(4) Podstawowe pojęcia związane z działaniem leków(1)

background image
background image

Postacie leków o przedłużonym działaniu
(depot) są stosowane zarówno doustnie, jak
i pozajelitowo.

Preparaty stosowane doustnie
charakteryzują się powolnym uwalnianiem i
wchłanianiem związków czynnych (tabletki
wielowarstwowe).

background image

Postacie do stosowania pozajelitowego
(domięśniowego, podskórnego) wykazują
długotrwałe działanie najczęściej w wyniku
powolnego wchłaniania z miejsca podania
leku.

background image

Przykładem mogą być olejowe roztwory

estrów niektórych leków neuroleptycznych

(flufenazyna, flupentiksol).

Są również stosowane dekanian i enantan

flufenazyny, flupentiksolu i klopentiksolu.

Wchłaniają się one powoli z miejsca podania

i, co jest szczególnie interesujące, są powoli

rozszczepiane (przez estera zy znajdujące

się w różnych tkankach), w wyniku czego

działanie farmakologiczne ma pierwotna,

„klasyczna" (niezestryfikowana) postać leku.

background image

W przypadku wymienionych leków
neuroleptycznych w mózgu pojawiają się
nieporównanie mniejsze stężenia
„klasycznych" neuroleptyków, jednak
działanie przeciwpsychotyczne (a także
większość działań niepożądanych) pozostaje
tak samo silne, jak przy podawaniu
„klasycznych" postaci.

background image

Leki neuroleptyczne o przedłużonym
działaniu stosuje się w jednorazowych
wstrzyknięciach domięśniowych co 2-3
tygodnie, co jest dużym udogodnieniem w
porównaniu z codziennym stosowaniem
leków „klasycznych".

background image

Są znane różne postacie insuliny - hormonu

trzustki o działaniu przeciwcukrzycowym.

Przedłużone działanie uzyskuje się np. w

wyniku połączenia zasadowego białka

(protaminy) z insuliną (w celu zwiększenia

trwałości dodaje się chlorek cynku).

Insulina zawarta w tym kompleksie wchłania

się powoli (insulina protaminowo-cynkowa) i

wykazuje długotrwałe działanie (ponad 30

h), w porównaniu z 6-8-godzinnym

działaniem insuliny krystalicznej.

background image

W wyniku zmiany struktury chemicznej leku
można, w niektórych przypadkach, wpłynąć
na jego tropizm, czyli spowodować większe
gromadzenie się w określonych tkankach.

background image

Przykładem może być cykliczny węglan
erytromycyny, wykazujący większe
powinowactwo do tkanki płucnej niż inne
sole erytromycyny dotychczas stosowane.

background image

Bardzo interesującą formą nośników leków są

liposomy - mikroskopijne pęcherzyki zbudowane

z fosfolipidów.

Mogą one tworzyć układ „nośnikowy" dla leków

„zamkniętych" (enkapsulowanych) w tych

pęcherzykach, zmieniając zasadniczo

właściwości farmakokinetyczne leków.

Leki podane w takiej postaci przenikają

nieporównanie łatwiej przez błony komórkowe,

są bardziej oporne na działanie enzymów

metabolizujących, nie przenikają jednak przez

barierę krew-mózg.

background image

Wiele leków działa nie tylko jako forma
wyjściowa (podstawowa), lecz ulega
przemianie do czynnych metabolitów,
wykazujących także pożądane działanie
farmakologiczne.

background image

NLPZ (oksyfenylbutazon jest czynnym
metabolitem fenylbutazonu),

Leki anksjolityczne

Często metabolit działa silniej niż związek
macierzysty, niejednokrotnie dopiero
metabolit wykazuje działanie
farmakologiczne.

background image

Czasami metabolit wykazuje odmienne lub
nawet przeciwne działanie niż związek
macierzysty.

W grupie trójpierścieniowych leków
przeciwdepresyjnych takich przypadków jest
szczególnie wiele, np. dezipramina,
metabolit imipraminy, wykazuje w
przeciwieństwie do związku macierzystego
znacznie silniejsze działanie na wychwyt
noradrenaliny.

background image

W leczeniu parkinsonizmu stosowany jest

aminokwas, 3,4-(dihydroksyfenylo)-L-alanina

(lewodopa), który przenika do mózgu, gdzie,

ulegając dekarboksylacji przekształca się w

dopaminę (3-hydroksytyraminę), związek

neuroprzekaźnikowy, działający leczniczo we

wspomnianej chorobie.

Aby zapobiec takiej przemianie już w tkankach

obwodowych, podaje się lewodopę z dodatkiem

inhibitora dekarboksylazy (np. karbidopa),

który, sam nie ma zdolności przenikania przez

barierę krew-mózg.

background image

lek przeciwwirusowy - acyklowir.

Gromadzi się on wybiórczo w tkance
zakażonej wirusem opryszczki herpes
simplex),
przekształcając się w formę
aktywną: trifosforan acyklowiru.

Hamuje replikację wirusa w wyniku
blokowania aktywności polimerazy DNA
wirusa.

background image

Nazwa miedzynarodowa

Nazwa handlowa - Nazwa ta jest
zastrzeżona i nie może być użyta przez
innych producentów wytwarzających
identyczny lek. Dlatego też w handlu
znajduje się często ten sam lek pod wieloma
nazwami.

background image

Kumulacja jest to gromadzenie się leków w
organizmie. Dzieje się to szczególnie w tych
przypadkach, w których lek ma długi
biologiczny okres półtrwania, a więc gdy
łatwo jest wchłaniany z miejsca podania, a
wolno metabolizowany i wydalany z
organizmu.

background image

Do łatwo kumulujących się leków należą
min. glikozydy nasercowe (najsilniej
kumuluje się digitoksyna), strychnina,
barbital, sole ołowiu, strontu i wiele innych
związków.


Document Outline


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
4 Podstawowe pojęcia i zagadnienia związane z działaniem leków
4 Podstawowe pojęcia i zagadnienia związane z działaniem leków
Podstawy zarządzania, Podstawowe pojęcia związane z zarządzaniem
PODSTAWOWE POJECIA ZWIAZANE Z DORADZTWEM ZAWODOWYM, PODSTAWOWE POJĘCIA ZWIĄZANE Z DORADZTWEM ZAWODOW
1. Podstawowe pojęcia związane z ekologią(1), MBM semestr II, Ekologia
Podstawowe pojęcia związane z ruchem drogowym, Szkoła, Szkoła Podstawowa, Pomoce naukowe, Inne
WYKLAD 1 Podstawowe pojecia zwiazane z zarzadzaniem
Podstawowe pojęcia związane z adm. pub, Administracja, Semestr I, Nauka administracji
PODSTAWOWE POJĘCIA ZWIĄZANE Z DORADZTWEM ZAWODOWYM, Wszystko z UAM 2013 dzip
Podstawowe pojęcia związane z ryzykiem zawodowym
Podstawowe pojęcia związane z odsetkami prostymi
Podstawowe pojęcia związane ze środowiskiem
Michał Paradowski Rozdział 6 Podstawowe pojęcia związane z produkcją
Podstawowe pojęcia związane z badaniami demograficznymi
Podstawowe pojęcia związane z produkcją żywności
32 I 4,5 PODSTAWOWE POJĘCIA I?FINICJE ZWIĄZANE Z RUCHEM DROGOWYM (4)

więcej podobnych podstron