Depresja
Magdalena Borowska
Kat. i Zakł. Farmakologii
Celem leczenia
jest nasilenie przkaźnictwa w
układach noradrenergicznych
i
serotoninergicznych
ZABURZONA FUNKCJA TYCH
UKŁADÓW
Leczenie depresji
Związki trójcykliczne
• pochodne dibenzoazepiny:
- Imipramina
(Imipramin)
- Dezipramina
(Petylyl)
- Opipramol
(Pramolan)
• pochodne cykloheptadienu:
- Amitryptylina
(Amitryptylinum)
- Nortryptylina
- Doksepina
(Doxepin)
Związki trójcykliczne
Mechanizm działania:
hamowanie wychwytu
zwrotnego noradrenaliny i serotoniny ze
szczeliny synaptycznej
Wrost stężenie tych amin w otoczeniu
receptorów
Nasilenie receptorowych działań amin,
noradrenaliny
Poprawa nastroju i pobudzenia
psychomotorycznego
I. Działania ośrodkowe:
- urojenia, omamy,
- stany maniakalne,
- niepokój, pobudzenie
- sedacja
- senność/bezsenność
- zaburzenia koncentracji
- drżenia, parestezje
Związki trójcykliczne – działania
niepożądane
Związki trójcykliczne – działania
niepożądane
II. Działania obwodowe:
- spadek ciśnienia
- zaburzenia rytmu - tachykardia
- objawy cholinolityczne
- uszkodzenia wątroby, szpiku -
rzadko
Objawy zatrucia: śpiączka, drgawki,
spadek ciśnienia, zaburzenia
oddychania, rytmu
Wenlaflaksyna (Ecectin)
- hamuje wychwyt zwrotny serotoniny i
noradrenaliny
- łączy właściwości SSRI i TLPD
- stosowana również w leczeniu
zaburzeń lękowych
Działania niepożądane:
- bezsenność
- sedacja
- drażliwość
- ból głowy
- wzrost ciśnienia
Selektywne inhibitory wychwytu
serotoniny
- Fluoksetyna
(Fluoxetin, Andepin)
- Fluwoksamina
(Fevarin)
- Sertralina
(Zoloft)
- Paroksetyna
(Seroxat)
Hamują wychwyt zwrotny serotoniny,
powodują zmniejszenie wrażliwości
receptorów serotoninergicznych
Nasilenie funkcji ukł.
serotoninergicznego
• Leki tej grupy wywierają mniej
działań niepożądanych niż TLPD
•Mogą być stosowane gdy
występują przeciwwskazania dla
TLPD
•Mogą być stosowane gdy pojawia
się lekooporność na TLPD
•Mniejsze ryzyko śmiertelnego
przedawkowania
Selektywne inhibitory wychwytu
serotoniny
Selektywne inhibitory wychwytu serotoniny –
działania niepożądane
• Głównie ze strony przewodu
pokarmowego
- biegunka
- nudności, wymioty
• Niepokój, lęk
• Bezsenność
NIE MOŻNA ICH ŁĄCZYĆ Z I-MAO
Ryzyko wystąpienia
„Zespołu serotoninergicznego”
Fluoksetyna
• Może być stosowana również w
nerwicy natręctw i w bulimii
• Stężenie terapeutyczne osiąga po 2-3
tygodniach
Działania niepożądane:
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- podniecenie, nadpobudliwość
- wzrost masy ciała
- pocenie się,
- bezsenność
Paroksetyna
(Seroxat)
• Silny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny
• Stosowana w epizodach depresyjnych, napadach lęku, w
stresie pourazowym, w agorafobii
Działania niepożądane:
- zaburzenia seksualne
- spadek apetytu
- zaburzenia snu,
- drżenia
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- Niepokój, pocenie
- drżenia
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- niepokój, pocenie
Nie należy stosować w leczeniu
dzieci i młodzieży – ryzyko
zachowań samobójczych, wrogość
Paroksetyna
Moklobemid
(Mobemid)
• Inhibitor MAO-A (odwracalny)
• hamuje metabolizm noradrenaliny,
serotoniny, dopaminy
• nie może być stosowany z innymi
lekami przeciwdepresyjnymi
• wchodzi w liczne interakcje
• stosowany w leczeniu depresji i fobii
Nowe leki przeciwdepresyjne
MIANSERYNA
- nasila neuroprzekaźnictwo
serotoninergiczne
(blokuje wychwyt zwrotny serotoniny)
- blokuje postsyneptyczne receptory 5-HT
2
Ukierunkowuje działanie serotoniny
na rec. 5-HT
1A
Mniej działań niepożądanych
Mianseryna
•
Najczęstszym działaniem
niepożądanym jest uspokojenie i
senność
• Może spowodować uszkodzenie
szpiku kostnego – zaleca się
badania morfologiczne na
początku leczenia, i co 4 tyg.