek

Wady penicylin

Wady penicylin



znaczna wrażliwość na beta-laktamazy

znaczna wrażliwość na beta-laktamazy



szybka eliminacja z ustroju

szybka eliminacja z ustroju



reakcje nadwrażliwości

reakcje nadwrażliwości

–

wstrząs anafilaktyczny – b. rzadko

wstrząs anafilaktyczny – b. rzadko

–

wysypka

wysypka

–

pokrzywka

pokrzywka

–

gorączka

gorączka

–

neutropenia

neutropenia

–

śródmiąszowe zapalenie nerek

śródmiąszowe zapalenie nerek

–

choroba posurowicza

choroba posurowicza

–

obrzęk naczynioruchowy

obrzęk naczynioruchowy

Karbapenemy

Karbapenemy



przedstawiciele: imipenem,

przedstawiciele: imipenem,

meropenem

meropenem



aktualnie antybiotyki o najszerszym

aktualnie antybiotyki o najszerszym

spektrum działania- posiadają

spektrum działania- posiadają

aktywność wobec wszystkich grup

aktywność wobec wszystkich grup

drobnoustrojów tlenowych i

drobnoustrojów tlenowych i

beztlenowych

beztlenowych

Antybiotyki

Antybiotyki

aminoglikozydowe

aminoglikozydowe



Naturalne

Naturalne

–

streptomycyna

streptomycyna

–

neomycyna

neomycyna

–

gentamycyna

gentamycyna

–

tobramycyna

tobramycyna



półsyntetyczne

półsyntetyczne

–

netylmycyna

netylmycyna

–

amikacyna

amikacyna

Mechanizm działania

Mechanizm działania

zaburzenie odczytywania kodu

zaburzenie odczytywania kodu

genetycznego bakterii i hamowanie

genetycznego bakterii i hamowanie

syntezy białek w rybosomie na

syntezy białek w rybosomie na

wszystkich etapach

wszystkich etapach

Spektrum przeciwbakteryjne

Spektrum przeciwbakteryjne



tlenowe bakterie Gram (-) zwłaszcza

tlenowe bakterie Gram (-) zwłaszcza

pałeczki (za wyjątkiem Haemophilus)

pałeczki (za wyjątkiem Haemophilus)



nie są aktywne wobec beztlenowców

nie są aktywne wobec beztlenowców



niektóre preparaty są aktywne wobec

niektóre preparaty są aktywne wobec

gronkowców

gronkowców

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka



nie wchłaniają się z przewodu

nie wchłaniają się z przewodu

pokarmowego

pokarmowego



dobrze absorbują się po podaniu

dobrze absorbują się po podaniu

domięśniowym

domięśniowym



w małym stopniu wiążą się z białkami

w małym stopniu wiążą się z białkami



występuje efekt poantybiotykowy –

występuje efekt poantybiotykowy –

supresja wzrostu bakterii w ognisku

supresja wzrostu bakterii w ognisku

zakażenia po pierwotnej ekspozycji na

zakażenia po pierwotnej ekspozycji na

antybiotyk nawet wówczas, gdy jego

antybiotyk nawet wówczas, gdy jego

stężenie spada poniżej wartości MIC

stężenie spada poniżej wartości MIC

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka



źle przenikają do płynu mózgowo-

źle przenikają do płynu mózgowo-

rdzeniowego i kości

rdzeniowego i kości



wydalane są z moczem przez nerki w

wydalane są z moczem przez nerki w

formie aktywnego leku

formie aktywnego leku



zmieszane z antybiotykami beta-

zmieszane z antybiotykami beta-

laktamowymi ulegają inaktywacji – nie

laktamowymi ulegają inaktywacji – nie

podawać łącznie w jednym wlewie

podawać łącznie w jednym wlewie

Działania niepożądane

Działania niepożądane



działanie oto i nefrotoksyczne

działanie oto i nefrotoksyczne



hipomagnezemia

hipomagnezemia



porażenie nerwowo-mięśniowe po zbyt

porażenie nerwowo-mięśniowe po zbyt

szybkim wlewie dożylnym antybiotyku

szybkim wlewie dożylnym antybiotyku

Tetracykliny

Tetracykliny



mechanizm działania – hamowanie

mechanizm działania – hamowanie

biosyntezy białek bakteryjnych

biosyntezy białek bakteryjnych



szerokie spektrum przeciwbakteryjne:

szerokie spektrum przeciwbakteryjne:

–

Gram (+) – duży odsetek szczepów opornych, nie

Gram (+) – duży odsetek szczepów opornych, nie

powinny być stosowane w paciorkowcowym

powinny być stosowane w paciorkowcowym

zapaleniu gardła – nie powodują eliminacji

zapaleniu gardła – nie powodują eliminacji

bakterii

bakterii

–

Gram (-) – duży odsetek szczepów opornych

Gram (-) – duży odsetek szczepów opornych

–

drobnoustroje atypowe

drobnoustroje atypowe

–

krętki

krętki

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka



zwykle podawane drogą doustną – wchłaniają

zwykle podawane drogą doustną – wchłaniają

się najlepiej 2 godz. przed posiłkiem lub 1

się najlepiej 2 godz. przed posiłkiem lub 1

godz. po posiłku

godz. po posiłku



mleko, środki zobojętniające, preparaty żelaza

mleko, środki zobojętniające, preparaty żelaza

obniżają wchłanianie tetracyklin z p.pok.

obniżają wchłanianie tetracyklin z p.pok.



dobrze penetrują do tkanek i narządów (w

dobrze penetrują do tkanek i narządów (w

tym OUN)

tym OUN)



wydzielane są z żółcią do jelita

wydzielane są z żółcią do jelita



doksycyklina wydalana głównie z kałem

doksycyklina wydalana głównie z kałem

pozostałe wydalane z moczem

pozostałe wydalane z moczem

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka



nie powinny być stosowane u chorych

nie powinny być stosowane u chorych

z niewydolnością nerek

z niewydolnością nerek



przechodzą przez łożysko i odkładają

przechodzą przez łożysko i odkładają

się w zawiązkach zębów – prowadzi to

się w zawiązkach zębów – prowadzi to

później do przebarwień zębów

później do przebarwień zębów



nie stosuje się ich u dzieci do 9 roku

nie stosuje się ich u dzieci do 9 roku

życia

życia

Działania niepożądane

Działania niepożądane



zaburzenia ze strony p.pok.

zaburzenia ze strony p.pok.



nadwrażliwość na światło

nadwrażliwość na światło



odwracalna leukopenia

odwracalna leukopenia



przebarwienia zębów u małych dzieci

przebarwienia zębów u małych dzieci



reakcje alergiczne

reakcje alergiczne

Wskazania kliniczne

Wskazania kliniczne



zakażenia dróg oddechowych o

zakażenia dróg oddechowych o

etiologii Mycoplasma i Chlamydia

etiologii Mycoplasma i Chlamydia



trądzik młodzieńczy

trądzik młodzieńczy



nieswoiste zapalenia cewki moczowej

nieswoiste zapalenia cewki moczowej

Antybiotyki makrolidowe

Antybiotyki makrolidowe



erytromycyna i jej pochodne

erytromycyna i jej pochodne



oleandomycyna

oleandomycyna



roksytromycyna

roksytromycyna



klarytromycyna

klarytromycyna



azytromycyna

azytromycyna



spiramycyna

spiramycyna



josamycyna

josamycyna

Aktywność

Aktywność

przeciwbakteryjna

przeciwbakteryjna



bakterie Gram (+)

bakterie Gram (+)



niektóre bakterie Gram (-)

niektóre bakterie Gram (-)



drobnoustroje atypowe:

drobnoustroje atypowe:

Chlamydia

Chlamydia

trachomatis; Chlamydia pneumonie;

trachomatis; Chlamydia pneumonie;

Mycoplasma pneumonie, Ureaplasma

Mycoplasma pneumonie, Ureaplasma

urealyticum

urealyticum



pierwotniaki:

pierwotniaki:

Toxoplasma gondii

Toxoplasma gondii

Antybiotyki makrolidowe

Antybiotyki makrolidowe



mechanizm działania – blokowanie

mechanizm działania – blokowanie

syntezy białka bakteryjnego

syntezy białka bakteryjnego



dobrze penetrują do tkanek za

dobrze penetrują do tkanek za

wyjątkiem OUN

wyjątkiem OUN



wydalane głównie przez przewód

wydalane głównie przez przewód

pokarmowy

pokarmowy



objawy niepożądane dotyczą głównie

objawy niepożądane dotyczą głównie

przewodu pokarmowego

przewodu pokarmowego

Działania niepożądane

Działania niepożądane



zaburzenia ze strony przewodu

zaburzenia ze strony przewodu

pokarmowego

pokarmowego



osutki skórne

osutki skórne



zapalenie żył

zapalenie żył



zwiększają stężenie teofiliny,

zwiększają stężenie teofiliny,

pochodnych kumaryny,

pochodnych kumaryny,

karbamazepiny

karbamazepiny

Fluorochinolony

Fluorochinolony



mechanizm działania: blokowanie

mechanizm działania: blokowanie

syntezy bakteryjnego DNA

syntezy bakteryjnego DNA



działania niepożądane: nudności,

działania niepożądane: nudności,

biegunka, objawy ze strony OUN,

biegunka, objawy ze strony OUN,

wydłużenie odstępu QT

wydłużenie odstępu QT



nie należy ich stosować u dzieci do

nie należy ich stosować u dzieci do

16r.ż., kobiet ciężarnych i karmiących

16r.ż., kobiet ciężarnych i karmiących

piersią

piersią

Zakres działania

Zakres działania

przeciwbakteryjnego

przeciwbakteryjnego



wąski zakres działania – kwas

wąski zakres działania – kwas

nalidyksowy (zakażenia układu

nalidyksowy (zakażenia układu

moczowego)

moczowego)



szeroki zakres działania –

szeroki zakres działania –

pefloksacyna, ofloksacyna,

pefloksacyna, ofloksacyna,

cyprofloksacyna

cyprofloksacyna



o rozszerzonym zakresie działania:

o rozszerzonym zakresie działania:

lewofloksacyna

lewofloksacyna

Glikopeptydy

Glikopeptydy



wankomycyna i teikoplanina

wankomycyna i teikoplanina



mechanizm działania: hamowanie

mechanizm działania: hamowanie

biosyntezy ściany komórki bakteryjnej

biosyntezy ściany komórki bakteryjnej



zakres działania: bakterie Gram (+)

zakres działania: bakterie Gram (+)

tlenowe i beztlenowe

tlenowe i beztlenowe



działania niepożądane: ototoksyczne,

działania niepożądane: ototoksyczne,

nefrotoksyczne, zapalenie żył, osutki

nefrotoksyczne, zapalenie żył, osutki

skórne, gorączka, skurcz oskrzeli

skórne, gorączka, skurcz oskrzeli

Linkozamidy

Linkozamidy



naturalne

naturalne

–

linkomycyna

linkomycyna



półsyntetyczne

półsyntetyczne

–

klindamycyna

klindamycyna

Spektrum przeciwbakteryjne

Spektrum przeciwbakteryjne



Streptococcus

Streptococcus



Staphylococcus

Staphylococcus



bakterie beztlenowe

bakterie beztlenowe



pierwotniaki (Toksoplazma gondii)

pierwotniaki (Toksoplazma gondii)

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka



dobrze się wchłaniają po podaniu

dobrze się wchłaniają po podaniu

doustnym

doustnym



dobrze penetrują do tkanek, w tym do

dobrze penetrują do tkanek, w tym do

tkanki kostnej

tkanki kostnej



nie penetrują do OUN

nie penetrują do OUN



wydalane głównie przez nerki

wydalane głównie przez nerki



działania niepożądane: biegunka,

działania niepożądane: biegunka,

rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego

rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego

Sulfonamidy

Sulfonamidy



związki syntetyczne blokujące wczesny

związki syntetyczne blokujące wczesny

etap syntezy kwasu foliowego u

etap syntezy kwasu foliowego u

bakterii

bakterii



najszersze zastosowanie znalazł

najszersze zastosowanie znalazł

preparat złożony trimetoprimu i

preparat złożony trimetoprimu i

kotrimoksazolu

kotrimoksazolu



inni przedstawiciele: sulfaguanidyna,

inni przedstawiciele: sulfaguanidyna,

sulfatiazol, sulfasalazyna

sulfatiazol, sulfasalazyna

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka



dobrze wchłaniają się z p.pok.

dobrze wchłaniają się z p.pok.



dobrze penetrują do narządów i

dobrze penetrują do narządów i

tkanek, w tym do OUN

tkanek, w tym do OUN



wydalane są głównie z moczem

wydalane są głównie z moczem

Wskazania kliniczne do

Wskazania kliniczne do

stosowania kotrimoksazolu

stosowania kotrimoksazolu



zakażenia układu moczowego

zakażenia układu moczowego



zakażenia przewodu pokarmowego:

zakażenia przewodu pokarmowego:

Salmonella i Shigella

Salmonella i Shigella



bruceloza

bruceloza



nokardioza

nokardioza



zakażenie dróg oddechowych

zakażenie dróg oddechowych

Działania niepożądane

Działania niepożądane



depresja szpiku

depresja szpiku



reakcje alergiczne

reakcje alergiczne



zaburzenia żołądkowo-jelitowe

zaburzenia żołądkowo-jelitowe



możliwość działania nefrotoksycznego

możliwość działania nefrotoksycznego

Nitroimidazole

Nitroimidazole



metronidazol

metronidazol



mechanizm działania: powoduje

mechanizm działania: powoduje

nagromadzenie toksycznych metabolitów,

nagromadzenie toksycznych metabolitów,

które interferują z różnymi procesami

które interferują z różnymi procesami

biologicznymi komórki bakteryjnej

biologicznymi komórki bakteryjnej



działania niepożądane: zaburzenia ze strony p.

działania niepożądane: zaburzenia ze strony p.

pok. i OUN, reakcja disulfiramowa

pok. i OUN, reakcja disulfiramowa



zakres działania: bakterie beztlenowe,

zakres działania: bakterie beztlenowe,

pierwotniaki (Trichomonas vaginalis, Giardia

pierwotniaki (Trichomonas vaginalis, Giardia

lamblia)

lamblia)

Cefalosporyny

Cefalosporyny



I generacja – cefradyna, cefaleksyna,

I generacja – cefradyna, cefaleksyna,

cefadroksyl

cefadroksyl



II generacja – cefaklor, cefuroksym

II generacja – cefaklor, cefuroksym



III generacja – cefotaksym, ceftriakson,

III generacja – cefotaksym, ceftriakson,

ceftazydym

ceftazydym



IV generacja

IV generacja