„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
MINISTERSTWO EDUKACJI
NARODOWEJ
Barbara Trzewik
Sylwia Wośko
Stosowanie związków chemicznych w lecznictwie
322[10].Z2.01
Poradnik dla ucznia
Wydawca
Instytut Technologii Eksploatacji – Państwowy Instytut Badawczy
Radom 2007
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
1
Recenzenci:
dr biol. med. Grażyna Czechowska
prof. zw. dr hab. n. farm. Marek Wesołowski
Opracowanie redakcyjne:
mgr farm. Alina Krawczak
Konsultacja:
dr hab. inż. Henryk Budzeń
Poradnik stanowi obudowę dydaktyczną programu jednostki modułowej 322[10].Z2.01
„Stosowanie związków chemicznych w lecznictwie”, zawartego w modułowym programie
nauczania dla zawodu technik farmaceutyczny.
Wydawca
Instytut Technologii Eksploatacji – Państwowy Instytut Badawczy, Radom 2007
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
2
SPIS TREŚCI
1. Wprowadzenie
3
2. Wymagania wstępne
5
3. Cele kształcenia
6
4. Materiał nauczania
7
4.1. Budowa chemiczna a aktywność farmakologiczna substancji leczniczych
7
4.1.1. Materiał nauczania
7
4.1.2. Pytania sprawdzające
10
4.1.3. Ćwiczenia
11
4.1.4. Sprawdzian postępów
13
4.2. Działania niepożądane i interakcje leków
14
4.2.1. Materiał nauczania
14
4.2.2. Pytania sprawdzające
19
4.2.3. Ćwiczenia
19
4.2.4. Sprawdzian postępów
20
5. Sprawdzian osiągnięć
21
6. Literatura
26
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
3
1.
WPROWADZENIE
Poradnik ten pomoże Ci w przyswojeniu wiedzy teoretycznej oraz opanowaniu
umiejętności z zakresu stosowania związków chemicznych w lecznictwie.
W poradniku zamieszczono:
–
wykaz niezbędnej wiedzy i umiejętności, które powinieneś posiadać przystępując do
nauki wykonywania leków recepturowych i aptecznych z surowców roślinnych,
–
wykaz wiedzy i umiejętności, jakie ukształtujesz w czasie pracy z poradnikiem,
–
materiał
nauczania
omawiający
zagadnienia
dotyczące
wykonywania
leków
recepturowych i aptecznych z surowców roślinnych, pozwalający samodzielnie
przygotować się do ćwiczeń,
–
pytania sprawdzające opanowanie przez Ciebie podanych treści,
–
ć
wiczenia umożliwiające nabycie praktycznych umiejętności z wykorzystaniem
zalecanych metod nauczania i środków dydaktycznych,
–
sprawdzian postępów, który po zrealizowaniu każdego podrozdziału pozwoli Ci ocenić
stan Twojej wiedzy oraz wskazać materiał nauczania, który nie został przez Ciebie
w pełni opanowany,
–
zestaw zadań testowych potwierdzający opanowanie wiedzy i umiejętności z zakresu
całej jednostki modułowej. Rozwiązanie przykładowego testu, zgodnie z instrukcją
będzie dla ciebie formą treningu przed testem zaplanowanym przez nauczyciela.
–
wykaz literatury związany z tematyką jednostki modułowej.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
4
Schemat układu jednostek modułowych
322[10].Z2
Ś
rodki lecznicze
322[10].Z2.01
Stosowanie związków chemicznych
w lecznictwie
322[10].Z2.02
Stosowanie surowców roślinnych
w profilaktyce i terapii
322[10].Z2.03
Analizowanie działania leków
na organizm człowieka
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
5
2.
WYMAGANIA WSTĘPNE
Przystępując do realizacji programu jednostki modułowej powinieneś umieć:
–
przestrzegać zasad bezpieczeństwa i higieny pracy, zasad ergonomii oraz regulaminu
pracowni,
–
współpracować w grupie,
–
korzystać z Farmakopei Polskiej,
–
poszukiwać informacji z różnych źródeł,
–
posługiwać się podstawowymi pojęciami z zakresu anatomii i fizjologii,
–
wyjaśniać budowę i funkcje poszczególnych układów organizmu człowieka,
–
charakteryzować czynniki chorobotwórcze,
–
charakteryzować choroby dotyczące poszczególnych układów i narządów,
–
posługiwać się terminologią i interpretować podstawowe pojęcia chemiczne,
–
przeprowadzać podstawowe badania jakościowe i ilościowe substancji leczniczych,
–
dokumentować obserwacje i podejmowane działania.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
6
3.
CELE KSZTAŁCENIA
W wyniku realizacji programu jednostki modułowej powinieneś umieć:
–
określić zasady klasyfikacji i nazewnictwa leków,
–
posłużyć się terminologią oraz nazewnictwem związków chemicznych,
–
scharakteryzować budowę chemiczną substancji stosowanych w lecznictwie,
–
wskazać zależności między budową chemiczną substancji leczniczej a jej trwałością
i działaniem farmakodynamicznym,
–
wyjaśnić działanie leków oraz uzasadnić ich zastosowanie w różnych przypadkach
chorobowych,
–
dokonać podziału substancji leczniczych w zależności od budowy chemicznej,
–
dokonać analizy podstawowych interakcji leków,
–
wyjaśnić zagrożenia wynikające z przedawkowania leków,
–
wyjaśnić wpływ różnych związków chemicznych na ciążę, laktację i sprawność
psychofizyczną,
–
określić sposoby pozyskiwania, przetwarzania i przechowywania wybranych substancji
leczniczych.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
7
4.
MATERIAŁ NAUCZANIA
4.1.
Budowa
chemiczna
a
aktywność
farmakologiczna
substancji leczniczych
4.1.1.
Materiał nauczania
Farmakologia (farmakon – lek, logos – nauka) jest nauką o ogólnych prawach rządzących
działaniem leków i zasadach ich stosowania w lecznictwie, a więc pochodzeniu i nazwach
produktów leczniczych, rodzajach działania, zależnościach działania od wielkości dawki,
mechanizmach działania w ustroju, farmakokinetyce, interakcjach, lekozależności oraz
czynnikach wpływających na działanie leków.
Lekiem nazywamy każdą substancję pochodzenia naturalnego lub syntetycznego, która
wywiera korzystne działanie w procesie leczenia (likwiduje procesy chorobowe, łagodzi
dolegliwości, pomaga w rozpoznaniu choroby, zapobiega procesom chorobowym).
Leki pochodzenia naturalnego to głównie związki wyizolowane z roślin (alkaloidy,
glikozydy, flawonoidy, saponiny, garbniki). Do leków pochodzenia zwierzęcego zalicza się
preparaty hormonalne (insulina), wyciągi tkankowe (heparyna), enzymy (pepsyna), surowice.
Największą jednak grupę stanowią leki otrzymywane na drodze syntezy lub półsyntezy, której
punktem wyjścia są produkty pochodzenia naturalnego (antybiotyki). Niektóre leki jak
np. hormon wzrostu uzyskuje się metodami inżynierii genetycznej.
Leki naturalne nazywa się według pochodzenia np. Valerianae tinctura (nalewka
z korzenia kozłka lekarskiego), nazwa chemiczna leków syntetycznych jest zazwyczaj na tyle
skomplikowana, że jej używanie staje się niepraktyczne. Stąd używa się nazw rodzajowych
i handlowych. Nazwy rodzajowe inaczej międzynarodowe zawierają elementy etymologiczne
nazwy chemicznej. Używa się ich w brzmieniu i pisowni oryginalnej lub transkrypcji polskiej,
gdzie zazwyczaj litera i przechodzi w y, są rodzaju żeńskiego i przyjmują końcówkę
a (np. Amoxicillin – amoxycylina). Nazwa handlowa, którą nadaje producent jest zastrzeżona
patentem i tak np. N-acetylo-p-aminofenol (nazwa chemiczna), paracetamol (nazwa
międzynarodowa), Acenol, Apap, Codipar, Panadol, Paracetamol (nazwy handlowe).
Leki możemy klasyfikować według działania farmakologicznego (klasyfikacja
farmakologiczna), budowy chemicznej (klasyfikacja chemiczna) oraz według systemu ATC.
Klasyfikacja farmakologiczna określa charakter działania leków należących do danej
grupy, niezależnie od ich budowy chemicznej czy pochodzenia. Wszystkie leki działające
nasennie należą do grupy hypnotica, a przeciwbólowe do grupy analgetica.
Klasyfikacja ATC łączy w sobie miejsce działania leku, funkcję terapeutyczną, cechy
farmakologiczne i przynależność do określonej grupy chemicznej.
Działanie leku jest wynikiem jego wpływu na procesy biochemiczne, fizjologiczne lub
fizyczne zachodzące w żywym organizmie.
Wynik tego wpływu nazywamy efektem farmakologicznym (niezależnie czy będzie on
korzystny dla organizmu czy też nie) a sposób w jaki do niego dochodzi mechanizmem
działania leku.
Lek może działać:
−
przyczynowo – usuwa przyczynę choroby,
−
patogenetycznie – nie usuwa przyczyny, ale poprawia stan chorego,
−
objawowo – zmniejsza lub znosi objawy choroby, ale jej nie usuwa.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
8
W zależności od miejsca działania odróżniamy:
−
leki działające ośrodkowo – na OUN,
−
leki działające obwodowo – na inne tkanki i narządy poza OUN,
−
leki działające miejscowo – w miejscu ich zastosowania.
Działanie leku może być odwracalne i nieodwracalne.
Cząsteczka leku ma określoną konformację. Atomy ułożone są w niej zawsze w ten sam
sposób i w tych samych odległościach. Minimalna zmiana może spowodować zwiększenie,
zmniejszenie lub całkowite zniesienie działania leku. Aby lek zadziałał musi połączyć się
z odpowiednimi strukturami, wybiórczo reagującymi z lekiem, znajdującymi się w tkance,
komórce lub innej części biogazy. Takie miejsce nazywamy receptorem. Lek powinien mieć
powinowactwo do receptora i wewnętrzną aktywność, tzn. cząsteczka leku musi być
dopasowana do receptora i posiadać zdolność do pobudzania receptorów. W zależności od
systemu transmisji sygnału oraz podobieństwa ogólnej budowy wyróżniamy cztery typy
receptorów:
−
receptory typu I (jonotropowe) przewodzące sygnał przy udziale kanałów jonowych,
−
receptory typu II (metabotropowe) przewodzące sygnał przy udziale białka G,
−
receptory typu III przewodzące sygnały przy udziale kinazy tyrozynowej,
−
receptory typu IV (steroidowe), w których transmisja sygnału zachodzi przy udziale
cytoplazmatycznych białek receptorowych.
Receptory I-III znajdują się w strukturach błon komórkowych i wiążą swoiste ligandy
zewnątrzkomórkowo. Receptory typu IV wiążą ligandy w cytoplazmie. Każdym z typów
receptorów wyróżnia się liczne podgrupy receptorów: cholinergiczne, adrenergiczne,
serotoninowe, insulinowe, steroidowe itd.).
Leki, które posiadają duże powinowactwo i dużą aktywność do receptora, pobudzają
czynność komórek w sposób zaprogramowany przez receptor nazywane są agonistami.
Leki, które mają powinowactwo, ale nie posiadają aktywności wewnętrznej „blokują”
receptor-
nazywane
są antagonistami. Wyróżnia się antagonizm kompetycyjny,
niekompetycyjny, funkcjonalny i chemiczny.
Działanie leku jest swoiste i zależy od budowy chemicznej. Znane są pewne zasady
wyjaśniające zależność między budową chemiczną a efektem farmakologicznym, nadal
jednak trudno jest zaplanować syntezę leku o ściśle zaplanowanym z góry działaniu.
Jednym z elementów struktury związku, od którego zależy działanie jest wielkość
cząsteczki. Im mniejsza cząsteczka tym łatwiejsze wchłanianie i dostęp do miejsc aktywnych
w organizmie.
Ważnym czynnikiem jest zdolność jonizacji oraz rozpuszczalność w wodzie i lipidach.
Lipofilność cząsteczki wzrasta wraz z wprowadzaniem do niej rodników alkilowych lub
aromatycznych. Leki o charakterze słabych kwasów po podaniu doustnym, przy niskim pH
soku żołądkowego mają formę niezjonizowaną, są rozpuszczalne w tłuszczach i łatwo się
w tych warunkach wchłaniają. Związki będące słabymi zasadami w soku żołądkowym
dysocjują, zmniejsza się ich rozpuszczalność w lipidach i wchłanianie, natomiast
w alkalicznym środowisku jelita cienkiego występują w formie niezdysocjowanej i łatwo się
wchłaniają. Związki nieulegające jonizacji charakteryzują się na ogół dobrą rozpuszczalnością
w lipidach, łatwo się wchłaniają i gromadzą w komórkach bogatych w tłuszcze.
Bardzo duży wpływ na działanie leku ma izomeria chemiczna cząsteczek związku,
polegająca na występowaniu związków o jednakowym składzie chemicznym i tej samej masie
cząsteczkowej, lecz różniących się ułożeniem atomów w cząsteczce. Izomery strukturalne
(pozycyjne) chociaż mają taką samą liczbę atomów poszczególnych pierwiastków, ale
ułożonych w różny sposób wywierają odmienne działanie (propranol i izopropranol).
Lewoskrętne formy leków zazwyczaj (chociaż istnieją liczne wyjątki) działają silniej od form
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
9
prawoskrętnych (lewoskrętna efedryna silniej pobudza obwodowe struktury adrenergiczne niż
forma prawoskrętna działająca silniej psychopobudzająco; tylko prawoskrętna forma
chloramfenikolu wywołuje działanie przeciwbakteryjne). Izomeria geometryczna determinuje
działanie hormonów sterydowych, prostaglandyn, glikozydów nasercowych i leków
tymoanaleptycznych (tylko postać trans dwuetylostylbestrolu działa estrogenie). Zdolność
wewnątrzcząsteczkowego przesuwania atomów wodoru z utworzeniem dodatkowego
podwójnego wiązania ma zasadniczy wpływ na efekt terapeutyczny (tylko pochodne kwasu
barbiturowego, które mają zdolność tautomeryzowania pierścieni laktamowych w laktynowe
działają hamująco na OUN).
Struktura chemiczna i grupy funkcyjne mają zasadniczy wpływ na aktywność
farmakologiczną leku.
Związki alifatyczne najczęściej wywierają nieswoiste działanie depresyjne na OUN. Im
dłuższy łańcuch i większa ilość rozgałęzień tym wzmożony efekt farmakologiczny, ale
i toksyczność. Podobna zależność istnieje przy wprowadzaniu do cząsteczki związku wiązań
podwójnych i atomów chlorowców. Zamiana atomów wodoru przy azocie grupy aminowej
rodnikiem alkilowym lub resztami kwasowymi zmniejsza toksyczność, w przypadku
związków o budowie pierścieniowej jest odwrotnie. Wprowadzenie drugiej grupy aminowej
powoduje zmniejszenie toksyczności, w związkach cyklicznych odwrotnie.
Związki pierścieniowe zazwyczaj działają silniej niż związki alifatyczne, grupa
aminowa lub atom azotu w pierścieniu wpływa na zwiększenie działania leku.
Grupa aldehydowa w niższych aldehydach wywołuje efekt przeciwbakteryjny
w wyższych zaś działanie nasenne.
Grupa amoniowa obecna w cząsteczce związku zmniejsza jego przechodzenie przez
błony biologiczne, stąd złe wchłanianie tych leków z przewodu pokarmowego i utrudnione
przechodzenie z krwi do OUN. Dodatkowa grupa amoniowa nasila działanie obwodowe leku.
Grupa etylenoamidowa jest jedną z najbardziej reaktywnych grup funkcyjnych.
Znajdujemy ją w lekach działających przeciwhistaminowo, cholinolitycznie, adrenergicznie,
miejscowo znieczulających, przeciwbólowych czy spazmolitycznych.
Grupa hydroksylowa zmniejsza działanie leku o budowie alifatycznej wprost
proporcjonalnie do ilości grup hydroksylowych. W związkach cyklicznych wraz ze wzrostem
grup OH zwiększa się toksyczność i efekt farmakologiczny. Niektóre z tych związków mają
ponadto działanie neurotropowe i przeciwbakteryjne.
Grupa karboksylowa w związkach alifatycznych nasila toksyczność a w cyklicznych
zmniejsza toksyczność. Podobnie jak grupa sulfonowa zwiększa rozpuszczalność w wodzie
szybkość wydalania z moczem.
Grupy ketonowe spotykamy w cząsteczkach związków działających depresyjnie na
OUN.
Grupa nitrowa zwiększa działanie farmakologiczne, ale i toksyczne leku. Azotyny
i azotany indukują reakcję utleniania hemoglobiny do methemoglobiny, niezdolnej do
transportowania tlenu do tkanek, wywierają także działanie miolityczne.
Wiązania siarkowe łatwo ulegają w organizmie utlenieniu, niektóre z metabolitów mają
działanie nasenne.
Grupy sulfhydrylowe wiążą się z metalami ciężkimi oraz reagują z wiązaniami
nienasyconymi. Ta pierwsza zdolność wykorzystywana jest w lekach stosowanych jako
odtrutki, gdyż połączenia kompleksowe z metalami są nietoksyczne i łatwo są wydalane
z organizmu. Druga właściwość znalazła zastosowanie w lekach grzybo- i owadobójczych.
Grupa sulfonowa wpływa na zmniejszenie toksyczności poprzez fakt zwiększania
rozpuszczalności związku w wodzie a tym samym szybszego wydalania z moczem.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
10
Większość leków wywiera jednocześnie różne działania, są też takie, które cechuje duża
wybiórczość, tzn. działają tylko na jeden narząd i pełnią jedną funkcję.
Efekt terapeutyczny leku zależy również od takich czynników jak: dawka
wprowadzonego leku, właściwości osobnicze- u dzieci i osób starszych obserwujemy nie
wykształcenie się lub zanikanie zdolności biotransformacji leków przez ustrój, dieta,
towarzyszące choroby - najczęściej nerek i wątroby oraz wpływ innych równocześnie
podawanych leków.
Działanie leków zależy od ich stężenia we krwi i tkankach, które to stężenie jest zależne
od ilości podanego leku, a więc dawki. Leki stosuje się w dawkach jednorazowych
i dobowych, które zazwyczaj są wielokrotnością dawki jednorazowej i zależą od szybkości
eliminacji leku z organizmu. Ilość leku, która wywołuje oczekiwany efekt terapeutyczny,
nazywamy dawką leczniczą. Najwyższa dawka lecznicza nazywa się dawką maksymalną.
Większe ilości leku wywołujące zaburzenia czynności organizmu w granicach patologicznych
określa się jako dawkę toksyczną, a najmniejsza ilość, która poraża ważne dla życia czynności
organizmu, powodując śmierć to dawka śmiertelna. Najczęstszą przyczyną działań
niepożądanych jest przedawkowanie, czyli zastosowanie dawki większej niż prawidłowa, lub
przedawkowanie względne (zastosowanie dawki zwykle stosowanej u pacjenta szczególnie
wrażliwego). Przedawkowanie może być skutkiem pomyłki zarówno lekarza zlecającego zbyt
dużą dawkę jak i samego pacjenta, zażywającego leki w domu. Reaktywność pacjenta na lek
może zmieniać się pod wpływem zmiany trybu życia, sposobu odżywiania się.
Wskaźnik terapeutyczny jest to stosunek średniej dawki letalnej (DL
50
) do średniej
dawki leczniczej (DE
50
), czyli stosunek ilości wywołującej niepożądane objawy toksyczne
do bezpiecznej ilości leku działającej skutecznie.
Maksymalna dawka dla dorosłych określana jest w odniesieniu do dojrzałych mężczyzn
o masie ciała 70 kg. Dawki dla dzieci wyprowadzane są zawsze z dawki obliczonej dla osoby
dorosłej. Obliczenia te uwzględniają masę dziecka, wiek, powierzchnię ciała a nie
uwzględniają istotnych różnic fizjologicznych, szczególnie u noworodków i małych dzieci.
Oprócz wzorów umożliwiających przeliczenie dawek dla dzieci znana jest tzw. reguła wieku
i odsetek:
4 x liczba lat dziecka + 20 = odsetek dawki dorosłego.
4.1.2.
Pytania sprawdzające
Odpowiadając na pytania sprawdzisz, czy jesteś przygotowany do wykonania ćwiczeń.
1.
Czym zajmuje się farmakologia?
2.
Jak można zdefiniować pojęcie leku?
3.
Jaka jest różnica między lekiem a trucizną?
4.
W jaki sposób pozyskuje się substancje lecznicze?
5.
Jakie są zasady nazewnictwa leków?
6.
Jakie są sposoby klasyfikacji leków?
7.
Jakie są mechanizmy działania leków?
8.
Co to są receptory i jaką rolę odgrywają w mechanizmie działania leków?
9.
Które leki nazywany agonistami, a które antagonistami?
10.
Jakie są zasady wyjaśniające zależność między budową chemiczną a działaniem leku
i jego właściwościami?
11.
Jakie są grupy funkcyjne mające zasadniczy wpływ na aktywność farmakologiczną leku?
12.
Jakie czynniki wpływają na aktywność leku?
13.
Jakie są rodzaje dawek i sposoby przeliczania dawek dla dzieci?
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
11
4.1.3.
Ćwiczenia
Ćwiczenie 1
Sklasyfikuj związki chemiczne oraz scharakteryzuj wybraną grupę.
Sposób wykonania ćwiczenia
Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:
1)
dobrać i przygotować literaturę niezbędną do klasyfikowania związków chemicznych,
2)
przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury
uzupełniającej na dany temat,
3)
dokonać na podstawie dostępnej literatury klasyfikacji związków chemicznych według
działania farmakologicznego (klasyfikacja farmakologiczna), budowy chemicznej
(klasyfikacja chemiczna) oraz według systemu ATC,
4)
scharakteryzować wybrane grupy związków chemicznych,
5)
zapisać zebrane wiadomości i wnioski w zeszycie ćwiczeniowym,
6)
zaprezentować efekty swojej pracy na forum grupy.
Wyposażenie stanowiska pracy:
–
zeszyt i przybory do pisania,
–
literatura fachowa,
–
prospekty o lekach,
–
programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne).
Ćwiczenie 2
Wskaż zależności między budową chemiczną a właściwościami farmakologicznymi na
przykładzie morfiny i jej pochodnych.
Sposób wykonania ćwiczenia
Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:
1)
przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury
uzupełniającej,
2)
odszukać w dostępnej literaturze wzory strukturalne morfiny i jej pochodnych: kodeiny,
etylomorfiny, heroiny, itp.,
3)
przerysować wzory do zeszytu ćwiczeń,
4)
odszukać różnice w budowie (podstawnikach) w poszczególnych wzorach,
5)
określić w oparciu o dostępną literaturę, sposób działania poszczególnych związków,
6)
określić siłę działania w porównaniu z morfiną,
7)
określić, który z fragmentów cząsteczek odpowiedzialny jest za zmianę działania lub
zmianę siły działania w stosunku do morfiny,
8)
wszystkie informacje zapisać w zeszycie,
9)
przedstawić wszystkie spostrzeżenia i efekty swojej pracy na forum grupy.
Wyposażenie stanowiska pracy:
–
literatura fachowa,
–
prospekty o lekach,
–
poradniki terapeutyczne,
–
zeszyt i przybory do pisania.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
12
Ćwiczenie 3
Określ budowę chemiczną związków stosowanych w lecznictwie.
Sposób wykonania ćwiczenia
Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:
1)
przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury
uzupełniającej,
2)
odszukać w dostępnej literaturze wzory sumaryczne i strukturalne wybranych związków
chemicznych stosowanych w lecznictwie,
3)
przerysować wzory do zeszytu ćwiczeń,
4)
określić nazwy chemiczne wybranych związków stosowanych w lecznictwie,
5)
odszukać różnice w budowie chemicznej wybranych substancji,
6)
wszystkie informacje zapisać w zeszycie,
7)
określić, w jaki sposób budowa chemiczna związków chemicznych wpływa na ich
właściwości,
8)
przedstawić wszystkie spostrzeżenia i efekty swojej pracy na forum grupy.
Wyposażenie stanowiska pracy:
–
literatura fachowa,
–
prospekty o lekach,
–
poradniki terapeutyczne,
–
zeszyt i przybory do pisania.
Ćwiczenie 4
Scharakteryzuj najważniejsze związki chemiczne stosowane w lecznictwie.
Sposób wykonania ćwiczenia
Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:
1)
dobrać i przygotować literaturę niezbędną do charakteryzowania i opisywania
ważniejszych związków chemicznych stosowanych w lecznictwie,
2)
przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury
uzupełniającej,
3)
przeczytać uważnie treść ćwiczenia,
4)
określić na podstawie Farmakopei Polskiej i innej dostępnej literatury właściwości
fizyczne i chemiczne wybranych związków chemicznych stosowanych w lecznictwie,
5)
określić nazwy chemiczne, działanie i zastosowanie wybranych związków stosowanych
w lecznictwie,
6)
zapisać wszystkie informacje i wnioski w zeszycie,
7)
przedstawić spostrzeżenia i efekty swojej pracy na forum grupy.
Wyposażenie stanowiska pracy:
–
literatura fachowa,
–
prospekty o lekach,
–
poradniki terapeutyczne,
–
zeszyt i przybory do pisania.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
13
Ćwiczenie 5
Sklasyfikuj leki według ich budowy chemicznej.
Sposób wykonania ćwiczenia
Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:
1)
przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury
uzupełniającej,
2)
dokonać klasyfikacji leków według budowy chemicznej na podstawie dostępnej
literatury,
3)
określić nazwy chemiczne wybranych leków,
4)
odszukać różnice w budowie chemicznej wybranych substancji,
5)
określić, w jaki sposób budowa chemiczna leków wpływa na ich właściwości i działanie,
6)
zapisać wszystkie informacje w zeszycie,
7)
przedstawić wszystkie spostrzeżenia i efekty swojej pracy na forum grupy.
Wyposażenie stanowiska pracy:
–
literatura fachowa,
–
prospekty o lekach,
–
poradniki terapeutyczne,
–
programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne).
–
zeszyt i przybory do pisania.
4.1.4.
Sprawdzian postępów
Czy potrafisz:
Tak
Nie
1)
określić czym zajmuje się farmakologia?
2)
podać definicję leku?
3)
podać jaka jest różnica między lekiem a trucizną?
4)
określić sposoby pozyskiwania substancji leczniczych?
5)
określić zasady nazewnictwa leków?
6)
wymienić sposoby klasyfikacji leków?
7)
scharakteryzować mechanizmy działania leków?
8)
określić co to są receptory i jaką rolę odgrywają w mechanizmie
działania leków?
9)
określić które leki nazywany agonistami, a które antagonistami?
10)
określić zasady wyjaśniające zależność między budową chemiczną
a działaniem leku i jego właściwościami?
11)
określić grupy funkcyjne mające zasadniczy wpływ na aktywność
farmakologiczną leku?
12)
wymienić jakie czynniki wpływają na aktywność leku?
13)
określić rodzaje dawek i sposoby przeliczania dawek dla dzieci?
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
14
4.2.
Działania niepożądane i interakcje leków
4.2.1.
Materiał nauczania
Trafne jest stwierdzenie, że nie ma istotnej różnicy pomiędzy lekiem a trucizną, tylko
wielkość dawki i warunki osobnicze decydują, do której grupy zaliczymy związek chemiczny.
Każdy lek może wywoływać niepożądane lub toksyczne działanie. Działanie niepożądane
może przybierać różne objawy, ich ocena podczas badań klinicznych decyduje o przydatności
substancji w lecznictwie. Czasami to działanie jest ściśle związane z głównym działaniem
leku (atropina działając spazmolitycznie hamuje jednocześnie wydzielanie gruczołów
ś
linowych i objawem niepożądanym jest suchość w jamie ustnej). Najczęściej niepożądane
objawy działania leków dotyczą przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha,
biegunki, krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia). Przy dłuższym stosowaniu
antybiotyków hamowany jest rozwój naturalnej flory przewodu pokarmowego co często
prowadzi do wtórnych zakażeń grzybiczych lub awitaminozy. Działanie toksyczne występuje
po przekroczeniu maksymalnej dawki leczniczej. Leki przeciwnowotworowe, przeciwzapalne,
niektóre antybiotyki cechuje duża toksyczność i liczne działania niepożądane, które pomimo
to stosowane są w lecznictwie ze względu na dużą wartość działania głównego.
Jednym z niepożądanych działań niektórych leków jest szkodliwy wpływ na płód.
W zależności od stopnia teratogennego działania na płód, rozróżnia się następujące grupy
leków:
–
grupa A obejmuje preparaty, które do tej pory nie wykazały negatywnego wpływu na
płód,
–
grupa B to leki, których negatywne działanie u ludzi nie zostało poznane, a w badaniach
przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazały żadnych działań uszkadzających płód,
–
grupa C to preparaty, które podaje się wyłącznie w przypadku niezbędnej konieczności,
bowiem w badaniach na zwierzętach wykazały działania uszkadzające płód i brak jest
jednoznacznych danych potwierdzających taki wpływ u ludzi,
–
grupa D klasyfikuje leki, których znane jest teratogenne działanie na płód i stosowane
mogą być jedynie w sytuacjach zagrożenia życia matki jak również w przebiegu
niektórych chorób przewlekłych wymagających bezwzględnego przyjmowania tych
leków,
–
grupa X to leki, których zażywanie w czasie ciąży wykazuje wysokie ryzyko
teratogenności na rozwijający się płód i nie powinny być zażywane zarówno w czasie
ciąży jak i w okresie poprzedzającym planowaną ciążę.
Leki podawane w pierwszym okresie ciąży (okres organogenezy) działają teratogennie,
prowadząc do licznych wad wrodzonych lub nawet do obumarcia zarodka. Dowiedziono, że
talidomid podawany kobietom miedzy 21, a 36 tygodniem ciąży był przyczyną wystąpienia
niedorozwoju kończyn u ok. 10 000 dzieci. Podawane w drugim okresie (okres rozwoju),
mogą spowodować poronienie lub różnego rodzaju uszkodzenia. Takie działanie nazywamy
embriotoksycznym. Podając lek ciężarnym należy zawsze rozważyć korzyści i potencjalne
zagrożenia zarówno dla matki jak i płodu. Lek przechodzi od matki do płodu z krwią tętniczą,
poprzez przestrzenie międzykosmkowe do naczyń włosowatych w kosmkach i żyłę
pępowinową. Dystrybucja i metabolizm leków w organizmie matki warunkują ich dostępność
dla płodu. Ze względu na zmniejszenie szybkości przemian leków w wątrobie w czasie ciąży
może zwiększać się dostępność dla płodu. Badania dystrybucji leków w organizmach płodów
dotyczą głównie zwierząt i nie można ich bezpośrednio odnosić do farmakologii ludzi.
Niektóre leki wykazują u płodu większe swoiste powinowactwo niż u dorosłych (tetracykliny
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
15
do tkanki kostnej i zębiny, aminoglikozydy do nerwu słuchowego). Czas między 10-56 dniem
ciąży, jest to czas różnicowania się narządów i jednocześnie największego narażenia na
działanie teratogenne leków. W II i III trymestrze zachodzi dojrzewanie ośrodkowego układu
nerwowego oraz kształtuje się układ płciowy, stąd toksyczne działanie leków w tym okresie
ciąży może objawiać się upośledzeniem umysłowym lub zaburzeniami narządów płciowych.
Za w miarę bezpieczne w czasie ciąży uważa się antybiotyki z grupy: penicylin,
cefalosporyn, makrolidów i linkozamidów. Dawkowanie należy ograniczyć do możliwie
najniższego, ale wywierającego działanie przeciwbakteryjne. Niebezpieczne są tetracykliny,
które odkładają się w kościach i zębinie w czasie ich wapnienia w postaci fluoryzujących
złogów. Aminoglikozydy uszkadzają nerw słuchowy. Podanie sulfonamidów przed porodem
może być przyczyną żółtaczki noworodków, gdyż mają zdolność wypierania związanej
bilirubiny. Podawanie rifampicyny w przebiegu gruźlicy może skutkować krwotokami
u noworodków prawdopodobnie wskutek antagonizmu wobec witaminy K.
Niesterydowe leki przeciwzapalne stosowane podczas ciąży mogą być przyczyną
rozszczepu podniebienia, małej masy urodzeniowej noworodków. Stosowanie leków
przeciwzapalnych i przeciwbólowych w III trymestrze ciąży mogą być przyczyną powikłań
okołoporodowych (krwotoki śródczaszkowe w urazach okołoporodowych w związku
z upośledzeniem czynności płytek krwi i procesu krzepnięcia), stąd przeciwwskazanie
stosowania niesterydowych leków przeciwzapalnych w tym okresie. To niekorzystne działanie
jest jednak wykorzystywane bezpośrednio po porodzie w celu zamknięcia przetrwałego
przewodu tętniczego.
Leki psychotropowe szczególnie pochodne diazepamu przenikają do płodu, gdzie mogą
ulegać kumulacji i osiągać stężenie wyższe niż u matki. Zastosowane tuż przed porodem
mogą wywołać zaburzenia oddychania, upośledzenie oddychania, termoregulacji i czynności
serca oraz hiperbilirubinemię. Noworodki, których matki zażywały te leki w III trymestrze
ciąży miały objawy uzależnienia. Pochodne fenotiazyny stosowane w pierwszych czterech
miesiącach ciąży mogą doprowadzić do zaburzeń rozwojowych, a w późniejszym okresie do
zaburzeń rozwoju funkcji mózgu, także sole litu nie powinny być stosowane podczas ciąży.
Fenytoina i leki przeciwdrgawkowe stosowane w leczeniu padaczki działają teratogennie.
U noworodków, których matki zażywały te leki obserwowano różne duże wady (serca,
rozszczepy podniebienia, kręgosłupa, zniekształcenia kończyn) oraz tzw. małe upośledzenia
rozwoju psychicznego, niedorozwój palców).
Narkotyczne leki przeciwbólowe osłabiają czynność skurczową macicy, a u noworodków
mogą wywoływać okołoporodową depresję oddechową, jak również objawy abstynencji
(niepokój, ciągły płacz).
Leki moczopędne chociaż nie wykazują działania teratogennego to stosowane
w późniejszym okresie ciąży mogą powodować trombocytozę i zaburzenia przemiany
węglowodanów.
Antagoniści witaminy K mogą prowadzić do odklejania się łożyska na skutek krwotoków
w jego obrębie jak również powodować krwawienia wewnętrzne płodu. W czasie ciąży
z leków przeciwzakrzepowych stosowana powinna być heparyna.
Stosowanie leków wykrztuśnych zawierających jod jest przeciwwskazane z powodu
hamującego wpływu na rozwój tarczycy płodu.
Zaburzenia w gospodarce węglowodanowej usposabiają do występowania wad
wrodzonych. Leki hypoglikemizujące doustne są przeciwwskazane w czasie ciąży. Powinno
się stosować insulinę najlepiej krótko działającą.
Hormony kory nadnerczy mogą powodować działanie embriotoksyczne (upośledzenie
rozwoju łożyska, zmiana masy narządów wewnętrznych).
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
16
Hormony tarczycy mogą prowadzić do trwałych zaburzeń czynności serca i funkcji
tarczycy.
Hormony płciowe mogą wywoływać wady serca u noworodków, zaburzać rozwój
narządów płciowych.
Leki stosowane w chorobach układu krążenia mogą zaburzać rozwój nerek, płuc oraz
powodować wady w obrębie części twarzowej czaszki (np. captopril) lub zmniejszać masę
urodzeniową ( np. propranolol). Statyny nie stanowią większego ryzyka dla płodu.
Alkohol bardzo łatwo przenika przez łożysko i gromadzi się głównie w tkankach
bogatych w wodę, w ośrodkowym układzie nerwowym płodu, w mózgu, rdzeniu kręgowym
powodując zmiany w narządach wewnętrznych, zaburzeniach hormonalnych, zmiany
w obrębie mózgu (wodogłowie), opóźnienie rozwoju fizycznego i intelektualnego oraz
zaburzenia neurologiczne. Dzieci poddawane działaniu alkoholu podczas życia płodowego
wykazują większą skłonność do nadużywania go w okresie dojrzałości.
Do mleka matki może przedostawać się wiele substancji z krwi matki. Nabłonek
pęcherzyków gruczołu mlecznego zachowuje się jak lipidowa membrana, rozdzielająca krew
o pH 7,4 od mleka o pH 6,6. Dlatego też związki o charakterze słabych zasad (erytromycyna)
łatwo przenikają do mleka i osiągają tam większe stężenie niż w osoczu. Leki o charakterze
kwasów (penicylina G) zachowują się odwrotnie. Leki nie ulegające jonizacji rozdzielają się
równomiernie miedzy krwią a mlekiem( mocznik, etanol). Kofeina i salicylany przenikają do
mleka w ilościach nieznacznych. Łatwo przenikają rozpuszczalne w tłuszczach środki
znieczulenia ogólnego, niektóre barbiturany (w stężeniach nie zagrażających dziecku),
detreomycyna, leki przeciwzakrzepowe, przeciwcukrzycowe, przeciwpadaczkowe, niektóre
przeczyszczające.
Leki przeczyszczające mogą działać toksyczne, alergizować i zmieniać smak mleka. Lek
pojawia się w mleku około 30-90 minut po zażyciu a wydala z mleka około godziny. Należy
o tym pamiętać i przypadku konieczności podania leku przerwać karmienie.
Niektóre leki mogą upośledzać zdolność do wykonywania precyzyjnych czynności
(obsługa maszyn, pojazdów mechanicznych) poprzez hamujący wpływ na ośrodkowy układ
nerwowy, upośledzenie widzenia lub zmniejszenie sprawności psychicznej i fizycznej
(niektóre leki przeciwbólowe, nasenne, psychotropowe, przeciwhistaminowe).
Lekozależność czyli uzależnienie od leków rozwija się w wyniku długotrwałego
zażywania niektórych leków. Charakteryzuje się nieodpartą chęcią stosowania leku w celu
doznania efektu jego działania na psychikę lub uniknięcia nieprzyjemnych wrażeń związanych
z brakiem leku. Lek powoduje przestawienie czynności psychicznych lub somatycznych do
tego stopnia, że staje się w końcu niezbędny, jego brak wywołuje zaburzenia czynności
organizmu np. zaburzenia ciśnienia krwi, czynności serca, oddychania, zwane objawami
abstynencji. W konsekwencji dochodzi do zmian zachowania, którego celem jest pozyskanie
danego leku za wszelką cenę. Lekomania najczęściej dotyczy leków nasennych,
przeciwbólowych, psychopobudzających.
Leki wywołujące lekozależność możemy podzielić na kilka grup:
−
analgetyki narkotyczne (opium, morfina),
−
analgetyki nienarkotyczne (fenacetyna, pochodne kwasu salicylowego),
−
alkohol i narkotyki chirurgiczne( etanol, eter etylowy),
−
ś
rodki nasenne (pochodne kwasu barbiturowego, pirydyny, kwasu glutarowego),
−
ataraktyki ( pochodne benzodwuazepiny),
−
ś
rodki antycholinergiczne (pochodne tropiny i skopiny),
−
ś
rodki psychopobudzające (kokaina, pochodne fenyloalkiloamin),
−
inne np. detergenty.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
17
Jednym z czynników ułatwiających powstawanie lekozależności jest tolerancja na lek,
tzn. zmniejszenie efektu danej dawki i konieczność zażywania coraz to większych ilości leku
w celu uzyskania pożądanego działania. Narkomani przyjmują dawki dzienne narkotyków
przekraczające kilkakrotnie dawki śmiertelne.
Wyróżniamy cięższą postać uzależnienia zwaną nałogiem i lżejszą przyzwyczajeniem.
Nałóg charakteryzuje nieprzezwyciężony popęd i potrzeba zażywania za wszelką cenę,
przyzwyczajenie - chęć zażywania, lecz bez bezwzględnej konieczności. Przy nałogu znacznie
wzrasta tolerancja na lek, przy przyzwyczajeniu obserwujemy brak lub tylko nieznaczny jej
wzrost. Zależność psychiczna, fizyczna i objawy abstynencyjne przy nałogu są znaczne przy
przyzwyczajeniu nieznaczne. Także skutki dla organizmu jak i konsekwencje społeczne przy
nałogu są znaczne, przy przyzwyczajeniu różne, ale na ogół nieznaczne.
Wyróżnia się kilka typów lekozależności:
−
typ morfinowy,
−
typ kokainowy,
−
typ haszyszowy,
−
typ amfetaminowy,
−
typ kat,
−
typ substancji halucynogennych,
−
typ alkoholowy,
−
typ barbituranowy,
−
typ benzodiazepinowy,
−
typ niebenzodiazepinowy.
W powstawaniu lekozależności istotną role odgrywa dawka leku i droga podania
(podanie doustne stwarza mniejsze niebezpieczeństwo niż podanie pozajelitowe.
Wprawdzie nie znamy do końca „klucza chemicznego”, który tłumaczyłby zjawisko
lekozależności, jednak wiadomo, że budowa chemiczna ma istotny wpływ na powstawanie
zależności od leku. Najlepszym przykładem jest morfina i jej pochodne. W obrębie tej samej
grupy chemicznej i farmakodynamicznej obserwujemy, jak różnice w budowie powodują
nasilenie lub utratę tej właściwości. Przyłączenie do cząsteczki morfiny grupy metylowej
(kodeina) znacznie ogranicza lekozależność, a przyłączenie dwóch grup acetylowych
(heroina) zwiększa tę właściwość.
Leczenie zależności polega na stopniowym likwidowaniu zależności w miarę możliwości
bez objawów abstynencji.
Interakcje leków. Stosowanie więcej niż jednego leku powoduje zazwyczaj zmianę
działania poszczególnych leków. Wpływ leków na działanie innych nazywamy interakcją
leków. Stosowanie przez chorego jednego leku nazywa się monoterapią a wielu leczeniem
skojarzonym lub polipragmazją. Stosowanie kilku leków może być korzystne i bardziej
skuteczne, może jednak na tyle zmieniać siłę i czas działania, że połączenie staje się
toksyczne. Rozróżniamy trzy rodzaje interakcji:
−
interakcję farmaceutyczną, czyli wzajemne reagowanie leków przed ich wchłonięciem
do ustroju,
−
interakcję farmakodynamiczną (koergizm), czyli modyfikację siły i czasu działania
jednego leku pod wpływem drugiego, równocześnie zastosowanego (np. kodeina nasila
przeciwbólowe
działanie
salicylanów).
Wyróżniamy
dwie
postacie
interakcji
farmakodynamicznej: synergizm i antagonizm. Synergizm jest to zgodne, jednokierunkowe
działanie leków. Synergizm addycyjny występuje, gdy mechanizm działania i punkt uchwytu
jest taki sam, a efekt działania jest sumą działania poszczególnych składników. Synergizm
hiperaddycyjny zachodzi wówczas, gdy działanie leków podanych jednocześnie jest większe
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
18
niż suma działania poszczególnych składników. Zjawisko synergizmu hiperaddycyjnego jest
bardzo ważne dla farmakoterapii, bywa wykorzystywane w celu osiągnięcia silnego działania
terapeutycznego
przy
stosowaniu
mniejszych
dawek,
szczególnie
w
chorobach
nowotworowych, nadciśnieniu, leczeniu bólu. Antagonizm jest to przeciwne działanie leków,
polegające na wzajemnym hamowaniu lub znoszeniu efektu terapeutycznego leków
stosowanych równocześnie. Z antagonizmem kompetycyjnym mamy do czynienia, gdy dwa
leki konkurują o ten sam receptor. Zwiększenie stężenia agonisty może znieść całkowicie
efekt antagonisty. Antagonizm niekompetycyjny występuje, gdy punkt uchwytu agonisty
i antagonisty jest różny. Przykładem może być antagonizm miedzy prostygminą
a papaweryną. Antagonizm czynnościowy (funkcjonalny) polega na tym, że leki działają
przeciwnie na różne receptory tego samego narządu. Jeśli leki reagują ze sobą
uniemożliwiając reakcję z właściwym receptorem to mamy wówczas do czynienia
z antagonizmem chemicznym.
−
interakcję farmakokinetyczną, czyli wpływ na wchłanianie (adsorpcja na powierzchni,
tworzenie trudno wchłaniających się kompleksów, zmiany pH treści pokarmowej,
konkurencja o systemy przenośnikowe), wiązanie z białkami (konkurencja o miejsce
wiązania z białkami, zmianę pH krwi), transport przez błony biologiczne i rozdział
w ustroju (zmiana przepuszczalności błon, hamowanie lub aktywacja transportu),
biotransformację, (wpływ na aktywność enzymów biorących udział w metabolizmie
leków) czy wydalanie(zakwaszanie lub alkalizacja moczu) jednego leku pod wpływem
drugiego.
Następstwem interakcji leków mogą być takie jednostki chorobowe, jak: skazy
krwotoczne, wstrząs hipoglikemiczny, przełomy nadciśnieniowe, zapaść, niemiarowość,
choroba wrzodowa, hepatopatie, mielopatie.
Aminy sympatykomimetyczne (adrenalina) podawane z lekami sympatykolitycznymi
mogą powodować nadmierny wzrost ciśnienia.
Leki antydepresyjne i przeciwhistaminowe nasilają działanie cholinolityków, podawane
równocześnie mogą prowadzić do zaburzeń psychicznych.
Skutkiem
jednoczesnego
podawania
doustnych
leków
przeciwcukrzycowych
z Dikumarolem, alkoholem, Propranololem jest hipoglikemia.
Barbiturany zmniejszają działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych.
Kortykosteroidy hamują działanie leków hipotensyjnych.
Równoczesne podawanie leków nasennych z alkoholem, narkotycznymi lekami
przeciwbólowymi, lekami przeciwhistaminowymi może powodować nadmierną depresję
ośrodkową.
Furosemid w połączeniu z antybiotykami aminoglikozydowymi zwiększa ryzyko
uszkodzenia słuchu.
Interakcje przynoszą wiele niepożądanych skutków, ale mogą być też wykorzystywane
w celach leczniczych. Zwolnienie wchłaniania lub wydalania wykorzystuje się w celu
przedłużenia działania leku. Możliwość kierowania transportem leku w organizmie
wykorzystywana jest w tzw. terapii celowanej.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
19
4.2.2.
Pytania sprawdzające
Odpowiadając na pytania, sprawdzisz, czy jesteś przygotowany do wykonania ćwiczeń.
1.
Co określamy mianem działań niepożądanych leków?
2.
Jaki jest wpływ leków na ciążę i laktację?
3.
Jaki jest wpływ leków na sprawność psychofizyczną?
4.
Co to jest lekozależność?
5.
Jaka jest różnica między nałogiem a lekozależnością?
6.
Jakie są sposoby wychodzenia z nałogu i lekozależności?
7.
Na czym polega interakcja leków?
8.
Jakie znasz rodzaje interakcji?
9.
Jak można scharakteryzować poszczególne rodzaje interakcji?
10.
Jakie znasz przykłady interakcji pomiędzy lekami?
4.2.3.
Ćwiczenia
Ćwiczenie 1
Przeanalizuj wpływ związków leczniczych na ciążę, laktację i sprawność psychofizyczną.
Sposób wykonania ćwiczenia
Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:
1)
dobrać i przygotować literaturę niezbędną do analizowania wpływu związków
leczniczych na ciążę, laktację i sprawność psychofizyczną,
2)
przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia,
3)
przeanalizować kategorie dopuszczalności stosowania leków w ciąży,
4)
scharakteryzować działanie wybranych leków na płód i laktację,
5)
przeanalizować
działanie
wybranych
związków
leczniczych
na
sprawność
psychofizyczną,
6)
zaprezentować na forum grupy zebrane wiadomości,
7)
zapisać wnioski w zeszycie ćwiczeniowym,
8)
brać czynny udział w dyskusji na temat wpływu związków leczniczych na ciążę, laktację
i sprawność psychofizyczną.
Wyposażenie stanowiska pracy:
−
literatura fachowa,
−
prospekty o lekach,
−
poradniki terapeutyczne,
−
programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne),
−
zeszyt i przybory do pisania.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
20
Ćwiczenie 2
Scharakteryzuj rodzaje lekozależności.
Sposób wykonania ćwiczenia
Aby wykonać ćwiczenie, powinieneś:
1)
dobrać i przygotować literaturę niezbędną do charakteryzowania i omawiania
lekozależności,
2)
przeczytać materiał nauczania z poradnika dla ucznia i poszerzyć wiadomości z literatury
uzupełniającej,
3)
scharakteryzować poszczególne typy uzależnień na podstawie filmu dydaktycznego lub
przygotowanych wcześniej referatów,
4)
scharakteryzować zależność od morfiny, alkoholu, leków anksjolitycznych i nasennych,
zależność od amfetaminy, kokainy i marihuany,
5)
określić różnice pomiędzy poszczególnymi uzależnieniami,
6)
określić metody leczenia uzależnień,
7)
zaprezentować na forum grupy zebrane wiadomości,
8)
brać czynny udział w dyskusji na temat przedstawionych uzależnień,
9)
zapisać wnioski w zeszycie ćwiczeniowym.
Wyposażenie stanowiska pracy:
−
literatura fachowa,
−
prospekty o lekach,
−
film dydaktyczny,
−
poradniki terapeutyczne,
−
programy komputerowe bazy leków (edukacyjne, komercyjne),
−
zeszyt i przybory do pisania.
4.2.4.
Sprawdzian postępów
Czy potrafisz:
Tak
Nie
1)
określić działania niepożądane leków?
2)
określić wpływ leków na ciążę, laktację i sprawność psychofizyczną?
3)
zdefiniować lekozależność?
4)
określić różnicę między nałogiem a lekozależnością?
5)
określić sposoby wychodzenia z nałogu i lekozależności?
6)
zdefiniować interakcje leków?
7)
określić rodzaje interakcji?
8)
scharakteryzować poszczególne rodzaje interakcji?
9)
podać konkretne przykłady interakcji pomiędzy lekami?
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
21
5.
SPRAWDZIAN OSIĄGNIĘĆ
INSTRUKCJA DLA UCZNIA
1.
Przeczytaj uważnie instrukcję.
2.
Podpisz imieniem i nazwiskiem kartę odpowiedzi.
3.
Zapoznaj się z zestawem zadań testowych..
4.
Test zawiera 20 zadań, wszystkie zadania są wielokrotnego wyboru. Tylko jedna
odpowiedź jest prawdziwa.
5.
Na rozwiązanie testu masz 45 minut.
6.
Odpowiedzi udzielaj na załączonej karcie odpowiedzi.
7.
Prawidłową odpowiedź zaznacz w odpowiedniej rubryce znakiem – X. W przypadku
pomyłki błędną odpowiedź zakreśl kółkiem, a następnie prawidłową zaznacz - X.
8.
Kiedy będziesz miał problemy z udzieleniem odpowiedzi na jakieś pytanie, zostaw je,
przejdź do następnych a do niego wrócisz na końcu jak zostanie Ci czasu.
9.
Po zakończeniu rozwiązywania zadań, sprawdź w karcie odpowiedzi, czy dla wszystkich
zadań zaznaczyłeś odpowiedź.
10.
Rozwiązuj zadania samodzielnie, pozwoli ci to nie tylko sprawdzić stopień opanowania
jednostki, ale przyniesie satysfakcję.
Powodzenia
Materiały dla ucznia:
–
instrukcja,
–
zestaw zadań testowych,
–
karta odpowiedzi.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
22
ZESTAW ZADAŃ TESTOWYCH
1.
Mechanizm działania leku to
a) sposób, w jaki lek powoduje charakterystyczne dla niego efekty farmakologiczne.
b) modyfikacja procesów fizycznych zachodzących w żywym organizmie.
c) sposób łączenia leku z receptorem.
d) modyfikacja procesów biochemicznych zachodzących w żywym organizmie.
2.
Receptory typu III są to receptory
a)
przewodzące sygnał przy udziale białka G.
b) przewodzące sygnał przy udziale kinazy tyrozynowej.
c) przewodzące sygnał przy udziale kanałów jonowych.
d) w których transmisja sygnału zachodzi przy udziale cytoplazmatycznych białek
receptorowych.
3.
„Małą narkomanią” nazywamy
a)
zależność od leków nasennych i anksjolitycznych.
b)
zależność od kanabinoli.
c)
uzależnienie od palenia tytoniu.
d)
nadużywanie leków powszechnie uważanych za nieszkodliwe (np. niesteroidowe leki
przeciwzapalne).
4.
Działanie leków wiążących się z receptorem, nie wykazujących aktywności wewnętrznej
i zdolnych do hamowania działania agonistów nazywa się
a)
antagonistycznym.
b)
agonistycznym.
c)
sumacją.
d)
powinowactwem.
5.
Idiosynkrazja jest to reakcja
a)
kumulacji leku.
b)
organizmu na alergen.
c)
powstająca w wyniku pierwszego kontaktu z lekiem np. w wyniku defektu
genetycznego.
d)
działania leku na wiele receptorów w różnych narządach.
6.
Do leków zdecydowanie przeciwwskazanych w ciąży należą
a) sole litu i bromki.
b) testosteron i estrogeny.
c) tetracykliny i fenobarbital.
d) alkohol i tetracykliny.
7.
Interakcją farmaceutyczną nazywamy
a) synergizm i antagonizm leku.
b) wzajemne reagowanie leków przed ich wchłonięciem do ustroju.
c) modyfikację siły i czasu działania jednego leku pod wpływem drugiego,
równocześnie podanego.
d) wzajemne reagowanie leków po ich wchłonięciu do ustroju.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
23
8.
Morfina u człowieka powoduje
a) kaszel i suchość w jamie ustnej.
b) rozszerzenie źrenic i podniesienie ciśnienia tętniczego krwi.
c) zniesienie bólu i uspokojenie.
d) działanie nasenne i pobudzające ośrodek oddechowy.
9.
Działanie patogenetyczne leku
a) nie wpływa na proces chorobowy.
b) nie usuwa przyczyny schorzenia, ale poprawia stan chorego.
c) zmniejsza lub znosi objawy choroby i powoduje całkowite wyzdrowienie.
d) powoduje usunięcie przyczyny schorzenia lecz nie wpływa na poprawę stanu
pacjenta.
10.
Aminy sympatykomimetyczne podane z lekami sympatykolitycznymi mogą powodować
a) spadek ciśnienia tętniczego.
b) nadmierny wzrost ciśnienia tętniczego.
c) hipoglikemię.
d) utratę słuchu.
11.
Działanie przyczynowe leku
a)
nie wpływa na proces chorobowy, zmniejsza natomiast objawy upośledzające
sprawność pacjenta.
b)
nie usuwa przyczyny, ale poprawia stan chorego.
c)
usuwa przyczynę choroby.
d)
polega na działaniu leku w miejscu jego zastosowania.
12.
Nazwa międzynarodowa leku
a) identyfikuje lek niezależnie od tego, kto go wytworzył.
b) jest własnością producenta i nie wolno jej stosować do innych preparatów.
c) jest to nazwa handlowa leku.
d) klasyfikuje leki ze względu na charakter ich działania.
13.
Antiemetica oznacza środki o działaniu
a) przeciwgorączkowym.
b) przeciwwymiotnym.
c) przeciwartretycznym.
d) przeciwzapalnym.
14.
O tym, że lek związał się z receptorem można wnioskować
a) po jego powinowactwie.
b) po jego stężeniu w surowicy.
c) po jego aktywności wewnętrznej.
d) tylko po jego działaniu.
15.
Antagonizm niekompetycyjny występuje, gdy
a) mechanizm działania i punkt uchwytu jest taki sam.
b) dwa leki konkurują o ten sam receptor.
c) leki działają przeciwnie na różne receptory tego samego narządu.
d) punkt uchwytu agonisty i antagonisty jest różny.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
24
16.
Leki upośledzające zdolność do wykonywania precyzyjnych czynności lub zmieniające
aktywność psychiczną to
a) pochodne barbituranów.
b) nieopioidowe leki przeciwbólowe.
c) hormony kory nadnerczy.
d) witaminy grupy B.
17.
Teratogeneza jest to
a) działanie leku powodujące zaburzenia rozwojowe płodu lub wady wrodzone.
b) reakcja powstająca w wyniku pierwszego kontaktu z lekiem.
c) reakcja hemolityczna np. po podaniu sulfonamidów.
d) kumulacja leku w organizmie.
18.
Wskaźnik terapeutyczny jest to
a) stosunek bezpiecznej ilości leku działającej skutecznie a ilością wywołującą objawy
toksyczne.
b) sposób w jaki lek powoduje charakterystyczne dla niego efekty farmakologiczne.
c) modyfikacja
procesów
biochemicznych,
fizjologicznych
lub
fizycznych
zachodzących w żywym organizmie.
d) iloraz średniej dawki śmiertelnej i średniej dawki leczniczej.
19.
Placebo jest to
a)
stan patologiczny w znacznym stopniu modyfikujący działanie leku.
b)
część indywidualnych różnic reakcji na leki spowodowana czynnikami
genetycznymi.
c)
substancja pozbawiona działania farmakologicznego, podana w taki sposób, że chory
jest przekonany, iż otrzymał lek.
d)
stopniowe osłabienie działania niektórych leków wywołane wielokrotnym
stosowaniem.
20.
Aby lek wywierał działanie farmakologiczne powinien
a) połączyć się z antagonistą.
b) być podany per os.
c) połączyć się z tkanką, komórką lub strukturą biologiczną, na którą działa.
d) być substancją chemiczną.
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
25
KARTA ODPOWIEDZI
Imię i nazwisko..........................................................................................
Stosowanie związków chemicznych w lecznictwie
Zakreśl poprawną odpowiedź.
Nr
zadania
Odpowiedź
Punkty
1
a
b
c
d
2
a
b
c
d
3
a
b
c
d
4
a
b
c
d
5
a
b
c
d
6
a
b
c
d
7
a
b
c
d
8
a
b
c
d
9
a
b
c
d
10
a
b
c
d
11
a
b
c
d
12
a
b
c
d
13
a
b
c
d
14
a
b
c
d
15
a
b
c
d
16
a
b
c
d
17
a
b
c
d
18
a
b
c
d
19
a
b
c
d
20
a
b
c
d
Razem:
„Projekt współfinansowany ze środków Europejskiego Funduszu Społecznego”
26
6.
LITERATURA
1.
Danek A. (red.): Leksykon farmacji. PZWL, Warszawa 1990
2.
Farmakopea Polska IV. PZWL, Warszawa 1970
3.
Farmakopea Polska V. PTFarm, Warszawa 1995 – 1999
4.
Farmakopea Polska VI. PTFarm, Warszawa 2002
5.
Farmakopea Polska VII. PTFarm, Warszawa 2006
6.
Janiec W.: Kompendium farmakologii. PZWL, Warszawa 2001
7.
Janiec W., Krupińska J.: Farmakodynamika. PZWL, Warszawa 2002
8.
Kostka-Trąbka E., Wroń J.: Interakcje leków w praktyce klinicznej. PZWL, Warszawa
2006
9.
Kostkowski W., Herman Z. (red.): Farmakologia. PZWL, Warszawa 2005
10.
Meszaros J., Gajewska-Meszaros S.: Podstawy farmakologii. PZWL, Warszawa 1999
11.
Podlewski J., Chwalibogowska – Podlewska A.: Leki współczesnej terapii. PZWL,
Warszawa 2003
12.
Patrick G.: Chemia leków. Krótkie wykłady. PWN, Warszawa 2004
13.
Schaffner W.: Rośliny lecznicze – chemizm, działanie, zastosowanie. Multico 1991
14.
Zając M., Pawełczyk E.: Chemia leków. Akademia Medyczna w Poznaniu, Poznań 2002
15.
Zejc A., Gorczyca M.: Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów. PZWL,
Warszawa 2004