

Postacie leków o przedłużonym działaniu
(depot) są stosowane zarówno doustnie, jak
i pozajelitowo.



Preparaty stosowane doustnie
charakteryzują się powolnym uwalnianiem i
wchłanianiem związków czynnych (tabletki
wielowarstwowe).



Postacie do stosowania pozajelitowego
(domięśniowego, podskórnego) wykazują
długotrwałe działanie najczęściej w wyniku
powolnego wchłaniania z miejsca podania
leku.



Przykładem mogą być olejowe roztwory

estrów niektórych leków neuroleptycznych

(flufenazyna, flupentiksol).



Są również stosowane dekanian i enantan

flufenazyny, flupentiksolu i klopentiksolu.



Wchłaniają się one powoli z miejsca podania

i, co jest szczególnie interesujące, są powoli

rozszczepiane (przez estera zy znajdujące

się w różnych tkankach), w wyniku czego

działanie farmakologiczne ma pierwotna,

„klasyczna" (niezestryfikowana) postać leku.



W przypadku wymienionych leków
neuroleptycznych w mózgu pojawiają się
nieporównanie mniejsze stężenia
„klasycznych" neuroleptyków, jednak
działanie przeciwpsychotyczne (a także
większość działań niepożądanych) pozostaje
tak samo silne, jak przy podawaniu
„klasycznych" postaci.



Leki neuroleptyczne o przedłużonym
działaniu stosuje się w jednorazowych
wstrzyknięciach domięśniowych co 2-3
tygodnie, co jest dużym udogodnieniem w
porównaniu z codziennym stosowaniem
leków „klasycznych".



Są znane różne postacie insuliny - hormonu

trzustki o działaniu przeciwcukrzycowym.

Przedłużone działanie uzyskuje się np. w

wyniku połączenia zasadowego białka

(protaminy) z insuliną (w celu zwiększenia

trwałości dodaje się chlorek cynku).



Insulina zawarta w tym kompleksie wchłania

się powoli (insulina protaminowo-cynkowa) i

wykazuje długotrwałe działanie (ponad 30

h), w porównaniu z 6-8-godzinnym

działaniem insuliny krystalicznej.



W wyniku zmiany struktury chemicznej leku
można, w niektórych przypadkach, wpłynąć
na jego tropizm, czyli spowodować większe
gromadzenie się w określonych tkankach.



Przykładem może być cykliczny węglan
erytromycyny, wykazujący większe
powinowactwo do tkanki płucnej niż inne
sole erytromycyny dotychczas stosowane.



Bardzo interesującą formą nośników leków są

liposomy - mikroskopijne pęcherzyki zbudowane

z fosfolipidów.



Mogą one tworzyć układ „nośnikowy" dla leków

„zamkniętych" (enkapsulowanych) w tych

pęcherzykach, zmieniając zasadniczo

właściwości farmakokinetyczne leków.



Leki podane w takiej postaci przenikają

nieporównanie łatwiej przez błony komórkowe,

są bardziej oporne na działanie enzymów

metabolizujących, nie przenikają jednak przez

barierę krew-mózg.



Wiele leków działa nie tylko jako forma
wyjściowa (podstawowa), lecz ulega
przemianie do czynnych metabolitów,
wykazujących także pożądane działanie
farmakologiczne.



NLPZ (oksyfenylbutazon jest czynnym
metabolitem fenylbutazonu),



Leki anksjolityczne



Często metabolit działa silniej niż związek
macierzysty, niejednokrotnie dopiero
metabolit wykazuje działanie
farmakologiczne.



Czasami metabolit wykazuje odmienne lub
nawet przeciwne działanie niż związek
macierzysty.



W grupie trójpierścieniowych leków
przeciwdepresyjnych takich przypadków jest
szczególnie wiele, np. dezipramina,
metabolit imipraminy, wykazuje w
przeciwieństwie do związku macierzystego
znacznie silniejsze działanie na wychwyt
noradrenaliny.



W leczeniu parkinsonizmu stosowany jest

aminokwas, 3,4-(dihydroksyfenylo)-L-alanina

(lewodopa), który przenika do mózgu, gdzie,

ulegając dekarboksylacji przekształca się w

dopaminę (3-hydroksytyraminę), związek

neuroprzekaźnikowy, działający leczniczo we

wspomnianej chorobie.



Aby zapobiec takiej przemianie już w tkankach

obwodowych, podaje się lewodopę z dodatkiem

inhibitora dekarboksylazy (np. karbidopa),

który, sam nie ma zdolności przenikania przez

barierę krew-mózg.



lek przeciwwirusowy - acyklowir.



Gromadzi się on wybiórczo w tkance
zakażonej wirusem opryszczki herpes
simplex), przekształcając się w formę
aktywną: trifosforan acyklowiru.



Hamuje replikację wirusa w wyniku
blokowania aktywności polimerazy DNA
wirusa.



Nazwa miedzynarodowa



Nazwa handlowa - Nazwa ta jest
zastrzeżona i nie może być użyta przez
innych producentów wytwarzających
identyczny lek. Dlatego też w handlu
znajduje się często ten sam lek pod wieloma
nazwami.



Kumulacja jest to gromadzenie się leków w
organizmie. Dzieje się to szczególnie w tych
przypadkach, w których lek ma długi
biologiczny okres półtrwania, a więc gdy
łatwo jest wchłaniany z miejsca podania, a
wolno metabolizowany i wydalany z
organizmu.



Do łatwo kumulujących się leków należą
min. glikozydy nasercowe (najsilniej
kumuluje się digitoksyna), strychnina,
barbital, sole ołowiu, strontu i wiele innych
związków.