antybiotyki 鷕ma II


Tetracykliny

S膮 to antybiotyki o dzia艂aniu bakteriostatycznym, charakteryzuj膮ce si臋 bardzo szerokim spektrum przeciwbakteryjnym, aktywne wobec bakterii tlenowych, beztlenowych, atypowych, kr臋tk贸w a tak偶e pierwotniak贸w. W艣r贸d tlenowych ziarenkowc贸w Gram(+), pa艂eczek Gram(-) oraz beztlenowc贸w, w ostatnich latach pojawi艂y si臋 wysokie odsetki szczep贸w opornych.
Tetracykliny s膮 stosowane w terapii empirycznej atypowych zaka偶e艅 dr贸g oddechowych i uk艂adu moczowo-p艂ciowego, boreliozie (w postaci wczesnej), zaka偶eniach sk贸ry (zw艂aszcza w tr膮dziku) oraz chorobie wrzodowej (w terapii skojarzonej z innymi lekami).
Tetracyklin nie nale偶y stosowa膰 u dzieci poni偶ej 8 roku 偶ycia oraz kobiet ci臋偶arnych i karmi膮cych, ze wzgl臋du na niekorzystny wp艂yw na tworzenie zawi膮zk贸w kostnych i wzrost ko艣ci oraz przebarwienie z臋b贸w. Tetracykliny mog膮 r贸wnie偶 wywo艂ywa膰 nadwra偶liwo艣膰 na 艣wiat艂o oraz sprzyja膰 nadka偶eniom Candida.

Preparaty: Doksycyklina, Tetracyklina

Chinolony

S膮 to zwi膮zki syntetyczne, pochodne chlorochiny. Ich prototypem by艂 kwas nalidyksowy, wycofany z u偶ycia ze wzgl臋du na szybk膮 selekcj臋 szczep贸w opornych. Chinolony dzia艂aj膮 bakteriob贸jczo poprzez zahamowanie syntezy bakteryjnego DNA. O ich skuteczno艣ci klinicznej decyduje nie tylko st臋偶enie w ognisku zaka偶enia, ale r贸wnie偶 czas utrzymywania si臋 st臋偶enia hamuj膮cego wzrost bakterii. Poszczeg贸lne preparaty r贸偶ni膮 si臋 aktywno艣ci膮 w stosunku do poszczeg贸lnych grup bakterii. Starsze chinoliny, tj. cyprofloksacyna i ofloksacyna charakteryzuj膮 si臋 znakomit膮 aktywno艣ci膮 wobec pa艂eczek Gram(-) oraz bakterii atypowych. Nie posiadaj膮 natomiast dostatecznej aktywno艣ci wobec beztlenowc贸w oraz ziarenkowc贸w Gram(+) z rodzaju Streptococcus tj., Streptococcus pneumoniae oraz Enterococcus. Cyprofloksacyna jest nadal najbardziej aktywnym chinolonem wobec Pseudomonas aeruginosa. Nowe preparaty, takie jak lewofloksacyna i moksyfloksacyna s膮 r贸wnie aktywne wobec bakterii Gram(-) i jak Gram(+), w tym r贸wnie偶 wobec szczep贸w Streptococcus pneumoniae, tak偶e tych opornych na penicylin臋.
W czasie leczenia, szybko dochodzi do selekcji szczep贸w opornych, zw艂aszcza w艣r贸d gronkowc贸w i Pseudomonas aeruginosa. Szczepy oporne obserwowano r贸wnie偶 w艣r贸d pa艂eczek Salmonella i dwoinek rze偶膮czki. Chinolony s膮 na og贸艂 dobrze tolerowane, ale ze wzgl臋du na stwierdzone u zwierz膮t do艣wiadczalnych zaburzenia syntezy chrz膮stki, s膮 zarezerwowane do leczenia doros艂ych (> 16 roku 偶ycia).

Preparaty:Cyprofloksacyna Gemifloksacyna Kwas pipemidynowy Moksyfloksacyna Norfloksacyna Ofloksacyna Pefloksacyna

Glikopeptydy

S膮 to zwi膮zki wielkocz膮steczkowe, 藕le penetruj膮ce do tkanek i narz膮d贸w (dotyczy to tak偶e p艂ynu m贸zgowo-rdzeniowego). S膮 wybi贸rczo aktywne wobec tlenowych ziarenkowc贸w Gram(+) (w tym tak偶e wobec szczep贸w opornych na inne antybiotyki, takich jak metycylinooporne gronkowce) oraz niekt贸rych beztlenowc贸w (m.in. Clostridium difficile). Dzia艂anie bakteriob贸jcze jest wynikiem zahamowania syntezy 艣ciany kom贸rkowej bakterii. S膮 stosowane w leczeniu zaka偶e艅 wywo艂ywanych przez ziarenkowce Gram(+) u pacjent贸w uczulonych na 尾-laktamy oraz w sytuacjach, gdy szczep odpowiedzialny za zaka偶enie jest oporny na penicyliny i cefalosporyny. Glikopeptydy s膮 zarezerwowane do leczenia szpitalnego ci臋偶kich zaka偶e艅 (r贸wnie偶 uog贸lnionych) wywo艂ywanych przez Enterococcus, metycylinooporne szczepy gronkowc贸w z艂ocistych (MRSA) lub sk贸rnych, szczepy Streptococcus pneumoniae wysoce oporne na penicylin臋, a tak偶e do terapii ci臋偶kich postaci rzekomob艂oniastego zapalenia jelita grubego o etiologii C. difficile, nie odpowiadaj膮cych na metronidazol. Nale偶膮 do tzw. „antybiotyk贸w ostatniej szansy”, dlatego te偶 musz膮 by膰 stosowane bardzo rozwa偶nie. W ostatnich latach pojawi艂y si臋 na 艣wiecie, a tak偶e w Polsce szczepy Enterococcus oporne na glikopeptydy. Szczepy gronkowc贸w o obni偶onej wra偶liwo艣ci obserwowano w Japonii i USA. W艣r贸d klinicznych szczep贸w ziarenkowc贸w Gram(+) dochodzi czasami do rozwoju tolerancji na glikopeptydy.

Preparaty:Wankomycyna, Teikoplanina

Aminoglikozydy

Prototypowym antybiotykiem w tej grupie jest odkryta w 1944 roku streptomycyna. Spo艣r贸d 11 dost臋pnych aminoglikozyd贸w, najcz臋艣ciej stosuje si臋 4: gentamycyn臋, tobramycyn臋 netylmycyn臋 i amikacyn臋. Wszystkie aminoglikozydy maj膮 identyczne spektrum aktywno艣ci, obejmuj膮ce przede wszystkim tlenowe pa艂eczki Gram(-). Niewielka aktywno艣膰 wobec ziarenkowc贸w Gram(+) sprawia, 偶e aminoglikozydy musz膮 by膰 zazwyczaj kojarzone z innymi antybiotykami, najcz臋艣ciej 尾-laktamami. Aminoglikozydy s膮 zwi膮zkami niskocz膮steczkowymi, o aktywno艣ci bakteriob贸jczej. Mechanizm dzia艂ania polega na zahamowaniu syntezy bia艂ka w kom贸rce bakteryjnej. Aktywno艣膰 bakteriob贸jcza tych antybiotyk贸w zale偶y od ich st臋偶enia w ognisku zaka偶enia. Po艂膮czenie aminoglikozydu z 尾-laktamem daje efekt addycyjny lub synergistyczny. Skojarzenie to ma na celu: spot臋gowanie dzia艂ania bakteriob贸jczego wobec ziarenkowc贸w Gram(+), w tym Enterococcus, zmniejszenie cz臋sto艣ci selekcji szczep贸w opornych oraz zwi臋kszenie aktywno艣ci przeciwbakteryjnej wobec bakterii Gram(-), zw艂aszcza Pseudomonas aeruginosa. Aminoglikozydy rzadziej ni偶 inne antybiotyki indukuj膮 oporno艣膰 w艣r贸d bakterii. Oporno艣膰 pa艂eczek Gram(-) jest wynikiem enzymatycznej inaktywacji antybiotyku. Najbardziej oporna na dzia艂anie enzym贸w bakteryjnych jest amikacyna, dlatego te偶 w 艣rodowisku szpitalnym odsetek szczep贸w opornych na ten antybiotyk jest niewielki. Aminoglikozydy wywieraj膮 tzw. efekt poantybiotykowy, co oznacza, 偶e wzrost bakterii jest zahamowany nawet wtedy, gdy st臋偶enie leku w ognisku zaka偶enia spada poni偶ej warto艣ci najni偶szego st臋偶enia hamuj膮cego (MIC).
Aminoglikozydy nie mog膮 by膰 mieszane z 尾-laktamami w tym samym roztworze, poniewa偶 ulegaj膮 inaktywacji, dlatego te偶 terapia skojarzona wymaga oddzielnego podawania obu lek贸w w odst臋pie 20-30 minut.
Aminoglikozydy mog膮 dzia艂a膰 oto- i nefrotoksycznie. Dzia艂anie to zale偶y od ca艂kowitej dawki antybiotyku podanej pacjentowi. Nie nale偶y powtarza膰 terapii aminoglikozydem w kr贸tkim odst臋pie czasu.

Preparaty:Amikacyna Gentamycyna Neomycyna Netylmycyna Streptomycyna Tobramycyna

Makrolidy

S膮 antybiotykami bakteriostatycznymi, ich mechanizm dzia艂ania polega na zahamowaniu syntezy bia艂ek w kom贸rce bakteryjnej. S膮 lekami z wyboru w terapii zaka偶e艅 uk艂adu oddechowego o etiologii Mycoplasma pnemoniae i Legionella pneumophila oraz antybiotykami alternatywnymi do tetracyklin w leczeniu zaka偶e艅 Chlamydia sp. Charakteryzuj膮 si臋 doskona艂膮 penetracj膮 do wn臋trza kom贸rek (dotyczy to r贸wnie偶 makrofag贸w), dlatego te偶 s膮 bardzo aktywne wobec patogen贸w wewn膮trzkom贸rkowych. W terapii niekt贸rych zaka偶e艅 (g艂贸wnie dr贸g oddechowych) s膮 stosowane alternatywnie do antybiotyk贸w 尾-laktamowych (penicylin i cefalosporyn). Jeden z nowych makrolid贸w - klarytromycyna, jest stosowany w terapii skojarzonej choroby wrzodowej (eradykacja zaka偶enia Helicobacter pylori)
Prototypowym antybiotykiem w tej grupie jest erytromycyna, z kt贸rej uzyskano wiele pochodnych, takich jak m.in. roksytromycyna, klarytromycyna i azytromycyna. S膮 to preparaty p贸艂syntetyczne, kt贸re w por贸wnaniu z erytromycyn膮 wykazuj膮 lepsze w艂a艣ciwo艣ci farmakokinetyczne, wymagaj膮 rzadszego dawkowania i wywo艂uj膮 mniej dzia艂a艅 niepo偶膮danych. Wszystkie preparaty maj膮 identyczne spektrum dzia艂ania, ale r贸偶ni膮 si臋 aktywno艣ci膮 wobec poszczeg贸lnych gatunk贸w bakterii: najbardziej aktywne wobec Haemophilus influenzae s膮 azytromycyna i klarytromycyna.
Makrolidy znacznie szybciej ni偶 尾-laktamy selekcjonuj膮 oporne szczepy bakterii. Szczeg贸lne w艂a艣ciwo艣ci selekcyjne maj膮 preparaty o bardzo d艂ugim okresie biologicznego p贸艂trwania (azytromycyna). Oporno艣膰 na makrolidy ma charakter krzy偶owy w obr臋bie grupy (szczep oporny na okre艣lony preparat makrolidowy jest r贸wnocze艣nie oporny na wszystkie inne makrolidy).Szczepy oporne na makrolidy cz臋sto wykazuj膮 r贸wnie偶 oporno艣膰 na antybiotyki z innych grup np. penicyliny, cefalosporyny, tetracykliny i trimetoprim/sulfametoksazol.
Makrolidy obok aktywno艣ci przeciwbakteryjnej wykazuj膮 r贸wnie偶 dzia艂anie przeciwzapalne. Nale偶膮 do grupy najbardziej bezpiecznych antybiotyk贸w. Najcz臋stszym objawem niepo偶膮danym jest biegunka, wyst臋puj膮ca g艂贸wnie w czasie leczenia erytromycyn膮.

Preparaty:Azytromycyna Erytromycyn Klarytromycyna Roksytromycyna Spiramycyna

尾-laktamy

Jest to bardzo szeroka grupa antybiotyk贸w, do kt贸rej nale偶膮: penicyliny, cefalosporyny, monobaktamy, karbapenemy i inhibitory 尾-laktamaz. Wszystkie dzia艂aj膮 podobnie, hamuj膮c syntez臋 艣ciany kom贸rkowej bakterii i w konsekwencji prowadz膮c do 艣mierci bakterii (dzia艂anie bakteriob贸jcze). Ich aktywno艣膰 przeciwbakteryjna oraz skuteczno艣膰 terapeutyczna zale偶膮 od czasu utrzymywania si臋 antybiotyku w surowicy w st臋偶eniu przekraczaj膮cym warto艣膰 minimalnego st臋偶enia hamuj膮cego (MIC) wzrost bakterii wywo艂uj膮cych zaka偶enie. Najwi臋ksz膮 wad膮 尾-laktam贸w jest wra偶liwo艣膰 na dzia艂anie 尾-laktamaz, enzym贸w bakteryjnych, kt贸re rozk艂adaj膮 cz膮steczk臋 antybiotyku i w ten spos贸b j膮 inaktywuj膮. Aby temu zapobiec, niekt贸re preparaty 艂膮czy si臋 z inhibitorami 尾-laktamaz (takimi jak np. kwas klawulanowy, tazobaktam, sulbaktam).

Penicyliny

Poszczeg贸lne penicyliny r贸偶ni膮 spektrum i aktywno艣ci膮 przeciwbakteryjn膮.

Penicylina benzylowa (G)

Penicylina fenoksymetylowa

Kloksacylina

Ampicylina

Amoksycylina

Karbenicylina

Tykarcylina

Mezlocylina

Azlocylina

Piperacylina

Penicyliny nale偶膮 do najbezpieczniejszych i najlepiej tolerowanych antybiotyk贸w (ale nie s膮 pozbawione dzia艂a艅 niepo偶膮danych).

Cefalosporyny

Cefalosporyny dziel膮 si臋 na cztery generacje, kt贸re r贸偶ni膮 si臋 spektrum przeciwbakteryjnym, wra偶liwo艣ci膮 na dzia艂anie 尾-laktamaz oraz w艂a艣ciwo艣ciami farmakokinetycznymi / farmakodynamicznymi. Bez wzgl臋du na generacj臋, cefalosporyny s膮 nieaktywne wobec gronkowc贸w opornych na metycylin臋, szczep贸w Enterococcus, pa艂eczek Listeria monocytogenes i beztlenowc贸w (wyj膮tek: cefoksytyna i cefotetan). 呕aden z preparat贸w I generacji nie penetruje do p艂ynu m贸zgowo-rdzeniowego, w zwi膮zku z czym nie mo偶e by膰 stosowany w leczeniu zaka偶e艅 o艣rodkowego uk艂adu nerwowego Og贸lnie mo偶na przyj膮膰, 偶e I generacja ma najlepsz膮 aktywno艣膰 wobec ziarenkowc贸w Gram(+) i stosunkowo s艂ab膮 wobec tlenowych pa艂eczek Gram(-), w kolejnych generacjach proporcje te ulegaj膮 odwr贸ceniu - ro艣nie aktywno艣膰 wobec pa艂eczek Gram(-) i spada - wobec ziarenkowc贸w Gram(+). Cefalosporyny, obok penicylin nale偶膮 do najcz臋艣ciej stosowanych antybiotyk贸w zar贸wno w lecznictwie otwartym (zaka偶enia dr贸g oddechowych, uk艂adu moczowego i sk贸ry), jak i zamkni臋tym.

I generacja: Cefaleksyna Cefadroksyl Cefazolina Cefradyna

II generacja: Cefaklor Cefamandol Cefuroksym Cefoksytyna Cefprozil

III generacja: Cefotaksym Cefetamet Cefiksym Cefodyzym Cefoperazon Cefpodoksym Cefsulodyna Ceftazydym Ceftibuten Ceftriakson Ceftyzoksym

IV generacja: Cefepim Cefpirom

Karbapenemy

S膮 to antybiotyki 尾-laktamowe o bardzo szerokim spektrum aktywno艣ci obejmuj膮cym niemal wszystkie bakterie tlenowe i beztlenowe z wyj膮tkiem: metycylinoopornych gronkowc贸w ,Enterococcus faecium ,Pseudomonas cepacia ,Xantomonas maltophila Corynebacterium jeikeium

Ze wzgl臋du na doskona艂e spektrum aktywno艣ci i dobre w艂a艣ciwo艣ci farmakokinetyczne / farmakodynamiczne s膮 stosowane w terapii empirycznej ci臋偶kich zaka偶e艅 takich jak: posocznica, zapalenie p艂uc u pacjent贸w sztucznie wentylowanych, gor膮czka u chorych z leukopeni膮, pooperacyjne powik艂ania septyczne. Mog膮 by膰 kojarzone z aminoglikozydami, w celu zmniejszenia ryzyka selekcji szczep贸w opornych (zw艂aszcza Pseudomonas aeruginosa).

Preparaty: Imipenem ,Meropenem

Monobaktamy

Jedynym dost臋pnym antybiotykiem z tej grupy jest aztreonam. Jest to preparat 尾-laktamowy aktywny wobec tlenowych bakterii Gram(-) (jego spektrum aktywno艣ci przypomina aminoglikozydy).

Linkozamidy

S膮 to antybiotyki bakteriostatyczne, ich mechanizm dzia艂ania polega na hamowaniu syntezy bia艂ek w kom贸rce bakteryjnej. Pod wzgl臋dem spektrum aktywno艣ci i w艂a艣ciwo艣ci farmakokinetycznych / farmakodynamicznych przypominaj膮 makrolidy. Ich najwi臋ksz膮 zalet膮 jest dobra aktywno艣膰 wobec bakterii beztlenowych. Niestety w艣r贸d niekt贸rych gatunk贸w, zw艂aszcza pa艂eczek z rodzaju Bactetroides pojawi艂y si臋 znaczne odsetki szczep贸w opornych. Linkozamidy nie penetruj膮 do p艂ynu m贸zgowo-rdzeniowego, w zwi膮zku z czym nie mog膮 by膰 stosowane w leczeniu zaka偶e艅 o艣rodkowego uk艂adu nerwowego. Do艣膰 silnie zaburzaj膮 flor臋 fizjologiczn膮 przewodu pokarmowego, co mo偶e prowadzi膰 do rzekomob艂oniatego zapalenia jelita grubego, na skutek nadmiernego rozplemu Clistridium difficile.

Preparaty: Linkomycyna Klindamycyna

Tabela 2 Podzia艂 produkowanych antybiotyk贸w wed艂ug praktycznego zakresu ich dzia艂ania (wg Kury艂owicza i Kowszyk-Gindifer)

Antybiotyk

Szeroki zakres dzia艂ania

Aktynospektacyna, aminozydyna, cefalosporyna, cefalorydyna, cefalotyna, chloramfenikol, streptomycyna, dwuhydrostreptomycyna; Grupa neomycyn: neomycyna, kanamycyna, glutamycyna, higromycyna; Makrolidy: erytromycyna, oleandomycyna, spiramycyny, leukomycyna, linkomycyna; Penicyliny: penicylina G, penicylina V, ampicylina, kloksacylina, metycylina, dikloksacylina, nafcylina, oksacylina, fenetycylina; Peptolidy: etamycyna (gryzeowirydyna, wirydogryzeina), mikamycyny, ostreogrycyny, prystynamycyna, stafilomycyny, streptograminy, wernamycyny; Ryfamycyna SV, nizyna; Tetracykliny: tetracyklina, oksytetracyklina, chlorotetracyklina, deklomycyna, tiolutyna, tiostrepton

Gram- -dodatnie

Amfomycyna, fucydyna (kwas fusydowy), gramicydyna S, nowo-tiocyna, termorubina, tyrotrycyna, wankomycyna

Pr膮tki

Cykloseryna, wiomycyna, kapreomycyna

Gram- -ujemne

Kolistyna, polimiksyna B

Grzyby

Polieny makrolidowe: amfoterycyna B, kandycydyna B, filipina, hamycyna, leworyna, nystatyna, trychomycyna; Polieny niemakrolidowe: wanotyna, fumagilina; Niepolieny: antelmycyna, boromycyna, cykloheksimid (aktydion), gryzeofulwina, pirolonitryna, wenturycydyna

Nowotwory

Aktynomycyny, rubomycyna (daunomycyna, rubidomycyna), mitomycyna, bruneomycyna (streptonigryna, rufomycyna), oliwomycy­ny (chromomycyny, mitramycyna)

8



Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
Antybiotyki sem II
UE szczepienia i racjonalne stosowanie antybiotyk贸w, Zdrowie publiczne, W. Le艣nikowska - 艢cigalska -
sprawko - antybiotyki, Le艣nictwo UWM Olsztyn, Semestr II, Mikrobiologia, Notatki
ko艂o II?rma analityka
FARMAKOLOGIA 膰wiczenie 6 Antybiotyki bakteriosatyczne, 3 rok stoma, farma, II kolo F, cw
13. oznaczanie wra偶liwo艣ci na antybiotyki beta laktamowe, Biologia UMCS, II潞, I semestr, Mikrobiolog
Antybiotyki II x
test z antybiotykow, 3 rok stoma, farma, II kolo F
Antybiotyki II - POPRAWIONE I UZUPE艁NIONE (1), Antybiotyki
UE szczepienia i racjonalne stosowanie antybiotyk贸w, Zdrowie publiczne, W. Le艣nikowska - 艢cigalska -
Prel II 7 szyny sta艂e i ruchome
Produkty przeciwwskazane w chorobach jelit II
9 Sieci komputerowe II
W wiatecznym nastroju II
W01(Patomorfologia) II Lek
Ma艂a chirurgia II Sem IV MOD

wi臋cej podobnych podstron