Ślady nauki o ziołolecznictwie można znaleźć w najstarszych zachowanych dokumentach o tematyce medycznej. Pochodzący z XVI w.p.n.e papirus Ebresa - poza licznymi zaklęciami magicznymi i teorią działania organizmu, zawiera około 900 recept różnych leków - głównie pochodzenia zwierzęcego i roślinnego. Wśród kilkuset roślin leczniczych możemy znaleźć takie zioła jak: miętę, tatarak, mak , aloes, czosnek, rumianek, czy piołun.
Właściwą kolebką zachodniej medycyny jest Grecja. Hipokrates wymienia około dwustu leków roślinnych, Pliniusz Stary podaje około tysiąca roślin o właściwościach leczniczych. W Grecji, a następnie w Rzymie następuje powolne odejście od praktyk stricte magicznych i religijnych i profesjonalizacja lekarzy, będących w coraz większym stopniu przyrodnikami. Lekarz Marka Aureliusza Galen, którego pisma stanowiły kanon i podstawę wiedzy medycznej przez półtora tysiąca lat, wprowadza nowe formy leków roślinnych - napary, odwary, mazidła i nalewki - do dziś nazywanych "galenowymi".