Leki działające w

Leki działające w

odczynach

odczynach

alergicznych

alergicznych

Alergia

Alergia



Alergia jest pojęciem szerokim,

Alergia jest pojęciem szerokim,

obejmuje wszelkie nadmierne reakcje

obejmuje wszelkie nadmierne reakcje

na substancje obojętne dla osób

na substancje obojętne dla osób

zdrowych. Choroby alergiczne są

zdrowych. Choroby alergiczne są

obecnie 4 grupą chorób po

obecnie 4 grupą chorób po

nowotworach, chorobach układu

nowotworach, chorobach układu

krążenia i AIDS.

krążenia i AIDS.

Mechanizm reakcji

Mechanizm reakcji

alergicznej

alergicznej



W reakcji alergicznej podstawową rolę

W reakcji alergicznej podstawową rolę

odgrywa zdolność do tworzenia przeciwciał

odgrywa zdolność do tworzenia przeciwciał

klasy IgE. Komórki tuczne (mastocyty) i

klasy IgE. Komórki tuczne (mastocyty) i

bazofile mają na swojej powierzchni

bazofile mają na swojej powierzchni

receptory FCεR-1, które wiążą

receptory FCεR-1, które wiążą

immunoglobulinę E.

immunoglobulinę E.



Degranulacja mastocytów pod wpływem

Degranulacja mastocytów pod wpływem

alergenów łączących IgE związane na

alergenów łączących IgE związane na

komórce jest podstawowym mechanizmem

komórce jest podstawowym mechanizmem

reakcji alergicznej.

reakcji alergicznej.



Mediatory uwalniane w czasie

Mediatory uwalniane w czasie

degranulacji mastocytów można

degranulacji mastocytów można

podzielić na 3 grupy:

podzielić na 3 grupy:



mediatory preformowane zmagazynowane

mediatory preformowane zmagazynowane

w ziamistościach komórki,

w ziamistościach komórki,



mediatory syntetyzowane od nowa,

mediatory syntetyzowane od nowa,

pochodzące z przemian kwasu

pochodzące z przemian kwasu

arachidonowego,

arachidonowego,



cytokiny.

cytokiny.

Histamina

Histamina



Z mediatorów

Z mediatorów

preformowanych

preformowanych

największe znaczenie w reakcji

największe znaczenie w reakcji

alergicznej ma histamina.

alergicznej ma histamina.



Histamina jest aminą biogenną

Histamina jest aminą biogenną

pochodną imidazolu. Powstaje z

pochodną imidazolu. Powstaje z

aminokwasu histydyny przez jego

aminokwasu histydyny przez jego

dekarboksylację i znajduje się

dekarboksylację i znajduje się

głównie w mastocytach i bazofilach

głównie w mastocytach i bazofilach

Histamina

Histamina



Histamina wywiera wielokierunkowe działanie

Histamina wywiera wielokierunkowe działanie

farmakologiczne.

farmakologiczne.



Rozszerza drobne naczynia tętnicze (arteriole) i kurczy

Rozszerza drobne naczynia tętnicze (arteriole) i kurczy

drobne naczynia żylne, powoduje zwiększenie

drobne naczynia żylne, powoduje zwiększenie

przepuszczalności naczyń.

przepuszczalności naczyń.



W większych dawkach histamina wywołuje spadek

W większych dawkach histamina wywołuje spadek

ciśnienia krwi.

ciśnienia krwi.



W sercu zwalnia przewodnictwo w węźle

W sercu zwalnia przewodnictwo w węźle

przedsionkowo-komorowym.

przedsionkowo-komorowym.



Histamina silnie kurczy mięśnie gładkie oskrzeli i jelit.

Histamina silnie kurczy mięśnie gładkie oskrzeli i jelit.



Zwiększa wydzielanie soku żołądkowego.

Zwiększa wydzielanie soku żołądkowego.



Histamina kurczy macicę

Histamina kurczy macicę

Histamina

Histamina



Najbardziej poznane znaczenie histaminy w

Najbardziej poznane znaczenie histaminy w

reakcjach patologicznych to reakcje

reakcjach patologicznych to reakcje

alergiczne, np. katar sienny, pokrzywka i

alergiczne, np. katar sienny, pokrzywka i

anafilaksja, gdzie dochodzi do degranulacji

anafilaksja, gdzie dochodzi do degranulacji

mastocytów i gwałtownego uwalniania

mastocytów i gwałtownego uwalniania

histaminy z ich ziarnistości.

histaminy z ich ziarnistości.



Wyzwalanie histaminy z mastocytów mogą

Wyzwalanie histaminy z mastocytów mogą

powodować niektóre substancje i leki, takie

powodować niektóre substancje i leki, takie

jak: opioidy (np. morfina, kodeina), dekstran,

jak: opioidy (np. morfina, kodeina), dekstran,

środki cieniujące używane w radiologii.

środki cieniujące używane w radiologii.

Receptory histaminowe

Receptory histaminowe



Rozróżnia się 3 typy receptorów histaminowych,

Rozróżnia się 3 typy receptorów histaminowych,

postsynaptyczne H1, H2 i presynaptyczny H3.

postsynaptyczne H1, H2 i presynaptyczny H3.



Skurcz mięśni gładkich oskrzeli i jelit jest

Skurcz mięśni gładkich oskrzeli i jelit jest

wywołany pobudzeniem receptorów H1,

wywołany pobudzeniem receptorów H1,

zwiększenie wydzielania soku żołądkowego

zwiększenie wydzielania soku żołądkowego

pobudzeniem receptorów H2, a wpływ histaminy

pobudzeniem receptorów H2, a wpływ histaminy

na układ krążenia pobudzeniem obu receptorów

na układ krążenia pobudzeniem obu receptorów

(H1 i H2).

(H1 i H2).



Przekaźnikami komórkowymi II rzędu dla

Przekaźnikami komórkowymi II rzędu dla

receptora H1 jest cGMP. a dla receptora H2 cAMP.

receptora H1 jest cGMP. a dla receptora H2 cAMP.

Receptory histaminowe

Receptory histaminowe



Receptory H1 są blokowane przez

Receptory H1 są blokowane przez

klasyczne leki przeciwhistaminowe, są to

klasyczne leki przeciwhistaminowe, są to

leki hamujące odczyny alergiczne.

leki hamujące odczyny alergiczne.



Ich skuteczność jest duża w odczynach

Ich skuteczność jest duża w odczynach

związanych głównie ze zwiększeniem

związanych głównie ze zwiększeniem

stężenia histaminy, tzn. w katarze

stężenia histaminy, tzn. w katarze

siennym, pokrzywce, a znacznie słabsza w

siennym, pokrzywce, a znacznie słabsza w

uogólnionych objawach, jak np. w reakcji

uogólnionych objawach, jak np. w reakcji

anafilaktycznej.

anafilaktycznej.

Receptory histaminowe

Receptory histaminowe



Receptor histaminowy H3, znajdujący się

Receptor histaminowy H3, znajdujący się

na części presynaptycznej neuronów

na części presynaptycznej neuronów

hamuje biosyntezę i wydzielanie histaminy.

hamuje biosyntezę i wydzielanie histaminy.



Receptory H3 wykazano u zwierząt w

Receptory H3 wykazano u zwierząt w

ośrodkowym układzie nerwowym, płucach,

ośrodkowym układzie nerwowym, płucach,

skórze, przewodzie pokarmowym i mózgu.

skórze, przewodzie pokarmowym i mózgu.



Receptory H3 występują na mastocytach,

Receptory H3 występują na mastocytach,

gdzie prawdopodobnie modulują

gdzie prawdopodobnie modulują

wydzielanie histaminy z tych komórek.

wydzielanie histaminy z tych komórek.

Betahistyna

Betahistyna



Betahistyna (Betahistinum) jest lekiem

Betahistyna (Betahistinum) jest lekiem

wykazującym działanie pobudzające

wykazującym działanie pobudzające

wydzielanie histaminy z zakończeń

wydzielanie histaminy z zakończeń

nerwowych, m.in. przez blokowanie

nerwowych, m.in. przez blokowanie

autoreceptorów H3 i działanie agonistyczne

autoreceptorów H3 i działanie agonistyczne

na receptory postsynaptyczne.

na receptory postsynaptyczne.



Betahistyna jest stosowana w leczeniu

Betahistyna jest stosowana w leczeniu

zaburzeń krążenia ucha wewnętrznego,

zaburzeń krążenia ucha wewnętrznego,

zwiększa przepływ krwi w obrębie krążenia

zwiększa przepływ krwi w obrębie krążenia

ucha wewnętrznego

ucha wewnętrznego

Leki przeciwhistaminowe

Leki przeciwhistaminowe

H1

H1



Podstawową grupą leków stosowaną w chorobach

Podstawową grupą leków stosowaną w chorobach

atopowych są leki przeciwhistaminowe blokujące

atopowych są leki przeciwhistaminowe blokujące

receptory H1. Mechanizm ich działania polega na

receptory H1. Mechanizm ich działania polega na

konkurencyjnym i odwracalnym łączeniu się z

konkurencyjnym i odwracalnym łączeniu się z

receptorem H1, co znosi objawy wywołane

receptorem H1, co znosi objawy wywołane

histaminą, jednym z bardziej znaczących

histaminą, jednym z bardziej znaczących

mediatorów reakcji atopowej.

mediatorów reakcji atopowej.



Skuteczność leków przeciwhistaminowych jest

Skuteczność leków przeciwhistaminowych jest

największa w odczynach alergicznych górnych dróg

największa w odczynach alergicznych górnych dróg

oddechowych, np. pyłkowicy (katar sienny) lub w

oddechowych, np. pyłkowicy (katar sienny) lub w

ostrej pokrzywce, w innych chorobach i reakcjach

ostrej pokrzywce, w innych chorobach i reakcjach

alergicznych znacznie mniejsza. Stosowane są one

alergicznych znacznie mniejsza. Stosowane są one

wtedy wraz z innymi lekami, np.

wtedy wraz z innymi lekami, np.

glikokortykosteroidami.

glikokortykosteroidami.

Leki przeciwhistaminowe

Leki przeciwhistaminowe

H1 l generacji

H1 l generacji



Są to pochodne: etanoloaminy,

Są to pochodne: etanoloaminy,

etylenodiaminy, piperydyny,

etylenodiaminy, piperydyny,

fe

fe

notiazyny.

notiazyny.



Leki I generacji mają zbliżoną siłę działania

Leki I generacji mają zbliżoną siłę działania

blokującego receptory H1 i wykazują

blokującego receptory H1 i wykazują

dodatkowe działania blokujące inne

dodatkowe działania blokujące inne

receptory (nie są selektywne). Blokują one

receptory (nie są selektywne). Blokują one

receptory cholinergiczne (mają wyraźne

receptory cholinergiczne (mają wyraźne

działanie atropinowe), jak również

działanie atropinowe), jak również

receptory serotoninergiczne,

receptory serotoninergiczne,

dopaminergiczne i adrenergiczne.

dopaminergiczne i adrenergiczne.

Leki przeciwhistaminowe

Leki przeciwhistaminowe

I generacji

I generacji



Leki te dobrze wchłaniają się z przewodu

Leki te dobrze wchłaniają się z przewodu

pokarmowego.

pokarmowego.



Działanie ich pojawia się po 15-30 min po podaniu,

Działanie ich pojawia się po 15-30 min po podaniu,

szczyt działania po 1 h.

szczyt działania po 1 h.



Dobrze przenikają do ośrodkowego układu nerwowego.

Dobrze przenikają do ośrodkowego układu nerwowego.



Wszystkie ulegają szybkiej biotransformacji w wątrobie

Wszystkie ulegają szybkiej biotransformacji w wątrobie

i tylko w niewielkim odsetku wydalane są niezmienione

i tylko w niewielkim odsetku wydalane są niezmienione

przez nerki.

przez nerki.



Nie kumulują się, ich biologiczny okres półtrwania

Nie kumulują się, ich biologiczny okres półtrwania

(to,5) wynosi przeważnie 3 h, co wymaga częstego ich

(to,5) wynosi przeważnie 3 h, co wymaga częstego ich

podawania (co 4-6 h). Wyjątek stanowi klemastyna,

podawania (co 4-6 h). Wyjątek stanowi klemastyna,

której biologiczny okres półtrwania wynosi 10 h i

której biologiczny okres półtrwania wynosi 10 h i

powinna być podawana co 12 h.

powinna być podawana co 12 h.



Działania niepożądane leków przeciwhistaminowych I

Działania niepożądane leków przeciwhistaminowych I

generacji (mimo dużej skuteczności) ograniczają ich

generacji (mimo dużej skuteczności) ograniczają ich

stosowanie. Dotyczy to zwłaszcza działania hamującego na

stosowanie. Dotyczy to zwłaszcza działania hamującego na

ośrodkowy układ nerwowy, powodującego senność, otępienie

ośrodkowy układ nerwowy, powodującego senność, otępienie

i zaburzenia koordynacji ruchowej. Wywołują suchość w

i zaburzenia koordynacji ruchowej. Wywołują suchość w

jamie ustnej, zaburzenia widzenia, trudności w oddawaniu

jamie ustnej, zaburzenia widzenia, trudności w oddawaniu

moczu

moczu



Zastosowanie leków przeciwhistaminowych I generacji, ze

Zastosowanie leków przeciwhistaminowych I generacji, ze

względu na możliwość podawania ich pozajelitowe,

względu na możliwość podawania ich pozajelitowe,

sprowadza się do wszelkich reakcji alergicznych

sprowadza się do wszelkich reakcji alergicznych

przebiegających gwałtownie.

przebiegających gwałtownie.



Przeciwwskazania do stosowania leków

Przeciwwskazania do stosowania leków

przeciwhistaminowych I generacji

przeciwhistaminowych I generacji

to:

to:

jaskra, przerost

jaskra, przerost

gruczołu krokowego, nadwrażliwość na leki, stany

gruczołu krokowego, nadwrażliwość na leki, stany

uszkodzenia szpiku

uszkodzenia szpiku

Leki przeciwhistaminowe

Leki przeciwhistaminowe

I generacji

I generacji

Leki przeciwhistaminowe

Leki przeciwhistaminowe

I generacji

I generacji



Difenhydramina

Difenhydramina

(Diphenhydraminum). Należy do pochodnych

(Diphenhydraminum). Należy do pochodnych

etanoloaminy. Już po podaniu doustnym wykazuje bardzo silne działanie

etanoloaminy. Już po podaniu doustnym wykazuje bardzo silne działanie

na ośrodkowy układ nerwowy i silne działanie cholinolityczne. Podaje

na ośrodkowy układ nerwowy i silne działanie cholinolityczne. Podaje

sieją również w nagłych odczynach skórnych z dużym świądem.

sieją również w nagłych odczynach skórnych z dużym świądem.



Klemastyna

Klemastyna

(Clemastinum). Jest lekiem przeciwhistaminowym I

(Clemastinum). Jest lekiem przeciwhistaminowym I

generacji o dłuższym biologicznym okresie półtrwania od pozostałych.

generacji o dłuższym biologicznym okresie półtrwania od pozostałych.

Jest najczęściej stosowanym lekiem przeciwhistaminowym w nagłych

Jest najczęściej stosowanym lekiem przeciwhistaminowym w nagłych

odczynach alergicznych.

odczynach alergicznych.



Dimetinden

Dimetinden

(Dimetindenum). Jakoby wykazuje bardzo silne działanie

(Dimetindenum). Jakoby wykazuje bardzo silne działanie

przeciwświądowe. Podaje się go doustnie (tabletki retard) co 12 h i

przeciwświądowe. Podaje się go doustnie (tabletki retard) co 12 h i

miejscowo na skórę w postaci żelu, głównie w leczeniu chorób skóry.

miejscowo na skórę w postaci żelu, głównie w leczeniu chorób skóry.



Prometazyna

Prometazyna

(Promethazinum). Jako pochodna fenotiazyny wykazuje

(Promethazinum). Jako pochodna fenotiazyny wykazuje

bardzo silnie zaznaczone działanie uspokajające i przeciwwymiotne.

bardzo silnie zaznaczone działanie uspokajające i przeciwwymiotne.

Stosowana jest w ostrych odczynach alergicznych z towarzyszącym

Stosowana jest w ostrych odczynach alergicznych z towarzyszącym

dużym świądem, jako lek wspomagający w reakcji anafilaktycznej,

dużym świądem, jako lek wspomagający w reakcji anafilaktycznej,

kinetozach, w premedykacji chirurgicznej (jako lek uspokajający,

kinetozach, w premedykacji chirurgicznej (jako lek uspokajający,

przeciwwymiotny i znoszący odruchy kaszlowe).

przeciwwymiotny i znoszący odruchy kaszlowe).

Leki przeciwhistaminowe

Leki przeciwhistaminowe

I generacji

I generacji



Ketotifen

Ketotifen

(Ketotifenum). Lek został wprowadzony do

(Ketotifenum). Lek został wprowadzony do

lecznictwa jako zapobiegający napadom astmy oskrzelowej

lecznictwa jako zapobiegający napadom astmy oskrzelowej

poprzez hamowanie degranulacji mastocytów. Stosowany

poprzez hamowanie degranulacji mastocytów. Stosowany

jest w leczeniu u małych dzieci, przy niemożliwości

jest w leczeniu u małych dzieci, przy niemożliwości

zastosowania innych kromonów drogą wziewną

zastosowania innych kromonów drogą wziewną



Cyproheptadyna

Cyproheptadyna

(Cyproheptadinum). Jest lekiem

(Cyproheptadinum). Jest lekiem

przeciwhistaminowym o bardzo silnie zaznaczonym działaniu

przeciwhistaminowym o bardzo silnie zaznaczonym działaniu

na receptory serotoninergiczne. Stosuje się ją w chorobach

na receptory serotoninergiczne. Stosuje się ją w chorobach

alergicznych skóry z dużym świądem.

alergicznych skóry z dużym świądem.



Hydroksyzyna

Hydroksyzyna

(Hydroxizinum). Jest właściwie lekiem o

(Hydroxizinum). Jest właściwie lekiem o

działaniu anksjolitycznym, wykazującym działanie

działaniu anksjolitycznym, wykazującym działanie

cholinolityczne i blokujące receptory histaminowe H1.

cholinolityczne i blokujące receptory histaminowe H1.

Stosowana jest obecnie głównie jako lek przeciwhistaminowy

Stosowana jest obecnie głównie jako lek przeciwhistaminowy

w odczynach alergicznych skórnych z towarzyszącym dużym

w odczynach alergicznych skórnych z towarzyszącym dużym

świądem.

świądem.

Leki przeciwhistaminowe

Leki przeciwhistaminowe

H1 II generacji

H1 II generacji



Leki przeciwhistaminowe H1 II generacji,

Leki przeciwhistaminowe H1 II generacji,

które nie przenikają lub słabo przenikają

które nie przenikają lub słabo przenikają

przez barierę krew-mózg

przez barierę krew-mózg



Leki przeciwhistaminowe II generacji są

Leki przeciwhistaminowe II generacji są

lekami o działaniu wybiórczym, w

lekami o działaniu wybiórczym, w

stężeniach terapeutycznych blokują

stężeniach terapeutycznych blokują

wyłącznie receptory H1. Duże

wyłącznie receptory H1. Duże

powinowactwo do tych receptorów

powinowactwo do tych receptorów

wykazują: astemizol, lewokabastyna,

wykazują: astemizol, lewokabastyna,

desloratadyna.

desloratadyna.

Leki przeciwhistaminowe

Leki przeciwhistaminowe

H1 II generacji

H1 II generacji

Leki przeciwhistaminowe

Leki przeciwhistaminowe

II

II

generacji można

generacji można

podzielić na:

podzielić na:



leki długo działające stosowane doustnie:

leki długo działające stosowane doustnie:



ebastyna

ebastyna



cetirizyna i lewocetirizyna,

cetirizyna i lewocetirizyna,



loratadyna i desloratadyna,

loratadyna i desloratadyna,



terfenadyna (lek wycofany w większości krajów),

terfenadyna (lek wycofany w większości krajów),



feksofenadyna,

feksofenadyna,



azelastyna,

azelastyna,



mizolastyna,

mizolastyna,

Leki przeciwhistaminowe

Leki przeciwhistaminowe

H1 II generacji

H1 II generacji



leki podawane miejscowo na błony śluzowe

leki podawane miejscowo na błony śluzowe

nosa/spojówek:

nosa/spojówek:



lewokabastyna,

lewokabastyna,



azelastyna,

azelastyna,



emedastyna.

emedastyna.



preparaty złożone zawierające dodatkowo

preparaty złożone zawierające dodatkowo

lek sympatykomimetyczny podawane

lek sympatykomimetyczny podawane

doustnie to:

doustnie to:



cetirizyna + pseudoefedryna

cetirizyna + pseudoefedryna



loratadyna + pseudoefedryna.

loratadyna + pseudoefedryna.

Leki przeciwhistaminowe

Leki przeciwhistaminowe

H1 II generacji

H1 II generacji



Wszystkie leki II generacji wchłaniają się

Wszystkie leki II generacji wchłaniają się

dobrze z przewodu pokarmowego.

dobrze z przewodu pokarmowego.



Większość leków tej generacji jest

Większość leków tej generacji jest

metabolizowana w wątrobie z wytworzeniem

metabolizowana w wątrobie z wytworzeniem

czynnych metabolitów

czynnych metabolitów



Leki II generacji wiążą się z białkami surowicy

Leki II generacji wiążą się z białkami surowicy

krwi w dużym procencie (>90%), z wyjątkiem

krwi w dużym procencie (>90%), z wyjątkiem

akrywastyny (50%), co jest częściowo

akrywastyny (50%), co jest częściowo

przyczyną jej krótkiego działania. Wiązanie z

przyczyną jej krótkiego działania. Wiązanie z

białkami feksofenazyny, która jest czynnym

białkami feksofenazyny, która jest czynnym

metabolitem terfenadyny, jest również

metabolitem terfenadyny, jest również

mniejsze (65%).

mniejsze (65%).

Leki przeciwhistaminowe

Leki przeciwhistaminowe

H1 II generacji

H1 II generacji



Działania niepożądane.

Działania niepożądane.



przy pierwszym zastosowaniu leku z tej

przy pierwszym zastosowaniu leku z tej

grupy należy brać pod uwagę możliwość

grupy należy brać pod uwagę możliwość

wystąpienia senności, co ma duże

wystąpienia senności, co ma duże

znaczenie u osób prowadzących pojazdy

znaczenie u osób prowadzących pojazdy

mechaniczne.

mechaniczne.



Działanie kardiodepresyjne może

Działanie kardiodepresyjne może

wystąpić po stosowaniu: terfenadyny,

wystąpić po stosowaniu: terfenadyny,

astemizolu, ebastyny, loratadyny.

astemizolu, ebastyny, loratadyny.

Leki przeciwhistaminowe

Leki przeciwhistaminowe

H1 II generacji

H1 II generacji



Cetirizyna

Cetirizyna

(Cetirizinum). Jest to lek przeciwhistaminowy II

(Cetirizinum). Jest to lek przeciwhistaminowy II

generacji, który oprócz blokowania receptorów H1 wykazuje

generacji, który oprócz blokowania receptorów H1 wykazuje

jeszcze działanie na elementy komórkowe związane z fazą

jeszcze działanie na elementy komórkowe związane z fazą

zapalną odczynu alergicznego. Hamuje chemotaksję

zapalną odczynu alergicznego. Hamuje chemotaksję

eozynofilów (znaczenie kliniczne tego działania nie jest

eozynofilów (znaczenie kliniczne tego działania nie jest

znane).

znane).



Loratadyna

Loratadyna

(Loratadinum). Lek dobrze wchłania się z

(Loratadinum). Lek dobrze wchłania się z

przewodu pokarmowego, osiąga dość szybko stężenie

przewodu pokarmowego, osiąga dość szybko stężenie

maksymalne. Eliminowany jest po przez metabolizm w

maksymalne. Eliminowany jest po przez metabolizm w

wątrobie. Ma czynny metabolit, co przedłuża jej działanie.

wątrobie. Ma czynny metabolit, co przedłuża jej działanie.



Desloratadyna.

Desloratadyna.

Jest metabolitem loratadyny, jej aktywność

Jest metabolitem loratadyny, jej aktywność

farmakodynamiczna jest 2,5-4 razy większa niż samej

farmakodynamiczna jest 2,5-4 razy większa niż samej

loratadyny, nie wykazuje wpływu na sercowe kanały

loratadyny, nie wykazuje wpływu na sercowe kanały

potasowe (brak działania kardiodepresyjnego) i na

potasowe (brak działania kardiodepresyjnego) i na

ośrodkowy układ nerwowy.

ośrodkowy układ nerwowy.

Leki przeciwhistaminowe

Leki przeciwhistaminowe

H1 II generacji

H1 II generacji



Feksofenadyna.

Feksofenadyna.

Jest aktywnym metabolitem terfenadyny

Jest aktywnym metabolitem terfenadyny

wprowadzonym miejsce terfenadyny, pozbawionym działania

wprowadzonym miejsce terfenadyny, pozbawionym działania

kardiotoksycznego. Wydala się głównie z żółcią w postaci

kardiotoksycznego. Wydala się głównie z żółcią w postaci

niezmienionej. Leki przeciwgrzybicze z grupy ketokonazolu i

niezmienionej. Leki przeciwgrzybicze z grupy ketokonazolu i

antybiotyki makrolidowe zwiększają stężenie feksofenadyny

antybiotyki makrolidowe zwiększają stężenie feksofenadyny

w surowicy krwi.

w surowicy krwi.



Ebastyna.

Ebastyna.

Lek działa poprzez swój czynny metabolit

Lek działa poprzez swój czynny metabolit

(cerebastynę). Stosowana w chorobach alergicznych górnych

(cerebastynę). Stosowana w chorobach alergicznych górnych

dróg oddechowych i skóry. Podaje się ją jednorazowo rano w

dróg oddechowych i skóry. Podaje się ją jednorazowo rano w

dawce 10-20 mg.

dawce 10-20 mg.



Mizolastyna.

Mizolastyna.

Lek szybko wchłania się z przewodu

Lek szybko wchłania się z przewodu

pokarmowego, jego biedostępność wynosi 90%,

pokarmowego, jego biedostępność wynosi 90%,

metabolizowany jest w wątrobie do nieaktywnych metabo

metabolizowany jest w wątrobie do nieaktywnych metabo

litów. Stosowana jest głównie w pokrzywce w dawce 10 mg

litów. Stosowana jest głównie w pokrzywce w dawce 10 mg

raz na 24 h. |

raz na 24 h. |

Leki przeciwhistaminowe

Leki przeciwhistaminowe

H1 II generacji

H1 II generacji



Akriwastyna

Akriwastyna

(Akrivastinum). Jest to lek przeciwhistaminowy II

(Akrivastinum). Jest to lek przeciwhistaminowy II

generacji o krótkim działaniu. Ulega metabolizmowi w wątrobie i szybko

generacji o krótkim działaniu. Ulega metabolizmowi w wątrobie i szybko

wydala się przez nerki. Stosowana jest w odczynach alergicznych z

wydala się przez nerki. Stosowana jest w odczynach alergicznych z

górnych dróg oddechowych, kiedy działanie ma być szybkie i

górnych dróg oddechowych, kiedy działanie ma być szybkie i

niekoniecznie długie.

niekoniecznie długie.



Lewokabastyna.

Lewokabastyna.

Ma największe powinowactwo do receptora H1 ze

Ma największe powinowactwo do receptora H1 ze

wszystkich obecnie stosowanych leków przeciwhistaminowych. Po

wszystkich obecnie stosowanych leków przeciwhistaminowych. Po

podaniu miejscowym na błony śluzowe jej działanie utrzymuje się długo.

podaniu miejscowym na błony śluzowe jej działanie utrzymuje się długo.

Stosowana jest miejscowo do nosa lub worka spojówkowego, co 12 h.

Stosowana jest miejscowo do nosa lub worka spojówkowego, co 12 h.



Azelastyna.

Azelastyna.

Oprócz blokowania receptorów H1 wykazuje działania na

Oprócz blokowania receptorów H1 wykazuje działania na

elementy komórkowe odczynu alergicznego (brak dostatecznych

elementy komórkowe odczynu alergicznego (brak dostatecznych

dowodów na ich znaczenie).

dowodów na ich znaczenie).



Emedastyna.

Emedastyna.

Lek, oprócz działania antagonistycznego na receptory

Lek, oprócz działania antagonistycznego na receptory

H1, wykazuje działanie stabilizujące komórki tuczne. Lek jest stosowany

H1, wykazuje działanie stabilizujące komórki tuczne. Lek jest stosowany

w zapaleniach alergicznych spojówek 2-4 razy na 24 h, nie należy go

w zapaleniach alergicznych spojówek 2-4 razy na 24 h, nie należy go

podawać przy soczewkach kontaktowych.

podawać przy soczewkach kontaktowych.

Kromony

Kromony



Podstawowy mechanizm działania kromoglikanu

Podstawowy mechanizm działania kromoglikanu

disodowego polega na hamowaniu wyzwalania

disodowego polega na hamowaniu wyzwalania

histaminy oraz innych mediatorów z komórek

histaminy oraz innych mediatorów z komórek

tucznych (mastocytów) w czasie reakcji antygen-

tucznych (mastocytów) w czasie reakcji antygen-

przeciwciało.

przeciwciało.



Hamowanie degranulacji mastocytów przez lek jest

Hamowanie degranulacji mastocytów przez lek jest

związane z hamowaniem przepuszczalności błony

związane z hamowaniem przepuszczalności błony

komórkowej dla jonów wapnia do wnętrza komórki.

komórkowej dla jonów wapnia do wnętrza komórki.



Lek ten dodatkowo uszczelnia drobne naczynia

Lek ten dodatkowo uszczelnia drobne naczynia

krwionośne, hamuje chemotaksję komórek

krwionośne, hamuje chemotaksję komórek

zapalnych (neutrofili).

zapalnych (neutrofili).

Kromony

Kromony



Kromoglikan podawany jest wyłącznie miejscowo, do drzewa

Kromoglikan podawany jest wyłącznie miejscowo, do drzewa

oskrzelowego, na błony śluzowe nosa, do worka spojówkowego

oskrzelowego, na błony śluzowe nosa, do worka spojówkowego

i przewodu pokarmowego.

i przewodu pokarmowego.



Po wchłonięciu wydala się w postaci niezmienionej z moczem i

Po wchłonięciu wydala się w postaci niezmienionej z moczem i

żółcią.

żółcią.



Działania niepożądane sprowadzają się do podrażnienia błony

Działania niepożądane sprowadzają się do podrażnienia błony

śluzowej.

śluzowej.



Wobec braku znaczących działań niepożądanych lek można

Wobec braku znaczących działań niepożądanych lek można

stosować nieograniczenie długo w stanach alergicznych dróg

stosować nieograniczenie długo w stanach alergicznych dróg

oddechowych (w tym w astmie), spojówek i alergii pokarmowej.

oddechowych (w tym w astmie), spojówek i alergii pokarmowej.

Jest nieskuteczny w chorobach alergicznych skóry

Jest nieskuteczny w chorobach alergicznych skóry



Nedokromil.

Nedokromil.

Jest to pochodna kromoglikanu disodowego

Jest to pochodna kromoglikanu disodowego

Glikokortykosteroidy

Glikokortykosteroidy



W leczeniu alergicznych nieżytów nosa

W leczeniu alergicznych nieżytów nosa

(katar sienny) stosowane są obecnie

(katar sienny) stosowane są obecnie

również glikokortykosteroidy

również glikokortykosteroidy

podawane miejscowo do nosa.

podawane miejscowo do nosa.



Są to steroidy o miejscowym działaniu:

Są to steroidy o miejscowym działaniu:

budesonid, flunisolid i flutikason.

budesonid, flunisolid i flutikason.

Postępowanie w reakcji

Postępowanie w reakcji

anafilaktycznej

anafilaktycznej



Anafilaksja jest najbardziej dramatyczną i zagrażającą życiu

Anafilaksja jest najbardziej dramatyczną i zagrażającą życiu

reakcją nadwrażliwości zachodzącą za pomocą IgE.

reakcją nadwrażliwości zachodzącą za pomocą IgE.



Reakcja ta najczęściej dotyczy układu oddechowego, układu

Reakcja ta najczęściej dotyczy układu oddechowego, układu

krążenia, skóry i przewodu pokarmowego.

krążenia, skóry i przewodu pokarmowego.



Ciężkość objawów waha się od średnio ciężkiej pokrzywki do

Ciężkość objawów waha się od średnio ciężkiej pokrzywki do

wstrząsu anafilaktycznego i zgonu włącznie.

wstrząsu anafilaktycznego i zgonu włącznie.



Większość objawów pojawiających się w czasie reakcji

Większość objawów pojawiających się w czasie reakcji

anafilaktycznej jest związanych z działaniem histaminy na

anafilaktycznej jest związanych z działaniem histaminy na

receptory H1 i H2, z działaniem prostaglandyn i leukotrienów.

receptory H1 i H2, z działaniem prostaglandyn i leukotrienów.



Ta gwałtowna reakcja pojawia się u osób z nadwrażliwością

Ta gwałtowna reakcja pojawia się u osób z nadwrażliwością

po ukąszeniu owadów, po spożyciu pokarmu, po lekach,

po ukąszeniu owadów, po spożyciu pokarmu, po lekach,

szczepionkach, po kontakcie z lateksem itp.

szczepionkach, po kontakcie z lateksem itp.

Postępowanie w reakcji

Postępowanie w reakcji

anafilaktycznej

anafilaktycznej



Pojawienie się objawów anafilaksji wymaga

Pojawienie się objawów anafilaksji wymaga

natychmiastowego leczenia:

natychmiastowego leczenia:



Jeśli jest to możliwe, usunięcie źródła alergenu.

Jeśli jest to możliwe, usunięcie źródła alergenu.



Podanie podskórnie lub domięśniowo epinefryny (adrenaliny)

Podanie podskórnie lub domięśniowo epinefryny (adrenaliny)

0,5-1,0 mg (można powtarzać co 10-20 min). We wstrząsie

0,5-1,0 mg (można powtarzać co 10-20 min). We wstrząsie

epinefryna musi być podawana dożylnie, najlepiej we wlewie.

epinefryna musi być podawana dożylnie, najlepiej we wlewie.



Podanie pozajelitowe leków przeciwhistaminowych I generacji.

Podanie pozajelitowe leków przeciwhistaminowych I generacji.



Utrzymanie właściwego ciśnienia krwi poprzez podanie płynów

Utrzymanie właściwego ciśnienia krwi poprzez podanie płynów

we wlewie dożylnym.

we wlewie dożylnym.



Glikokortykosteroidy nie mają natychmiastowego działania lecz

Glikokortykosteroidy nie mają natychmiastowego działania lecz

podawane są, aby zapobiec nawracaniu objawów anafilaksji

podawane są, aby zapobiec nawracaniu objawów anafilaksji