Leki zmniejszające działania niepożądane leków

przeciwnowotworowych

Leki przeciwwymiotne

Wymioty w przebiegu chemioterapii

przeciwnowotworowej można podzielić na 3

kategorie.

Wymioty wczesne lub ostre rozwijają się

bezpośrednio po podaniu leku.

Wymioty późne rozwijają się powyżej 24

godzin po podaniu leku.

Wymioty antycypacyjne rozwijają się u

chorych, którzy doświadczyli już wymiotów

związanych z chemioterapią i mają

charakter odruchu warunkowego.

Antagoniści receptora 5-HT3

( setrony )

Są lekami pierwszego wyboru w terapii

nudności i wymiotów warunkowanych

leczeniem cytostatykami oraz

naświetlaniami.

Przykłady setronów

Granisetron ( Kytril )

Tropisetron ( Navoban )

Ondansetron ( Zofran ) pierwszy lek

skutecznie likwidujący wymioty

powodowane przez cisplatynę. Może być

stosowany doustnie lub we

wstrzyknięciach. Po podaniu doustnym

wchłania się z biodostępnością 60%,

okres półtrwania w osoczu wynosi 4-5

godzin. Stężenia terapeutyczne leku

pojawiają się po ok. 60min.

Farmakokinetyka setronów

Po podaniu doustnym wchłaniają się

szybko i dobrze, w wysokim odsetku

podlegają biotransformacji.

Wydalanie następuje głównie przez nerki

w postaci metabolitów.

Działanie niepożądane

setronów

-bóle głowy

-zaparcia

-przejściowe podwyższenie poziomu

transaminaz

Przeciwwskazania: pacjenci z ciężkimi

zaburzeniami motoryki w obrębie

przewodu pokarmowego, a zwłaszcza

jelit.

W celu zapobieżenia ostrym wymiotom

będącym skutkiem agresywnej

chemioterapii można je stosować łącznie

z deksametazonem.

Granulocytopoetyczne

czynniki wzrostu

W celu ochrony szpiku kostnego przed

mielotoksycznym działaniem

cytostatyków stosuje się obecnie czynniki

wzrostu G-CSF ( filgrastim ) lub GM-CSF

( molgramostim ) oraz amifostynę.

Amifostyna poza działaniem ochronnym

na komórki szpiku chroni również komórki

wątroby, nerek oraz ukł. nerwowego.

Mesna ( 2-

merkaptoetanosulfonian

sodu )

Substancja wiążąca toksyczne metabolity

cyklofosfamidu, które wydalane z

moczem mogą powodować krwotoczne

zapalenie pęcherza moczowego.

Folinian wapnia

Folinian wapnia jest solą wapniową kwasu

5-formylo-4-hydroksyfoliowego. Jest on

aktywnym metabolitem kwasu folinowego

i ważnym koenzymem w biosyntezie

kwasów nukleinowych podczas leczenia

cytostatykami. Lek jest stosowany w celu

zmniejszenia działania toksycznego

antagonistów kwasu foliowego, takich jak

metotreksat, trymetoprym,

pirymetamina.

Wskazania

Zapobieganie toksycznemu działaniu

antagonistów kwasu foliowego, takich jak

metotreksat w celu zmniejszenia

toksyczności cytostatyku oraz w

przypadkach przedawkowania

antagonistów kwasu foliowego

Działania niepożądane

Bardzo rzadko (<0,01%): reakcje

alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i

pokrzywka. Rzadko (0,01-0,1%):

bezsenność, pobudzenie i depresja po

podaniu dużych dawek leku, zwiększenie

częstości napadów u pacjentów z

padaczką, zaburzenia żołądkowo-jelitowe

po stosowaniu dużych dawek. Niezbyt

często (0,1-1%): gorączka po podaniu

leku we wstrzyknięciu.

Przeciwwskazania

Niedokrwistości megaloblastyczne z

niedoboru witaminy B12.

Allopurinol

Gwałtowny rozpad dużej ilości komórek

( zespół określany jako TLS- tumor lysis

syndrom ) występujący przy stosowaniu

chemioterapeutyków

przeciwnowotworowych w białaczkach,

ziarnicy, chłoniakach, rzadziej innych

guzach, zwłaszcza w początkowym

okresie leczenia, wiąże się ze

zwiększeniem stężenia kwasu

moczowego. Wskutek masywnej

hiperurykemii może nastąpić ostra

niewydolność nerek.

Allopurinol

- izomer hipoksantyny

- inhibitor oksydazy ksantynowej

- zmniejsza wytwarzanie kwasu

moczowego i ksantyny

-dobrze się wchłania z przewodu

pokarmowego, osiągając max. stężenie

we krwi po 1godzinie

-okres półtrwania wynosi 2-3godziny

Allopurinol- działania

niepożądane

-brak łaknienia, nudności , biegunki

-bóle głowy

-skórne odczyny alergiczne

-hipertermia polekowa

Rasburikaza

-rekombinowana oksydaza moczanowa

- szybko ( w ciągu 4h ) i długotrwale ( 17-

21 godzin ) zmniejsza stężenie kwasu

moczowego

Do działań niepożądanych należą :

odczyny gorączkowe, nudności, wymioty,

bóle głowy, biegunki, odczyny w miejscu

podania.